Skip to main content

Улашиш:
  Reading time 13 minutes
ТИББИЁТДА ҚЎЛЛАНИЛИШИГА ДОИР ЙЎРИҚНОМА
МИДОКАЛМ®
Препаратнинг савдо номи: Мидокалм®
Таъсир этувчи модда (ХПН): толперизон
Дори шакли: плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар
Таркиби:
ҳар бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: 50 мг ёки 150 мг толперизон гидрохлориди;
Плёнка қобиқ билан қопланган Мидокалм 50 мг таблеткалар:
Таблетка ядроси: лимон кислотаси моногидрати, сувсиз коллоид кремний диоксиди, стеарин кислотаси, тальк, микрокристалл целлюлоза, маккажўхори крахмали, лактоза моногидрати (48.500 мг)
Таблетканинг қобиғи: сувсиз коллоид кремний диоксиди, титан диоксиди (E 171), лактоза моногидрати (0.392 мг), макрогол 6000, гипромеллоза.
Плёнка қобиқ билан қопланган Мидокалм 150 мг таблеткалар:
Таблетка ядроси: лимон кислотаси моногидрати, сувсиз коллоид кремний диоксиди, стеарин кислотаси, тальк, микрокристалл целлюлоза, маккажўхори крахмали, лактоза моногидрати (145.50 мг)
Таблетканинг қобиғи: сувсиз коллоид кремний диоксиди, титан диоксиди (E 171), лактоза моногидрати (0.785 мг), макрогол 6000, гипромеллоза
Таърифи:
Плёнка қобиқ билан қопланган Мидокалм 50 мг таблеткалар: бир томонида «50» гравировка туширилган, ўзига хос ҳидли, плёнка қобиқ билан қопланган, икки томони қавариқ, думалоқ шаклли, оқ ёки деярли оқ рангли таблеткалар.
Плёнка қобиқ билан қопланган Мидокалм 150 мг таблеткалар: бир томонида «150» гравировка туширилган, ўзига хос ҳидли, икки томони қавариқ, думалоқ шаклли, оқ ёки деярли оқ рангли, плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.
Фармакотерапевтик гурухи: марказий таъсирга эга миорелаксант
АТХ коди: М03ВХ04
Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамикаси 
Толперизон марказий таъсир этувчи миорелаксант ҳисобланади. Толперизоннинг таъсир механизми тўлиқ аниқланмаган.
У нерв тўқимасига юқори аффинликка эга бўлиб, бош мия устунида, орқа мияда ва периферик нерв тизимида анча юқори концентрацияларга эришади.
Толперизоннинг асосий самараси спинал рефлектор ёйларнинг тормозланиши билан боғлиқ. Эҳтимол, бу самара, қуйидаги интилувчи йўллар бўйлаб қўзғалишни ўтказилишини сусайишини бартараф этиш билан бирга, толперизоннинг терапевтик таъсирини таъминлайди.
Толперизоннинг кимёвий тузилиши лидокаиннинг тузилишига ўхшаш. Лидокаин каби, у мембраналарни барқарорлаштирувчи таъсирга эга ва ҳаракат нейронлари ва бирламчи афферент толаларнинг электрик қўзғалишини пасайтиради. Толперизон таъсир потенциалига боғлиқ натрий каналларининг фаоллигини дозасига боғлиқ равишда тормозлайди. Шунга мувофиқ таъсир потенциалининг амплитудаси ва тезлигини пасайтиради. Бу самара орқа миянинг орқа шохи нейронларида анча сезиларли бўлади.
Таъсир потенциалига боғлиқ кальций каналларига сусайтирувчи самараси исботланган. Унинг мембраналарни барқарорлаштирувчи  таъсирига қўшимча сифатида, толперизон медиаторни ажралиб чиқишини тормозлаши ҳам мумкин деб таҳмин қилинади.
Юқоридагиларга қўшимча равишда толперизон альфа-адренергик антагонистлар ва антимускарин таъсирларнинг бироз кучсиз хусусиятларига эга.
