Skip to main content

Спиронолактон-Дарница

Улашиш:
  Reading time 12 minutes

ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

СПИРОНОЛАКТОН-ДАРНИЦА

SPIRONOLACTONE-DARNITSA

Препаратнинг савдо номи: Спиронолактон-Дарница

Таъсир этувчи модда (ХПН): спиронолактон (spironolactone)

Дори шакли: таблеткалар

Таркиби:

1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 25 мг спиронолактон;

ёрдамчи моддалар: картошка крахмали, лактоза моногидрати, повидон, кальций стеарати

Таърифи: оқ ёки крем тусли оқ рангли, ясси цилиндрик шаклли фаскали таблеткалар.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Калийни тежовчи диуретиклар. Альдостерон антагонистлари.

АТХ коди: С03DA01.

 

Фармакологик хусусиятлари

6-yillik-qizil-jenshen

Фармакодинамикаси

Препаратнинг таъсир этувчи моддаси – спиронолактон – буйракнинг дистал найчаларига таъсир қилувчи альдостероннинг рақобатли антагонистидир. Альдостеронни блокадаси оқибатида препарат сув ва Na+ ионларини тутиб қолинишини сусайтиради ва К+ ионларини тутилиб қолинишига ёрдам беради, бу нафақат сийдик билан Na+ ва Cl¯ ионларини чиқарилиши оширади, балки К+ ва Н+ ионларини чиқарилишини камайтиради. Бунинг натижасида бу сийдик ҳайдовчи гипотензив самарасига ҳам эга.

Фармакокинетикаси

Препарат ичга қабул қилингандан сўнг овқат ҳазм қилиш йўлларида тез ва тўлиқ сўрилади. Препаратнинг биокираолишлиги 92-99% ни ташкил қилади ва у овқат қабул қилинганида бироз ошади. Спиронолактоннинг қон зардобидаги максимал концентрацияси 2,6 соатдан кейин кузатилади ва 80 нг/мл ни ташкил қилади. Қон плазмаси оқсиллари билан боғланиши тахминан 90% ни ташкил қилади. Ярим чиқарилиш даври 1,3 соатни ташкил қилади.

Спиронолактон жигарда метаболизмга учрайди. Унинг фаол метаболитлари 7α-тиометилспиронолактон ва канренон ҳисобланади. Антиальдостерон таъсирини асосан, у спиронолактоннинг барча метаболитларни тахминан 50% ни ташкил қилувчи канренон белгилайди. Қон плазмасидаги чўққи концентрациясининг кўрсаткичлари ва унга эришиш вақти 7α-тиометилспиронолактонни учун – 391 нг/мл ва 3,2 соат кўрсаткичлари, канренон учун – 181 нг/мл, 4,3 соат. Ярим чиқарилиш даври мувофиқ равишда 13,8 соат ва 16,5 соатни ташкил қилади. Спиронолактон ва унинг метаболитлари йўлдошга ва кўкрак сутига ўтади. Организмдан асосан буйрак экскрецияси йўли билан метаболитлар кўринишида, озгина қисми аҳлат билан чиқарилади. Спиронолактон учун кумулятив самара характерлидир.

 

Қўлланилиши

  • Бирламчи гиперальдостеронизм.
  • Димланган юрак етишмовчилигида бошқа диуретикларни самарасизлигида ёки ўзлаштираолмаслигида ёки зарурат бўлганида уларнинг самарадорлигини ошириш учун.
  • Эссенциал артериал гипертензия, асосан гипокалиемияда, одатда бошқа антигипертензив препаратлар билан мажмуада.
  • Шишли ва/ёки асцит билан кечувчи жигар циррози.
  • Нефротик синдроми билан боғлиқ шишлар.
  • Гипокалиемияда – бошқа даволаш ўтказиш имконияти бўлмаган ҳолларда.
  • Юрак гликозидларининг қабул қилган беморлар учун даволашнинг бошқа усулларини кўриб чиқиш мақсадга мувофиқ бўлмаган ёки тўғри келмаган ҳолларда гипокалиемияни профилактика қилиш учун қўлланилади.

Қўллаш усули ва дозалари

Препаратни катталар ва болаларга ичга қўллаш учун буюрилади. Умуман препаратнинг суткалик дозасини 1 ёки 2 марта қабул қилиш учун овқатдан кейин буюрилади. 1 марта қабул қилинадиган суткалик дозани қўлланилиши ёки препаратни икки марта қўлланганда биринчи марта қабул қилиш эрталаб тавсия қилинади.

Даволаш курсининг давомийлиги шахсий бўлиб, баъзи ҳолларда бир неча йилларгача етиши мумкин, лекин бунда препаратни жуда паст самарали дозада қўллаш, қон зардобида электролит таркибини ва буйрак фаолиятининг кўрсаткичларини доимо назорат қилиш доимий зарурий шарти ҳисобланади.

Катталарга.

Бирламчи гиперальдостеронизм.

Операцияга тайёрланишида препаратни суткада 100-400 мг дозада қўллаш керак.

Оператив даволаш имконияти бўлмаган ҳолатларда препаратни узоқ муддат давомида эришилган самарани бир маромда ушлаб турувчи даволаш сифатида шахсий танланган энг кичик самарали дозада қўллаш мумкин. Бундай ҳолларда бошланғич дозани энг кичик самарали дозага эришилгунча ҳар 14 кунда пасайтиришга рухсат берилади. Узоқ муддат даволанишда ножўя самараларни камайтириш учун препаратни бошқа диуретиклар билан мажмуада қўллаш тавсия қилинади.

Димланган юрак етишмовчилиги, нефротик синдром билан боғлиқ шишлар

Препаратни суткада бошланғич 100 мг дозада 1 ёки 2 марта қабул қилиш мумкин. Суткалик доза шунингдек 25 мг дан 200 мг гача бўлган дозалар атрофида ўзгариши мумкин.

Юқори дозаларда буюрилганида буйрак найчаларининг юқори проксимал бўлимларига таъсир қилувчи диуретиклар билан мажмуада қўллаш мумкин. Бундай ҳолларда спиронолактонни дозасига тузатиш киритиш лозим.

Эссенциал артериал гипертензия.

Препарат бошлағич дозада суткада 50-100 мг 1 ёки 2 марта қабул қилиш учун бошқа антигипертензив препаратлар билан мажмуада қўлланади. Даволашни камида 2 ҳафта давом этирилиши лозим, чунки бу давр охирида максимал антигипертензив самарага эришилади. Дозага кейинчалик тузатиш киритиш эришилган самарага қараб, шахсий равишда амалга оширилади.

Шишлар ва/ёки асцит билан кечувчи жигар циррози

Сийдикда Na+/K+нисбати 1 дан ортиқ бўлса, препаратни бошланғич суткада 100 мг дозада қўллаш керак. Максимал суткалик доза – суткада 100 мг. Агар нисбат 1 дан кам бўлса, препаратни суткада 200 мг дозада қўллаш керак. Бунда максимал доза суткада 400 мг.

Гипокалиемия

Таркибида калий сақлаган озуқа киритмасини ёки калий ўрнини босувчи терапиянинг бошқа усулларини қўллаш етарли бўлмаган пациентларда препаратни суткада 25-100 мг дозада қўллаш керак.

Болаларга

Препаратни суткада 1 ёки 2 марта қабул қилиш учун тана вазнига 1-3 мг/кг дозада қабул қилинади. Бошқа диуретиклар билан мажмуа бир маромда ушлаб турувчи терапияда суткалик доза тана вазнига 1-2 мг/кг ни ташкил қилади.

Препаратни 3 ёшгача бўлган болаларда қўллаш зарурати туғилганда, таблеткани майдалаш, эритиш ва болага суспензия кўринишида ичиш учун бериш лозим.

Кекса ёшдаги пациентларга

Препаратни кичиқроқ дозалардан бошлаб, кейинчалик уларни максимал самарага эришилгунча аста-секин кўпайтириб қўллаш тавсия қилинади. Ушбу тоифадаги пациентларда, улар препаратнинг метаболизмга ва чиқарилишига таъсир қилиши мумкин бўлган жигар ва буйрак фаолиятини бузилишлари жигар ва буйрак бузилишлари ўрин тутиши мумкин.

Ножўя таъсирлари

Юрак-қон томир тизими томонидан: артериал гипотензия, аритмия (буйрак етишмовчилиги бўлган ва калий препаратини қабул қилаётган пациентларда), васкулит.

Қон ва лимфатик тизими томонидан: лейкопения (жумладан агранулоцитоз), тромбоцитопения, мегалобластик ёки апластик анемия, эозинофилия.

Нерв тизими ва руҳият томонидан: бош оғриғи, уйқучанлик, бош айланиши, атаксия, фалаж, параплегия, летаргия, тормозланиш, онгни чалкашиши.

Нафас тизими, кўкс оралиғи ва кўкрак қафаси аъзолари томонидан: товуш тембрини ўзгариши.

Овқат ҳазм қилиш йўллари томонидан: кўнгил айниши, кусиш, иштаҳани пасайиши, қоринда ва меъдада оғриқ, диарея, қабзият, ичак санчиқлари, гастрит, меъда ва 12-бармоқ ичак яраси, меъдадан қон кетиши.

Гепатобилиар тизими томонидан: гепатит, жигар фаолиятини бузилишлари.

Сийдик чиқариш тизими томонидан: ўткир буйрак етишмовчилиги.

Таянч-ҳаракат аппарати ва бириктирувчи тўқима томонидан: остеомаляция, мушаклар спазми, оёқ мушакларини тиришиши.

Модда алмашинувини ва метаболизми томонидан: гиперкалиемия, гипонатриемия, гиперкреатининемия, қон плазмасида мочевина миқдорини ошиши гиперурикемия, порфирия, метаболик гиперхлоремик ацидози ёки алкалози, дегидратация.

Эндокрин тизими томонидан: гирсутизм.

Репродуктив тизими ва сут безлари томонидан: либидони пасайиши, эректил дисфункция, гинекомастия, ҳайз циклини бузилиши, дисменорея, аменорея, менопауза даврида метроррагия, аёлларда сут безларини шиши ва оғриғи, бепуштлик (юқори дозаларда суткада 450 мг қўлланганда), сут безларини хавфсиз ўсмалари.

Иммун тизими, тери ва териости қавати томонидан: ўта юқори сезувчанлик реакциялари, шу жумладан: тошмалар, қичишиш, эшакеми, дори таъсиридаги иситма, югуриксимон синдроми, гипертрихоз, алопеция, гиперемия, узуксимон эритема, экзема, Стивенс-Джонсон синдроми.

Умумий: астения, кучли толиқиш.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

  • Препаратнинг фаол моддасига ва бошқа компонетларига юқори сезувчанлик.
  • Ўткир буйрак етишмовчилиги, буйракнинг азот ишлаб чиқарувчи фаолиятини оғир бузилиши(калавалар фильтрациясининг тезлиги<10 мл/мин), анурия.
  • Гиперкалиемия, гипонатриемия.
  • Аддисон касаллиги.
  • Гиперкалиемияни ривожланиши мумкинлиги туфайли, калийни тежовчи диуретиклар ва калий препаратлари билан бир вақтда қўллаш.
  • Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўллаш мумкин эмас.

 

Дориларнинг ўзаро таъсири

Бир вақтда препарат бошқа дори воситалар билан қабул қилинганда қуйидаги ҳолатлар юз бериши мумкин:

антигипертензив воситалар (айниқса ганглиоблокаторлар, никардипин, нимодипин) билан – артериал босимни ҳаддан зиёд пасайиши; бир вақтда қўлланганда антигипертензив воситаларнинг дозаларини камайтириш ва кейинчалик зарурат бўлганида дозасига тузатиш киритиш лозим;

аммоний хлориди, холестирамин билан – гиперкалиемия ва гиперхлоремик метаболик ацидозни ривожланиш хавфини ошиши кузатилади;

калийни тежовчи диуретиклар, калий препаратлари, ААФ ингибиторлари, ангиотензин II рецепторларининг блокаторлари, альдостерон рецепторларининг блокаторлари, антихолинестераз воситалари, такролимус, циклоспорин билан – гиперкалиемияни ривожланиш хавфини ошиши кузатилади; гиперкалиемияни ривожланиш хавфини ошиши туфайли калийни тежовчи диуретиклар ва калий препаратларини бир вақтда қўллаш мумкин эмас;

бошқа диуретиклар билан – диуретик самарасини кучайиши кузатилади;

ностероид яллиғланишга қарши воситалар билан – гиперкалиемияни ва спиронолактоннинг диуретик, натрийуретик ва антигипертензив таъсирини ёндош пасайиши билан кечувчи буйрак етишмовчилигини ривожланиш хавфини ошиши кузатилади; ацетилсалицил кислотаси билан бир вақтда қўлланганда ҳам простагландинлар синтези сусаяди, антипирин билан – унинг жигардаги метаболизми кучаяди;

глюкокортикостероидлар, адренокортикотроп гормон (АКТГ) билан– спиронолактоннинг диуретик, натрийуретик таъсирини кучайиши ва калийни чиқарилишини пародоксал кучайиши кузатилади;

α- ва β-адреномиметиклар, карбеноксолон билан – спиронолактоннинг таъсирини сусайиши юз беради;

антипсихотик воситалар, трициклик антидепрессантлар билан – спиронолактоннинг таъсирини кучайиши кузатилади;

барбитуратлар, наркотик препаратлари, этанол билан – ортостатик гипотензия кузатилади;

терфенадин билан – гипокалиемия ва бошқа электролитлар мувозанатини бузилиш оқибатида юрак қоринчалари аритмиясини ривожланиш хавфини ошиши кузатилади;

карбамазепин билан – гипонатриемияни ривожланиш хавфи ошади;

дигоксин билан – препаратни ярим чиқарилиш даврини узайиш оқибатида гликозидли интоксикацияни ривожланиш хавфи ошади;

литий препаратлари билан – литийнинг буйрак клиренсини пасайиши натижасида интоксикацияни ривожланиш хавфи ошади, ушбу препаратларни бир вақтда қўллаш мумкин эмас;

билвосита таъсир қилувчи антикоагулянтлар (кумарин ҳосилалари), митотан, прессор аминлар (эпинефрин), юрак гликозидлари билан – охиргиларининг таъсирлари сусаяди;

трипторелин, бусерелин, гонадорелин билан – охиргиларининг таъсирлари кучаяди.

Махсус кўрсатмалар

Препаратни, айникса буйрак фаолиятини бузилиши бўлган беморларда қўллаш қон плазмасида азот мочевина миқдорини транзитор ошишини ва гиперкалиемияни чақириш мумкин, бу юрак ритмини бузилишини ва қайтувчи гиперхлоремик метаболик ацидозни ривожланишига олиб келиши мумкин. Препаратни буйрак ва жигар фаолиятини бузилиши бўлган беморлар ва кекса ёшдаги пациентларда эхтиёткорлик билан қўллаш керак. Қон плазмасидаги электролитлар даражасини ва буйрак фаолиятининг кўрсаткичларини вақти-вақти билан аниқлаб туриш лозим. Гиперкалиемия ривожланган ҳолларда препарат билан даволашни тўхташиш лозим.

Препаратни гиперкалиемия ва/ёки ацидозни ривожланишини чақириши мумкин бўлган касалликлари бўлган беморларда эхтиёткорлик билан қўллаш зарур.

Қандли диабети бўлган беморларда, айниқса диабетик нефропатия бор бўлганида препаратни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Спиронолактон билан даволаш кортизол, эпинефрин ва дигоксиннинг концентрациясини аниқлаш (радиоиммунологик усул билан) жараёнини бузилишига олиб келиши мумкин.

Адабиёт маълумотлари бўйича, ҳайвонларга спиронолактонни узоқ муддат ва максимал дозада берилса, карцинома ва миелоид лейкемия ривожланишига олиб келади, шу туфайли  препаратни узоқ муддат асоссиз қўллашдан сақланиш зарур.

Препаратни қўллаш вақтида спиртли ичимликларни истеъмол қилиш мумкин эмас.

Препарат лактоза сақлайди, шунинг учун галактозани ўзлаштираолмасликнинг кам учрайдиган наслий шакллари, лактоза етишмовчилиги ёки глюкозо-галактозани кам сўрилиш синдроми бўлган пациентларда препаратни қўллаш мумкин эмас.

Ҳомиладорлик ёки эмизиш даврида қўлланиши.

Препаратни ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўллаш мумкин эмас.

Болалар.

Препарат педиатрия амалиётида шифокор кўрсатмаси бўйича қўлланади.

Автотранспортни ёки бошқа механизмларни бошқаришда реакция тезлигига таъсир қилиш қобилияти

Давомийлиги индивидуал бўлган препаратни қўллашнинг бошланғич даврида, белгиланади, автотранспортни ёки бошқа механизмларни бошқариш мумкин эмас.

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: уйқучанлик/толиқиш, онгни чалқашиши, электролит бузилишлари.

Даволаш: симптоматик даволаш. Сув-электролит ва кислота-ишкор мувозанатини бир маромда ушлаб туриш калийни чиқарувчи диуретикларни буюриш, глюкоза инсулин билан парентерал юбориш лозим, мураккаб вазиятларда – гемодиализ ўтқазиш лозим. Специфик антидоти йўқ.

 

Чиқарилиш шакли

10 таблеткадан контур уяли ўрамда; 3 контур уяли ўрам қутида.

Сақлаш шароитлари

25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда, оригинал ўрамида сақлансин.

Яроқлилик муддати

3 йил.

 

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.

Улашиш:
6 yillik Koreya qizil jenshen 365