ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ПИЛОКАРПИН
PILOCARPINE
Препаратнинг савдо номи: Пилокарпин
Таъсир этувчи модда (ХПН): пилокарпин
Дори шакли: кўз томчилари
Таркиби:
1 мл томчи қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: 10 мг пилокарпин гидрохлориди;
ёрдамчи моддалар: борат кислотаси, натрий тетраборати, инъекция учун сув.
Таърифи: тиниқ, рангсиз суюқлик.
Фармакотерапевтик гуруҳи: глаукомага қарши препаратлар ва миотик воситалар.
АТХ коди: S01E B01.
Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамикаси
Пилокарпин гидрохлориди М-холиномиметик воситалари туркумига киради. Таъсир механизми периферик М-холинорецепторларни қўзғалиши билан боғлиқ, бу рангдор парданинг доира мушагини ва цилиар мушакни қисқаришини чақиради, қорачиқни торайиши ва кўзнинг олд камерасининг бурчагини очилиши, кўз ички суюқлигининг оқиб чиқишини яхшиланиши билан бирга кечади, бу умуман олганда кўз ички босимини пасайишини чақиради ва кўз тўқималаридаги трофик жараёнларни яхшилайди. Офтальмотонусни пасайиши 3-4 мм сим. уст. етади.
Фармакокинетикаси
Конъюнктивага томизилганида пилокарпин гидрохлориди шох қавати орқали ўтади ва кўзнинг шишасимон танасида 30-40 минутдан кейин максимал тўпланади. Кўздан ярим чиқарилиш даври 1,5-2 соат, шунга қарамасдан препаратни кўзнинг ички босими даражасига таъсири 4-8 соат давомида кузатилади. Пилокарпин гидрохлориди кўз тўқималарида метаболизмга учрамайди, кўз ички суюқлиги билан бирга чиқарилади, қон зардоби ва жигарда гидролиз йўли билан фаолсизлантирилади. Плазмадан ярим чиқарилиш даври 30 минутни ташкил қилади.
Қўлланилиши
Бирламчи ва сурункали очиқ бурчакли глаукома. Ёпиқ бурчакли глаукоманинг ўткир хуружи. Сурункали ёпиқ бурчакли глаукома (жарроҳлик аралашувигача). Иккиламчи глаукома (тўрсимон қаватнинг марказий венасининг тромбози, тўрсимон қават артериясини ўткир тутилиши, кўрув нервининг атрофияси, тўрсимон қаватни пигментли дегенерацияси, шишасимон танага қон қуйилиши натижасидаги). Мидриатиклар дозаси ошириб юборилганида, ташхис қўйиш мақсадида ва жарроҳлик аралашувлари вақтида кўз қорачиғини торайтириш заруратида (юқори даражали миопияси бўлган шахслардан ташқари) қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Пилокарпин ҳар бир кўзга 1-2 томчидан суткада 2-4 марта томизилади. Суткалик дозани ва даволаш курсининг давомийлигини кўз ички босими даражасига қараб шифокор белгилайди. Зарурати бўлганида препаратни β-адренорецепторларнинг блокаторлари билан мажмуада қўллаш мумкин.
Ёпиқ бурчакли глаукоманинг ўткир хуружида Пилокарпин қуйидагича буюрилади: биринчи соат давомида – ҳар 15 минутда 1 томчидан; 2-3 соат давомида – ҳар 30 минутда 1 томчидан; 4-6 соат давомида – ҳар 60 минутда 1 томчидан; кейинчалик суткада 3-6 мартадан хуруж йўқолгунича.
Ножўя таъсирлари
Пилокарпинни қўллаш вақтида қуйидагилар ривожланиши мумкин:
- маҳаллий ножўя кўринишлар: миоз, кўзда қисқа муддатли оғриқ, уни қизариши, аккомодация спазми турғун миоз оқибати сифатида (сутканинг тунги даврида), кўриш ўткирлигини пасайиши, чекка ва параорбитал соҳаларда бош оғриғи, кўз ёши оқишини кучайиши, аллергик конъюнктивит ва қовоқлар терисининг дерматити, юзаки кератит, кўз соҳасида қичишиш, миопия, фотофобия, конъюнктива гиперемияси, шох пардани шиши ва эрозияси, цилиар мушакнинг спазми; баъзида – тўрсимон қаватни кўчиши;
- тизимли ножўя кўринишлари жуда кам ривожланади: бронхоспазм, бош оғриғи, бош айланиши, гиперсаливация, ринорея, ўпкалар шиши, артериал босимни ошиши, брадикардия, томирли бузилишлар, артериал гипотензия, кучли терлаш, кўнгил айниши, қусиш, диарея;
- узоқ муддатли даволаш фолликуляр конъюнктивитга, қовоқларнинг контакт дерматитига, кератопатияга, катарактага, кўз гавҳарини қайтувчи хиралашишига, конъюнктива тўқимасини ўзгаришига олиб келиши мумкин.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Ирит, иридоциклик криз, увеит, циклит, кератит ва кўзнинг бошқа касалликлари, уларда қорачиқларни торайиши маъқул эмас (кўздаги жарроҳлик аралашувларидан кейин орқа синехийларни пайдо бўлишини бартараф қилиш учун). Глаукоманинг димлама шаклида препаратга парадоксал реакция.
