ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ТОРАЗ
TORAZUM
Препаратнинг савдо номи: Тораз
Таъсир этувчи модда (ХПН): торасемид
Дори шакли: таблеткалар
Таркиби:
1 таблетка қуйидагиларни сақлайди :
фаол модда: торасемид – 5 мг, 10 мг, 20 мг;
ёрдамчи моддалар: лактоза моногидрати, маккажўхори крахмали, натрий крахмал гликоляти, коллоид кремний ангидриди, магний стеарати.
Таърифи: думалоқ, ясси, бироз ғадир–будур, четлари кесилган, оқ ёки деярли оқиш рангда, бир томонида синдириш чизиғи бўлган таблеткалар.
Фармакотерапевтик гурухи: диуретик восита.
АТХ коди: С03СА04
Фармакологик хусусиятлари
Торасемид – “Халқали” диуретик. Препаратнинг асосий таъсир механизми торасемидни Генле халқасининг кўтарилувчи бўлимини йўғон сегментининг апикал мембранасида жойлашган Na+/2Cl-/K+ контранспортери билан қайтувчи боғланиши билан боғлиқ бўлиб, бунинг оқибатида натрий ионларини қайта сўрилиши пасаяди ёки тўлиқ сусаяди ва хужайра ички суюқлигининг осмотик босими ва сувни қайта сўрилиши камаяди. Натрий, калий, водород, магний хлоридларининг, аммоний гидрокарбонатининг ва шу жумладан фосфатни ҳам сийдик билан чиқарилиши ошади, калийни юқори чиқарилишини чақирувчи натрий ва калий хлоридларининг алмашинуви ошади.
Ўзининг диуретик хусусиятларидан ташқари Торасемид, периферик веналарнинг хажмини ошириш ва билакда қон оқимини пасайтириш, шунингдек буйрак томирларининг қаршилигини пасайтириш, унинг тезлиги бошланғич қаршиликка пропорционал хусусиятига эга.
Торасемид Фуросемидга нисбатан кам даражада гипокалиемияни оширади, бунда юқори фаоллик намоён қилади ва унинг таъсири давомлироқ.
Фармакокинетикаси
Сўрилиши
Ичга қабул қилинганидан кейин Торасемид меъда-ичак йўлларидан тез ва деярли тўлиқ сўрилади.
Торасемиднинг плазмадаги чўққи концентрациясига перорал қабул қилинганидан кейин 1-2 соат давомида эришилади. Биокираолишлиги аҳамиятсиз индивидуал ўзгаришлар билан – тахминан 80%.
Тақсимланиши
Плазма оқсиллари билан боғланиши – 99% дан кўп. Юрак етишмовчилиги бўлган беморларда буйрак клиренси ҳам, жигар клиренси ҳам пасайган. Буйрак етишмовчилигида Торасемиднинг ярим чиқарилиш даври ўзгармайди.
Метаболизми ва чиқарилиши
Торасемид жигарда цитохром Р450 тизимининг изоферментларни иштирокида 3 метаболитларини (М1, М3 ва М5) ҳосил қилиб метаболизмга учрайди. Торасемид ва унинг метаболитларининг Т1/2 соғлом кўнгиллиларда 3-4 соатни ташкил қилади.
Қўлланган дозанинг ўртача тахминан 83% буйрак найчалари орқали ўзгармаган ҳолда асосан фаол бўлмаган метаболизмлари (М1-12%, М3-3% ва 41%) кўринишда чиқарилади.
Буйрак етишмовчилигида торасемиднинг Т1/2 ўзгармайди.
Қўлланилиши
Юрак етишмовчилиги, буйрак, жигар ва ўпка касалликлари чақирган шишлар.
Қўллаш усули ва дозалари
Препарат ичга суткада 1 марта овқатдан кейин қабул қилинади.
Ўртача терапевтик доза суткада 5 мг ни ташкил қилади.
Зарурати бўлганида дозани суткада 20 мг гача, алоҳида ҳолларда 40 мг гача ошириш мумкин.
Кекса ёшдаги пациентларда дозани махсус танлаш талаб қилинмайди.
Ножўя таъсирлари
Қон яратиш тизими томонидан: алоҳида ҳолларда – эритроцитлар сонини камайиши, лейкопения, тромбоцитопения.
Юрак-қон томир тизими томонидан: алоҳида ҳолларда – қонни қуюқлашиши туфайли АБ ни пасайиши – қон айланишини бузилиши ва тромбоэмболиялар.
Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: диспепсия, иштаҳани йўқотиш, оғизни қуриши, жигар ферментларининг фаоллигини ошиши; кам ҳолларда панкреатит.