Фармакокинетикаси
Толперизон ичга қабул қилингандан сўнг ингичка ичакда яхши сўрилади. Қон плазмасида максимал концентрациясига қабул қилингандан сўнг 0,5 – 1,5 соатдан кейин эришилади. Яққол ифодаланган тизим олди метаболизмга учраши сабабли биокиришаолишлиги тахминан 20% ни ташкил этади. Таркибида ёғларнинг миқдори юқори бўлган овқатлар перорал буюрилган толперизоннинг биокираолишлиги тахминан 100% гача оширади ва плазмадаги чўққи концентрациясини препарат оч қоринга қабул қилингандагига нисбатан тахминан 45% га оширади, бунда чўққи концентрациясига эришиш вақтини 30 минутга кечиктиради.
Толперизон жигарда ва буйракда жадал метаболизмга учрайди.
Бирикма метаболитлар шаклида буйраклар орқали деярли бутунлай (99% дан ортиқ) чиқарилади.
Метаболитларнинг фармакологик фаоллиги номаълум.
Вена ичига юборилгандан сўнг ярим чиқарилиш даври таҳминан 1,5 соатни, ичга қабул қилингандан сўнг – таҳминан 2,5 соатни ташкил этади.
Қўлланилиши
– органик неврологик касалликларда (пирамида йўлларини шикастланиши, тарқоқ склероз, церебоваскуляр бузилишлар, миелопатия, энцефаломиелит ва ҳоказолар) скелет мушакларининг тонусини патологик ошишини шошилинч ёки узоқ муддатли даволаш;
– таянч-ҳаракат аппаратининг касалликлари (масалан, спондилёз, спондилоартрит, цервикал ва люмбал синдромлар, йирик бўғимларнинг артрози) билан кечувчи мушак спазмлари ва гипертонусни даволаш;
– ортопедияда ва травматологияда оператив аралашувлардан кейинги тикловчи даволаш;
– қон томирларни облитерланувчи касалликлари, шунингдек қон-томирларнинг иннервациясини бузилиши натижасида юзага келувчи синдромлар (масалан, акроцианоз, вақти-вақти билан авж олувчи ангионевротик дисбазия) даволаш учун қўлланилади;
– педиатрия амалиётида Литтл касаллиги ва мушак дистонияси билан кечувчи бошқа энцефалопатиялар препаратни қўллаш учун махсус кўрсатмалар ҳисобланади.
Қўллаш усули ва дозалари 
Катталар:
Пациентнинг индивидуал эҳтиёжи ва препаратни ўзлаштираолишига қараб ўртача суткалик доза 150-450 мг ни ташкил этади, у 3 қабулга бўлинади.
Болалар:
Дори воситаси тана вазни 30 кг дан ортиқ (10 ёшдан катта) болаларга тана вазнига 2-4 мг/кг суткалик дозада уч марта қабул қилишга буюрилади.
Болаларни даволашда юқори бўлмаган суткалик дозаларни қўлланилиши инобатга олиб Мидокалм 50 мг плёнка қобиқ билан қопланган таблеткаларни қўллаш тавсия этилади. Чунки таблеткалар бўлакларга бўлиш учун мўлжалланмаган, препаратни тана вазни 30 кг ва ундан ортиқ болаларга буюриш лозим.
Буйрак функциясини бузилишлари
Буйрак функциясини бузилиши бўлган пациентларда препаратни қўллаш бўйича маълумотлар чекланган. Ушбу пациентлар гуруҳида ножўя расмийлаштиришни ривожланиш тезлигини янада ошиши кузатилган. Буйрак функциясини ўртача даражада бузилиши пациентлар учун дозани титрлаш ва синчиклаб кузатиш керак. Буйрак функциясини оғир даражада бузилиши бўлган пациентларда толперизонни қўллаш тавсия этилмайди.
Жигар функциясини бузилишлари
Жигар функциясини бузилиши бўлган пациентларда қўллаш бўйича маълумотлар чекланган. Ушбу пациентлар гуруҳида ножўя реакцияларини ривожланиш тезлигини ошиши кузатилган. Жигар функциясини ўртача даражада бузилиши бўлган пациентлар учун дозани титрлаш ва синчиклаб кузатиш керак. Жигар функциясини оғир даражада бузилиши бўлган пациентларда толперизонни қўллаш тавсия этилмайди.
Болаларда қўлланиши:
Болаларда толперизонни қўллаш хавфсизлиги ва самарадорлиги бўйича маълумотлар чекланган.
Қўллаш усули
Ичга қабул қилиш учун мўлжалланган.
Препаратни овқат сўнг, бир стакан сув билан қабул қилиш лозим.
Препаратни оч қоринга қабул қилиш тавсия этилмайди, чунки овқатнинг етарлича бўлмаган миқдори толперизоннинг биокираолишлигини пасайтириши мумкин.
Ножўя таъсирлари
Таркибида толперизон сақловчи дори воситаларнинг хавфсизлик профили 12 000 дан ортиқ пациентга қўллаш маълумотлари билан тасдиқланади. Мазкур маълумотларга мувофиқ, энг кўп ҳолатларда тери ва териости тўқималар томонидан бузилишлар, умумий, неврологик ва меъда-ичак бузилишлари таърифланган.
Қайд этилгандан кейинги даврда толперизонни қўллаш билан боғлиқ бўлган ўта юқори сезувчанлик реакцияларини ривожланиши ҳақида олинган хабарларнинг миқдори барча олинган хабарларнинг тахминан 50-60% ни ташкил қилган. Кўпчилик ҳолларда бу жиддий бўлмаган ножўя реакциялар бўлган. Ҳаёт учун хавф туғдирувчи аллергик таъсирлар ҳақида жуда кам хабар берилган.
Ножўя таъсирларни учраш тезлиги қуйидагига мувофиқ аниқланади:
Тез-тез эмас (≥1/1000 дан <1/100 гача)
Кам ҳолларда (≥1/10 000 дан <1/1 000 гача)
Жуда кам ҳолларда (<1/10 000), учраш тезлиги номаълум (мавжуд маълумотлар асосида баҳолаш мумкин).
Қуйидаги келтирилган жадвалда MedDRA бўйича аъзолар тизими синфи (АТС) нинг маълумотлар базасига мувофиқ кодланган ножўя реакциялар кўрсатилган ва уларни учраш тезлиги келтирилган:
MedDRA бўйича АТС Тез-тез эмас
(>1/1000 дан <1/100 гача) Кам ҳолларда
(>1/10 000 дан <1/1 000 гача) Жуда кам ҳолларда
(<1/10 000)
Қон ва лимфа тизими томонидан  бузилишлар Анемия
Лимфаденопатия
Иммун тизими томонидан бузилишлар Ўта юқори сезувчанлик реакциялари*
Анафилактик реакция Анафилактик шок
Озиқланиш ва моддалар алмашинувини бузилишлари Анорексия
Полидипсия
Рухий бузилишлар Уйқусизлик
Уйқуни бузилиши Фаолликни пасайиши
Депрессия Онгни чалкашиши
Нерв тизими томонидан бузилишлар Бош оғриғи
Бош айланиши
Уйқучанлик Диққатни бузилиши
Тремор
Тиришишлар
Гипестезия
Парестезия
Летаргия (уйқучанликни ошиши)
Кўриш аъзоларлари томонидан бузилишларКўришни бузилиши
Эшитиш ва мувозанат аъзолари томонидан бузилишлар Қулоқларда шовқин
Вертиго
Кардиологик бузилишлар Стенокардия
Тахикардия
Юрак уришини ҳис этиш Брадикардия
Қон-томирлар тизими томонидан бузилишларАртериал гипотензияТери гиперемияси
Респиратор, торакал ва медиастинал бузилишлар Диспноэ
Бурундан қон кетиши
Тахипноэ
Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан бузилишлар Қоринда дискомфорт хисси
Диарея
Оғизни қуриши
Диспепсия
