ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ТОЛАК
TOLAK
Препаратнинг савдо номи: Толак
Таъсир этувчи модда (ХПН): Кеторолака трометамин
Дори шакли: Инъекция учун эритма.
Таркиби:
2 мл препарат қуйидагиларни сақлайди:
Фаол модда: Кеторолак трометамин – 30 мг
Ёрдамчи моддалар: этил спирти, натрий хлориди, натрий гидроксиди, инъекция учун сув.
Таърифи: Оч-сариқ рангли, тиниқ эритма.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Ностероид яллиғланишга қарши восита.
АТХ коди: М01АВ15
Фармакологик ҳусусиятлари
Препарат кучли ифодаланган оғриқ қолдирувчи таъсир кўрсатади, шунингдек иситмани туширувчи ва яллиғланишга қарши хусусиятларга ҳам эга. Биокимёвий даражадаги таъсир механизми – оғриқ сезувчанлиги, иссиқликни бошқарилиши ва яллиғланиш модуляторлари бўлган простагландинлар биосинтезининг тормозланишига сабаб бўлувчи, асосан периферик тўқималардаги циклооксигеназа ферментини сусайиши билан боғлиб. Кеторолак трометамини [-] S ва [+] R энантиомерларнинг рацемик аралашмасидан иборат бўлиб, бунда оғриқни қолдирувчи таъсири [-] S шакли билан боғлиқ.
Препарат опиоид рецепторларга таъсир кўрсатмайди, нафасни ва ичаклар моторикасини сусайтирмайди, седатив ва анксиолитик таъсирларга эга эмас, дорига нисбатан қарамликни чақирмайди.
Препарат тромбоцитлар агрегациясини сусайтиради ва қон кетиш вақтини оширади. Тромбоцитларнинг функционал ҳолати препарат бекор қилинганидан 24-48 соат сўнг қайта тикланади.
Фармакокинетикаси
30 мг препаратни мушак ичига (м/и) юборилганидан сўнг, қон плазмасида унинг максимал концентрациясига (Сmax) 50 минутдан сўнг эришилади. Кеторолак меъда-ичак йўлларидан яхши сўрилади. Ёғга бой овқат қонда препаратнинг чўққи концентрациясини миқдорини камайтиради, унга эришиш вақтини бир соатга ортга суради. Антацид воситалар дорининг сўрилишига таъсир қилмайди. Препаратнинг 99% қоннинг плазма оқсиллари билан боғланади ва гипоальбуменияда қонда эркин модда миқдори ошади.
Препаратни 10% йўлдош тўсиғидан ўтади. Аёлларни кўкрак сутида кичик концентрацияларда аниқланган. Гематоэнцефалик тўсиқ орқали ёмон ўтади. Препарат асосан жигарда метаболизмга учрайди, ва конъюгирланган ва гидроксилланган шаклларини ҳосил қилади. Улар буйрак орқали чиқарилади. Дозанинг 90% дан ортиғи сийдик билан, 60% – ўзгармаган ҳолда, қолган қисми-ахлат орқали чиқарилади. Юборилган дозанинг тахминан 6% ахлат билан чиқарилади.
Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда ва кекса ёшдаги шахсларда чиқарилиш тезлиги камаяди, ярим чиқарилиш даври (Т1/2) узаяди.
Қўлланилиши
Препарат асосан жароҳатларда, операциядан кейинги даврда, илдизли синдромда ва мушак оғриқларида, узоқ давом этмайдиган ўрта ва кучли жадалликдаги оғриқ синдромини йўқотиш учун ишлатилади.
Қўллаш усули ва дозалари
Препарат парентерал (мушак ичига (м/и) ва вена ичига (в/и) оқимли) қўлланади.