Сийдик чиқариш тизими томонидан: сийдик йўлларининг обструкцияси бўлган пациентларда – сийдикни тутилиши, баъзида мочевина ва креатининни даражасини ошиши.
МНТ ва периферик нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, ҳолсизлик, уйқучанлик, онгни чалкашиши, тиришишлар, оёқ-қўлларнинг парестезияси.
Лаборатория кўрсаткичлари томонидан: гиповолемия, сув-электролит мувозанатини бузилиши, гипокалиемия, қон зардобида сийдик кислотасининг даражасини ошиши, гипергликемия, гиперлипидемия.
Сезги аъзолари томонидан: кўришни бузилиши, қулоқларда шовқин, карлик.
Аллергик реакциялар: терини қичиши, тошма, фотосенсибилизация.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
- анурия
- жигар комаси ва кома олди ҳолати
- ўсиб борувчи азотемияли буйрак етишмовчилиги
- артериал гипотензия
- аритмиялар
- ҳомиладорлик
- лактация даври (препаратни лактация даврида қўллаш бўйича маълумотлар йўқ)
- 18 ёшгача бўлган болалар (самараси ва хавфсизлиги аниқланмаган)
- Торасемидга ва сульфонамидларга юқори сезувчанлик
Дориларнинг ўзаро таъсири
Торасемид миокардни юрак гликозидларига бўлган сезувчанлигини оширади (мумкин бўлган гипокалиемия ва гипомагниемияни ривожланиши ҳисобига).
Торасемидни минерало- ва глюкокортикостероидлар, сурги воситалари билан бир вақтда қўллаш калийни чиқарилишини ошириши мумкин. Торасемид гипотензив воситаларнинг таъсирини оширади.
Торасемид айниқса юқори дозаларда, аминогликозидлар гуруҳи антибиотикларининг нефро- ва ототоксик самараларини, цисплатиннинг токсиклигини, цефалоспоринларнинг
нефротоксик самараларини ва литий препаратларнинг кардио- ва нейротоксик самараларини кучайтириши мумкин.
Торасемид периферик миорелаксантларнинг таъсирини кучайтириши мумкин.
Торасемид салицилатлар билан (юқори дозаларда) бир вақтда қўлланганида уларнинг токсик таъсири кучайиши мумкин.
Торасемид гипогликемик (диабетга қарши) воситаларнинг самарасини пасайтириши мумкин. Торасемид ААФ ингибиторлари билан кетма-кет ёки бир вақтда қабул қилинганида АБ пасайиши мумкин. Бундай мажмуани қўллашнинг зарурати бўлганида ААФ ингибиторининг бошланғич дозасини камайтириш ёки торасемиднинг дозасини пасайтириш (ёки уни вақтинчалик бекор қилиш) керак.
НЯҚВ ва пробенецид торасемиднинг диуретик ва гипотензив таъсирини камайтириши мумкин.
Колестерамин торасемиднинг меъда-ичак йўлларидан сўрилишини (ҳайвонлардаги клиника олди текшириш маълумотлари бўйича) камайтириши мумкин.
Махсус кўрсатмалар
Торазни буюришдан олдин сув-электролит мувозанатига тузатиш киритиш керак.
Лаборатория кўрсаткичларининг назорати
Препарат узоқ муддат қўлланганида қонда электролит мувозанатини, глюкоза, сийдик кислотаси, креатинин ва липидларнинг даражасини назоратини ўтказиш тавсия қилинади. қандли диабетнинг 1 ва 2 типи бўлган беморларда глюкозанинг қондаги даражасини мунтазам назорат қилиш керак.
Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири
Даволаниш даврида пациентлар автотранспортни хайдаш ва диққатни юқори жамлашни ва психомотор реакциялар тезлигини талаб қиладиган бошқа фаолият билан шуғулланишдан сақланишлари керак.
Қўллашдан олдин йўриқномани эътибор билан ўқиб чиқинг.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: гиповолемия, электролит мувозанатини бузилиши, кейинчалик АБ ни пасайиши, уйқучанлик ва онгни чалкашиш, коллапс билан кечувчи сийишни кучайиши мумкин. Меъда-ичак йўллари томонидан бузилишлар кузатилиши мумкин.
Даволаш: дозани камайтириш ёки препаратни бекор қилиш, бир вақтда йўқотилган суюқлик ва электролитларни тўлдириш. Махсус антидоти йўқ.
Чиқарилиш шакли
5 мг, 10 мг ва 20 мг дан 10 таблетка блистерда. 1 ёки 3 блистер илова-варақаси (қўллаш бўйича йўриқнома) билан картон қутида.
Сақлаш шароити
Қуруқ, салқин жойда 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.
