Skip to main content

Триксон 1

Улашиш:
  Reading time 10 minutes

ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ТРИКСОН 1

TRIXONE 1

 

Препаратнинг савдо номи: Триксон 1 

Таъсир қилувчи модда (ХПН): цефтриаксон 

Дори шакли: инъекция учун эритма тайёрлаш учун кукун эритувчи билан бирга

Таркиби: 

Ҳар бир флакон:

1 г цефтриаксонга эквивалент Цефтриаксон натрий сақлайди

Эритувчининг ҳар 1 мл:

10 мг лидокаин гидрохлориди сақлайди.

Таърифи: оқдан оч-сариқ ранглига бўлган кристал кукун.

Фармакотерапевтик гуруҳи: антибиотиклар, III- авлод цефалоспоринлари, цефтриаксон

АТХ коди: J01DD04.

 

Фармакологик хусусиятлари

Цефтриаксон – парентерал юборишга мўлжалланган кенг таъсир доирасига эга III авлод цефалоспорин антибиотигидир. Бактериал хужайра деворини синтезини ингибирлаш, ва охир оқибат уни нобуд бўлишига олиб келиши ҳисобига бактерицид таъсир кўрсатади. Кўпчилик бактериал бета-лактамазаларга нисбатан чидамли ва бактериал патогенларнинг жуда кўп турлари, шу жумладан граммусбат ва грамманфий бактерияларга қарши фаолдир.

Препарат граммусбат ва грамманфий микроорганизмларнинг бета-лактамазалари (пенициллиназалар ва цефалоспориназаларнинг) таъсирига чидамлилиги билан фарқ қилади. Цефтриаксон қуйидаги микроорганизмларнинг кўпчилик штаммларига қарши фаоллигини кўрсатди. 

Аэроб грамманфий микроорганизмлар: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (шу жумладан ампициллинга резистент ва бета-лактамазаларни ишлаб чиқарувчи штаммлари), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (шу жумладан бета-лактамазаларни ишлаб чиқарувчи штаммлари), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (шу жумладан пенициллиназани ишлаб чиқарувчи ва ишлаб чиқармайдиган штаммлари), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens. Цефтриаксон шунингдек Pseudomonas aeruginosa нинг кўпчилик штаммларига нисбатан ҳам  фаолликни намоён этади.

Аэроб граммубат микроорганизмлар: Staphylococcus aureus (шу жумладан пенициллиназани ишлаб чиқарувчи штаммлари), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococci Viridans гуруҳи

Анаэроб микроорганизмлар: Bacteroides fragilis, Clostridium sp., Peptostreptococcus sp

Аэроб грамманфий микроорганизмлар: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia species (шу жумладан Providencia rettgeri), Salmonella species (шу жумладан S. typhi), Shigella spp

Аэроб граммусбат микроорганизмлар: Streptococcus agalactiae.

Анаэроб микроорганизмлар: Prevotella (Bacteroides) bivius, Porphyromonas (Bacteroides) melaninogenicus.

 

Фармакокинетикаси

Мушак ичига юборилганда тез ва тўлиқ сўрилади. Биокираолишлиги 100% ни ташкил қилади. 

Препарат плазма альбуминлари билан қайтувчан (85-95%) боғланади, препаратнинг қондаги концентрацияси ошган сари оқсиллар билан боғланиши камаяди.

Мушак ичига юборилганида қон плазмасидаги максимал концентрацияси 2-3 соатдан кейин аниқланади ва 1 г дозада юборилганида 80 мг/л ни ташкил қилади. Мувозанатли концентрациясига 4 суткадан кейин эришилади. Минимал антимикроб концентрацияси қонда 24 соатдан кўп вақт давомида аниқланади. Организмнинг тўқималари ва суюқликларига (синовиал, перитонеал, интерстициал) яхши киради; менингиал пардалар яллиғланганда орқа мия суюқлигига киради; препарат суяк тўқимасида ҳам аниқланади, йўлдош тўсиғи орқали ўтади. Препарат кўкрак сутига оз миқдорда (3-4%) киради. Ўзгармаган ҳолда (50-65%) буйрак орқали 48 соат давомида ва тахминан 40% – сафро билан чиқарилади. Ярим чиқарилиш даври 6-9 соатни, тақсимланиш ҳажми – 5,78-13,5 л ни (болаларда 0,3 л ни), плазмадаги клиренси соатига – 0,58-1,45 л ни, буйрак клиренси соатига – 0,32-0,73 л ни ташкил қилади. Ичакдаги микрофлора таъсирида препарат нофаол метаболитга айланади. Ярим чиқарилиш даври ўртача 8 соатни ташкил қилади. Болаларда ҳаётининг биринчи 8 кунида, ҳамда 75 ёшдан ошган шахсларда ярим чиқарилиш даври 16 соатгача узаяди. Жигар ва буйраклар фаолиятини етишмовчилигида препаратнинг экскрецияси секинлашади. Кумуляция бўлиши мумкин.

