ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
БРИЗЕЗИ
BREATHEZY
Препаратнинг савдо номи: Бризези
Таъсир этувчи модда (ХПН): монтелукаст натрий
Дори шакли: 4 мг чайналадиган таблеткалар, 5 мг ва 10 мг плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.
Таркиби:
Ҳар бир чайналадиган таблетка (4 мг) қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: 4 мг монтелукастга эквивалент монтелукаст натрий
ёрдамчи моддалар: сувсиз лактоза, маннитол, гидроксипропилцеллюлоза, натрий крахмал гликоляти, аспартам, ананас таъмли трусил, коллоид кремний диоксиди, магний стеарати.
Ҳар бир плёнка қобиқ билан қопланган таблетка (5 мг) қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: 5 мг монтелукастга эквивалент монтелукаст натрий
ёрдамчи моддалар: сувсиз лактоза, маккажўхори крахмали, гидроксипропилцеллюлоза, натрий крахмал гликоляти, коллоид кремний диоксиди, магний стеарати, тозаланган сув, Instacoat Universal Yellow ICU-5855.
Ҳар бир плёнка қобиқ билан қопланган таблетка (10 мг) қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: 10 мг монтелукастга эквивалент монтелукаст натрий.
ёрдамчи моддалар: сувсиз лактоза, маккажухори крахмали, гидроксипропилцеллюлоза, натрий крахмал гликоляти, коллоид кремний диоксиди, магний стеарати, Instacoat Universal Yellow 1CU-5855, тозаланган сув.
Таърифи:
чайналадиган таблеткалар (4 мг): оқ ёки деярли оқ рангли, думалоқ шаклли, икки томонлама қавариқ , ананас таъмли таблеткалар;
плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар (5 мг): икки томони силлиқ думалоқ, икки томонлама қавариқ оч сариқ рангли, плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар;
плёнка қобиқ билан қопланган таблетка (10 мг): бир томонида синдириш чизиғи бўлган, думалоқ, икки томонлама қавариқ, ўзаги оқдан деярли оқ ранггача бўлган оч сариқ рангли плёнка кобиқ билан копланган таблеткалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: бронхолитик восита.
АТХ коди: R03DC03
Фармакологик хусусиятлари
Лейкотриен рецепторларининг антагонисти. Монтелукаст бир вактда бронхиал астмаси бўлган пациентларда цистеинил лейкотриен LTD, ютилиши билан боғлик бронхоспазмнинг ингибиция қилиш қобилиятини намоён килиб, нафас йўллари зпителийсининг цистеинил лейкотриен рецепторларини ингибиция қилади. 5 мг дозаси LTD, билан индукция қилинган бронхоспазмни бартараф этиш учун етарли. Монтелукастни суткада 10 мг дан юқори дозаларда 1 марта қуллаш препаратнинг самарадорлигини оширмайди. Монтелукаст ичга қабул қилинганидан кейин 2 соат давомида бронхларнинг дилатациясини чақиради ва бета 2-адреномиметиклар чақирган бронхларнинг дилатациясини тўлдириши мумкин.
Фармакокинетикаси
Ичга қабул қилингандан кейин монтелукаст меъда-ичак йўлларидан тез ва деярли тўлиқ сўрилади. Одатдаги овқатни қабул қилиш препаратнинг қон плазмасидаги максимал концентрацияси (Сmах) ва биокираолишлигига таъсир қилмайди. Катталарда препарат 10 мг дозада оч қоринга қабул қилинганида қон плазмасида Сmах га 3 соагдан кейин эришилади. Ичга қабул қилинганида биокираолишлиги 64% ташқил қилади .
Қон плазмаси оқсиллари билан боғланиши 99% дан кўпроқни ташкил қилади. Тақсимланиш хажми (Vd) ўртача 8-11 литрни ташқил қилади. Препарат 10 мг дозада суткада 1 марта қабул қилинганида плазмада фаол модданинг ўртача тўпланиши (тахминан 14%) кузатилади.
Монтелукаст жигарда фаол метаболизмга учрайди. Терапевтик дозаларда қўлланганида монтелукастнинг метаболитларини плазмадаги мувозанат концентрацияси катталар ва болаларда аниқланмайди.
Монтелукастнинг метаболизми жараёнида цитохром Р-450 изофермерментларини (3А4 ва 2С9) қатнашиши тахмин қилинади , бунда монтелукаст терапевтик концентрацияларда цитохром Р450 изоферментларини: 3А4,2С9,1А2,2А6, 2С19 ва 2D6 ингибиция қилмайди.
Ёш соғлом катталарда монтелукастнинг ярим чиқарилиш даври (Т1/2) 2,7 дан 5,5 соатгачани ташқил қилади. Монтелукастнинг соғлом катталардаги клиренси ўртача минутига 45 мл ни ташкил қилади. Перорал қабул қилинганидан кейин монтелукастнинг 86% аҳлат билан 5 кун давомида ва 0,2 % сийдик билан чиқарилади, бу монтелукаст ва унинг метаболитларини асосан сафро билан чиқарилишини тасдиқлайди.
Алоҳида клиник ҳолатлардаги фармакокинетикаси
Монтелукастнинг фармакокинетикаси ичга 50 мг дан ортиқ қабул қилинганда деярли пропорционал характерини сақлайди.
Монтелукаст эрталабки ва кечки соатларда қабул қилинганида фармакокинетикасида фарқлар кузатилмаган. Аёллар ва эркакларда монтелукастнинг фармакокинетикаси ўхшаш. Препарат ичга 10 мг дозада суткада 1 марта қабул қилинганида кекса ва ёш пациентларда фармакокинетикаси ва биокираолишлиги ўхшаш характерга эга.
Енгил ва ўртача оғирлик даражасидаги жигар етишмовчилиги ва жигар циррозининг клиник белгиларн бўлган пациентларда, препарат 10 мг дозада 1 марта қабул қилинганидан кейин «вақт- концентрация» (AUC) эгри чизиги ости майдонини тахминан 41% ошиши билан кечувчи монтелукастнинг метаболизимини секинлашиши аниқланган. Бу пациентларда монтелукастнинг чиқарилиши соғлом субъектлар билан солиштирилганда (Т1/2 ўртача 7,4 соатни ташқил қилади ) бироз ошган. Енгил ва ўртача oғирлик даражасидаги жигар етишмовчилиги бўлган пациентлар учун монтелукастнинг дозасини ўзгартириш талаб қилинмайди. Оғир жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда (Чайлд-Пью шкаласи бўйича 9 баллдан кўпроқ) монтелукастнинг фармакокинетикаси тўғрисида маълумотлар йўқ.
Монтелукаст ва унинг метаболитларини сийдик билан чиқарилмаслиги туфайли, буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда монтелукастнинг фармакокинетикаси баҳоланмаган. Бу тоифа пациентларда дозага тузатиш киритиш талаб қилинмайди.
Қўлланилиши
Катталарда ва 2 ёшли ва ундан катта болаларда бронхиал астмани олдини олиш ва узоқ муддатли даволаш, шунингдек:
- касалликнинг кундузги ва тунги симптомларини олдини олиш;
- ацетилсалицил кислотасига юқори сезувчанлиги бўлган пациентларда бронхиал астмани даволаш;
- жисмоний юклама чақирган бронхоспазмни олдини олиш;
- Катталарда ва 2 ёшли ва ундан катта болаларда мавсумий аллергик ринитларни ва доимий аллергик ринитларнинг кундузги ва тунги белгиларини бартараф этишда қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Препаратни ичга овқат қабул қилишдан қатъий назар, суткада 1 марта қабул қилинади . бронхиал астмани даволаш учун препаратни кечкурун суткада 1 марта, аллергик ринитларни даволашда сутканинг ҳар қандай вақтида қабул қилиш керак.
Катталар ва 15 ёш ва ундан катта ўсмирларга – 1 таблетка (10 мг) кечасига (уйқудан олдин).
2 ёшдан 5 ёшгача бўлган болаларга – 1 чайналадиган таблетка (4 мг)
6-14 ёшли болаларга – 1 таблетка (5 мг) кечкурун (уйкудан олдин).
Мавсумий аллергик ринити бўлган 2 ёшдан кичик болаларга ва сурункали аллергик ринити бўлган 6 ойликдан кичик болаларда препаратни қўллашнинг хавфсизлиги ва самарадорлиги аниқланмаган.
Ножўя таъсирлари
Аллергик реакцилар: анафилаксия, ангионевротик шиш, тошма, кичишиш, зшакеми, жуда кам ҳолларда – жигарнинг эозинофил инфильтрацияси.
Марказий нерв тизими томонидан: одатдаги бўлмаган ёркин тушлар кўриш, галлюцинацинлар, уйқучанлик, таъсирчанлик, кўзғалувчанлик, тажовузкор хулқ, толиқиш, ўз жонига қасд қилиш фикрлар ва ўз жонига қасд қилиш хулқи, уйқусизлик, парестезиялар/гипестезиялар, бош оғриғи, жуда кам ҳолларда – тиришиш хуружлари.
Овқат хазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, диарея, қоринда оғриқлар; кам ҳолларда – холестатик гепатит, кўпинча ёндош дорилар билан даволаш ёки жигар патологияси (гепатитнинг алкоголли ва бошқа шакллари) фонидаги гепатоцитларии шикастлаланиши.
Суяк-мушак тизими томонидан: артралгия, миалгия, мушак тиришишлари.
Дерматологик реакциялар: тугунли эритема, тери остига қон қуйилишларни ҳосил бўлишига мойиллик (гематомалар),
Бошқалар: қон кетишини кучайишига мойиллик, тери остига қон қуюлишларини ҳосил бўлиши, юрак уришини ҳис қилиш, шишлар.
Умуман препарат яхши ўзлаштирилади. Ножўя самаралари одатда енгил бўлади ва одатда даволашни бекор қилишни талаб қилмайди. Препаратни қўллашда хабар қилинган ножўя самараларининг умумий тез-тезлиги, плацебо билан бир хил.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
- препаратнинг компонентларига юқори сезувчанлик:
- ҳомиладорлик, лактация даври (даволаш вақтида тўхтатилади);
- 2 ёшгача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Препаратни бронхиал астмани олдини олиш ва узоқ муддатли даволаш учун анъанавий қўлланадиган бошқа дори воситалари билан бирга буюриш мумкин. Монтелукаст тавсия қилинган клиник дозада куйидаги препаратларнинг: теофиллин, преднизон, преднизолон, перорал контрацептивлар, терфенадин, дигоксин ва варфариннинг фармакокинетикасига клиник аҳамиятли самара кўрсатмаган. Фенобарбитални бир вақтда қабул қилган пациентларда монтелукастнинг AUC тахминан 40% камайган. Бу тоифа пациентлар учун дозани танлаш талаб қилинмайди. Бринходилататорлар бронхиал астмани минодаволаш сифатида самарасиз бўлганида, даволашга препаратни қўшиш мумкин. Бризези билан даволаш фонида терапевтик самарага эришилганда (одатда биринчи дозадан кейин) бронходилататорларнинг дозасини аста-секин камайтирнш мумкин. Препарат билан даволаш ингаляцион ГКС олаётган пациентларда қўшимча терапевтик самарани таъминлайди. Пациентнинг турғун ҳолатига эришилганида ГКС дозаларини камайтириш мумкин. ГКС дозаларини аста-секин шифокорнинг кузатуви остида камайтириш лозим. Айрим пациентларда ингаляцион ГКС ни қабул қилишни тўлиқ бекор қилиш мумкин. Ингаляцион ГКС билан даволашни препаратни буюришга кескин алмаштириш тавсия қилинмайди.
Махсус кўрсатмалар
Препарат бронхиал астманинг ўткир хуружларни даволаш учун тавсия қилинмайди. Бронхиал астманинг ўткир кечишида пациентларга касалликнинг хуружларини даволашни ўтказиш, хуружларни йўқотиш ва олдини олиш учун дори препаратларини буюриш лозим. Препарат билан бир вақтда қўлланадиган ингаляцион ГКС дозаларини шифокорнинг кузатуви остида аста-секин камайтириш мумкин. Ингаляцион ёқи перорал ГКС ни препарат билан даволашга кескин алмаштириш мумкин эмас. Астмага қарши воситаларни, шу жумладан лейкотриен рецепторларининг антагонистларини, қабул қилаётган беморларда ГКС ни тизимли дозаларини камайтириш кам ҳолларда бир ёки бир неча кўринишларни пайдо бўлиши билан кечган: эозинофилия, васкуляр тошмалар, ўпкалар томонидан симптомларининг чуқурлашуви, кардиологик асоратлар ва/ёки нейропатиялар, баьзида Чарг-Страус-тизимли эозинофил васкулит синдроми сифатида ташхисланган. Гарчи бу ножўя кўринишларнинг лейкотриен рецепторларининг антагонистлари билан даволашии сабаб-оқибат боғлиқлиги аниқланмаган бўлсада, ГКС нинг тизимли дозаларини камайтиришда препаратни қабул килаётган беморларда эҳтиёткорликка риоя қилиш ва мувофиқ клиник кузатувини ўтказиш керак.
Бризезини қабул қилишни антомобилни ёки ҳаракатланувчи механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири аниқланмаган.
Препаратни болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: чанқоқлик ҳисси, уйқучанлик, мидриаз, гиперкинезлар ва қоринда оғриқлар.
Даволаш: симптоматик даволашни ўтказиш. Монтелукастни перитонеал диализ ёки гемодиализ йўли орқали чиқарилиши мумкинлиги бўйича маълумотлар йўқ.
Чиқарилиш шакли
10 таблетка алюмин фольгали стрипда.
Учта стрипдан қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутида.
Саклаш шароити
Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.
