Никапроз

ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

НИКАПРОЗ^®

NIKAPROZ^®

Препаратнинг савдо номи: Никапроз^®

Таъсир этувчи модда (ХПН): альбендазол

Дори шакли: чайналадиган таблеткалар

Таркиби

таъсир этувчи модда: альбендазол – 400 мг;

ёрдамчи моддалар: лактоза, маккажўхори крахмали, натрий сахарини, сорбитол, коллоидли кремний диоксиди, тальк, магний стеарати, натрий крахмал гликоляти, ванилин хушбуйи, малина хушбуйи, шакар.

Таърифи: бир томони рискали, доғлари бўлган, оқ рангдан кул ранггача бўлган овал шаклли таблеткалар.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Гелминтга қарши восита.

АТХ коди:  P02CA03

Фармакологик хусусиятлари

Фармакодинамикаси

Гижжаларга қарши восита моно- ва полиинвазияларда самаралидир. Бета-тубулин полимеразациясини танлаб тўсқинлик қилади, гижжаларнинг ичак каналида ҳужайра микротубуляр тизимини фаоллигини бузади; глюкоза йўқ қилишга тўсқинлик қилади, мушак тўқималардаги думалоқ чувалчанглар секретор доначаларни ва бошқа органелларни ҳаракатланишини тўхтади, уларни ўлимига олиб келади.

Альбендазол ичак паразитларга: нематодларга – Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Strongyloides stercoralis, Cutaneus Larva Migrans; цестодларга – Hymenolepsis nana, Taenia solium, Taenia saginata; трематодларга –Opisthorchis viverrini, Clonorchis sinensis ; протозоиларга – Giardia lamblia (intestinalis  ёки duodenalis) га нисбатан фаолдир.

Альбендазол мос равишда инвазия чақирган Echinococcosus granulosus ва Echinococcosus multilocularis , цистли ва альвеолярли эхинококкозни қўшганда тўқима паразитларга нисбатан фаол.

Альбендазол Taenia solium личинкали инвазия чақирган нейроцистицеркоз, Capillaria philippinensis инвазия чақирган капилляриоз ва Gnathostoma spinigerum инвазия чақирган гнатостомозни даволашда самарали восита ҳисобланади.

Фармакокинетикаси

Альбендазол ичга қабул қилинганда ошқозон ичак трактида ёмон абсорбцияланади (камида 5%), ўзгармаган ҳолда плазмада аниқланмайди, чунки жигарда бирламчи метаболитга албендазол сульфоксидага жуда тез ўзгаради, ҳамда антигельминт фаоликка эга бўлади. Альбендазолнинг биокираолишлиги паст. Альбендазолни ёғли овқатлар билан қабул қилиш шимилишини ва C_max 5 марта оширади. Альбендазол сульфоксидни C_max етиб бориш вақти 2-5 соатни ташкил қилади. Оқсил плазмаси билан 70% боғланади.

Организм бўйича амалда тўлиқ тарқалади: сийдикда, ўт сафрода, жигарда, киста ва киста суюқлигида, орқа мия суюлигида топилади.

Циста гельминталаринг суюқлигига ва деворига ўтади. Альбендазол сульфоксид альбендазол сульфонга (иккиламчи метаболит) ва бошқа оксидловчи маҳсулотларга метаболизмга учрайди. Альбендазол сульфоксид Т_1/2 – 8-12 соат. Альбендазол сульфоксид фаол метаболит кўринишида ичак орқали ўт сафро билан чиқарилади, фақатгина унинг кам миқдори сийдик орқали чиқарилади.

Буйрак фаоллиги бузилган кўпчилик беморларнинг клиренси ўзгармайди. Жигарни зарарланишида биокираолишлиги оширади, бунда альбендазолнинг сульфоксиди C_max 2 марта ошади, лекин Т_1/2 узаяди. Альбендазол цитохром тизимининг Р-450 (IA) микросомал ферментларнинг индуктори ҳисобланади; кўпчилик дори воситаларнинг метаболизмни тезлаштиради.

Қўлланилиши

Ичак шаклидаги гельминтларда ва теридаги Larva Migrans синдромида (кам дозадаги қисқа муддатли даволаниш): энтеробиоз, анкилостомоз ва некатороз, гименолепидоз, тениоз, стронгилоидоз, аскаридоз, трихоцефалез, клонорхоз, опистархоз, теридаги Larva Migrans синдроми, болаларда лямблиозда қўлланилади.

Тизимли гижжа инфекцияларда (юқори дозада узоқ даволаниш):

цистли эхинококкоз (Echinococcus granulosus келтириб чиқарган):

альвеоляр эхинококкози  (Echinococcus multiocularis келтириб чиқарган):

нейроцистицеркоз (Taenia solium личинкалари  келтириб чиқарган):

капилляроз (Capillaria philippinensis келтириб чиқарган), гнатостомозе (Gnathostoma spinigerum ва қариндош турлари келтириб чиқарган), трихинеллез (Trichinella spiralis ва T.pseudospiralis келтириб чиқарган), токсокароз (Toxocara canis ва қариндош турлари келтириб чиқарган).

Қўллаш усули ва дозалари

Ичак инфекциялари ва теридаги  Larva Migrans синдромида

Препаратни овқат билан бирга қабул қилинади. Агар уч ҳафтадан сўнг соғайиш кузатилмаса , даволанишнинг иккинчи курси буюрилади.

Препарат овқат билан қабул қилинади.

6 ёшгача бўлган болаларга перапартни юқори дозаларда буюриш тавсия этилмайди.  Дозаланиш режими индивидуал ҳолатда ёшга, тана вазнига, ҳамда инфекцияланиш оғирлик даражасига боғлиқ ҳолда белгиланади.

Бемор учун доза тана вазни 60 кг дан  ошган суткада 2 марта 400 мг (1 таблетка)  ташкил қилади. Тана вазни 60 кг кам бўлганларга препаратни суткада 15 мг/кг ҳисобида буюрилади. Бу дозани 2 та  қабулга ажратиш керак бўлади. Максимал суткалик доза – 800 мг.

Ножўя таъсирлари

Меъда ҳазм қилиш тизими томонидан: қорнидаги оғриқ, кўнгил айниши, қусиш, “жигар” трансаминаз фаоллигининг ошиши.

Нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, менингеал симптомлари.

Қон айланиш органлари томонидан: лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопенияда.

Аллергик реакцияларда: тошма, қичма.

Бошқалар: гипертермия, артериал босимнинг ошиши, буйраклар фаолиятининг бузилиши, алопеция, ўткир буйрак етишмовчилиги

Ножўя таъсирлари уларнинг пайдо бўлиш частотаси билан таснифланади. Ножўя таъсири пайдо бўлиш частотасини таснифланиши қуйидагича қўлланилади: жуда тез-тез (≥1/10); тез-тез (≥1/100 ва <1/10); тез-тез эмас (≥1/1000 ва <1/100); камдан кам (≥1/10000 ва <1/1000); ва жуда камдан кам (<1/1000) .

Ичак инфекциялари ва теридаги Larva Migrans синдроми учун қисқа муддатли даволанишда пайдо бўладиган  ножўя таъсирлар.

Иммун тизими.

Камдан кам ўта юқори сезгирлик, ўз ичига тошма, қичма ва эшакемини олади.

Асаб тизими.

Тез-тез бўлмаган: бош оғриғи ва бош айланиши.

Ошқозон ичак тракти.

Тез-тез бўлмаганда: ошқозонда оғриқ, кўнгил айланиши, қусиш ва диарея.

Гепатобилиар тизими.

Камда кам: жигар ферментларининг даражасини ошиши.

Тери ва тери ости тўқимаси.

Жуда кам полиморфли эритема, Стивен Джонсон синдроми.

Тизимли гельминт инфекциялари учун қисқа муддатли даволанишда пайдо бўладиган  ножўя таъсирлар

Қон ва лимфатик тизими

Тез тез бўлмаганда лейкопения.

Жуда камдан кам панцитопения, апластик  кам қонлик, агранулоцитоз.

Нерв тизими

Жуда тез-тез: бош оғриғи.

Тез-тез: бош айланиши.

Ошқозон ичак тракти:

Тез-тез: ошқозонда оғриқ, кўнгил айланиши, қусиш ва диарея.

Гепатобилиар тизими.

Жуда тез-тез: енгил ва ўрта даражада жигар ферментларининг даражасини ошиши.

Тез-тез бўлмаганда гепатит.

Тери ва тери ости тўқимаси.

Жуда кам полиморфли эритема, Стивен Джонсон синдроми.

Умумий бузилишлар

Тез-тез: иситма.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• 2 ёшгача бўлган болаларнинг гельминтозди;
• Альбендазолга юқори сезувчанлик;
• Ҳомиладорлик;
• Лактация.

Эҳтиёткорлик билан:

• Цистицеркоз фонида кўз пардасининг патологиясида;
• Жигар циррозида;
• Суяк кўмигида қон яратилишини бузилиши.

Ҳомиладорлик:

«Никапроз^®»ни ҳомиладорликка бўлган гумонда, ҳомиладорликда қатъиян қўллаш мумкин эмас.

Автотраспортни бошқариш ёки бошқа механизмлар билан ишлаш учун  тезлик реакциясига таъсир қилиш қобилияти.

Ножўя таъсирларидан бош айланишни борлигини ҳисобга олиб, препаратни қўллаш даврида автотраспортни бошқариш ёки бошқа механизмлар билан ишлашни тўхтатиб туриш керак.

Дориларнинг ўзаро таъсири

«Никапроз^®» ни дексаметазон, циметидин ва празиквантел дори воситалари билан бирга қабул қилинганда унинг таъсирини потенциялайди ва альбендазол метаболитларнинг плазмадаги концентрациясини ошиши натижасида дозанинг ошиб юборилиш хавфини оширади.

Альбендазол билан фенитоин, ритановир, фенобарбитал ва карбамазепин бирга қўлланганда унинг фаол ҳосилаларни плазмадаги концентрациясини камайтиради.

«Никапроз^®» препаратининг клиник моҳиятида айнан шундай самараси аниқланмаган, аммо тизимли таъсирини камайишини тахмин қилиш мумкин.

Альбендазол теофеллин биргаликда қўлланганда плазмада унинг даражасини  ўзгартириши мумкин. Албендазолни теофеллин билан биргаликда қўлланганда плазмада унинг даражасини назорат қилиш керак.

Альбендазолни бир вақтда ёғли овқатлар билан қабул қилганда тизимли биокираолишлиги 5 мартагача ошади.

Махсус кўрсатмалар

Лейкопения ривожланишида даволанишни тўхталиши зарур. Нейроцистицеркозда кўзнинг шикастланишини даволашни бошлашдан олдин кўз пардасини (унинг патологияси оғирлашиш хавфида) назорат қилиш керак. Аёлларнинг репродуктив ёшида даволанишни бошлашдан олдин ҳомиладорлик йўқлигига тест ўтказилиши керак.   Даволаниш вақтида ишончли контрацепция шарт. Юқори дозаларни қабул қилган беморларга жигар фаолиятини ва қон ҳолатини доимо назорат остида диққат билан кузатиш керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлаш ва яроқлилик муддати ўтгандан сўнг ишлатмаслик лозим.

Дозани ошириб юборилиши

Беморларни альбендазолни юқори дозаларда қабул қилишда уйқуни бузилиши, қусиш, кўришда галлюцинация, сариқлик, жигар ўлчами катталишиши, тахикардия ва бош айланишини ривожланиши мумкин.

 Бундан ташқари, альбендазол интоксикациясида жигар ферментларининг даражасини ошиши ва тери, кўз ёшини суюқлиги, сўлакни, сийдикни ва ахлатни тўқ сариқ ёки жигаранг-қизил рангга бўялишини қайд қилинади. Альбендазол учун махсус антидот топилмаган. Альбендазол интоксикациясида одатий усуллар (меъдани ювиш, симптоматик даволашни кўрсатилиши ва энтеросорбент воситалари), ҳамда «Никапроз» препаратини бекор қилиш кўрсатилган.

Чиқарилиш шакли

Чайналадиган таблеткалар, 400 мг.

1, 2, 3, 4 таблеткадан контур уяли ўрамда.

1, 2, 3, 4 контур уяли ўрам қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Сақлаш шароити.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25ºС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.

Яроқлилик муддати

3 йил.