 

Қўлланилиши

Цефтриаксонга сезгир патоген микроорганизмлар чақирган инфекцион касалликларни даволаш учун қўлланади. Препарат қуйи нафас йўлларининг инфекцион касалликларини (пневмония, бронхит, ўпка абсцесси, плевра эмпиемаси), ЛОР аъзоларининг инфекцион касалликларини; буйрак ва сийдик-жинсий йўлларининг инфекцион касалликларини (пиелит, цистит, ўткир ва сурункали пиелонефрит, простатит, эпидидимит), тери ва юмшоқ тўқималарининг инфекцион касалликларини, шу жумладан бактериал стрептодермияни; менингитда, суяк ва бўғимларнинг инфекцион касалликларида, перитонитда, меъда-ичак йўлларининг инфекцияларида, асоратланмаган гонореяда ва жинсий йўл билан юқадиган бошқа инфекцияларда (юмшоқ шанкр ва сифилис); Лайм касаллигида (спирохетоз); тиф иситмасида, сальмонеллез ва сальмонелла ташувчанликда даволаш учун қўлланади.

Препарат шунингдек операцияларидан кейинги инфекцияларни олдини олиш учун ҳам қўлланади.

 

Қўллаш усули ва дозалари

Катталар ва 12 ёшдан ошган болалар: Одатдаги доза кунига (ҳар 24 соатда) 1 марта 1-2 г ни ташкил қилади. Оғир ҳолларда ёки ўртача сезгирликка эга микроорганизмлар томонидан чақирилган инфекцияларда препаратнинг дозаси кунига 4 г гача оширилиши лозим. 

3 ёшдан 12 ёшгача бўлган ёшдаги болалар: Одатдаги доза 20-80 мг/кг. Тана вазни 50 кг ва ундан отриқ бўлган болаларга одатдаги катталарнинг дозасини буюриш керак. 80 мг/кг дан юқори дозаларни қўллашдан (менингитдан ташқари) сафро преципитатларини ҳосил бўлишини юқори хавфи туфайли сақланиш лозим..

Кекса ёшдаги пациентлар учун дозалари жигар ва буйрак фаолияти қониқарли бўлган катталарнинг дозалари мувофиқ келади.

Буйрак фаолиятини бузилишлари бўлган пациентларга – агар жигар фаолияти нормал бўлса, дозани камайтиришга зарурат йўқ. Фақат буйрак етишмовчилиги ҳолларида (креатинин клиренси минутига 10 мл дан кам бўлганида) цефтриаксоннинг суткалик дозаси 2 г дан ошмаслиги керак.

Жигар фаолиятини бузилишлари бўлган пациентларга – агар буйрак фаолияти нормал бўлса, дозани камайтиришга зарурат йўқ.

Бир вақтда оғир буйрак ва жигар етишмовчилиги бўлганида қон плазмасидаги цефтриаксоннинг концентрациясини мунтазам аниқлаб туриш лозим.

Гемодиализдаги пациентларга диализдан сўнг препаратни қўшимча равишда юбориш зарурати йўқ. Дозани мувофиқлаштириш учун қон зардобидаги цефтриаксоннинг концентрациясини назорат қилиш керак, чунки бу пациентларда унинг чиқарилиш тезлиги пасайиши мумкин. 

Қўллаш усули: Тайёрланган эритма ўзининг физик ва кимёвий хусусиятларини хона ҳароратида 6 соат (ёки 5°С ҳароратида 24 соат) давомида сақлаб қолади. Бироқ эритмаларни бевосита қўллашдан олдин тайёрлаш лозим.

Мушак ичига инъекциялар: Мушак ичига инъекция қилиш учун 1 г Триксонни 1% ли лидокаин эритмасининг 3,5 мл да эритиш ва мушак ичига чуқур юбориш керак. Бир инъекция жойига кўпи билан 1 г юбориш тавсия этилган.

Лидокаин сақловчи эритмани вена ичига юбориш мумкин эмас!

 

Ножўя таъсирлари

Препарат одатда яхши ўзлаштирилади. Препарат ишлатилганда қуйидаги ножўя реакциялар аниқланган:

Нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, уйқучанлик, безовталик, тремор.

Сийдик чиқариш тизими томонидан: олигурия, буйрак фаолиятини бузилиши, глюкозурия, гематурия, гиперкреатинимия, мочевина даражасини ошиши.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, таъм сезишни бузилиши, метеоризм, стоматит, глоссит, диарея, сохтамембраноз энтероколит, псевдохолелитиаз, дисбактериоз, қоринда оғриқ, “жигар трансминазалари ва ишқорий фосфатаза” фаоллигини ошиши, гипербилирубинемия.

Юрак-қон томир тизими томонидан: артериал босимни пасайиши, брадикардия.

Қон ивиш тизими томонидан: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, лимфопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, базофилия, гемолитик анемия.

Қон ивиш тизими томонидан: бурундан қон кетиши, қон плазмасида қон ивиш омилларининг (II, VII, IX, X) даражасини камайиши, протромбин вақтини узайиши.

Аллергик реакциялар: эшакеми, тошма, қичишиш, экссудатив кўп шаклли эритема, иситма, эт увишиши, шишлар, эозинофилия, анафилактик реакциялар, шу жумладан анафилактик шок, зардоб касаллиги, Стивенс-Джонсон синдроми ва Лайелл синдроми/токсик эпидермал некролиз, бронхоспазм.

Бошқалар: суперинфекция (шу жумладан кандидоз). 

 

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Цефалоспоринларга, пенициллинларга ва лидокаинга юқори сезувчанлик. Жигар ва буйрак етишмовчилиги, анамнездаги меъда-ичак йўлларининг касалликлари, айниқса ярали носпецифик колит ёки энтеритни бўлганлиги, ҳомиладорлик, лактация. Препаратни Вольф-Паркинсон ва Стокс-Адамс синдромларида, кекса ёшдаги беморлардаги синус тугунининг кучсизлиги синдромида, II-III даражали антриовентрикуляр ва интравентрикуляр блокадада, суправентрикуляр аритмияларда, яққол брадикардияда, кардиоген шокда, жигар фаолиятини яққол бузилишида, 3 ёшгача бўлган болаларда препаратни қўллаш мумкин эмас.

 

Дориларнинг ўзаро таъсири

Аминогликозидлар билан бир вақтда қўлланганида кўпчилик грамманфий микроорганизмларга нисбатан синергизм кузатилади.

НЯҚВ, антиагрегантлар билан бирга қўлланганда қон кетишларини юз бериш эҳтимоли ошади.

“Ҳалқали” диуретиклар ва нефротоксик препаратлар (аминогликозидлар, полимиксин В) билан бир вақтда қўлланганида нефротоксиклик таъсири ошади.

Препарат бошқа антибиотикларни сақловчи эритмалар билан фармацевтик номутаносиб.

 

Махсус кўрсатмалар

Цефтриаксон фақат стационар шароитларда қўлланади. Қўшилган буйрак ва жигар етишмовчилигида, гемодиализдаги беморларда плазмада дори воситасининг концентрациясини мунтазам аниқлаш лозим.

Узоқ муддат қўлланганида периферик қон манзарасини, жигар ва буйракларнинг функционал ҳолати кўрсаткичларини мунтазам назорат қилиш лозим.

Кам ҳолларда ўт пуфагини ультратовуш текширувида даволаш тугагандан кейин йўқоладиган соялар аниқланади. Ҳаттоки агарда бу ҳолат ўнг қовурға остида оғриқлар билан кечса ҳам, антибиотикни буюришни давом эттириш ва симптоматик даволашни ўтказиш тавсия қилинади. Даволаниш вақтида этанолни қабул қилиш мумкин эмас – дисульфирамга ўхшаш самаралар (юзни гиперемияси, қоринда ва меъда соҳасида спазм, кўнгил айниши, қусиш, бош оғриғи, АБ ни пасайиши, тахикардия, ҳансираш) бўлиши мумкин.

Препаратни лактация даврида қўллашнинг зарурати туғилганида эмизишни тўхтатиш керак. Кекса ва заифлашган беморларга К витаминини буюриш талаб қилиниши мумкин.

Пенициллинга ёки бошқа ноцефалоспорин бета-лактам антибиотикларга илгари юқори сезувчанлик (айниқса анафилактик реакциялар) пайдо бўлган беморларга цефтриаксонни эҳтиёткорлик билан юбориш керак, чунки цефалоспоринлар ва бу антибиотиклар орасида кесишган аллергия юз бериши мумкин.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши

Цефтриаксон йўлдош тўсиғидан ўтади. Ҳомиладорлик даврида цефтриаксон билан даволашнинг хавфсизлиги ўтганилмаганлиги туфайли, препаратни ҳомиладорларда фақат ҳаётий зарур бўлгандагина қўллаш тавсия қилинади.

Цефтриаксон кичик концентрацияда кўкрак сутига ўтади. Уни буюрилишида эмизикли оналар эҳтиёткорликка риоя қилишлари керак.

Автомобилни ва мураккаб механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Аниқланмаган.

Препаратни болалар олаолмайдиган жойда сақлаш керак ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин. 

 

Дозани ошириб юборилиши

Узоқ муддат қўлланганида аллергик реакциялар, диспепсик бузилишлар пайдо бўлиши мумкин. Махсус антидоти йўқ. Даволаш симптоматик. Гемодиализ ёки перитонеал диализни қўллаш мумкин.

 

Чиқарилиш шакли

1 флакон ва 1 ампула эритма қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутида.

 

Сақлаш шароити

Қуруқ жойда, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда.

 

Яроқлилик муддати

3 йил. 

 

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.

Улашиш: