ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
Стрептомицин
STREPTOMYCINUM
Препаратнинг савдо номи: Стрептомицин
Таъсир қилувчи модда (ХПН): стрептомицин
Дори шакли: мушак ичига юбориш учун эритма тайёрлаш учун кукун.
Таркиби:
Бир флакон қуйидагиларни сақлайди:
стрептомицин сульфати (стрептомицинга қайта ҳисобланганда) – 0,5 г ва 1,0 г
Таърифи: Оқ ёки деярли оқ рангли, ҳидсиз кукун. Гигроскопик.
Фармакотерапевтик гуруҳи: антибиотик, аминогликозид.
АТХ коди: [J01GA01
Фармакологик хусусиятлари
Кенг таъсир доирасига эга аминогликозидлар гуруҳига мансуб антибиотик. Нурли замбуруғлар Streptomyces globisporus ёки бошқа турларининг ҳаёт фаолияти жараёнида ҳосил бўлади. Паст концентрацияларда бактериостатик таъсир кўрсатади: микроб ҳужайрасининг ичига кириб, рибосомаларнинг 30S суббирликларидаги специфик рецептор – оқсиллар билан боғланади, «рибосоманинг матрица РНК + 30S суббирлиги» ни иницирлайдиган комплексини ҳосил бўлишини бузади, бу полирибосомаларнинг парчаланишига олиб келади ва, бунинг оқибати сифатида ДНК дан маълумотларни ҳисоблашда нуқсонлар пайдо бўлади, сифатсиз оқсиллар синтезланади, бу эса микроб ҳужайрасини ўсиши ва ривожланишини тўхташига олиб келади. Юқорироқ концентрацияларда бактерицид таъсир кўрсатади (цитоплазматик мембраналарни шикастлаб, микроб ҳужайрасини нобуд қилади).
Кенг таъсир доирасига эга. Mycobacterium tuberculosis, кўпчилик грамманфий бактериялар (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Klebsiella spp., Haemophilus inhluenzae, Klebsiella pneumoniae, Nesseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Brucella spp., Francisella tularensis, Yersinia pestis), айрим граммусбат микроорганизмлар (Staphylococcus spp.) га нисбатан фаол.
Streptococcus spp. шу жумладан Streptococcus pneumoniae, Enterobacter spp. ларга нисбатан ўртача фаол.
Пенициллин ёки ванкомицин билан мажмуада Enterococcus faecalis ёки viridans гуруҳи Streptococcus томонидан чақирилган эндокардитни даволашда самарали.
Кучсиз кислотали муҳитга чидамли, аммо қиздирганда кучли кислотали ва ишқорий эритмаларда осон парчаланади.
Бактерияларни иккиламчи чидамлилиги тез ривожланади.
Стрептомицин Spirochaetaceae оиласига мансуб анаэроб бактериялар, Rickettsia spp., Pseudomonas aeruginosa га нисбатан фаол эмас.
Фармакокинетикаси
Мушак ичига юборилганида стрептомицин инъекция қилинган жойдан тез ва тўлиқ сўрилади. Қондаги максимал концентрацияга эришиш вақти – 0,5–1,5 соат, 1 г мушак ичига юборилганидан кейин қондаги концентрацияси – 25-50 мкг/мл. Плазма оқсиллари билан боғланиши – 10% дан кам.
Ҳужайрадан ташқари суюқликда, абсцесслар суюқлигида, плевра суюқлигида, асцит, перикардиал, синовиал, лимфатик ва перитонеал суюқликларда тақсимланади. Буйракларда, жигарда, ўпкада юқори концентрациялари, паст концентрациялари – суяк ва ёғ тўқималарида ҳосил бўлади. Тақсимланиш ҳажми катталарда – 0,26 л/кг, болаларда – 0,2-0,4 л/кг, 1 ҳафталикдан кам ва тана вазни 1500 г дан кичик бўлган янги туғилган чақалоқларда – 0,58 л/кг гача, 1 ҳафталикдан кам ва тана вазни 1500 г дан юқори бўлган чақалоқларда эса – 0,68 л/кг, муковисцидози бўлган беморларда – 0,3–0,39 л/кг. Шикастланмаган гематоэнцефалик тўсиқдан ўтмайди. Йўлдош орқали ўтади ва кўкрак сутига киради.
Метаболизмга учрамайди.
Катталарда ярим чиқарилиш даври (Т1/2) – 2–4 соат, янги туғилган чақалоқларда – 5–8 соат, каттароқ ёшдаги болаларда 2,5–4 соат. Якуний Т1/2 – 100 соатдан кўп (ҳужайра ички депосидан ажралиб чиқиши). Буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда Т1/2, етишмовчилик даражасига қараб – 100 соатгача ўзгаради, муковисцидози бўлган беморларда – 1–2 соат, куйишлари ва гипертермияси бўлган беморларда, юқори клиренси туфайли, ўртача кўрсаткичларга нисбатан қисқароқ бўлиши мумкин. Буйрак орқали калава фильтрацияси йўли билан (95%) ўзгармаган холда чиқарилади.
Қўлланилиши
- турли соҳаларда жойлашган туберкулёз, шу жумладан туберкулёз менингити (мажмуавий даволаш таркибида);
- венерик гранулема;
- туляремия, бруцеллез, ўлат;
- бактериал эндокардит (фақат бензилпенициллин ёки ванкомицин билан бирга);
- ўткир бактериал ичак инфекциялари, сийдик-чиқариш йўлларининг инфекциялари (қўзғатувчининг сезгирлиги аниқланганидан сўнг) қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Мушак ичига юборилади.
Флакон ичидагисини стерил инъекция учун сувда ёки 0,9% ли натрий хлориди эритмасида ёки 0,25-0,5% ли прокаин (Новокаин) эритмасида 1 г стрептомицинга 4 мл эритувчи ҳисобидан эритилади.
Катталарга: мушак ичига юборишда бир марталик доза – 0,5–1 г, суткалик – 1-2 г. Катталар учун стрептомициннинг максимал суткалик дозаси – 2 г. Препарат ёмон ўзлаштирилганида, тана вазни 50 кг дан кам бўлган беморларда, шунингдек 60 ёшдан катта шахсларда суткалик доза – 750 мг.
Болаларга: 3 ойликкача бўлганлар учун – суткада 10 мг/кг доза ҳисобида, 3 дан 6 ойликкача – суткада 15 мг/кг, 6 ойликдан 2 ёшгача – суткада 20 мг/кг. 13 ёшгача бўлган болалар ва ўсмирлар учун – суткалик доза – 15 – 20 мг/кг буюрилади, аммо 13 ёшгача бўлган болалар учун – суткада 500 мг дан ва ўсмирлар учун – суткада 1 г дан ошмаслиги керак.
Турли ёшдаги болаларга стрептомициннинг максимал дозалари:
2-4 ёшли болаларга – бир марталик – 150 мг, суткалик – 300 мг;
5-6 ёшли – бир марталик – 175 мг, суткалик – 350 мг;
7-9 ёшли – бир марталик – 200 мг, суткалик – 400 мг;
9-14 ёшли – бир марталик – 250 мг, суткалик – 500 мг;
14 ёшдан катта болаларга – бир марталик – 500 мг, суткалик – 1 г.
Ўпка ва бошқа аъзолар туберкулези – суткалик доза 15 мг/кг ни (лекин 1 г дан кўп эмас) суткада 1 марта юборилади, ёмон ўзлаштирилганда – 2 марта қабул қилишга бўлиб юборилади; даволаш давомийлиги 3 ой ва ундан ортиқ (бошқа туберкулезга қарши препаратларни қабул қилиш билан параллел равишда олиб борилади).
Бактериал эндокардит:
стрептококк этиологияли (пенициллинга сезгир Streptococcus spp. томонидан чақирилган) – стрептомицин бензилпенициллин билан мажмуада 2 ҳафта давомида юборилади: биринчи ҳафтада – 1 г дан суткада 2 марта; иккинчи ҳафта давомида –500 мг дан суткада 2 марта юборилади; 60 ёшдан ошган пациентларга – 2 ҳафта давомида 500 мг дан суткада 2 марта юборилади;
энтерококк этиологияли – стрептомицин бензилпенициллин билан мажмуада 6 ҳафта давомида юборилади: биринчи 2 ҳафта давомида – 1 г дан суткада 2 марта; кейинги 4 ҳафта давомида – 500 мг дан суткада 2 марта юборилади (даволаш курси давомийлиги ототоксиклик ҳолатлари бўлганида қисқартирилиши мумкин).
Туляремия –0,5-1 г дан суткда 2 марта 7-14 сутка давомида фебрил температура бўлмаган 5-7-кунгача давом эттирилади.
Вабо, бруцеллез – 1 г дан суткда 2 марта камида 7-10 кун давомида қўлланади.
Венерик гранулемада, ўткир бактериал ичак инфекцияларида ва сийдик чиқариш йўлларининг инфекцияларида – суткалик дозани 2-4 марта қабул қилишга бўлинади, даволаш курси давомийлиги – минимум 10 кун (14 кундан ошмаслиги керак).
Буйрак етишмовчилигида стрептомициннинг суткалик дозасини камайтириш керак. Креатинин клиренси минутига 50 дан 60 мл гача бўлганида доза суткада 500 мг дан; креатинин клиренси минутига 40 дан 50 мл гача бўлганида – доза суткада 400 мг дан ошмаслиги керак.
Артериал гипертензияси ва юрак ишемик касаллиги бўлган пациентлар учун бошланғич доза – суткада – 250 мг, яхши ўзлаштирилганда дозани оширилади.
Ножўя таъсирлари
Нерв тизими томонидан: бош оғриғи, уйқучанлик, ҳолсизлик, переферик неврит, юз нервининг неврити (юз соҳаси ва оғиз бўшлиғида ачишиш, увишиш, санчиш сезиш), кам-миорелаксантлар билан бир вақтда юборилганида нерв-мушак блокадаси (нафасни қийинлашиши, тунги апноэ, нафасни тўхташ), нейротоксик таъсири (мушакларни тортишиши, парестезиялар, тутқаноқ хуружлари).
Сезги аъзолари томонидан: ототоксиклик (эшитишни йўқолиши, шанғиллаш, қулоқларни шанғиллаши ёки «битиб қолиши» туйғуси, қайтмас карликкача эшитишни пасайиши), вестибуляр ва лабиринт бузилишлари (координацияни бузилиши, бош айланиши, кўнгил айниши, қусиш, барқарорликни йўқолиши).
Сийдик чиқариш тизими томонидан: нефротоксиклик (сийдик чиқарилишини сезиларли даражада кўпайиши ёки камайиши, олигурия, полиурия, чанқоқлик, анорексия, кўнгил айниши, қусиш).
Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, диарея, жигар фаолиятини бузилиши («жигар» трансаминазалари фаоллигини оршиши, гипербилирубинемия).
Аллергик реакциялар: қичишиш, тери гиперемияси, тошма, ангионефротик шиш, иситма.
Маҳаллий реакциялар: юбориш жойида гиперемия ва оғриқ.
Йўриқномада келтирилган ҳар қандай ножўя самаралари кучайса, ёки Сиз йўриқномада келтирилмаган бошқа ножўя самараларни сезсангиз, бу ҳақида шифокорга хабар беринг.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Ўта юқори сезувчанлик (шу жумладан анамнезда бошқа аминогликозидларга), азотемия ва уремия билан кечувчи сурункали оғир буйрак етишмовчилиги, VIII жуфт бош мия нервларнинг органик шикастланиши, ҳомиладорлик.
Агар Сизда санаб ўтилган касалликлардан бири бўлса, препаратни қўллашдан олдин албатта шифокор билан маслаҳатлашинг.
Эҳтиёткорлик билан
Миастенияда, паркинсонизмда, ботулизмда (аминогликозидлар нерв-мушак ўтказувчанлигини бузилишини чақириши ва бу скелет мушакларининг кейинчалик янада заифлашувига олиб келиши мумкин), облитерирловчи эндокардитда, II-III даражали юрак етишмовчилигида, сурункали буйрак етишмовчилигида, дегидратацияда, мияда қон айланишини бузилишида, қон кетишига мойилликда, кекса ёшдагилар ва болаларда, лактация даврида эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.