Пилокарпинни анамнезида тўрсимон қаватини кўчиши бўлган беморларга, юқори даражали миопияси бўлган ёшларга эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Кўз тўқималарининг ўткир яллиғланиш касалликлари. Препарат компонентларига аллергик реакциялари ва анамнездаги бронхиал астма.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Атропин ва бошқа М-холинолитик препаратлар Пилокарпиннинг антагонистларидир. Адреностимуляторлар билан бир вақтда қўлланганида таъсирининг антагонизми (қорачиқ диаметрига таъсири) кузатилиши мумкин.
Тимолол ва мезатон кўз ички босимини пасайишини кучайтиради.
Пилокарпинни b-адреноблокаторлар, карбоангидраза ингибиторлари билан бирга қўллаш мумкин.
Пилокарпиннинг М-холиностимулловчи таъсири трициклик антидепрессантлар, фенотеазин ҳосилалари, хлорпротиксен, клозапин билан мажмуада камаяди; антихолинэстераз препаратлар билан кучаяди.
Фторотанни қўллаш билан умумий анестезия вақтида (Пилокарпинни кўз томчиларида қўллаётган беморларда) брадикардия пайдо бўлиши ва артериал босим пасайиши мумкин.
Махсус кўрсатмалар
Қўллашдан бевосита олдин препаратли флаконни кафтда тана ҳароратигача иситиш учун ушлаб туриш керак. Қопқоғи буралади, олинади ва флакон корпусига бироз босиб эритма кўзга томизилади. Томизилганидан кейин қопқоқ бураб зич ёпилади.
Ўткир юрак етишмовчилиги, яқинда ўтказилган миокард инфаркти, оғир брадикардия, артериал гипотензия, артериал гипертензия, гипертиреоз, тутқаноқ, сийдик йўлларининг обструкцияси, вазомотор беқарорлик, Паркинсон касаллиги бўлган пациентларга эҳтиёткорлик билан қўлланади.
Миотик препаратлар рангдор пардада янги ҳосил бўлган томирлар бўлмаганида қўлланади.
Концентрацияси ва томизиш тез-тезлигини ошириш (6 ва ундан кўп) – мақсадга мувофиқ эмас, чунки бу гипотензив самарани кучайишига олиб келмайди ва организмнинг умумий негатив реакцияларини чақиради.
Пилокарпин соғлом одамларда деярли офтальмотонус даражасига таъсир қилмайди, аммо глаукоманинг турли шакллари бўлган беморларда самарадор. Йил давомида 1-3 ойга Пилокарпинни бошқа миотик бўлмаган препаратлар билан алмаштириш яхшироқ. Узоқ томизилганида миоз ҳамма вақт сақланади, бу факосклерози ва бошланғич босқичдаги катарактаси бўлган кексалар учун муҳим.
Ҳомиладорлик ёки эмизиш даврида қўлланиши
Ҳомиладорлик ёки эмизиш даврида, агар шифокорнинг фикри бўйича фақат кутилаётган самара мумкин бўлган ножўя реакциялар хавфидан юқори бўлган ҳолда қўллаш мумкин.
Болалар. Препарат болаларда қўлланмайди.
Автотранспортни бошқариш ёки бошқа механизмлар билан ишлаш реакция тезлигига таъсир қилиш қобилияти
Препарат қўлланганида автотранспортни ҳайдаш ва кўриш аниқлигини талаб қилувчи бошқа потенциал хавфли фаолият билан шуғулланиш тавсия қилинмайди.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва ўрамда кўрсатилган яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Дозани ошириб юборилишининг биринчи белгилари – кўнгил айниши, брадикардия, турғун миоз, кўзда оғриқ, кўришни бузилиши, бош оғриғи ривожланиши мумкин. Бу белгилар пайдо бўлганида препарат бекор қилинади.
Дозани ошириб юборилишини даволаш симптоматик. Атропин, тропикамид – специфик антидотлар сифатида қўлланиши мумкин. Парасимпатомиметикларнинг дозасини ошириб юборилиши туфайли яққол брадикардияда 0,5-2 мг атропин парентерал юборилади.
Чиқарилиш шакли
5 мл ёки 10 мл дан флаконда. 1 флакондан қутида.
Яроқлилик муддати
3 йил. Флакон очилгандан кейин 28 сутка ишлатиш мумкин.
Сақлаш шароити
Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 8°С дан 15°С гача бўлган ҳароратда сақлансин.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.
