Пауз

ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ПАУЗ

PAUSE

Препаратнинг савдо номи: Пауз

Таъсир этувчи модда (ХПН): транексамат кислотаси

Дори шакли: инъекция учун эритма.

Таркиби:

Ҳар бир мл эритма қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: транексамат кислотаси – 100 мг;

ёрдамчи моддалар: инъекция учун сув.

Таърифи: ёт киритмалардан ҳоли бўлган тиниқ, рангсиз суюқлик.

Фармакотерапевтик гуруҳи: гемостатик восита.

АТХ коди: В02АА02.

Фармакологик хусусиятлари

Гемостатик препаратдир. Фибринолизнинг ингибиторидир. Плазминогенни фаоллашуви ва уни плазминга айланишини ўзига хос равишда ингибиция қилади. Фибринолизни ошиши (тромбоцитлар патологияси, меноррагиялар) билан боғлиқ бўлган қон кетишларида махаллий ва тизимли гемостатик таъсирга эга. Кининлар ва аллергик ҳамда яллиғланиш реакцияларида иштирок этувчи бошқа фаол пептидлар ҳосил бўлишини сусайииши ҳисобига, аллергияга ва яллиғланишга қарши таъсирга эга. Экспериментал текширувларда, транексамат кислотасининг шахсий оғриқ қолдирувчи фаоллиги, шунингдек опиоид анальгетикларнинг оғриқ қолдирувчи фаоллигига нисбатан кучайтирувчи самараси аниқланган.

Фармакокинетикаси

Транексамат кислотаси гематоэнцефалик ва йўлдош тўсиқлари орқали осон ўтади, бошланғич тақсимланиш хажми (Vp) – 9-12 л ни ташкил этади. Синовиал қобиқларда ва бўғим ички суюқлигида зардобдагига яқин концентрацияларда тўпланади. Кўпчилик бошқа тўқималарда транексамат кислотасининг концентрацияси қондагига нисбатан паст бўлади. Орқа мия суюқлигида транексамат кислотасининг концентрацияси плазмадаги концентрациясининг тахминан 10% ни ташкил этади. Транексамат кислотаси қоннинг фибринолитик фаоллигини сусайтиради, уруғ суюқлигида аниқланади, аммо сперматозоидларнинг харакатчанлигига таъсир қилмайди. Плазминоген билан боғланиши плазмадаги терапевтик концентрациясининг 2-3% ни ташкил этади. Плазма альбумини билан боғланмайди. Антифибринолитик концентрацияси турли тўқималарда 17 соатгача, плазмада – 7-8 соатгача сақланади.

Асосий чиқарилиш йўли – калавалар фильтрациясидир. Вена ичига (в/и) суткада 10 мг/кг дозада юборилганидан сўнг тахминан 30% биринчи соат давомида, 45% – 3 соатдан кейин ва 90% 24 соатдан кейин чиқарилади. Асосий қисми (95% дан кўп қисми) сийдик билан ўзгармаган ҳолда чиқарилади; ахамиятсиз даражадаги қисми биотрансформацияга учрайди: N-ацетилизация қилинган деривати ва дезаминизация декарбоксил кислотаси сийдикда жуда кам миқдорда аниқланади.

Қўлланилиши

• Фибринолизни тарқоқ кучайиши фонидаги қон кетишлари ёки қон кетишини ривожланиш хавфи (операция вақтидаги ва операциядан кейинги даврдаги қон кетишлар, туғруқдан кейинги кон кетишлар, йўлдошни қўлда ажратиб олиш, хорионни кўчишидаги қон кетишлар, ҳомиладорликдаги қон кетиши, меъда ости бези ва простата безининг хавфли ўсмалари, гемофилия, фибринолитик даволашни геморрагик асоратлари, тромбоцитопеник пурпура, лейкозлар, жигар касалликлари, илгари стрептокиназа билан даволаниш) бўлганида.
• Фибринолизни махаллий кучайиши фонида қон кетишлари ёки қон кетишини ривожланиш хавфи (бачадондан, бурундан, меъда-ичакдан қон кетишлар, гематурия, простата безини эктомиясидан кейинги қон кетишлар, бачадон бўйнини карциномаси бўйича ўтказилган конюлизация, геморрагик диатезли беморларда тишни олиб ташланганда) бўлганида.
• Қовуқда ўтказилган жаррохлик аралашувларда.
• Тизимли яллиғланиш реакцияларида, шу жумладан сепсис, перитонит, панкреонекроз, оғир ва ўртача даражадаги гестозлар, турли этиологияли шокда қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Тарқоқ фибринолизда препарат 1 кг тана вазнига 15 мг бир марталик дозада ҳар 6-8 соатда в/и томчилаб юборилади, юбориш тезлиги минутига 1 мл ни ташкил этади.

Маҳаллий фибринолизда препарат 250-500 мг бир марталик дозада вена ичига юборилади ёки ичга 1-1,5 г дозада суткада 2-3 марта қабул қилинади.

Простата безини эктомиясида ёки қовуқда ўтказилган операцияларда в/и га операция вақтида 1 г, сўнгра 1 г дан ҳар 8 соатда 3 кун давомида юборилади, шундан сўнг макрогематурия йўқолгунича ичга қабул қилишга ўтилади.

Қон кетишини хавфи юқори бўлганида, тизимли яллиғланиш реакцияларида в/и
10-11 мг/кг дозада аралашувдан 20-30 минут олдин юборилади.

Коагулопатияси бўлган беморларга тишни олиб ташлашдан олдин в/и га 1 кг тана вазнига 10 мг дозада юборилади, тиш суғурилгандан кейин ичга 25 мг/кг дозада суткада 3-4 марта 6-8 кун давомида буюрилади.

Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда дозалаш тартибига тузатиш киритиш керак.

Ножўя таъсирлари

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: анорексия, кунгил айниши, қусиш, жиғилдон қайнаши, диарея;

Марказий нерв тизими томонидан: бош айланиши, ҳолсизлик, уйкучанлик, ранг ажратиш қобилиятини бузилиши, кўришни ноаниқлиги;

Қон ивиши тизими томонидан: кам ҳолларда – тромбоз, тромбоэмболия;

Юрак қон-томир тизими томонидан: тахикардия, кўкрак қафасида оғрик, артериал гипотензия (в/и тез юборилганда);

Аллергик реакциялар: тери тошмаси, қичишиши, эшакеми.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• субарахионоидал қон қуйилишлар;
• препаратнинг компонентларига юкори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.

Препаратни тромбозларда (шу жумладан, бош мия қон томирларини тромбозида миокард инфарктида, чуқур веналарни тромбофлебитида, тромбоэмболик синдромда) ёки уларни ривожланиш хавфида, тромбогеморрагик асоратларда (гепарин ва билвосита антикогулянтлар билан мажмуавий даволашда), ранг ажратиш қобилиятини бузилишида, сийдик чиқариш йўлларини юқори бўлимларидаги гематурияда (қон қолдиғи билан обструкция (тиқилиб қолиши) бўлиши мумкин), буйрак етишмовчилигида (кумуляцияни ривожланиш хавфи ошиши туфайли) эҳтиёткорлик билан буюриш керак.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Гемостатик препаратлар ва гемокоагулаза билан бирга қўлланганида тромб ҳосил бўлиши фаоллашиши мумкин.

В/и юбориш учун эритма қон препаратлари, пенициллин, урокиназа сақловчи эритмалар, гипертензив воситалар (норэпинефрин, дезоксиэпинефрин гидрохлориди, метармин битартрати), тетрациклинлар, дипиридамол, диазепам билан фармацевтик жиҳатдан номутаносибдир.

Махсус кўрсатмалар

Даволашни бошлашдан олдин ва даволаниш жараёнида кўриш ўткирлигини, ранг ажратиш қобилиятини, кўз тубининг ҳолатини аниқлаш учун окулист кўригидан ўтказиш керак.

Хомиладорликда қўллаш мумкин бўлмаган ҳолларни албатта ҳисобга олган ҳолда кўрсатма бўйича қўлланади, транексамат кислотаси йўлдош тўсиғи орқали ўтади ва кўкрак сути билан (она плазмасидаги концентрациянинг тахминан 1% га эришган ҳолда) ажралиб чиқади. Препаратни қўллаш вақтида эмизишни тўхтатиш керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: кўнгил айниши, қусиш ва ортостатик гипотензия.

Даволаш: симптоматик даволаш ўтказилади.

Чиқарилиш шакли

Инъекция учун эритма 5 мл дан сариқ рангли синдириш учун халқаси бўлган I тур тиниқ шиша ампулаларда. 5 ампула контур уяли ўрамда, давлат ва рус тилларидаги тиббиётда қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Сақлаш шароити

Қуруқ, қоронғи жойда, 25°С дан юқори бўлмаган хароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

2 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича