ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ЦЕФТРИОН
CEFTRION
Препаратнинг савдо номи: Цефтрион
Таьсир этувчи модда (ХПН): Цефтриаксон (цефтриаксон натрий кўринишида).
Дори шакли: Инъекцион эритма тайёрлаш учун кукун.
Таркиби:
Бир флакон қуйидагиларни сақлайди:
1 г сувсиз цефтриаксонга эквивалент цефтриаксон натрий.
Таърифи: Оқдан сарғиш-тўқ сариқ ранггача бўлган кристалл кукун.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Антибиотик (цефалоспоринлар гуруҳи).
АТХ коди: J01DA13
Фармакологик хусусиятлари
Цефтриаксон бета-лактам гуруҳи, цефалоспоринларни III авлодига мансуб бактерицид таъсирга эга яримсинтетик антибиотикдир. Таъсир механизми транспептидаза ферменти фаоллигини сусайиши, микроорганизмларнинг ҳужайра деворидаги пептидогликан биосинтезини бузилиши билан боғлиқ. Препарат кенг таъсир доирасига эга: аэроб граммусбат микроорганизмлар: факультатив анаэроблар – Staphylococcus aureus (шу жумладан, пенициллиназани ҳосил қилувчи штаммлари), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniaе, b-гемолитик А гуруҳи (S.pyogenes), В гуруҳи стрептококклари: S.agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, ноэнтерококк D гуруҳи стрептококклари; грамманфий микроорганизмлар: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, H.рarainfluenzae, Klebsiella (шу жумладан Kb.pneumonia ҳам), Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia, Salmonella (шу жумладан, S.typhy), Serratia spp. (шу жумладан, S.marcescens), Shigella, Yersinia(шу жумладан, Y.enterocolitica); микроаэрофиллар – Treponema pallidum; аэроблар – Neisseria gonorrheae (шу жумладан, пенициллиназани ҳосил қилувчи штаммлари), Neisseria meningitides, Pseudomonas aeruginosa; бактероидларнинг облигат анаэроб-турлари (шу жумладан B.Fragilis нинг айрим штаммлари), Clostridium (аммо С.difficile нинг кўпчилик штаммлари чидамлиликка эга), Peptococcus, Peptostreptococcus, Fusobacterium (шу жумладан, F.mortiferum ва F.varium)га нисбатан фаол. Препаратни микроорганизмларнинг цефалоспорин қаторининг бошқа препаратларига, аминогликозидларга, пенициллинларга чидамлилигида буюрилади.
Фармакокинетикаси
Препарат ичга қабул қилинмайди, чунки у меъда ширасининг таъсири остида тезда парчаланади. Мушак ичига (м/и) юборилгандан кейин тез ва тўлиқ сўрилади. Биокираолишлиги 100% ни ташкил қилади. Препарат плазма альбуминлари билан қайтувчан боғланади (85-95%), препаратнинг қондаги концентрацияси ошган сари оқсиллар билан боғланиши камаяди. Препарат R-плазмид бета–лактамазалар ва кўпгина хромосомалар билан боғлиқ пенициллиназа ва цефалоспориназалар томонидан гидролизга учрамайди, пенициллин ва цефалоспоринларнинг I ва II авлодларига, пенициллинларга ва аминогликозидларга толерант бўлган мультирезистент штаммларга таъсир қилиши мумкин. Бактерияларнинг айрим штаммларини орттирилган чидамлилиги Цефтриаксонни фаолсизлантирувчи бета-лактамазани ишлаб чиқарилиши билан боғлиқ. Препарат юқори даражали барқарорликка ва давомли ярим чиқарилиш (T½) даврига эга. М/и га юборилганда қон плазмасидаги максимал концентрацияси (Сmax) 1,5-2-3 соатдан кейин аниқланади ва 1 г дозада юборилганда 80 мг/л ни ташкил этади; вена ичига (в/и) юборилгандан кейин 30 минутдан сўнг Cmax мувофиқ 100-150 мг/л ни ташкил қилади. Барқарор концентрацияга 4 соатдан кейин эришилади. Микробларга қарши минимал концентрация қонда 24 соатдан ортиқ вақт давомида аниқланади. Цефтриаксон организмнинг тўқима ва суюқликларида (синовиал, перитонеал, интерстициал) яхши тақсимланади, мия пардалари яллиғланганда орқа мия суюқлигига киради, препарат шунингдек суяк тўқимасида ҳам аниқланади, йўлдош тўсиғидан ўтади. Препарат оз миқдорда (3-4%) кўкрак сути билан чиқарилади. Ўзгармаган шаклда (50-65%) буйраклар орқали 48 соатда, тахминан 40% сафро билан чиқарилади. Препаратни 0,15-3,0 г дозаларда юборилгандаги Т½ 6-9 соатни, тақсимланиш ҳажми (Vd) – 5,78-13,5 л ни, плазмадаги клиренси соатига – 0,58-1,45 л ни, буйрак клиренси соатига 0,32- 0,73 л ни ташкил қилади. Ичакда микрофлоранинг таъсирида препарат фаол бўлмаган метаболитга айланади. Т½ ўртача 8 соатни ташкил қилади. Болаларда ҳаётининг биринчи 8 кунида, шунингдек 75 ёшдан катта шахсларда Т½ 16 соатгача узаяди. Жигар ва буйрак фаолиятини етишмовчилигида препаратни экскрецияси секинлашади. Тўпланиши мумкин.