Кўнгил айниши Эпигастрийда оғриқ
Қабзият
Метеоризм
Қусиш
Гепатобилиар тизими томонидан кузатилган бузилишларЖигар томонидан енгил бузилишлар
Тери ва тери ости клетчаткаси томонидан бузилишлар Аллергик дерматит
Кучайган терлашлик
Қичишиш
Эшакеми
Тошмалар
Суяк-мушак тизими ва бириктирувчи тўқималар томонидан бузилишлар Мушаклар заифлиги
Миалгия
Қўл-оёқларда оғриқ Қўл-оёқларда дискомфорт Остеопения
Сийдик чиқариш тизими томонидан бузилишлар Энурез
Протеинурия
Тизимли бузилишлар ва юбориш жойидаги асоратлар Астения
Лохаслик толиқиш Мастлик ҳисси
Қизиб кетиш хисси Таъсирчанлик
Чарчоқлик Кўкрак қафасидаги дискомфорт
Лаборатор текширувларда аниқланган нормадан оғишлар Артериал қон босимини пасайиши
Қонда билирубининг концентрациясини ошиши
Жигар ферментларининг фаоллигини ўзгариши
Тромбоцитлар сонини пасайиши
Лейкоцитлар сонини ошиши Қонда креатинининг миқдорини ошиши
*Постмаркетинг қўллаш тажрибаси қуйидаги реакциялар (учраш тезлиги номаълум): ангионевротик шиш (шу жумладан юз ва лабларни шиши) ҳақида маълумотлар сақлайди.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
– толперизонга ёки бошқа ўхшаш кимёвий моддаларга (эперизон), ҳамда препаратнинг ёрдамчи компонентларига ўта юқори сезувчанлик реакциялари;
– миастения;
– лактацияда қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири 
Дори воситаларини CYP2D6 нинг маркерли субстрати декстрометорфан билан фармакокинетик ўзаро таъсирини ўрганиш юзасидан ўтказилган тадқиқотлари. Толперизонни асосан CYP2D6 таъсирида метаболизмга учрайдиган дори воситалар (тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небивалол, перфеназин) билан бир вақтда қўллаш, уларнинг қондаги мавжудлик даражасини ошириш мумкинлигини кўрсатган.
Одам жигари микросомаларида ва одам гипатоцитларида ўтказилган лаборатор экспериментлар бошқа CYP изоферментларни (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) аҳамиятли ингибицияси ёки индукциясини чақирмаган.
Толперазон CYP2D6 нинг субстратлари ва/ёки бошқа препаратлар билан бир вақтда қўлланганида толперизоннинг метаболик йўллари турлича бўлганлиги сабабли таъсирини ортиши тахмин қилинмайди.
Агар толперизон оч қоринга қабул қилинса, унинг биокираолишлиги пасаяди.
Гарчи толперизон марказий таъсирга эга препарат ҳисоблансада, унинг седатив самараси жуда паст. Марказий таъсирга эга бошқа миорелаксантлар билан бир вақтда буюрилганда толперизоннинг дозасини пасайтириш лозим.
Толперизон нифлумат кислотасининг таъсирини кучайтиради, шунинг учун бир вақтда қўлланганида нифлумат кислотаси ёки бошқа НЯҚДВ ларнинг дозасини пасайтиришни кўриб чиқиш лозим.
Махсус кўрсатмалар
Ўта юқори сезувчанлик реакциялари
Қайд этилган кейинги даврда ўта юқори сезувчанлик реакциялар ривожланганлиги ҳақида жуда кўп хабар берилган. Аллергик таъсирлар енгил тери реакцияларидан оғир тизимли реакцияларгача, шу билан анафилактик шоккача кузатилган. Аллергик реакцияларнинг симптомлари: қизариш, тошма, эшакеми, қичишиш, ангионевротик ишиш (Квинке шиши), тахикардия, гипотензия ва хансираш.
Анамнезида аллергик реакциялари ёки бошқа дори воситаларга ўта юқори сезувчанлик реакциялари таъсирларга эга бўлган аёл пациентларда ривожланиши хафви юқори бўлади. Лидокаинга маълум ўта юқори сезувчанлик бўлганида кесишган реакциялар бўлиши мумкинлиги туфайли, толперизонни қўллаш вақтида эҳтиёткорликка риоя қилиш лозим.
Пациентларга юқори сезувчанликни хар қандай симптомларига нисбатан эътиборли бўлиш кераклиги ҳақида тавсиялар бериш лозим. Агар симптомлар ривожланган бўлса, толперизонни қабул қилишни дарҳол тўхтатиш ва зудлик билан шифокорга мурожаат қилиш лозим. Толперизонга ўта юқори сезувчанлик хуружлари кузатилгандан сўнг толперизонни тайинлаш мумкин эмас.
Ёрдамчи моддалар
Ушбу дори воситаси таркибида лактоза моногидратини сақлайди. Галактозани кам учрайдиган наслий ўзлаштираолмаслик, лактоза танқислиги ёки глюкоза-галактоза мальбсорбцияси бўлган пациентларга препаратни буюриш мумкин эмас.
Ҳомиладорлик ва лактация даври
Ҳомиладорлик:
Ҳайвонларда ўтказилган эксперементал тадқиқотларда толперизоннинг тератоген таъсири аниқланмаган. Аҳамиятга эга бўлган клиник маълумотлар мавжуд бўлмаганлиги сабабли Мидокалмни ҳомиладорликда (айниқса биринчи уч ойлигида) қўллаш мумкин эмас, кутилаётган фойда ҳомила учун потенциал хавфдан устун бўлган ҳолатлар бундан мустасно.
Эмизиш
Толперизонни кўкрак сути билан ажралиб чиқиши юзасидан маълумотлар мавжуд бўлмаганлиги туфайли ушбу препаратни эмизиш вақтида қўллаш мумкин эмас.
Автранспортни бошқариш ва механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсирлар
Бош айланиши, уйқучанлик, диққатни бузилиши, тиришишлар, кўриш фаолиятини бузилиши ёки мушакларни заифлиги каби симптомлар ривожланиши мумкин.
Препаратни қабул қилиш вақтида бош айланиши, уйқучанлик, диққатни бузилиши, пациент, кўриш фаолиятини бузилиши ёки мушакларни заифлиги кузатилган пациентлар шифокорга мурожаат қилишлари керак!
Дозани ошириб юборилиши
Дозани ошириб юборилишини симптомлари уйқучанлик, меъда-ичак бузилишлари (кўнгил айниши, қусиш, эпигастрийда оғриқ), тахикардия, артериал гипертензия, брадикинезия ва бош айланиши ҳисобланади. Оғир ҳолатларда тиришишлар, нафас олишни сиқилиши, апноэ ва кома ривожланиши мумкин. Специфик антидоти мавжуд эмас. Симптоматик даволаш ўтказиш тавсия этилади.
Чиқарилиш шакли
10 таблетка ПВХ/Аl фольгали блистерда.
3 та блистер тиббиётда қўлланилишига доир йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.
Сақлаш шароити
25 ºC дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Болалар ололмайдиган жойда сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Яроқлилик муддати туганидан сўнг ишлатилмасин.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.
Ишлаб чиқарувчи ва муомалага чиқаришга масъул
«Гедеон Рихтер» ОАЖ
1103 Будапешт, Дёмрёи кўчаси, 19-21, Венгрия.
Ўзбекистон Республикаси худудида дори воситаларининг сифати бўйича эътирозлар (таклифлар)ни қабул қилувчи ташкилот номи ва манзили:
«Гедеон Рихтер» ОАЖ ваколатхонаси
100015, Тошкент ш., Нукус кўч., 71, 5 қават
Тел.: (99878) 1479042 
Е-mail: gedeon@gr.uz
Улашиш: