ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
КАНАМИЦИН
KANAMYCINUM
Препаратнинг савдо номи: Канамицин
Таъсир этувчи модда (ХПН): канамицин
Дори шакли: мушак ичига ва бўшлиқ ичига юбориш учун эритма тайёрлаш учун кукун.
Таркиби:
Бир флакон қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: 0,5 г; 1,0 г канамицин дисульфати (канамицинга ҳисобланганда).
Таърифи: оқ рангли кукун.
Фармакотерапевтик гуруҳи: антибиотик-аминогликозид.
АТХ коди: J01GB04
Фармакологик хусусиятлари
Аминогликозидлар гуруҳига мансуб кенг таъсир доирасига эга антибиотик. Паст концентрацияларда бактериостатик (микроб ҳужайраларида оқсил синтезини бузиш ҳисобига), юқори концентрацияларда – бактерицид (микроб ҳужайранинг цитоплазматик мембранасини жароҳатлайди) таъсир кўрсатади. Микроб ҳужайрага киради, рибосомаларнинг 30S суббирлигидаги специфик оқсил рецепторлари билан боғланади. Транспорт ва матрица РНК (рибосомаларнинг 30S суббирлиги) мажмуасини ҳосил бўлишини бузади ва протеинлар синтезини тўхтатади.
Кўпчилик граммусбат ва грамманфий микроорганизмлар, шунингдек кислотага чидамли бактерияларга: Mycobacterium tuberculosis (шу жумладан стрептомицинга, парааминосалицил кислота (ПАСК), изониазид ва виомициндан ташқари бошқа туберкулёзга қарши препаратларга чидамлилари), Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae et meningitides, Staphylococcus spp. га нисбатан самарали.
Бу микроорганизмларнинг тетрациклинга, эритромицинга, хлорамфениколга, бензилпенициллинга, стрептомицинга ва бошқаларга чидамли штаммлари кўпчилик ҳолларда канамицинга сезгирлигини сақлайди.
Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus spp., Bacteroides ва бошқа, анаэроб бактерияларга, ачитқи замбуруғларига, вируслар ва содда ҳайвонларга таъсир кўрсатмайди.
Фармакокинетикаси
Мушак ичига юборилганида канамицин сульфатининг қон плазмасидаги максимал концентрациясига 0,5-1,5 соатдан сўнг эришилади ва 7,5 мг/кг – 22 мкг/мл ни ташкил этади.
Плеврал бўшлиқ, лимфатик, синовиал ва перитонеал суюқликларга, қон зардоби, бронхиал секрет ва сафрога яхши ўтади. Сафродаги максимал концентрациясига эришиш вақти – 6 соат. Юқори концентрациялари сийдикда; паст концентрациялари эса – сафрода, кўкрак сутида, кўз ёши суюқлигида, бронихал секретда, балғам ва орқа мия суюқлигида аниқланади. Организмнинг барча тўқималарига яхши ўтади, у ерда ҳужайра ичида тўпланади; юқори концентрациялари қон билан яхши таъминланган аъзоларда аниқланади: ўпка, жигар, миокард, талоқ ва айниқса буйракларда, у ерда пўстлоқ моддасида тўпланади, пастроқ концентрациялари – мушакларда, ёғ тўқимасида ва суякларда тўпланади.
Нормада канамицин сульфати гематоэнцефалик тўсиқ орқали ўтмайди, бироқ мия пардаларини яллиғланишида орқа мия суюқлигида препаратнинг концентрацияси плазмадагининг 30-60% га етади. Янги туғилган чақалоқларда орқа мия суюқлигида катталарга қараганда анча юқори концентрациялари ҳосил бўлади; йўлдош орқали ўтади (ҳомиланинг қонида ва амниотик суюқликда аниқланади).
Тақсимланиш хажми катталарда – 0,26 л/кг, болаларда – 0,2-0,4 л/кг, 1 ҳафталикдан кичик ёшдаги тана вазни 1,5 кг дан кам янги туғилган чақалоқларда – 0,68 л/кг гача, 1 ҳафталикдан кичик ва тана вазни 1,5 кг дан ортиқ чақалоқларда -0,58 л/кг гача, муковисцидози бўлган беморларда – 0,3-0,39 л/кг ни ташкил қилади.
Метаболизмга учрамайди. Ярим чиқарилиш даври катталарда 2-4 соатни, янги туғилган чақалоқларда – 5-8 соатни, каттароқ ёшдаги болаларда эса – 2,5-4 соатни ташкил қилади. Якуний ярим чиқарилиш даври – 100 соатдан ортиқ (ҳужайра ички деполаридан ажралиб чиқади).
Буйраклар орқали калавалар фильтрацияси йўли билан асосан ўзгармаган ҳолда чиқарилади (24 соатдан 70-95% кейин сийдикда аниқланади), катталарда буйраклар фаолияти бузилганида, фаолиятини бузилиш даражасига қараб ярим чиқарилиш даври 100 соатгача ўзгариши мумкин, муковисцидози бўлган беморларда – 1-2 соатни ташкил этади, куйишлари ва гипертермияли беморларда ярим чиқарилиш даври, ошган клиренси туфайли, ўртача кўрсаткичларга нисбатан қисқароқ бўлиши мумкин.
Гемодиализда чиқарилади (4-6 соат давомида 50%), перитонеал диализ – кам самарали (48-72 соат ичида 25%).
Қўлланилиши
Канамицинга сезгир микроорганизмлардан чақирилган инфкцион касалликлар.
Оғир йирингли–сепсис касалликлар: сепсис, менингит, перитонит, септик эндокардит).
Нафас йўлларининг инфекцион-яллиғланиш касалликлари: пневмония, плевра эмпиемаси, ўпка абсцесси.
Буйрак ва сийдик чиқариш йўлларининг инфекцион касалликларини: пиелонефрит, цистит, уритрит.
Операциядан кейинги даврдаги йирингли асоратларни инфекцияланган куйишларни ва асосан грамманфий микроорганзимлар (Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Serratia, Salmonella spp., Klebsiella pneumoniae, Proteus spp., Shigella spp.), антибиотикларга турғун касалликлар ёки граммусбат ва грамманфий қўзғатувчилар ассоциацияси чақирган касалликларни даволаш учун қўлланади.
Туберкулезга қарши I ва II қатор препаратлари ва флоримициндан ташқари бошқа туберкулёзга қарши препаратларга чидамли бўлган туберкулёз микобактериялари томонидан чақирилган ўпка туберкулёзи ва бошқа аъзоларнинг туберкулёзли шикастланишларида (комплекс даволаш таркибида) қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Мушак ичига.
Юборишдан олдин флакон ичидаги 0,5 г ва 1,0 г кукун мос равишда 2 мл ёки 4 мл инъекция учун сув ёки 0,25-0,5% ли прокаин (новокаин) эритмасида эритилади.
Туберкулёз бўлмаган инфекцияларни даволаш учун канамицин сульфатининг мушак ичига юбориладиган бир марталик дозаси 0,5 г, 1 суткалик дозаси 1-1,5 г (0,5 г дан ҳар 8-12 соатда). Максимал суткалик доза 2 г ни (1,0 г дан ҳар 12 соатда) ташкил қилади.
Даволашнинг давомийлиги, жараённинг оғирлик даражаси ва кечишини ўзига хослигига қараб одатда 5-7 кун.
Бир ойликкача бўлган ва чала туғилган болаларга – фақат ҳаётий кўрсатмалар бўйича
15 мг/кг суткалик дозада юборилади.
1 ёшгача бўлган болаларга ўртача суткалик доза 0,1 г юборилади; 1 ёшдан 5 ёшгача бўлган болаларга – 0,3 г; 5 ёшдан ошган болаларга – 0,3-0,5 г. Максимал суткалик доза 15 мг/кг ни ташкил қилади. Суткалик доза 2-3 юборишга тақсимланади. Даволаш давомийлиги, жараённинг оғирлик даражаси ва кечишини ўзига хослигига қараб одатда 5-7 кун.
Буйрак етишмовчилигида юбориш тартиби дозаларни камайтириш ёки организмга юбориш орасидаги интервалини узайтириш ҳисобига мувофиқлаштиради.
Инъекциялар орасидаги интервалларни буйраклар функциясини бузилиш даражасини ҳисоби билан қуйидаги формула тавсия этилиши мумкин: юборишлар орасидаги соатлардаги интервал қон плазмадаги креатинин миқдори тенг (мг/100 мл) х 9.
Дозани ҳисоблаш:
Дастлабки доза тана вазнига нисбатан ҳисобланади (доза, мг ларда = тана вазни х 7).
Дастлабки доза
Кейинги дозалари = ———————————————————————-
Қон зардобидаги креатинин миқдори (мг/100 мл)
суткада 2-3 марта юбориш сонида.
Гемодиализ амалга оширилган кунларда, гемодиализдан кейин қўшимча препаратнинг бир марталик дозаси юборилади.
Туберкулёзни даволашда (мажмуавий терапия таркибида) канамицин сульфати катталарга суткада бир марта 1 г ёки 0,5 г дозадан икки марта, болаларга – кунига 15 мг/кг дан 0,5-0,75 г дан ошмаслиги, ҳафтанинг 6 кунида юборилиб, 7 – куни эса танаффус қилинади. Даволашнинг цикллари сони ва умумий давомийлиги касалликнинг босқичи ва кечишидаги ўзига хос томонларга боғлиқ бўлиб, 1 ой ва ундан ҳам кўпроқни ташкил қилади.
Препарат дозасини ошириб юборилишидан сақланиш учун беморларнинг қонидаги антибиотикнинг концентрациясини вақти-вақти билан назорат қилиб туриш керак.
Бўшлиқ ичига.
Перитонитда: қорин бўшлиғига ювиш учун 0,25% ли сувли эритмаси 10-50 мл дан юборилади; қорин пардасига – 500 мл дан (2,5% ли эритма кўринишида); перитонеал диализни ўтказишда 1-2 г ни 500 мл диализ суюқлигида эритилади.
Плевра эмпиемасида: плеврал бўшлиққа ювиш учун 0,25% ли сувли эритмани 10-50 мл дан юборилади.
Абцесс бўшлиғига 0,25% ли сувли эритмани 10-50 мл дан юборилади.
Бўшлиқ ичига юборилганда суткалик доза мушак ичига юборилгандаги суткалик дозадан ошмаслиги керак. Бўшлиқ ичига юбориш давомийлиги касалликни кечишини ўзига хослиги билан белгиланади.
Ножўя таъсирлари
Меъда-ичак йўллари томонидан: кўнгил айниши, қусиш, диарея, жигар функциясини бузилиши (“жигар” трансаминазалари фаоллигини ошиши, гипербилирубинемия).
Қон яратиш аъзолари томонидан: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Нерв тизими томонидан: бош оғриғи, уйқучанлик, ҳолсизлик, нейротоксик таъсири (мушакларни тортишиши, увишиш туйғуси, санчилиш ҳис этиш, парестезиялар, тутқаноқ ҳуружлари), нерв-мушак ўтказувчанлигини бузилиши мумкин (нафасни тўхтаб қолиши).
Сезги аъзолари томонидан: ототоксиклик (қулоқларни шанғиллаши ёки битиб қолиши ҳисси, эшитишни қайтмас қарамликка қадар пасайиши), вестибуляр аппаратга токсик таъсир (қулоқни шанғиллаши ёки битиб қолиш ҳисси, эшитишни қайтмас карликагача пасайиши), вестибуляр аппаратга захарли таъсири (ҳаракатлар дискоординацияси, бош айланиши, кўнгил айниши, қусиш).
Сийдик чиқариш тизими томонидан: нефротоксиклик – буйрак функциясини бузилиши (сийишлар сонини ошиши ёки камайиши, чанқоқлик, цилиндрурея, микрогематурия, альбуминурия).
Аллергик реакциялар: тери тошмаси, қичишиш, терини қизариши, иситма, Квинке шиши.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Юқори сезувчанлик (шу жумладан анамнездаги бошқа аминогликозидларга ҳам), азотемия ва уремия билан кечадиган оғир сурункали буйрак етишмовчилиги, VIII жуфт бош мия нервларининг неврити, ҳомиладорликда қўллаш мумкин эмас.
Эҳтиёткорлик билан. Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозидлар нерв мушак ўтказувчанлигининг бузилишини чақириши мумкин, бу скелет мушакларини янада кучсизланишига олиб келади), буйрак етишмовчилиги, кексалар, чала туғилган болалар, янги туғилган даври (1 ойгача), эмизиш даврида эхтиёткорлик билан қўлланади.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Стрептомицин, гентамицин, мономицин, пенициллин, гепарин, цефалоспорин, капреомицин, амфотерицин В, эритромицин, нитрофурантоин, виомицин билан фармацевтик жиҳатдан номутаносиб.
Налидикс кислотаси, полимикин, цисплатин ва ванкомицин ото- ва нефротоксикликнинг ривожланиши хавфини оширади.
Диуретиклар (айниқса фуросемид), цефалоспорин, пенициллин, сульфаниламидлар ва ностероид яллиғланишга қарши препаратлар, нефрон найчаларида фаол секреция учун рақобатлашиб, аминогликозидларнинг элиминациясини блоклайди, қон зардобидаги уларнинг концентрациясини ошириб, нефро- ва нейротоксиклигини кучайтиради.
Индометацинни парентерал юбориш канамициннинг заҳарли таъсирларини ривожланиш хавфини оширади.
Миастенияга қарши дори воситаларнинг самарасини пасайтиради. Кураресимон препаратлар, маҳаллий анестетиклар ва полимиксинларларнинг миорелаксацияловчи таъсирини кучайтиради.
Метоксифлуран, парентерал юбориш учун полимиксинлар ва нерв-мушак ўтказувчанлигини блокловчи бошқа дори воситалари ингаляцион анестезия учун препаратлар сифатидаги, (ингаляцион анестезия воситалари сифатида қўлланиладиган галогенланган углеводородлар, наркотик анальгетиклар, цитрат консервантлари бўлган катта миқдорда қон қуйиш) нефротоксик таъсири ва нафасни тўхташини (нерв-мушак блокадасини кучайиши натижасида) пайдо бўлиши хавфини оширади.
Циклопропан канамицинни қорин пардасига юборилганда апноэ ривожланиш хавфи ошади.
Махсус кўрсатмалар
Даволаниш даврида ҳафтада камида 1 марта буйраклар, эшитиш нерви ва вестибуляр аппаратнинг фаолиятини назорат қилиб туриш лозим.
Нефротоксикликни ривожланиш эҳтимоли буйраклар фаолияти бузилган беморларда, шунингдек юқори дозаларда ёки узоқ вақт давомида буюрилганида юқори бўлади (бу тоифа беморларда буйраклар фаолиятини ҳар куни назорат қилиш талаб этилиши мумкин).
Қониқарсиз аудиометрик синамаларда препаратнинг дозаси камайтирилади ёки даволаш тўхатилади.
Аминогликозидлар оз миқдорда кўкрак сутига ўтади (меъда-ичак йўлларидан уларнинг ёмон сўрилиши туфайли, лекин эмадиган болаларда улар билан боғлиқ асоратлар қайд этилмаган).
Сийдик чиқариш йўлларининг инфекцион – яллиғланиш касалликлари бўлган пациентларга кўп миқдорда суюқлик қабул қилиш тавсия этилади.
Ижобий клиник динамика бўлмаганида резистент микроорганизмларни ривожланиши мумкинлигини ёдда тутиш керак. Бундай ҳолларда даволашни бекор қилиш ва тегишли даволашни ўтказишни бошлаш лозим.
Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши
Ҳомиладорликда қўллаш мумкин эмас. Эмизиш даврида препаратни эҳтиёткорлик билан оан учун потенциал фойда, бола учун потенциал хавфдан устун бўлгандагина эҳтиёткорлик билан қўлланилиши керак.
Автомобилни ва мураккаб механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири
Диққатни юқори жамланиши ва механизмларни бошқаришга таъсири диққатни юқори жамланиши ва психоматор реакцияларнинг тезлигини талаб этувчи ишларни бажаришда эҳтиёткорликка риоя қилиш лозим.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: токсик реакциялар (эшитишни йўқолиши, атаксия, бош айланаши, сийдик чиқаришни бузилишлари, чаноқлик, анорексия, қусиш, қулоқларни шанғиллаши ёки битиб қолиш хисси, нафасни бузилиши).
Даволаш: нерв-мушак ўтказувчанлик блокадаси ва унинг оқибатларини бартараф этиш учун – гемодиализ ёки перитонеал диализ, антихолинэстераз воситалар, кальций тузлари, ўпканинг суъний вентиляцияси, бошқа симптоматик ва тутиб турувчи даволаш.
Чиқарилиш шакли
Мушак ичига ва бўшлиқ ичига юбориш учун эритма тайёрлаш учун 0,5 г, 1,0 г .
0,5 г ва 1,0 г дан фаол модда 10 мл ҳажмли флаконларда.
50 флакондан қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутига жойланган стационарлар учун.
Сақлаш шароити
Препарат кукун сифатида: 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
4 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.