Қўлланилиши
Препарат унга сезгир микроорганизмларнинг штаммлари чақирган инфекцион касалликларни даволаш учун буюрилади: қуйи нафас йўлларининг инфекцион касалликларини (пневмония, бронхит, ўпка абсцесси, плевра эмпиемаси), оториноларингологик инфекцион касалликларни, буйрак ва сийдик-жинсий йўлларининг инфекцион касалликларини (пиелит, цистит, ўткир ва сурункали пиелонефрит, простатит, эпидидимит), тери ва юмшоқ тўқималарини инфекцион касалликларини, шу жумладан бактериал стрептодермияни, менингитни, суяк ва бўғим инфекцион касалликларини, перитонитни, ўт пуфагини яллиғланишини, меъда–ичак инфекцияларини, асоратланмаган гонореяни ва жинсий йўл билан юқувчи бошқа инфекцияларни (юмшоқ шанкр ва сифилис), Лайма касаллигини (спирохетоз), тифга оид иситма, сальмонеллёзни, сальмонелла ташувчанликни даволаш учун қўлланади.
Препаратни шунингдек жарроҳлик операцияларидан сўнг келиб чиқадиган инфекцияларни олдини олиш учун ҳам қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Препарат м/и ёки в/и юборилади. Юбориш жойида оғриқни бартараф этиш мақсадида м/и юбориш учун препаратни 1% лидокаин эритмасида қуйидаги нисбатда: флакон ичидаги 0,5 г ни 1% лидокаин эритмасининг 2 мл да, 1 г ни – 3-5 мл да суюлтирилади. Инъекция учун стерил сувни ишлатиш мумкин.
В/и юбориш учун препаратни инъекция учун стерил сувда қуйидаги нисбатда: флакон ичидаги 0,5 г ни 5 мл эритувчида, 1 г ни – 10 мл да суюлтирилади. Катталарга ва 12 ёшдан ошган болаларга 1-2 г суткалик дозада (кунига 1 марта ёки ярим дозани кунига 2 марта) буюрилади. Оғир ҳолларда суткалик доза 4 г ни ташкил қилади ва бу дозани 2 қабулга ҳар 12 соатлик интервал билан юборилади. Операциядан кейинги асоратларини олдини олиш учун бир марта 1-2 г дан, операциядан 30–90 минут олдин юборилади (юқиш хавфи даражасига боғлиқ ҳолда). Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда дозага фақат оғир буйрак етишмовчилигида (креатинин клиренси (КК) шунингдек 10 мл дан паст бўлганда) тузатиш киритиш зарур. Кекса ёшдаги беморлар учун доза катта беморлар учун дозаси билан мос келади. Асоратланмаган гонореяда в/и бир марта 0,25 г препарат юборилади.
Янги туғилган чақалоқлар (2 ҳафталиккача бўлган) ва чала туғилган чақалоқлар учун суткалик доза тана вазнига 20-50 мг/кг ни ташкил қилади. 2 ҳафталикдан 12 ёшгача бўлган болалар учун суткалик доза тана вазнига 20-80 мг/кг ни 2 га бўлиб юборилади. Болаларга в/и тана вазнига 50 мг/кг дан юқори дозада юборилганида, препаратни юборишлар орасида камида 30 минутлик танаффус билан бўлиб-бўлиб қўлланади.
Препарат билан даволаш давомийлиги патологик жараённинг характерига ва оғирлик даражасига боғлиқ ва у бундан ташқари, бактериологик текшириш маълумотларига кўра аниқланади. Одатда даволаниш давомийлиги 4-14 кунни ташкил этади. Аммо оғир инфекцион касалликларида узоқ муддатли даво талаб қилинади. Кўпчилик инфекцион касалликларда даволаш касаллик белгилари йўқолганидан ва бактериологик таҳлил натижаларини самараси тасдиқланганидан кейин камида 48 -72 соат давом этади.
Ножўя таъсирлари
Препарат қабул қилинганида аллергик реакциялар (эшакеми, қичишиш, эозинофилия, зардоб касаллиги, бронхоспазм, кўп шаклли экссудатив эритема, анафилактик реакциялар, кам ҳолларда – анафилактик шок), стоматит, глоссит, меъда-ичак йўллари томонидан эса кўнгил айниши, қусиш, таъм билишни йўқолиши, қоринда оғриқ, дисбактериоз, суперинфекция, сохтамембраноз колит пайдо бўлиши мумкин. Периферик қон кўрсаткичларини ўзгариши; нейтропения, лимфопения, лейкопения, тромбоцитопения, кам ҳолларда – гемолитик анемия юз бериши мумкин, айрим ҳолларда қон зардоби плазма омилларининг (II, VII, IX, X) даражаси пасаяди, протромбин вақти узаяди, бурундан қон кетиши кузатилади, холестатик сариқлик ривожланади, сийдикда креатинин даражаси ошади, цилиндрлар пайдо бўлади, олигурия, анурия, биокимёвий ўзгаришлар (жигар трансаминазалари фаоллигини ва билирубинни қон плазмасида ошиши), ўткир буйрак етишмовчилиги, аритмиялар, бош оғриғи, юбориш жойида оғриқ ёки инфильтрат, алоҳида холларда – в/и юборилганда флебит ёки тромбофлебит бўлиши мумкин.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Цефалоспоринлар синфига тааллуқли антибиотикларга ва пенициллинларга, шунингдек лидокаинга (м/и юборилганда) юқори сезувчанлик. Жигар-буйрак етишмовчилиги, анамнезида меъда-ичак йўлларининг касалликлари, айниқса носпецифик ярали колит ёки энтерит, ҳомиладорлик, лактация даврида қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Аминогликозидлар билан мажмуада қўлланганда синергизм оқибатида грамманфий микроорганизмларга нисбатан самарадорлиги кучаяди, аммо уларнинг оптимал дозаларини танлаш керак. НЯҚВ, антиагрегантлар қон кетиш имкониятини оширади, ҳалқали диуретиклар ва нефротоксик препаратлар (аминогликозидлар, полимиксин В) буйрак фаолиятини бузилишини чақиради. Препаратнинг эритмасини микробларга қарши бошқа препаратлар ёки эритмалар билан фармацевтик номутаносиблиги сабабли, аралаштириш ёки бир вақтда юбориш мумкин эмас
Махсус кўрсатмалар
М/и инъекциясида катта думба мушагининг юқори ташқи квадрантига чуқур юборилади. Препаратнинг эритмасини юборишдан олдин игна томирдан ташқарида эканлигига ишонч ҳосил қилиш керак. Жигар ва буйрак фаолиятини оғир бузилиши бўлган беморларда препаратнинг дозаси камайтирилади. КК минутига 10 мл дан кам бўлган беморларга антибиотикнинг суткалик дозаси 2 г дан ошмаслиги керак.
Препаратни ҳомиладорликда фақат она учун тахмин қилинаётган фойда ҳомила ёки бола учун бўлган потенциал хавфдан устун бўлган ҳоллардагина қўллаш мумкин.
Препаратни лактация даврида буюриш зарурати бўлганида эмизишни тўхтатиш тўғрисидаги масалани ҳал қилиш лозим.
Препаратни узоқ вақт қўлланганда периферик қон манзарасининг мунтазам назоратини ўтказиш лозим. Препаратга чидамли микроорганизмлар пайдо бўлиши ва суперинфекцияни ривожланиши мумкин.
(“Ҳалқали” диуретикларни (фуросемид ва бошқаларни) бир вақтда буюрилганда эҳтиёткорликка риоя қилиш лозим.
Артериал гипертензиясида ва сув-электролит мувозанати бузилишда плазмада натрий миқдорини назорат қилиш лозим. Узоқ муддат қўлланилганда дисбактериозни аниқлаш учун цитологик текширишларни ўтказиш зарур. Гипербилирубинемияси, аллергик реакцияларга мойиллиги бўлган янги туғилган чақалоқларга эҳтиёткорлик билан буюрилади. Кекса ёшдаги шахсларга қўшимча равишда К витамини буюрилади.
Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва уни яроқлилик муддати ўтганидан кейин ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: узоқ муддат юборилганда аллергик реакциялар, диспептик бузилишлар пайдо бўлиши мумкин.
Даволаш: специфик антидоти йўқ. Симптоматик даволаш тавсия қилинади. Гемодиализ ёки перитонеал диализни қўллаш мумкин.
Чиқарилиш шакли:
Инъекция учун эритма тайёрлаш учун кукун 1,0 г дан флаконларда.
Сақлаш шароити
Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
2 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича
