Skip to main content

Ротомокс

Улашиш:
  Reading time 10 minutes

ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

РОТОМОКС

ROTOMOKS

Препаратнинг савдо номи: Ротомокс

Таъсир этувчи модда (ХПН): моксифлоксацин

Дори шакли: плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Таркиби:

Плёнка қобиқ билан қопланган ҳар бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: моксифлоксацин гидрохлориди моксифлоксацинга қайта ҳисобланганда – 400 мг,

ёрдамчи моддалар: маккажўхори крахмали, натрий метилгидроксибензоати, микрокристалл целлюлоза, тальк, коллоид кремний диоксиди, магний стеарати, натрий карбоксиметилкрахмал;

қобиғининг таркиби: пушти Опадрай II 85F540146, поливинил спирти, титан диоксиди, макрогол, тальк, темир (III) оксиди бўёвчиси.

Таърифи: узунчоқ, икки томонлама қавариқ, бир томони рискали, оч пушти рангли плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Фармакотерапевтик гуруҳи: антибактериал синтетик восита (фторхинолонлар гуруҳи).

АТХ коди: J01MA14.

Фармакологик хусусиятлари

6-yillik-qizil-jenshen

Ротомокс – фторхинолонлар қаторининг кенг таъсир доирасига эга бўлган бактерицид антибактериал препаратдир. Бактерияларнинг ДНК сини репликацияси, транскрипцияси, репарацияси ва рекомбинацияси учун керак бўлган топоизомераза II (ДНК-гираза) ва топоизомераза IV-ферментларни ингибирлайди. Изомеразалар фаолиятини ингибирланиши бактерияларнинг хужайраларида қайтмас ўзгаришларга ва уни нобуд бўлишига олиб келади. Минимал бактерицид концентрациялари минимал бостирувчи концентрацияларидан деярли фарқ қилмайди. Пенициллинларга, цефалоспоринларга, аминогликозидларга, макролидларга ва тетрациклинларга нисбатан кесишган резистентлик мавжуд эмас. Чидамлиликни умумий ривожланиш частотаси паст. Моксифлоксацинга чидамлилик аста-секин қатор кетма-кет мутациялар натижасида ривожланади. Фторхинолонлар гурухи препаратлари орасида кесишган чидамлилик кузатилади, лекин бошқа фторхинолонларга чидамли бўлган айрим граммусбат ва анаэроб микроорганизмлар моксифлоксацинга сезгирдирлар.

Моксифлоксацин кенг доирали граммусбат ва грамманфий микроорганизмлар, анаэроблар, кислотага чидамли бактериялар ва атипик шакллари, масалан Mycoplasma, Chlamidia ва Legionella каби, шунингдек b-лактам ва макролид антибиотикларга чидамли бактерияларга нисбатан фаолликка эга.

Моксифлоксацин фаоллигининг антибактериал доираси қуйидаги микроорганизмларни ўз ичига олади: граммусбатлар – Streptococcus pneumoniae (шу жумладан пенициллинга чидамли штаммлари ва антибиотикларга кўп сонли чидамлилиги бўлган штаммлари)*,

Streptococcus pyogenes (А гуруҳи)*, Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae*, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus auginosus*, Streptococcus constellatus*,

Staphylococcus aureus (шу жумладан метициллинга сезгир штаммлари ҳам)*, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (шу жумладан метициллинга сезгир штаммлари ҳам), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis (фақат ванкомицинга ва гентаминцинга сезгир штаммалари)*; грамманфийлар – Haemophillus parainfluenzae*, Klebsiella pneumoniae*, Moraxella catarrhalis (шу жумладан b-лактамаза ҳосил қилувчи ва ҳосил қилмайдиганлари ҳам)*, Escherichia coli*, Enterobacter cloacae*, Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoc, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris,Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii;

анаэроблар – Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatum, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformi, Fusobacterium spp., Peptostreptoccus spp.*, Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp, Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum;  атипиклар – Chlamydia pneumoniae*, Mycoplasma pneumoniae*, Legionella pneumophila*, Coxiella burnetti.

Моксифлоксацин Staphylococcus aureus (метициллин/офлоксацинга чидамли штаммлари), Staphylococcus epidermis (метициллин/офлоксацинга чидамли штаммлари), Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Streptrophomonas maltophilia ларга нисбатан камроқ фаол.

* Моксифлоксацинга сезувчанлик клиник маълумотлар билан тасдиқланган.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши

Ичга қабул қилинганида препарат меъда-ичак йўлларидан (МИЙ) тез ва деярли тўлиқ сўрилади, овқат қабул қилиш тизимли сўрилишининг даражаси ва тезлигига аҳамиятли таъсир кўрсатмайди. 400 мг моксифлоксацин бир марта қабул қилинганидан кейин қон плазмасидаги максимал концентрациясига 0,5-4 соатлар давомида эришилади ва тахминан 3,1 мг/л ни ташкил қилади. Мутлақ биокираолишлиги деярли 90% ни ташкил қилади.

Тақсимланиши

Моксифлоксацин тез томир ҳавзасидан ташқарида тақсимланади Тақсимланиш ҳажми – 1,7–2,7 л/кг ни ташкил қилади. Қон зардоби оқсиллари билан (асосан альбуминлар билан) боғланиши тахминан 30-50% ни ташкил қилади ва модданинг концентрациясига боғлиқ эмас.

Препаратнинг плазмадагидан ортиқ бўлган юқори концентрациялари ўпка тўқимасида (шу жумладан альвеоляр макрофагларда), бронхларнинг шиллиқ қаватларида ва бурун бўшлиқларида, терининг яллиғланиш ўчоғидаги экссудатда ҳосил бўлади. Интерстициал суюқлигида ва сўлакда препаратнинг эркин ҳолатдаги юқори концентрациялари аниқланади. Бундан ташқари препаратнинг юқори концентрациялари қорин бўшлиғи аъзоларида ва перитонеал суюқлигида ва аёлларнинг жинсий аъзоларида аниқланади.

Метаболизми

Моксифлоксацин биотрансформациянинг 2-нчи босқичидан ўтганидан организмдан буйраклар ва МИЙ орқали, ўзгармаган ҳолда ҳам, фаол бўлмаган сульфобирикмалар (М1) ва глюкуронидлар (М2) кўринишида ҳам чиқарилади. Моксифлоксацин микросомал тизимининг цитохром Р450 билан биотрансформацияга дучор бўлмайди.

Чиқарилиши

Препаратнинг ярим чиқарилиш даври тахминан 12 соатни ташкил қилади. Моксифлоксациннинг тахминан 45% ўзгармаган ҳолда (улардан тахминан 22% сийдик билан, тахминан 26% – аҳлат билан) чиқарилади. Умумий тахминий клиренси – соатига 12±2,0 л, буйрак клиренси эса – соатига 2,6±0,5 л.

Қўлланилиши

  • ўткир синусит;
  • сурункали бронхитни зўрайиши;
  • касалхонадан ташқари пневмония;
  • тери ва юмшоқ тўқималарининг асоратланмаган ва асоратланган инфекциялари (шу жумладан инфекцияланган диабетик оёқ панжаси);
  • асоратланган интраабдоминал инфекциялар, шу жумладан полимикроб инфекциялар (абцесланиш каби);
  • кичик чаноқ аъзоларининг асоратланмаган яллиғланиш касалликлари (шу жумладан сальпингитлар ва эндометритлар) да қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Препарат ичга қабул қилинади.Тавсия қилинган доза – 400 мг суткада 1 марта. Даволаш давомийлиги инфекциянинг оғирлиги ва клиник самарасига қараб белгиланади.

Даволаш давомийлиги:

  • ўткир синуситда – 7 кун;
  • сурункали бронхитни зўрайишида – 5 кун;
  • шифохонадан ташқари пневмонияни препарат билан поғонали даволашнинг умумий давомийлиги (вена ичига юбориш, кейинчалик ичга қабул қилиш билан) 7-14 кунни ташкил қилади;
  • тери ва юмшоқ тўқималарнинг асоратланмаган инфекцияларида – 7 кун;
  • тери ва юмшоқ тўқималарнинг асоратланган инфекцияларида (вена ичига юбориш, кейинчалик ичга қабул қилиш билан) – 7-21 кун;
  • асоратланган интраабдоминал инфекцияларда, шу жумладан полимикроб инфекцияларда (вена ичига юбориш, кейинчалик ичга қабул қилиш билан) -5-14 кун.
  • кичик чаноқ аъзоларининг асоратланмаган яллиғланиш касалликларида (шу жумладан сальпингитлар ва эндометритлар) – 14 кун.

Кекса ёшли пациентлар, жигар ва буйраклар фаолиятининг аҳамиятсиз бузилишлари бўлган пациентларда (шу жумладан креатинин клиренси <30 мл/мин/1,73 м²), шунингдек узлуксиз гемодиализ ва давомли амбулатор перитонеал диализда бўлган пациентларда дозалаш тартибига тузатиш киритиш талаб қилинмайди.

Ножўя таъсирлари

Ротомокс одатда яхши ўзлаштирилади, кўпчилик ножўя самаралари енгил ёки ўртачага киради.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: тез-тез – қорин оғриғи, диспепсия (шу жумладан метеоризм, кўнгил айниши, қусиш, қабзият, диарея), жигар трансаминазаларнинг даражасини ошиши; кам ҳолларда – оғизни қуриши, оғиз бўшлиғи шиллиқ қаватининг кандидози, анорексия, стоматит, глоссит, гамма-глутаминтрансфераза даражасини ошиши.

Нерв тизими томонидан: тез-тез – бош айланиши, бош оғриғи; кам ҳолларда – астения, уйқусизлик ёки уйқучанлик, асабийлик, хавотирлик ҳисси, тремор, парестезиялар.

Сезги аъзолари томонидан: тез-тез – таъмни бузилиши.

Юрак-қон томир тизими томонидан: кам ҳолларда – тахикардия, артериал босимни ошиши, юрак уриши, кўкрак оғриғи, QT интервалини узайиши.

Нафас тизими томонидан: кам ҳолларда – ҳансираш; жуда кам ҳолларда – бронхиал астма.

Таянч-ҳаракат тизими томонидан: кам ҳолларда – артралгия, миалгия.

Сийдик жинсий тизими томонидан: кам ҳолларда – вагинал кандидоз, вагинит.

Аллергик реакциялар: кам ҳолларда – тошма, қичишиш.

Лобаротория кўрсаткичлар: кам ҳолларда – лейкопения, протромбин вақтини ошиши, эозинофилия, тромбоцитоз, амилаза фаоллигини ошиши.

Бошқалар: кам ҳолларда – кандидоз, умумий дискомфорт, кўп терлаш.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

  • препаратнинг компонентларига ўта юқори сезувчанлик;
  • ҳомиладорлик;
  • лактация (эмизиш);
  • болалар ва 18 ёшгача бўлган ўсмирларда қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Атенолол, варфарин, ранитидин, калий сақловчи қўшимчалар, теофиллин, перорал контрацептив воситалар, глибенкламид, итраконазол, дигоксин, морфин, пробенецид (моксифлоксацин билан клиник аҳамиятли ўзаро таъсирининг йўқлиги тасдиқланган) билан бирга қўлланганида дозага тузатиш киритиш талаб қилинмайди.

Антацидлар, минерал моддалар, поливитаминлар ичга қабул қилинганида препаратнинг сўрилишини ёмонлаштиради (поливалент катионлар билан хелат комплексларнинг ҳосил бўлиши оқибатида) ва плазмада моксифлоксациннинг концентрациясини пасайтиради (бир вақтда қабул қилиш 4 соатли интервал билан моксифлоксацинни қабул қилишдан олдин ёки 8 соат кейин мумкин). Фаоллаштирилган кўмир ва моксифлоксацин ичга бир вақтда қабул қилинганида, унинг сўрилишини тормозланиши натижасида препаратнинг тизимли биокираолиши пасаяди.

Моксифлоксацин 1 А синфи (хинидин, прокаинамид) ёки III синфи (амиодарон, соталол) антиаритмик препаратлар, шунингдек QT интервалини узайтирувчи препаратлар (цизаприд, эритромицин, антипсихотик препаратлар, трициклик антидепрессантлар) билан қўлланганида, QT интервалини узайишига нисбатан аддитив таъсири бўлиши мумкин.

Кортикостероидлар билан бир вақтда қўлланганида тендовагинитни ёки пайларни узилиш хавфи ошади.

Махсус кўрсатмалар

Ротомокс тутқаноқ синдромида (шу жумладан анамнездаги), тутқаноқда, оғир жигар етишмовчилигида, QT интервалини узайиш синдромида, шунингдек брадикардия, миокарднинг ўткир ишемияси каби аритмияларга мойиллиги бўлган пациентларга эҳтиёткорлик билан буюрилади.

Даволаш фонида оғир диарея ривожланган ҳолда препаратни бекор қилиш керак.

Моксифлоксацин амалиётда қўлланганида фотосезувчанлик реакциялари аниқланмаган. Шунга қарамасдан, моксифлоксацин олаётган пациентлар, тўғри қуёш нурларидан ва УБ-нурланишдан сақланишлари керак.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши

Ҳомиладорликда препарат қўллаш хавфсизлиги аниқланмаган, шунинг учун уни қўллаш мумкин эмас.

Моксифлоксациннинг оз миқдори кўкрак сути билан чиқарилади, шунинг учун лактация  даврида препаратни буюришнинг зарурати бўлса эмизишни тўхтатиш керак.

Педиатрияда қўлланиши

Болалар ва 18 ёшгача бўлган ўсмирларда препаратнинг самарадорлиги ва хавфсизлиги аниқланмаган.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Препарат марказий нерв тизими томонидан ножўя реакциялар чақириши мумкин, шунинг учун автомобилни ва бошқа механизмларни бошқариш мумкинлиги, препаратни қабул қилишга пациентнинг реакциясига қараб баҳоланади.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Моксифлоксацинни 1200 мг гача бир марталик дозаларда ва 600 мг дан кўп марталик дозаларда 10 кун давомида қўллаш ҳеч қандай ножўя самаралар билан кечмаган.

Даволаш: доза ошириб юборилган ҳолда клиник манзарасига мослаб, ЭКГ – мониторинги билан симптоматик тутиб турувчи даволашни ўтказиш керак.

Ичга қабул қилиш учун препаратнинг дозаси ошириб юборилганида фаоллаштирилган кўмирни қўллаш, моксифлоксациннинг тизимли таъсирини камайтириши мумкин.

Чиқарилиш шакли

5 таблеткадан ПВХ/алюмин фольгали контур уяли ўрамда.

1 ёки 2 контур уяли ўрам қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

2 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.

Улашиш:
6 yillik Koreya qizil jenshen 365