Агар Сизда санаб ўтилган касалликлардан бири бўлса, препаратни қўллашдан олдин албатта шифокор билан маслаҳатлашинг.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Пенициллин қатори антибиотиклари ва цефалоспоринлар билан бир шприцда аралаштириш мумкин эмас. Бошқа нефро- ва ототоксик препаратлар (шу жумладан бошқа аминогликозидлар, полимиксинлар, капреомицин билан) билан бир вақтда қўлланганда нефро- ва ототоксик таъсирни ривожланиш хавфи ошади.
Бета-лактам антибиотиклари (пенициллинлар ва цефалоспоринлар) билан бир вақтда буюрилганида синергизм намоён қилади.
Миастенияга қарши препаратларнинг самарасини пасайтиради.
Метоксифлуран ножўя самаралари ривожланишининг хавфини оширади.
Ингаляцион наркоз учун препаратлар (галоген сақловчи карбонсувлар), опиоид анальгетиклар, антикоагулянтлар сифатида кўп миқдорда цитрат консервантларили қонни қуйиш, бошқа нерв-мушак ўтказувчанлигини блоклайдиган бошқа дори воситалари – стрептомицин билан бир вақтда қўлланганда нерв-мушак блокадаси кучайиши мумкин.
Индометацинни вена ичига юборилиши, стрептомициннинг қондаги концентрациясини ошириб ва ярим чиқарилиш даврини узайтириб, буйрак клиренсини пасайтиради.
Махсус кўрсатмалар
Даволаш даврида буйрак, эшитиш нерви ва вестибуляр аппаратининг фаолиятини ҳафтада камида 1 марта назорат қилиш керак.
Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган беморларда, шунингдек юқори дозалари ёки узоқ вақт давомида буюрилганда нефротоксикликни ривожланиш эҳтимоли юқори бўлади (бу тоифа беморларда буйрак фаолиятини ҳар куни назорат қилиш талаб қилиниши мумкин).
Аудиометрик синамалар қониқарсиз бўлганида препаратнинг дозаси пасайтирилади ёки даволаш тўхтатилади.
Ижобий клиник динамика кузатилмаганида, чидамли микроорганизмларни ривожланиш эҳтимолини унутмаслик керак. Бундай ҳолларда даволашни бекор қилиш ва мос келувчи даволашни ўтказиш керак.
Ҳомиладорликда ва эмизиш даврида қўлланиши
Ҳомиладорликда стрептомицинни қўллаш мумкин эмас, чунки у йўлдош тўсиғи орқали ўтади ва одам ҳомиласида нефротоксик ва ототоксик таъсир кўрсатиши мумкин.
Лактация (эмизиш) даврида эҳтиёткорлик билан қўлланади (стрептомицин кўкрак сутига паст концентрацияларда ўтади ва меъда-ичак йўлларидан ёмон сўрилади).
1 ёшгача бўлган болаларга стрептомицин фақат ״кўрсатмалар״ га мувофиқ буюрилади.
Препаратни қабул қилиш вақтида транспорт воситаларини, механизмларни бошқаришда ва диққатни юқори жамланиши хамда психомотор реакцияларнинг тезлигини талаб қилувчи бошқа потенциал хавфли фаолият турларини бажаришда эҳтиёткорликка амал қилиш лозим.
Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: токсик реакциялар (эшитишни йўқолиши, атаксия, бош айланиши, сийдик чиқарилишини бузилиши, чанқоқлик, анорексия, кўнгил айниши, қусиш, қулоқларни шанғиллаши ёки битиб қолишни ҳис қилиш, нафасни бузилиши);
Даволаш: нерв мушак ўтказилишини блокадасини ва унинг оқибатларини йўқ қилиш учун гемодиализ ёки перитониал диализ, антихолинэстер воситалари, кальций тузлари, ўпканинг суъний вентиляцияси, бошқа симптоматик ва тутиб турувчи даволаш.
Чиқарилиш шакли
Мушак ичига юбориш учун эритмани тайёрлаш учун кукун 0,5 г, 1 г.
0,5 г ва 1,0 г дан фаол модда 10 мл ёки 20 мл сиғимли флаконларда.
1,5 ёки 10 флакон қўллаш йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланади.
50 флакон 10 та қўллаш йўриқномаси билан бирга стационарларга олиб келиш учун картон қутига жойланади
Сақлаш шароити
Қуруқ жойда, 15 дан 25оС гача бўлган ҳароратда.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича берилади..
