ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
СТРОФАНТИН-Г
STROPHANTIN-G
Препаратнинг савдо номи: Строфантин-Г
Таъсир этувчи модда (ХПН): уабаин
Дори шакли: инъекция учун эритма
Таркиби:
1 мл эритма қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: 0,25 мг уабаин (Строфантин-Г);
ёрдамчи моддалар: лимон кислотаси моногидрати; натрий гидроксиди; инъекция учун сув.
Таърифи: рангсиз, тиниқ эритма.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Кардиотоник воситалар. Юрак гликозидлари.
АТХ коди: С01АС01.
Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамикаси
Строфантин-Г strophanthus gratus дан ажратиб олинган юрак гликозидидир, у асосий “қутбли” юрак гликозидларидан бири ҳисобланади. Препарат кардиотоник таъсир кўрсатади, миокарднинг қисқариш кучи ва тезлигини оширади (мусбат инотроп самара), юрак қисқаришлари тез-тезлигини камайтиради (салбий хронотроп самара), атриовентрикуляр ўтказувчанликни камайтиради (салбий дромотроп самара). Юрак етишмовчилигида юракнинг зарб ва минутлик ҳажмини оширади, қоринчаларни бўшашини яхшилайди, бу қон айланишини яхшиланишига олиб келади.
Строфантин-Г нинг таъсир механизми миокард хужайраси мембраналарида натрий/калий-АТФ-азани қисман сусайтиришдан иборат, бунинг натижасида кардиоцитларга калийни қайтиши, шунингдек улардан натрийни чиқиши камаяди. Юракнинг ўтказувчан тизими орқали импульсларни ўтказилишини тутилиши ҳисобига ваготроп самара (брадикардия) пайдо бўлишини рағбатлантиради. Строфантин-Г ни қўлланганда ЭКГ даги ўзгаришлар қуйидаги кўринишларга эга: QT интервалини узайиши, ST интервалини изолиниядан пасайиши, РР интервалини узайиши, РQ интервалини узайиши, Т-тишчасини силлиқланиши ва инвертация қилиши мумкин.
Фармакокинетикаси
Вена ичига юборилгандан кейин препаратнинг юборилган қисмининг тахминан 40% қон плазмасидаги оқсиллар билан боғланади. Қон плазмасидаги максимал концентрациясига эришиш вақти 0,5-2 соат интервалида бўлади. Биотрансформацияга деярли учрамайди.
70-90% ўзгармаган кўринишда буйраклар орқали, қолган қисми – сафро билан ичак орқали чиқарилади. Ярим чиқарилиш даври ўртача 23 соатни ташкил қилади, препаратнинг таъсири 2-3 сутка давом этади. Сурункали буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда препаратнинг ярим чиқарилиш даври ошади.
Қўлланилиши
Ўткир юрак етишмовчилиги, IIb-III даражадаги (NYHA таснифи бўйича III-IV босқичдаги) сурункали юрак етишмовчилиги, суправентрикуляр тахикардия, хилпилловчи аритмида қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Препарат катталарда 10-20 мл 0,9% ли натрий хлориди эритмасида суюлтирилган 1-2 мл дозада вена ичига қўлланади. 5-6 минут давомида секин юбориш керак. Суткада 1 ёки 2 марта буюрилади. Препаратни иложи борича вена ичига томчилаб юборган афзал, бунинг учун 1 мл эритма 100 мл 5% ли глюкоза эритмасида ёки 0,9% ли натрий хлориди эритмасида суюлтирилади. Томчилаб юбориш токсик кўринишлар эҳтимолини камайтиради. Вена ичига юборилгандан 1 соатдан кейин ЭКГ-назоратини ўтказиш керак. Тез-тез, гуруҳли ёки политоп қоринчалар экстрасистолияси пайдо бўлганда, препаратни юборишни тўхтатиш, кейинги дозани эса 2 марта камайтириш керак. Буйракнинг функционал етишмовчилигида ва кекса ёшдаги беморларда препаратни 0,125 мг дан бошлаб камайтирилган дозада юбориш, кейинчалик суткада 0,25 мг дан оширмаслик тавсия этилади (ургент ҳолатлардар ташқари).
Зарурати бўлганида бир марталик дозани ошириш мумкин, бунинг учун 0,5-2 соат интервал билан қўшимча 0,1-0,15 мг (0,2-0,3 мл) юбориш керак, бунда максимал бир марталик доза 0,25 дан, суткалик эса – 1 мг (4 мл) дан ошмаслиги керак.
Ножўя реакциялари
Ножўя реакцияларни ривожланиши асосан препаратнинг дозасини ошириб юборилиши, вена ичига ҳаддан ташқари тез юбориш ёки пациентни юрак гликозидларига юқори сезувчанлиги билан боғлиқ. Қуйидаги клиник симптомлари билан намоён бўлади:
марказий нерв тизими ва периферик нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, онгни чалкашиши, юқори толиқиш, уйқучанлик, уйқуни бузилиши, руҳий бузилишлар (депрессия, галлюцинациялар, делириоз психоз);
кўриш аъзоси томонидан: кўришни бузилиши;
овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: иштаҳани пасайиши, кўнгил айниши, қусиш, диарея, оғир ҳолатларда – тутқич инфаркти;
эндокрин тизими томонидан: эркакларда гинекомастия (якка ҳолатларда);
қон тизими томонидан: тромбоцитопеник пурпура, петехия, бурундан қон кетиши;
юрак-қон томир тизими томонидан: юрак ритмини (брадиаритмия, қоринчалар тахикардияси) ва ўтказувчанлигини (атриовентрикуляр блокада) бузилишлари;
иммун тизими томонидан: анафилактик реакциялар, эшакеми;
бошқалар: аллергик реакциялар, юбориш жойидаги ўзгаришлар.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Препаратнинг компонентларига юқори сезувчанлик. Гликозидли интоксикация, констриктив перикардит, ўткир миокард инфаркти, қоринчалар тахикардияси, яққол брадикардия, II ва III даражадаги антириовентрикуляр блокада, сунус тугуни заифлиги синдроми, гиперкальциемия, гипокалиемия, алоҳида митрал стенози, гипертрофик обструктив кардиомиопатия, перикардит, ўткир миокардит, эндокардит, яққол кардиосклероз, каротид тугуни синдроми, аортанинг кўкрак қисми аневризмаси, Вольф-Паркинсон-Уайт синдромида қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Симпатомиметиклар, метилксантинлар, резерпин, трициклик антидепрессантлар, фосфодиэстераза блокаторлари (масалан теофиллин) – Строфантин-Г билан бир вақтда қўлланилганда юрак ритмини бузилишлари ривожланиши хавфи ошади.
Метилдопа, клонидин, спиронолактон, верапамил, хинидин, амиодарон, каптоприл, кальций антагонистлари, эритромицин, тетрациклинлар – бир вақтда қўлланилганда қон плазмасида Строфантин-Г нинг концентрацияси ошади.
Диуретиклар (асосан тиазид диуретиклар ва карбоангидраза ингибиторлари), глюкокортикоидлар, катехоламинлар, инсулин, кальций препаратлари – Строфантин-Г билан бир вақтда қўлланганида гликозидли интоксикация ривожланиши хавфини оширади.
Глюкокортикоидлар ва диуретиклар – Строфантин-Г билан бир вақтда қўлланганида гипокалиемия ва гипомагниемия ривожланиши хавфи ошади.
ААФ ингибиторлари, ангиотензин рецепторлари блокаторлари – Строфантин-Г билан бир вақтда қўлланганида гипокалиемия ва гипомагниемия ривожланиши хавфи камаяди.
Бета-адреноблокаторлар ва Iа синф антиаритмик дори воситалари, верапамил, магний сульфати – Строфантин-Г билан бир вақтда қўлланганида атриовентрикуляр ўтказувчанлик яққолроқ пасаяди.
Номутаносиблик.
Препарат қуйидаги препаратлар билан бир шприцда ёки томчилагичда юборилганда номутаносиб: натрий гидрокарбонати, аминазин. Бундай мажмуалар Строфантин-Г нинг фармакологик фаоллигини камайтиради.
Махсус кўрсатмалар
Препарат тор терапевтик доирага эга, шунинг учун дозани шахсий равишда синчковлик билан танлаш керак.
Препаратни вена ичига юборилганда ва бундан кейин 1 соат давомида ЭКГ-назоратини ўтаказиш керак. Тез-тез гуруҳли ёки политоп қоринчалар экстрасистолияси пайдо бўлганда юборишни тўхтатиш, кейинги дозасини эса 2 марта камайтириш керак.
Буйрак етишмовчилигида гликозидли интоксикацияни олдини олиш учун препаратнинг дозасини бир мунча камайтириш керак. Гипокалиемияда, гипомагниемияда, гиперкальциемияда препаратнинг дозасини нисбий ошириб юборилиши эҳтимоли ошади.
Юрак бўшлиқларининг яққол дилациясида, ўпка туфайли юрак касаллигида, алкалозда кекса ёшдаги беморлар учун дозани ошириб юборилишини олдини олиш учун препаратнинг дозасига тузатиш киритиш керак.
AV-ўтказувчанликнинг I даражадаги бузилишларида препаратни юбориш албатта ЭКГ-назорати билан бирга амалга оширилади.
Агар аввал беморга юрак гликозидларининг бошқа препаратлари буюрилган бўлса, Строфантин-Г ни қўллашдан олдин танаффус қилиш керак, чунки унинг таъсири организмда тўпланган дигиталис гликозидларининг самараларига қўшилиши мумкин. Танаффус давомийлиги – 5 кун, лекин агар кучли кумулятив самарага эга препарат (дигитоксин) қўлланилган бўлса, танаффус 10-14 кунгача узайтириши керак.
Буйрак фаолиятини бузилиши бўлганда ва кекса ёшдаги беморларда препаратни 0,125-0,15-0,2 мг дан бошлаб бироз камайтирилган дозадан бошлаш, кейинчалик суткада 0,25 мг дан оширмаслик керак (ургент ҳолатлардан ташқари).
Тиреотоксикоз ва бўлмачалар экстрасистолияси бўлган беморларда препаратни алоҳида эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.
Вена ичига тез юборилганда брадиаритмиялар, қоринчалар тахикардияси, атриовентрикуляр блокада ривожланиши, юрак тўхташи мумкин. Бу самарани олдини олиш учун суткалик дозани 2-3 юборишга тақсимлаш ёки дозалардан бирини мушак ичига юбориш керак.
Ҳомиладорлик ёки эмизиш даврида қўлланиши. Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида препаратни қўллаш мумкин эмас.
Болалар. Болаларда қўллаш тажрибаси йўқ, шунинг учун бу ёш тоифасидаги пациентларга буюриш мумкин эмас.
Автотранпортни бошқарганда ёки бошқа механизмлар билан ишлаганда реакция тезлигига таъсир этиш қобилияти.
Препарат билан даволаш даврида автотранспортни бошқаришдан ёки бошқа механизмлар билан ишлашдан сақланиш керак.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва ярқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Препаратнинг дозасини ошириб юборилишининг (гликозидли интоксикация) клиник манзараси турли клиник симптомлар билан намоён бўлиши мумкин:
юрак-қон томир тизими томонидан: атриовентрикуляр блокада ва юрак аритмиялари, шу жумладан брадикардия, қоринчалар пароксизмал тахикардияси, қоринчалар экстрасистолияси, бигеминия, политоп қоринчалар тахикардияси, SA блокада, қоринчалар фибрилляцияси, оғир ҳолларда қоринчалар хилпиллаши ва юрак тўхташи кузатилиши мумкин;
овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: анорексия, кўнгил айниши, қусиш, диарея, ичак деворлари некрози;
марказий нерв тизими ва сезги аъзолари томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, парестезиялар, неврит, радикулит, атрофдаги жисмлани яшил ва сариқ рангга кириши, кўзлар олдида “жимирлаш”, кўриш ўткирлигини пасайиши, скотомалар, макро- ва микропсия, жуда кам ҳолларда онгни чалкашиши, синкопал ҳолатлар, маниакал-депрессив синдром кузатилиши мумкин.
Даволаш: препаратни қўллашни тўхтатиш, калий ва магний препаратларини буюриш, унитиолни парентерал юбориш. Кейинги даволаш – симптоматик, эктопик аритмияларда антиаритмик дори воситалари (лидокаин, дифенин, амиодарон) ни буюриш.
Чиқарилиш шакли
1 мл дан ампулаларда, 10 ампуладан қутида; 10 ампуладан блистерда, 1 блистердан қутида; 5 ампуладан блистерда, 2 блистердан қутида.
Сақлаш шароити
Оригинал ўрамида, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
5 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.
