ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
РЕАМОКС
REAMOKSUM
Препаратнинг савдо номи: Реамокс
Таъсир этувчи модда (ХПН): Амоксициллин
Чиқарилиш шакли: Капсулалар 250 мг ва 500 мг дан блистерларда.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Антибиотиклар (пенициллинлар гуруҳи).
Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамикаси
Амоксициллин – яримсинтетик пенициллинлар гуруҳига мансуб кенг таъсир доирасига эга, кислотага чидамли бактерицид антибиотикдир. Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Clostridium tetani, Clostridium welchii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseriа meningitidis, Streptococcus aureus (бета-лактамазаларни ишлаб чиқармайдиганлари), Bacillius anthracis, Listeria monocytogenes, Helicobacter pylori каби граммусбат ва грамманфий микроорганизмларга нисбатан фаол. Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirablis, Salmonella typhi, Shigella sonnei, Vibrio cholerae ларга нисбатан камроқ фаол.
Бета-лактамазаларни ишлаб чиқарувчи микроорганизмлар, Pseudomonas spp., индол-мусбат Proteus spp., Serratia spp., Enterobacter spp. ларга нисбатан фаол эмас.
Метронидазол билан мажмуада Helicobacter pylori га нисбатан фаолликни намоён этади.
Фармакокинетикаси
Ичга қабул қилинганидан кейин амоксициллин тез ва деярли тўлиқ (тахминан 93%) сўрилади, кислотага чидамли. Овқат қабул қилиш препаратнинг сўрилишига деярли таъсир қилмайди. Фаол модданинг плазмадаги максимал концентрацияси 1-2 соатдан кейин кузатилади. 500 мг амоксициллин ичга қабул қилинганидан кейин, фаол модданинг 5 мкг/мл ни ташкил қилувчи максимал концентрацияси қон плазмасида 2 соатдан кейин аниқланади. Препаратнинг дозаси 2 марта оширилганда ёки камайтирилганда қон плазмасидаги максимал концентрацияси ҳам 2 марта ўзгаради.
Амоксициллиннинг тахминан 20% плазма оқсиллари билан боғланади. Амоксициллин шиллиқ қаватларга, суяк тўқимасига, кўз ички суюқлигига ва балғамга терапевтик жиҳатдан самарали концентрацияларда киради. Амоксициллиннинг ўт-сафродаги концентрацияси унинг плазмадаги концентрациясидан 2-4 марта ортиқ. Амниотик суюқликда ва киндик томирларидаги амоксициллиннинг концентрацияси ҳомиладор аёлнинг қон плазмасидаги даражасининг 25-30% ни ташкил қилади. Амоксициллин гематоэнцефалик тўсиқдан ёмон ўтади; бироқ мия қобиқларини яллиғланишида орқа мия суюқлигидаги концентрацияси қон плазмасидаги концентрациясининг тахминан 20% ни ташкил қилади.
Амоксициллин жигарда қисман метаболизмга учрайди, унинг кўпчилик метаболитлари микробиологик фаолликка эга эмас.
Амоксициллиннинг ичга қабул қилинган дозасини тахминан 60% ўзгармаган ҳолда буйраклар орқали (тахминан 80% найчалар экскрецияси йўли билан, 20% эса – калава фильтрацияси ёрдамида) чиқарилади. Буйраклар фаолиятини бузилиши бўлмаганида амоксициллиннинг ярим чиқарилиш даври 1-1,5 соатни ташкил қилади. Чала туғилган, янги туғилган чақалоқларда ва 6 ойликдан кичик болаларда – 3-4 соатни ташкил қилади.
Алоҳида клиник ҳоллардаги фармакокинетикаси
Жигар фаолиятини бузилишларида амоксициллиннинг ярим чиқарилиш даври ўзгармайди.
Буйраклар фаолиятини бузилишида (креатинин клиренси ≤15 мл/мин) амоксициллиннинг ярим чиқарилиш даври ошиши мумкин ва анурияда 8,5 соатга етади.
Қўлланилиши
Препаратга сезгир микроорганизмлар чақирган инфекцион-яллиғланиш касалликлари:
- нафас аъзоларининг инфекциялари;
- сийдик-жинсий тизими аъзоларининг инфекциялари;
- меъда-ичак йўллари (МИЙ) аъзоларининг инфекциялари;
- тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекцияларида;
- менингит;
- гонорея;
- боррелеоз;
- листериозда қўлланади.
Метронидазол билан бирга – зўрайиш босқичидаги сурункали гастрит, зўрайиш босқичидаги меъда ва 12 бармоқ ичак яра касаллиги.
Қўллаш усули ва дозалари
Ичга, овқатдан олдин, овқат вақтида ёки овқат қабул қилинганидан кейин буюрилади. Капсулани бутунлигича бир стакан сув билан ичиш керак.
Доза касалликни кечишининг оғирлигига, пациентнинг ёшига қараб, шахсий равишда белгиланади.
Енгил ва ўртача даражадаги инфекцион-яллиғланиш касалликларда препаратни қуйидаги схема бўйича қўллаш тавсия қилинади: катталар ва 10 ёшдан ошган болаларга 500-750 мг дан суткада 2 марта ёки 500 мг дан суткада 3 марта буюрилади.
3 ёшдан 10 ёшгача бўлган болаларга 250 мг дан суткада 3 марта буюрилади.
Оғир инфекцияларни даволашда, шунингдек чуқур жойлашган инфекция ўчоқлари бўлган инфекцияларда (масалан, ўткир ўрта отитда) препаратни 3 марта қабул қилган афзалдир.
Сурункали касалликларда, қайталанувчи инфекцияларда, оғир кечувчи инфекцияларда препаратнинг дозаси оширилиши мумкин: катталарга 750-1 г дан суткада 3 марта; болаларга суткада 60 мг/кг гача дозасида, 3 марта қабул қилишга бўлиб буюрилади.
Ўткир асоратланмаган гонореяда эркакларда 3 г препарат 1 марта қабул қилиш учун 1 г пробеницид билан бирга буюрилади. Аёлларда гонореяни даволашда кўрсатилган дозани такроралаш тавсия қилинади.
Helicobacter pylori билан ассоцияцияланган инфекцияларни – зўрайиш босқичидаги сурункали гастрит, зўрайиш босқичидаги меъда ва 12 бармоқ ичак яра касаллигини даволашда 10 кун давомида метронидазол билан бирга 500 мг дан кунига 3 марта буюрилади.
Буйраклар фаолиятининг бузилишлари бўлган пациентларда креатинин клиренси минутига 10 мл дан кам бўлганида препаратнинг дозаси 15-50% га камайтирилади.
Енгил ва ўртача даражада кечувчи инфекцияларда препарат 5-7 кун давомида қабул қилинади. Бироқ Streptococcus pyogenes чақирган инфекцияларда даволаш давомийлиги камида 10 кунни ташкил қилиши лозим.
Сурункали касалликларни, оғир кечувчи инфекцияларни даволашда препаратнинг дозаси касалликнинг клиник манзарасига қараб, белгиланиши керак. Препаратни қабул қилишни касалликнинг симптомлари йўқолгандан кейин яна 48 соат давомида давом эттириш керак.
Ножўя таъсири
МИЙ томонидан: кам ҳолларда – таъмни ўзгариши, кўнгил айниши, қўсиш, диарея; алоҳида ҳолларда – “жигар” трансаминазалари фаоллигини ўртача ошиши, камдан-кам ҳолларда – сохтамембраноз ва геморрагик колитлар.
Сийдик-чиқариш тизими томонидан: камдан-кам ҳолларда – интерстициал нефритни ривожланиши.
Қон-яратиш тизими томонидан: кам ҳолларда – агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитик анемия бўлиши мумкин, аммо улар ҳам камдан-кам ҳолларда кузатилади.
Аллергик реакциялар: тери реакциялари, асосан специфик макулопапулез тошмалар кўринишида; кам ҳолларда – кўп шаклли экссудатив эритема (Стивенс-Джонсон синдроми); алоҳида ҳолларда – анафилактик шок, ангионевротик шиш кузатилади.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Препаратга ва бошқа бета-лактам антибиотикларига, цефалоспоринларга юқори сезувчанлик.
Ксенобиотикларга поливалент ўта юқори сезувчанлик, инфекцион мононуклеоз, лимфолейкоз, бронхиал астма, пичан иситмаси, аллергик диатез, анамнездаги МИЙ касалликлари (айниқса антибиотикларни қўлланилиши билан боғлиқ колит), буйрак етишмовчилиги, ҳомиладорлик, лактация даври.
Метронидазол билан бирга қўлланганда – нерв тизими касалликлари, нитроимидазол ҳосилаларига юқори сезувчанлик.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Пробеницид, фенилбутазон, оксифенбутазон, камроқ даражада – ацетилсалицил кислотаси ва сульфинпиразон пенициллин қатори препаратларининг найчалар секрециясини тормозлайди, бу амоксициллиннинг ярим чиқарилиш даврини ва қон плазмасидаги концентрациясини ошишига олиб келади. Бактерицид антибиотиклар (шу жумладан аминогликозидлар, цефалоспоринлар, ванкомицин, рифампицин) бир вақтда қабул қилинганида синергик таъсир кўрсатади; айрим бактериостатик препаратлар (масалан, хлорамфеникол, сульфаниламидлар) билан бирга қабул қилинганида антагонизм бўлиши мумкин. Эстроген сақловчи контрацептивлар билан бирга қабул қилиш, уларнинг самарадорлигини пасайишига ва қон кетишларни (“шиддатли” қон кетишлари) ривожланиши хавфини ошишига олиб келиши мумкин. Аллопуринол билан бир вақтда буюриш, аллопуринолни ампициллин билан бирга қўллашдан фарқли равишда тери реакцияларининг тез-тезлигини оширмайди.
Махсус кўрсатмалар
Анамнезда эритродермияни бўлиши амоксициллинни қўллашга қарши кўрсатма ҳисобланмайди.
Пенициллин қатори препаратлари ва цефалоспоринлар билан қарама-қарши чидамлилик ёки ўта юқори сезувчанлик бўлиши мумкин.
Бошқа пенициллин қатори препаратларини қўллаганда бўлгани каби, суперинфекция ривожланиши мумкин.
Сохтамембраноз колитга хос бўлган оғир диареяни пайдо бўлиши, препаратни бекор қилиш учун кўрсатмадир.
Инфекцион мононуклеоз ва лимфолейкози бўлган беморларга препаратни эҳтиёткорлик билан буюриш лозим, чунки ноаллергик генезга эга экзантемани пайдо бўлиш эҳтимоли юқоридир.
Ҳомиладорлик ва лактация
Ҳомиладорлик ва лактация даврида препаратни, агарда препаратни қўллашдан кутилаётган ижобий натижа, ножўя таъсирларининг ривожланиш хавфидан юқори бўлгандагина буюриш мумкин. Амоксициллин оз миқдорда кўкрак сути билан чиқарилади, бу болада сенсибилизация кўринишларини ривожланишига олиб келиши мумкин.
Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан кейин ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: МИЙ фаолиятини бузилиши – кўнгил айниши, қусиш, диарея; диареянинг оқибатида сув-электролит баланси бузилиши мумкин.
Даволаш: меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмир, тузли сурги воситалари буюрилади; сув-электролит балансини тиклаш учун чоралар кўрилади.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25ºС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.
