ОД-Левокс

ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ОД-ЛЕВОКС

OD-LEVOX

Препаратнинг савдо номи: ОД-Левокс

Таъсир этувчи модда (ХПН): левофлоксацин

Дори шакли: плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар

Таркиби:

Плёнка қобиқ билан қопланган 1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: левофлоксацин гемигидрати (левофлоксацинга ҳисобланганда) – 500,00 мг;

ёрдамчи моддалар: кросповидон, микрокристалл целлюлоза, гипромеллоза, коллоид кремний диоксиди, тальк, магний стерати, сув*;

қобиғи: гипромеллоза, макрогол, титан диоксиди, тальк, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, сув*;

*-ишлаб чиқариш жараёнида йўқотилади.

Таърифи: плёнка қобиқ билан қопланган оқ ёки деярли оқ рангли, бир томонида ажратувчи рискали капсуласимон таблетка.

Кўндаланг кесимида икки қават кўринади. Синдирилганда таблетка ядроси сариқ рангли.

Фармакотерапевтик гуруҳи: антибактериал синтетик восита (фторхинолонлар гуруҳи).

АТХ коди: J01MA12

Фармакологик хусусиятлари

Фармакодинамикаси

Левофлоксацин – фаол модда сифатида офлоксациннинг чапга айланувчи изомерини сақловчи кенг таъсир доирасига эга фторхинолонлар гуруҳига мансуб антибиотикдир. ДНК-гираза (топоизомераза II) ва топоизомераза IV ни блоклайди, ДНК суперспирализациясини ва узилишларини бузади, ДНК синтезини бостиради, цитоплазмада, ҳужайра деворида ва мембраналарда чуқур морфологик ўзгаришларни чақиради. Микроорганизмларнинг кўпчилик штаммларига нисбатан in vitro шароитида ҳам, in vivo шароитида ҳам самарали. Препарат таъсирига сезгирлар:

• аэроб граммусбат микроорганизмларга: Corynebacterium dipheriae, Enterococcus spp. (шу жумладан Enterococcus faecalis), Liseria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулаза манфий метициллинга сезгир/ўртача сезгир штаммлари), шу жумладан Staphylococcus aureus (метициллинга сезгир штаммлари), Staphylococcus epidermidis (метициллинга сезгир штаммлари), Staphylococcus spp. (лейкотоксин сақловчи); Sterptococcus spp. C ва G гуруҳлари Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллинга сезгир/ўртача сезгир/резистент штаммлари);
• анаэроб грамманфий микроорганизмлар: Acinetobacter spp. (шу жумладан Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (шу жумладан Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллинга сезгир/резистент штаммлари), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pilori, Klebsiella spp. (шу жумладан Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Mоraxella catarrhalis (бета-лактамазаларини ишлаб чиқарадиган ва ишлаб чиқармайдиган штаммлари), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (пенициллиназа ишлаб чиқарадиган ва ишлаб чиқармайдиган штаммлари), Neisseria meningitides, Pasteurella spp. (шу жумладан Pasreurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasreurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vilgaris, Providencia spp. (шу жумладан Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (шу жумладан Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (шу жумладан Serratia marcescens), Salmonella spp.;
• анаэроб микроорганизмлар: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.;
• бошқа микроорганизмлар: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia terchomatis, Legionella pneumophila spp., Mycobacterium spp. (шу жумладан Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis), Mycoplasma pneumoniae, Riskettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Ўртача сезгир микроорганизмлар (минимал бостирувчи концентрация 4 мг/мл дан кўпроқ.

• аэроб граммусбат микроорганизмлар: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллинга резистент штаммлари), Staphylococcus haemolyticus (метициллинга резистент штаммлари),
• аэроб грамманфий микроорганизмлар: Burkholderia cepacia, Campilobacter jejuni, Campilobacter coli;
• анаэроб микроорганизмлар: Bacteroides theraiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp..

Чидамли микроорганизмлар (минимал бостирувчи концентрация 8 мг/л дан кўпроқ:

• аэроб граммусбат микроорганизмлар: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллинга резистент штаммлари), бошқалар Staphylococcus spp. (коагулаза манфий метициллинга резистент штаммлари);
• аэроб грамманфий микроорганизмлар: Alcaligenes xylosoxidans;
• бошқа микроорганизмлар: Mycobacterium avium.

Фармакокинетикаси

Ичга қабул қилинганида левофлоксацин тез ва деярли тўлиқ сўрилади (овқат қабул қилиш сўрилиш тезлигига ва тўлиқлигига кам таъсир қилади). Биокираолишлиги – 99% ни ташкил қилади. Плазмада максимал концентрацияга эришиш вақти (ТС_mах) – 1-2 соатни ташкил қилади. 500 мг қабул қилинганида плазмадаги максимал концентрацияси (С_mах)
5,2 мкг/мл ни ташкил қилади. Плазма оқсиллари билан боғланиши тахминан 30-40% ни ташкил қилади.

Левофлоксацинни ўртача тўпланиши препарат 500 мг дозада кунига 2 марта қабул қилинганида учинчи куни кузатилади. Аъзолар ва тўқималарга: ўпка, бронхларни шиллиқ қавати, балғам, сийдик-жинсий тизими аъзолари, полиморф-ядроли лейкоцитлар, альвеоляр микрофагларга яхши киради. Бронхларнинг шиллиқ қаватида ва эпителиал қоплама суюқлигида 500 мг препаратни перорал қабул қилинганидан кейин С_mах мувофиқ – 8,3 мкг/г ва 10,8 мкг/мл га қавариқларнинг суюқлигида левофлоксациннинг С_mах
4,0-6,7 мкг/мл, Т_mах  ҳолатида 2-4 соат, 500 мг препарат перорал қабул қилинганидан кейин ўпка тўқимасидаги С_mах – 11,3 мкг/г; ТС_mах эса – 4-6 соат. Левофлоксацин оз миқдорда орқа мия суюқлигига киради. Суткада 500 мг левофлоксацин перорал қабул қилинганидан кейин даволашнинг учинчи куни препарат қабул қилинганидан кейин 2, 6 ва 24 соатдан кейин простата бези тўқимасида С_mах мувофиқ – 8,7 мкг/г, 8,2 мкг/г ва
2,0 мкг/г. Простата бези/плазма концентрация нисбати ўртача – 1,84. 500 мг препарат қабул қилинганидан кейин сийдикдаги С_mах ўртача қиймати 8-12 соатдан кейин –
200 мкг/л. Жигарда препаратни катта бўлмаган қисми оксидланади ва/ёки дезацетилизацияга учрайди. Ярим чиқарилиш даври (Т_1/2) – 6-8 соатни ташкил қилади. Организмдан асосан буйраклар орқали (қабул қилинган дозанинг тахминан 85%) калавалар фильтрацияси ва найчалар секрецияси йўли билан чиқарилади. Левофлоксациннинг ичга қабул қилинган дозасининг 4% ичак орқали 72 соат давомида чиқарилади. Буйрак функциясини бузилишларида ва буйрак клиренсини камайишида Т_1/2 ошади. Клиник синовларда эркак ва аёлларда препаратнинг фармакокинетикасида фарқлар аниқланган.

Қўлланилиши

ОД-Левокс препарати препаратга сезгир микроорганизмлар чақирган қуйидаги инфекцион-яллиғланиш касалликларида:

• қуйи нафас йўлларининг (сурункали бронхитни зўрайиши, касалхонадан ташқари пневмония);
• сийдик чиқариш йўллари ва буйракларнинг (шу жумладан ўткир пиелонефрит);
• жинсий аъзоларнинг (шу жумладан сурункали бактериал простатит);
• тери ва юмшоқ тўқималарнинг (йирингланган атеромалар, абсцесс, фурункуллар);
• интрабдоминал инфекциялар;
• ўткир бактериал синусит;
• туберкулезда (дорига-чидамли шаклларини мажмуавий даволаш) қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

ОД-Левоксни ичга, овқатланиш вақтида ёки овқат қабуллари орасидаги танаффусдан, чайнамасдан, етарли миқдордаги суюқлик билан бирга қабул қилиш керак.