М/и (чуқур мушак ичига) секинлик билан оғриқнинг жадаллиги ва беморнинг реакциясига қараб танланган минимал самарали дозаларда юборилади. Зарурат бўлганида қўшимча кичик дозаларда опиоидли анальгетикларни буюриш мумкин. Препаратни юборишдан аввал гиповолемияни ва гипопротеинемияни бартараф қилиш, шунингдек сув-электролит мувозанатни тиклаш керак. Оғриқни қолдирувчи таъсири ярим соатдан кейин ривожлана бошлайди, максимал самарага эса 1-2 соатдан сўнг эришилади. Таъсирнинг давомийлиги одатда 4-6 соатни ташкил этади.
Препаратнинг биринчи инъекциясини қилишда юзага келиши мумкин булган ўта юқори сезувчанлик реакциясини даволаш тадбирлари учун воситалар тайёр туриши лозим.
Бир марта м/и юборишдаги ўртача бир марталик доза 10-30 мг ни ташкил қилади. Зарурат бўлганида препарат инъекциялари ҳар 4-6 соатда 10-30 мг дан қайта қилинади (65 ёшдан ошган ёки буйраклар фаолиятининг бузилишлари бўлган беморларга 10-15 мг дан ҳар 4-6 соатдан кейин).
В/и: препарат глюкозанинг 5% ли эритмаси, натрий хлориднинг 0,9% ли эритмаси, инъекция учун Рингер эритмаси, инъекция учун Рингер лактат эритмаси, плазмолитик эритмалар билан ўзаро тўғри келади.
– 65 ёшгача бўлган катталарга ва 16 ёшгача бўлган болаларга оқим билан 10-30 мг юборилади, кейин 10-30 мг дан ҳар 6 соатда, инфузомат ёрдамидаги узлуксиз инфузиянинг бошланғич дозаси – 30 мг, кейин инфузия тезлиги соатига 5 мгни ташкил қилади.
– 65 ёшдан катталарга ва ёки буйрак фаолиятининг бузилишларида оқим билан 10-15 мг дан ҳар 6 соатда.
В/и узлуксиз инфузия 24 соатдан ошмаслиги керак.
65 ёшгача бўлган катталарда ва 16 ёшдан ошган болаларда максимал суткалик доза м/и юбориш орқали қандай бўлса, в/и юборилганда ҳам шундай 90 мг дан, 65 ёшдан катталарда ёки буйрак фаолиятининг бузилишларида эса – 60 мг дан ошмаслиги керак.
Қўллаш курсининг давомийлиги парентерал юборилганда 5 кундан ошмаслиги керак.
Ножўя таъсирлари
Юрак-қон томир тизими томонидан: кам-брадикардия, артериал босимнинг ўзгариши, юрак уриши, кўкракда оғриқ;.
Меъда-ичак тизими томонидан: кўнгил айниши, қоринда оғриқлар, диарея кузатилиши мумкин; кам – қабзият, метеоризм, меъда-ичак йўлларини тўлганлик ҳисси, қусиш, оғиз қуриши, чанқоқлик, стоматит, гастрит, меъда-ичак йўлларининг эрозив-ярали шикастланишлари, жигар фаолиятини бузилиши мумкин.
Марказий нерв тизими ва периферик нерв тизими томонидан: безовталик, бош оғриғи, уйқучанлик; кам – парестезиялар, диққатни жамлаш қобилиятини бузилиши, депрессия, эйфория, уйқунинг бузилиши, бош айланиши, таъм билиш туйғусининг ўзгариши, кўриш хусусиятининг бузилиши.
Нафас тизими томонидан: кам – нафасни ўзгариши, бўғилиш хуружлари.
Сийдик-чиқариш тизими томонидан: кам-сийдик чиқарилишини тезлашиши.
Қон яратиш тизими томонидан: кам – тромбоцитопения, қон ивиш вақтини узайиши.
Моддалар алмашинуви томонидан: кучли терлаш, шишишлар; кам ҳолларда-олигурия, қон плазмасида креатинин ва/ёки мочевина даражасини ошиши, гипокалиемия, гипонатриемия кузатилиши мумкин.
Аллергик реакциялар: кам-терининг қичишиши, эшакеми, эозинофилия, миалгиялар.
Маҳалий реакциялар: инъекция жойида оғриқ.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Препаратни препаратга ёки бошқа ностероид яллиғланишга қарши воситаларга (НЯҚВ) юқори сезувчанликда, аспирин ва простагландинлар синтезининг бошқа ингибиторларига нисбатан аллергик реакцияларда, меъда ва ўн икки бармоқ ичак яра касаллигининг фаол боқичида(шунингдек анамнезда меъда–ичак яраси, перфорациялар ёки меъда–ичакдан қон кетишлари бўлганида), ўртача ва оғир буйрак етишмовчилигида, гиповолемия ёки дегидратация кузатилганидаги буйрак етишмовчилигининг хавфида, бронхиал астмада, бурун бўшлиғининг полипларида, анамнездаги ангионевротик шишда, геморрагик инсультда, юқори қон кетиш ёки тўлиқ бўлмаган гемостазни юқори хавфли ҳолатларида,
аспирин ва бошқа НЯҚВ, шу жумладан окспентифиллинни бир вақтда қўллаш, жарроҳлик операцияларидан олдин ва операция вақтида юқори қон кетиш хавфида оғриқсизлантириш учун, ҳомиладорликда, туғиш даври ва эмизиш даврида, 16 ёшгача бўлган болаларда қўлланмайди.
Дорилар билан ўзаро таъсири
Препаратни бир вақтда ацетилсалицил кислотаси ва бошқа НЯҚВ билан бир вақтда қўллаш ўзаро оғир ножўя таъсирларнинг ривожланиш хавфини оширади. Оксипентифиллин билан мажмуада қўллаш қон кетиши тенденциясини кучайтиради. Пробенецид препаратнинг плазма клиренсини ва тақсимланиши ҳажмини (Vd) камайтиради, унинг қон плазмасидаги концентрациясини оширади ва Т1/2 оширади. Препаратни қўллаш фонида метотрексат, литийни клиренси камайиши ва бу моддаларнинг заҳарлилик хусусияти кучайиши мумкин. Гемостазга таъсир кўрсатувчи моддалар (варфарин, гепарин, декстранлар) билан мажмуада қўлланганида қон кетишининг хавфи ошиши мумкин. Фуросемид билан бирга қўлланганида унинг сийдик-ҳайдаш таъсири сусайиши мумкин. Ангиотензин айлантирувчи ферментнинг ингибиторлари билан бир вақтда қўллаш буйракларнинг фаолиятини бузилиш хавфини ошириши мумкин.
Опиоид анальгетиклар билан мажмуада қўлланганда охиргиларнинг дозалари аҳамиятли даражада камайиши мумкин.
Инъекция учун препарат эритмасини бошқа дори препаратлари билан бир шприцда аралаштириш мумкин эмас.
Махсус кўрсатмалар
Препарат буюрилган беморларнинг аксарият қисмида марказий нерв тизими томонидан ножўя таъсирларининг (уйқучанлик, бош айланиши, бош оғриғи) ривожланиши туфайли, юқори диққат ва тезкор реакцияларни талаб қиладиган ишларни бажаришдан сақланиш тавсия этилади.
Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва уни яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: қорин соҳасида оғриқлар, кўнгил айниши, қусиш, меъданинг пептик яралари ёки эрозив гастритни пайдо бўлиши, буйраклар фаолиятини бузилиши, гипервентиляция.
Даволаш:меъдани ювиш, адсорбентларни юбориш (фаоллаштирилган кўмир) ва симптоматик даволашни ўтказиш тавсия этилади. Препарат диализ ёрдамида етарли даражада чиқарилмайди.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари (бир марта юборилганда): қоринда оғриқ, кўнгил айниши, қусиш, меъда-ичак йўлларининг эрозив-ярали шикастланишлари, буйрак фаолиятини бузилиши, метаболик ацидоз.
Даволаш: симптоматик (организмнинг ҳаёт учун муҳим бўлган фаолиятини тутиб туриш). Диализ – кам самарали.
Чиқарилиш шакли
Инъекция учун эритма 30 мг/2 мл ампулаларда.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
2 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепти бўйича.
