ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ФЕНАЗЕПАМ®
PHENAZEPAM
Препаратнинг савдо номи: Феназепам®
Таъсир этувчи модда (ХПН): бромдигидрохлорфенилбензодиазепин.
Дори шакли: таблеткалар
Таркиби:
1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: бромдигидрохлорфенилбензодиазепин (Феназепам) – 0,5 мг ёки 1 мг ёки
2,5 мг;
ёрдамчи моддалар: лактоза моногидрати – 81,5 мг ёки 122,0 мг ёки 161,5 мг, картошка крахмали – 15,0 мг ёки 22,5 мг ёки 30,0 мг, кроскармеллоза натрий (примеллоза) – 2,0 мг ёки 3,0 мг ёки 4,0 мг, кальций стеарати – 1,0 мг ёки 1,5 мг ёки 2,0 мг.
Таърифи: оқ рангли яссицилиндрик шаклли, фаскали (0,5 мг ва 2,5 мг дозалари учун), фаскали ва рискали (1 мг дозаси учун) таблеткалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: анксиолитик восита (транквилизатор).
АТХ коди: N05BX
Фармакологик хусусиятлари
Бензодиазепин қаторига мансуб анксиолитик восита (транквилизатор). Анксиолитик, тинчлантирувчи-ухлатувчи, тиришишга қарши ва марказий миорелаксация қилувчи таъсир кўрсатади.
Гамма-аминомой кислотасининг нерв импульсларини ўтказилишига ингибиция қилувчи таъсирини кучайтиради. Бош мия устунининг кўтарилувчи фаоллаштирувчи ретикуляр формацияси ва орқа миянинг ён шохлари киритма нейронларининг постсинаптик ГАМК-рецепторларининг аллостерик марказида жойлашган бензодиазепин рецепторларини рағбатлантиради; бош миянинг пўстлоқ ости тузилмаларининг (лимбик тизим, таламус, гипоталамус) қўзғалувчанлигини камайтиради, полисинаптик спинал рефлексларни тормозлайди.
Анксиолитик таъсири лимбик тизимнинг бодомсимон комплексига таъсири билан боғлиқ ва эмоционал зўриқишни камайиши, хавотирлик, қўрқув ва безовталикни сусайиши билан намоён бўлади.
Седатив самараси бош мия устунининг ретикуляр формациясига ва таламуснинг носпецифик ядроларига таъсири билан ифодаланади ва невротик ривожланган симптоматикани (ваҳима, қўрқувни) камайиши билан намоён бўлади.
Психотик генезли продуктив симптоматикага (ўткир алаҳсирашли, галлюцинатор, аффектив бузилишлар) деярли таъсир қилмайди, кам ҳолларда аффектив зўриқиш, алаҳсирашли бузилишларни камайиши кузатилади.
Ухлатувчи таъсири бош мия устунининг ретикуляр формацияси ҳужайраларини сусайиши билан боғлиқ. Уйқуга кетиш механизмини бузувчи эмоционал, вегетатив ва мотор қўзғатувчиларнинг таъсирини камайтиради.
Тиришишга қарши таъсири пресинаптик тормозланишни кучайиш йўли билан амалга оширилади, тиришиш импульсини тарқалишини бостиради, лекин ўчоқнинг қўзғалган ҳолатини бартараф қилмайди. Марказий миорелаксация қилувчи таъсири полисинаптик спинал афферент тормозловчи йўлларнинг (камроқ даражада моносинаптик йўлларни хам) тормозланиши билан боғлиқ. Ҳаракатлантирувчи нервлар ва мушакларнинг фаолиятига бевосита тормозловчи таъсири ҳам бўлиши мумкин.
Фармакокинетикаси
Ичга қабул қилгандан сўнг препарат меъда-ичак йўлларидан (МИЙ) яхши сўрилади, қон плазмасида максимал концентрациясига эришиш вақти (ТСmax) – 1-2 соат. Жигарда метаболизмга учрайди. Ярим чиқарилиш даври (Т1/2) – 6-10-18 соат. Асосан буйраклар орқали метаболитлар кўринишида чиқарилади.
Қўлланилиши
Препарат турли невротик, неврозсимон психопатик, психопатсимон ва бошқа хавотирланиш, қўрқув, юқори таъсирчанлик, зўриқиш, эмоционал лабиллик билан бирга кечувчи ҳолатларда қўлланади. Реактив психозларда, ипохондрик-сенестопатик синдромида (шу жумладан бошқа транквилизаторларнинг таъсирига чидамлиликда), вегетатив дисфункцияларда ва уйқуни бузилишида, қўрқув ва эмоционал зўриқиш ҳолатларини олдини олиш учун қўлланади.
Тиришишга қарши восита сифатида препарат чакка ва миоклоник тутқаноқи бўлган беморларни даволаш учун қўлланади.
Неврология амалиётда Феназепам® гиперкинезларни ва тикларни, мушакларнинг ригидлиги, вегетатив лабилликни даволаш учун қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Ичга буюрилади, уйқуни бузилишида – 0,5 мг уйқудан 20-30 минут олдин буюрилади.
Невротик, психопатик, неврозсимон ва психопатсимон ҳолатларни даволаш учун бошланғич доза – 0,5-1 мг, кунига 2-3 марта буюрилади. 2-4 кундан кейин препаратни ўзлаштирилиши ва самарадорлигини ҳисобга олиб, дозани суткада 4-6 мг гача ошириш мумкин.
Яққол ажитацияда, қўрқув, хавотирланишда даволаш суткада 3 мг дозадан бошланади, доза терапевтик самарага эришилгунича тез ошириб борилади.
Тутқаноқни даволашда – суткада 2-10 мг ни ташкил қилади.
Алкоголли абстиненцияни даволаш учун – ичга, суткада 2-5 мг дан буюрилади.
Ўртача суткалик доза – 1,5-5 мг, у 2-3 қабулга бўлинади, одатда 0,5-1 мг дан эрталаб ва кундуз куни ва 2,5 мг гача кечасига қабул қилинади. Неврология амалиётида мушак тонуси юқори бўлган касалликларда препарат 2-3 мг дан суткада 1-2 марта буюрилади.
Максимал суткалик доза – 10 мг ни ташкил қилади.
Курслик даволашда дорига қарамликнинг ривожланишдан сақланиш учун феназепамни қўллашнинг давомийлиги 2 ҳафтани (алоҳида ҳолларда даволашнинг давомийлиги 2 ойгача оширилиши мумкин) ташкил қилади. Феназепам® бекор қилинганида доза секин-аста камайтирилади.
Ножўя таъсирлари
Марказий ва периферик нерв тизими томонидан: даволашнинг бошида (айниқса кекса беморларда) – уйқучанлик, чарчоқлик ҳисси, бош айланиши, диққатни жамлашни бузилиши, атаксия, дезорентация, юришни беқарорлиги, рухий ва ҳаракат реакцияларининг секинлашиши, онгни чалкашиши; кам ҳолларда – бош оғриғи, эйфория, депрессия, тремор, хотирани пасайиши, ҳаракат координациясини бузилиши (айниқса юқори дозаларда), кайфиятни пасайиши, дистоник экстрапирамид реакциялар (назорат қилинмайдиган ҳаракатлар, шу жумладан кўзларни), астения, мушак кучсизлиги, дизартрия, тутқаноқ ҳуружлари (тутқаноқ касаллиги бўлган беморларда); жуда кам ҳолларда – парадоксал реакциялар (агрессив тутоқишлар, психомотор қўзғалишлар, қўрқув, суицидларга мойиллик, мушак спазми, галлюцинациялар, таъсирчанлик, хавотирлик, уйқусизлик).
Қон яратиш аъзолари томонидан: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (этни увишиши, гипертермия, томоқда оғриқ, ҳаддан ташқари чарчоқлик ёки ҳолсизлик), анемия, тромбоцитопения.
Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: оғизни қуриши ёки сўлак оқиши, жиғилдон қайнаши, кўнгил айниши, қусиш, иштаҳани пасайиши, қабзият ёки диарея, жигар функциясини бузилиши, «жигар» трансаминазалари ва ишқорий фосфатаза фаоллигини ошиши, сариқлик.
Сийдик-чиқариш тизими томонидан: сийдикни тутиб туролмаслик, сийдикни тутилиши, буйраклар функциясини бузилиши, либидони пасайиши ёки ошиши, дисменорея.
Аллергик реакциялар: тери тошмаси, қичишиш.
Бошқалар: ўрганиб қолиш, дорига қарамлик; артериал босимни (АБ) пасайиши; кам ҳолларда – кўришни бузилиши (диплопия), тана вазнини камайиши, тахикардия.
Доза кескин пасайтирилганида ёки қабул қилиш тўхтатилганида – “бекор қилиш” синдроми (таъсирчанлик, асабийлик, уйқуни бузилиши, дисфория, ички аъзоларнинг силлиқ мушаклари ва скелет мушакларининг спазми, деперсонилизация, тер чиқишини кучайиши, депрессия, кўнгил айниши, кусиш, тремор, сезишни бузилиши, шу жумладан гиперакузия, парестезиялар, ёруғликдан қўрқиш; тахикардия, тиришишлар; кам ҳолларда – ўткир психоз ривожланади.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Кома, шок, миастения, ёпиқ бурчакли глаукома (ўткир хуружи ёки мойиллик), алкоголь (ҳаётий муҳим функциясини сусайиши билан боғлиқ), наркотик анальгетиклар ва уйқу воситалари билан ўткир заҳарланиш, ўпканинг оғир сурункали обструктив касаллиги (нафас етишмовчилиги кучайиши мумкин), ўткир нафас етишмовчилиги, оғир депрессия (ўз жонига суиқасдлик қилиш билан намоён бўлиши мумкин); ҳомиладорлик (айниқса, I уч ойлиги), лактация даври, болалар ва 18 ёшгача бўлган ўсмирлар (хавфсизлиги ва самарадорлиги аниқланмаган), юқори сезувчанлик (шу жумладан, бошқа бензодиазепинларга).
Эҳтиёткорлик билан
Жигар ва/ёки буйрак етишмовчилиги, церебрал ва спинал атаксиялар, анамнезида дориларга қарамлик, психофаол дори воситаларни суиистеъмол қилишга мойиллик, гиперкинезлар, бош миянинг органик касалликларида, психозда (парадоксал реакциялар бўлиши мумкин), гипопротеинемия, тунги апноэда (аниқланган ёки тахмин қилинган), кекса ёшли пациентларга эҳтиёткорлик билан қўлланади.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Бир вақтда қўлланганида Феназепам паркинсонизми бўлган беморларда леводопанинг самарасини пасайтиради.
Феназепам зидовудиннинг заҳарлилигини ошириш мумкин.
Феназепам антипсихотик, тутқаноққа қарши ёки уйқу воситалари, шунингдек марказий миорелаксантлар, наркотик анальгетиклар, этанол билан бир вақтда қўлланганида самараларини ўзаро кучайиши кузатилади.
Микросомал оксидланиш ингибиторлари заҳарли таъсирларини ривожланиш хавфини оширади. Жигарнинг микросомал ферментларининг индукторлари самарадорлигини камайтиради.
Қон зардобида имипраминнинг концентрациясини оширади.
Антигипертензив воситалар билан бир вақтда қўлланганида, антигипертензив таъсир кучайиши мумкин. Клозапинни бир вақтда буюриш фонида нафасни сусайиши кучайиши мумкин.
Махсус кўрсатмалар
Буйрак ва/ёки жигар етишмовчилигида ва узоқ муддатли даволанишда периферик қон манзарасини ва жигар ферментларининг фаоллигини назорат қилиш керак.
Илгари психотроп дори воситалар қабул қилмаган пациентларда антидепрессантлар, анксиолитиклар қабул қилган алкоголизм билан хасталанган беморлар билан солиштирганда, феназепамни кичикроқ дозаларда қўлланишига нисбатан терапевтик жавоб кузатилади.
Бошқа бензодиазепинлар каби, узоқ муддат катта дозаларда қўлланганида (суткада 4 мг дан кўпроқ) дорига қарамликни чақириши мумкин. Қабул қилиш бирдан туҳтатилганида “бекор қилиш” синдроми (шу жумладан, депрессия, таъсирчанлик, уйқусизлик, кўп терлаш), айниқса узоқ муддат қабул қилинганида (8-12 ҳафтадан кўпроқ) кузатилиши мумкин. Пациентларда юқори агрессивлик, ўткир қўзғалувчанлик ҳолати, қўрқув ҳисси, ўз жонига қасд қилиш фикрлари, галлюцинациялар, мушакларнинг тиришишини кучайиши, уйқуга кетишни қийинлашиши, юзаки уйқу каби одатда кузатилмайдиган реакциялар ривожланганида даволашни тўхтатиш керак.
Даволаш вақтида пациентларга этанол истеъмол қилиш қатъиян ман этилади.
18 ёшгача бўлган пациентларда препаратни қўллашнинг самарадорлиги ва ҳавфсизлиги аниқланмаган.
Автотранспорт ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири
Даволаш вақтида автотранспортни бошқариш ва диққатни юқори жамлаш ва психомотор реакциялар тезлигини талаб қилувчи бошқа потенциал ҳавфли фаолият турлари билан шуғулланганда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.
Ҳомиладорликда ва лактация даврида қўлланиши
Ҳомиладорликда фақат ҳаётий кўрсатмалар бўйича қўллаш мумкин. Ҳомилага токсик таъсир кўрсатади ва ҳомиладорликнинг I уч ойлигида қўлланганида туғма нуқсонларни ривожланишини оширади. Ҳомиладорликни кечроқ муддатларида терапевтик дозаларда қабул қилиш янги туғилган чақалоқда марказий нерв тизими (МНТ) нинг фаолиятини сусайишини чақириши мумкин. Ҳомиладорлик вақтида доимий қўллаш янги туғилган чақалоқда бекор қилиш синдромининг ривожланиши билан жисмоний қарамликка олиб келиши мумкин. Болалар, айниқса кичик ёшли болалар бензодиазепинларни МНТ га сусайтирувчи таъсирига жуда сезувчандирлар.
Бевосита туғруқдан олдин ёки туғруқ вақтида қўллаш янги туғилган чақалоқда нафасни сусайиши, мушак тонусини пасайиши, гипотония, гипотермия ва кўкракни сўриш жараёнини сусайишига (“бўшашган бола” синдроми) олиб келиши мумкин.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: онгини, юрак ва нафас функциясини яққол сусайиши, кучли уйқучанлик, онгни узоқ муддат чалкашиши, рефлексларни пасайиши, давомли дизартрия, нистагм, тремор, брадикардия, ҳансираш ёки нафасни қийинлашиши, АБ ни пасайиши, кома.
Даволаш: меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмир қабул қилиш, гемодиализни самараси кам, организмнинг ҳаётий муҳим функцияларини назорат қилиш, нафас ва юрак-қон томир функциясини тутиб туриш, симптоматик даволаш. Махсус антагонисти Флумазенил (шифохона шароитларида) (вена ичига 0,2 мг – зарурати бўлганида 1 мг гача – 5% глюкоза эритмасида ёки 0,9% натрий хлорид эритмасида) ҳисобланади.
Чиқарилиш шакли
Таблеткалар 0,5 мг, 1 мг, 2,5 мг.
10 таблеткадан поливинилхлорид пленка ва лакланган алюмин фольга контур уяли ўрамларда.
5 контур уяли ўрамлар қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланади.
Сақлаш шароити
Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.