ОД-Левокс препаратининг дозалари инфекцияни характери ва оғирлиги, шунингдек тахмин қилинган қўзғатувчининг сезгирлиги билан белгиланади. Буйрак функцияси нормал бўлган катталар учун (креатинин клиренси (КК) >50 мг/мин) тавсия қилинадиган доза:

Ўткир бактериал синуситда – 500 мг суткада 1 марта 10-14 кун давомида;

Сурункали бронхитни зўрайишида – 500 мг суткада 1 марта 7 кун давомида;

Касалхонадан ташқари пневмонияда – 500 мг суткада 1 ёки 2 марта 7-14 кун давомида;

Сийдик-чиқариш йўлларининг асоратланмаган инфекцияларида – 250 мг (1/2 таблетка) суткада 1 марта 7-10 кун давомида;

Бактериал простатитда – 500 мг суткада 1 марта 28 кун давомида;

Тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекцияларида – 250-500 мг суткада 1-2 марта 7-14 кун давомида.

Интраабдоминал инфекцияларда – 250 мг (1/2 таблетка) суткада 2 марта ёки 500 мг суткада 1 марта 7-14 кун давомида (анаэроб флорага таъсир қилувчи антибактериал препаратлар билан мажмуада);

Туберкулез – 500 мг суткада 1-2 марта, даволаш курси 3 ойгача.

Буйрак функциясини бузилишлари бўлган пациентлар учун (КК≤50 мл/мин):

* давомли амбулатор перитонеал диализ.

Жигар функциясини бузилишида дозани махсус танлаш талаб қилинмайди, чунки левофлоксацин жигарда фақат аҳамиятсиз даражада метаболизмга учрайди ва асосан буйраклар орқали чиқарилади.

Агар препаратни қабул қилиш ўтказиб юборилган бўлса, иложи борича тезроқ, кейинги қабул қилиш вақти яқинлашгунича қабул қилиш керак. Кейин левофлоксацинни схема бўйича қабул қилишни давом эттириш керак.

Даволаш давомийлиги касалликнинг турига боғлиқ (юқорига қаранг). Барча ҳолларда даволашни касалликнинг белгилари йўқолганидан кейин 48 соатдан 72 соатгача давом эттириш керак.

Ножўя таъсирлари

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, диарея (шу жумладан қон билан), овқат ҳазм бўлишини бузилиши, иштаҳани пасайиши, қоринда оғриқ, сохтамембраноз колит, “жигар трансминазалари” фаоллигини ошиши, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз.

Юрак-қон томир тизими томонидан: артериал босимни пасайиши, томирли коллапс, тахикардия, QT интервалини узайиши, хилпилловчи аритмия.

Моддалар алмашинуви томонидан: гипогликемия (иштаҳани ошиши, кўп терлаш, қалтираш, асабийлик), гипергликемия (оғизни қуриши, чанқоқлик, кўп сийиш, чарчоқлик, кўришни туманлашиши, терини қуруқлиги ёки қичиши, аритмия).

Нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, ҳолсизлик, уйқучанлик, тремор, безовталик, парестезиялар, қўрқув, галлюцинациялар, онгни чалкашиши, депрессия, ҳаракат бузилишлари, тиришишлар.

Сезги аъзолар томонидан: кўришни, эшитишни, ҳид билишни, таъм билишни ва тактил сезувчанликни бузилиши.

Таянч-ҳаракат аппарати томонидан: артралгия, мушак заифлиги, миалгия, пайларни узилиши, тендинит, рабдомиолиз

Сийдик чиқариш тизими томонидан: гиперкреатинимия, интерстициал нефрит, ўткир буйрак етишмовчилиги.

Қон яратиш тизими томонидан: эозинофилия, гемолитик анемия, лейкопения, нейтропения, агронулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагиялар.

Аллергик реакциялар: терини қичиши ва қизариши, терини ва шиллиқ қаватларини шиши, эшакеми, хавфли экссудатив эритема (Стивенс-Джонсон синдроми), токсик эпидермал некролиз (Лайелл синдроми), бронхоспазм, бўғилиш, анафилактик шок, аллергик пневмонит, васкулит.

Бошқалар: фотосенсибилизация, астения, порфирияни кучайиши, турғун иситма, суперинфекцияни ривожланиши.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Левофлоксацинга ёки бошқа фторхинолонга, шунингдек препаратнинг ёрдамчи моддаларига юқори сезувчанлик, тутқаноқ, илгари хинолинлар билан даволаш ўтказилганидаги пайларнинг шикастланиши, ҳомиладорлик, лактация даври, болалар ва ўсмирлар (18 ёшгача) да қўллаш мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик билан

Кексалар (буйраклар функциясини ёндош пасайишининг юқори эҳтимоли сабабли), глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа танқислигида эҳтиётлик билан қўллаш керак.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Хинолонларни ва ўз навбатида тиришишга тайёргарлик бўсағасини пасайтириш қобилиятига эга моддалар билан бир вақтда қўлланганида, тиришишга тайёргарлик даражасини яққол пасайиши тўғрисида маълумотлар бор. Бу тенг даражада шунингдек хинолонлар, теофиллин, фенбуфен ёки уларга ўхшаш ностероид яллиғланишга қарши воситаларни бир вақтда қўлланганига ҳам тегишли.

Левофлоксациннинг таъсирини ичак моторикасини сусайтирувчи дори воситалари, сукральфат, магний ёки алюминий сақловчи антацид воситалари, темир ёки рух тузлари пасайтиради.

Глюкокортикостероидларни қабул қилиши пайларни узилиши хавфини оширади. Левофлоксацин варфариннинг антикоагулянт фаоллигини кучайтиради.

Левофлоксацинни чиқарилиши (буйрак клиренси) циметидин ва пробенецид таъсири остида буйракларда левофлоксацинни найчалар секрециясини блоклаши мумкинлиги туфайли бироз секинлашади. Бу ўзаро таъсир энг аввало буйрак функциясини бузилиши бўлган беморлар учун клиник аҳамиятга эга эканлигини таъкидлаш керак. Левофлоксацин циклоспоринни ярим чиқарилиш даврини оширади.

Левофлоксацин ва гипогликемик воситаларини бир вақтда қўллаш глюкозанинг қон плазмасидаги концентрацияларини ўзгаришига (гипогликемия ва гипергликемия) олиб келади.

Махсус кўрсатмалар

ОД-Левоксни темир, рух тузларининг препаратини, антацидларни ва сукральфатни қабул қилишдан камида 2 соат олдин ёки 2 соат кейин қўллаш керак.

ОД-Левокс препарати билан даволаш вақтида тери қопламаларини шикастланишидан (фотосенсибилизация) сақланиш учун қуёш ва сунъий УБ-нурларидан сақланиш керак. Тендинит, сохтамембраноз колит, аллергик реакцияларнинг белгилари пайдо бўлганида ОД-Левокс дарҳол бекор қилинади.

Анамнезида бош мияни шикастланиши (инсульт, оғир жароҳат) бўлган беморларда тиришишларни ривожланиши, глюкозо-6-фосфатдегидрогенезани етишмовчилигида-гемолизнинг хавфини ривожланиши мумкинлигини назарда тутиш керак.

ОД-Левокс препарати ва варфарин бир вақтда қўлланганида протромбин вақтини ва коагулянтнинг бошқа кўрсаткичларини синчков мониторинги керак.

ОД-Левокс гипогликемик препаратлар билан бир вақтда қўлланганида қон плазмасида глюкозанинг концентрациясини синчков мониторинги тавсия қилинади.

Автотранспортни ва бошқа мураккаб механик воситаларини бошқариш қобилиятига таъсири

ОД-Левокс препарати билан даволаниш даврида автотранспортни ҳайдаш ва диққатни юқори жамлашни ва тезкор психомотор реакцияларини талаб қиладиган потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишда эхтиёткорликка риоя қилиш керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва ўрамида кўрсатилган яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: онгни чалкашиши, бош айланиши, онгни бузилиши, тиришишлар, кўнгил айниши, қусиш ва шиллиқ қаватларининг эрозив шикастланишлари. Текширишлар ўтказилганида левофлоксацин ўртача-терапевтикдан юқори дозаларда қўлланганида QT интервали узайиши мумкин.

Даволаш: зарурати бўлганида симптоматик даволаш ўтказилади. Левофлоксацин гемодиализда, перитонеал диализда ва доимий перитонеал диализда чиқарилмайди. Махсус антидоти йўқ.

Чиқарилиш шакли

Плёнка қобиқ билан қопланган 500 мг ли таблеткалар. № 5 (1х5).

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича