Пауз-500

ҚЎЛЛАШ БУЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ПАУЗ-500

PAUSE-500

Препаратнинг савдо номи: Пауз-500

Таъсир этувчи модда (ХПН): транексам кислотаси

Дори шакли: плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Таркиби:

Ҳар бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: транексам кислотаси – 500 мг;

ёрдамчи моддалар: микрокристалл целлюлоза, ўта желатинланган крахмал, қуйи алмашинган гидроксипропилцеллюлоза, сувсиз коллоид кремний диоксиди, повидон, тальк, гидрогенланган канакунжут мойи, магний стеарати.

Таърифи: оқиш рангдан оч сариқ ранггача бўлган, овал ҳар иккала томонидан ‘4’ ва ‘0’ гравировкаси ва кертиги, бошқа томони силлиқ бўлган плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Фармакотерапевтик гуруҳи: гемостатик восита

АТХ коди: В02АА02.

Фармакологик хусусиятлари

Гемостатик препарат. Фибринолизнинг ингибитори. Плазминогенни фаоллашиши ва уни плазминга айланишини ўзига хос равишда ингибиция қилади. Фибринолизни ошиши (тромбоцитлар патологияси, меноррагиялар) билан боғлиқ бўлган қон кетишларида махаллий ва тизимли гемостатик таъсирга эга. Кининлар ва аллергик ҳамда яллиғланиш реакцияларида иштирок этувчи бошқа фаол пептидлар ҳосил бўлишини бостирилиши ҳисобига, аллергияга ва яллиғланишга қарши таъсирга эга. Экспериментал текширувларда, транексамат кислотасининг шахсий оғриқ қолдирувчи фаоллиги, шунингдек опиоид анальгетикларнинг оғриқ қолдирувчи фаоллигига нисбатан кучайтирувчи самараси аниқланган.

Фармакокинетикаси

Препарат ичга қабул килинганидан кейин дозанинг 30% дан 50% гача қисми сўрилади. Плазмада максимал концентрацияга (С_mаx) қабул қилинганидан кейин 3 соат ўтгач эришилади ва 1 г ва 2 г қабул қилинганидан кейин мувофиқ 8 мг/л ва 15 мг/л ни ташкил қилади. Овқат қабул қилиш меъдада сўрилиш даражасини пасайтирмайди ва препаратнинг бошқа фармакокинетик кўрсаткичларини ўзгартирмайди. Транексам кислотаси гематоэнцефалик ва йўлдош тўсиқлари орқали осон ўтади, бошланғич тақсимланиш хажми – 9-12 л ни ташкил этади. Синовиал қобиқларда ва бўғим ички суюқлигида зардобдагига яқин концентрацияларда тўпланади. Кўпчилик бошқа тўқималарда транексамат кислотасининг концентрацияси қондагига нисбатан паст бўлади. Орқа мия суюқлигида транексамат кислотасининг концентрацияси плазмадаги концентрациясининг тахминан 10% ни ташкил этади. Транексамат кислотаси уруғ суюқлигида аниқланади, аммо сперматозоидларнинг харакатчанлигига таъсир қилмайди. Плазминоген билан боғланиши – плазмадаги терапевтик концентрациясининг 2-3% ни ташкил этади. Плазма альбумини билан боғланмайди. Антифибринолитик концентрацияси турли тўқималарда 17 соатгача, плазмада – 7-8 соатгача давом этади. Овқат қабул қилиш препаратнинг биокираолишлигига таъсир қилмайди.

Метаболизмга аҳамиятсиз даражада учрайди. «Концентрация-вақт» (АUС) эгри чизиғи остидаги майдон ярим чиқарилиш даври (Т½) якуний фазада 3 соат бўлган уч фазали шаклга эга. Асосий чиқарилиш йўли – калавалар фильтрациясидир. 95% дан кўпроқ қисми сийдик билан чиқарилади. Вена ичига (в/и) суткада 10 мг/кг дозада юборилганидан сўнг тахминан 30% биринчи соат давомида, 45% – 3 соатдан кейин ва 90% 24 соатдан кейин чиқарилади. Асосий қисми сийдик билан ўзгармаган холда чиқарилади; аҳамиятсиз даражадаги қисми биотрансформацияга учрайди: N-ацетил гуруҳи қўилган деривати ва дезаминизацияланган декарбоксил кислотаси сийдикда жуда кам миқдорда аниқланади.

Транексамат кислотаси суткада 10-15мг/кг дозада ичга қабул қилинганидан сўнг кумулятив буйрак экскрецияси 24 ва 48 соатлардан кейин мувофиқ 39% ва 41% ёки сўрилган моддаларнинг 78% ва 82% ташкил этади. Ичга қабул қилинганидан сўнг метаболитлари  дикарбоксил кислотаси 1% ва ацетил гуруҳи қўшилган метаболити 0,5% миқдорларда аниқланади.

Қўлланилиши

Умумий ва махаллий фибринолизни ошиши билан боғлик бўлган қон кетишлар (даволаш ва олдини олиш учун):

• гемофилия;
• фибринолитик даволашнинг геморрагик асоратлари;
• тромбоцитопеник пурпура;
• апластик анемия;
• лейкоз;
• меъда ости безини, простата безининг хавфли ўсмалари;
• простата безини эктомиясидан ва бачадон бўйнининг карциномаси бўйича ўтказилган конулиизациядан кейинги қон кетишлар;
• экзема, аллергик дерматитлар, эшакеми, доривор ва токсик тошма (таблеткалар учун);
• операция вақтидаги ва операциядан кейинги даврдаги қон кетишлар;
• туғруқда, йўлдошни қўлда ажратиб олишда, хорионни кўчишидаги, бачадондан қон кетишлар, хомиладорликни эрта муддатларидаги қон кетишлар;
• ўпкадан, бурундан, меъда ичаклардан қон кетишлар, мено- ва метроррагиялардаги қон кетишлар, сийдик-чиқариш тизимининг қуйи бўлимларидан қон кетишлар билан боғлик бўлган макрогематурия;
• кўз соққасини жарохатлари;
• гемофилияли беморларда тишни суғуришда қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Дозалаш тартиби клиник ҳолатга қараб шахсий равишда буюрилади. Таблеткаларни ичга овқат қабул қилишдан қатъий назар чайнамасдан ва етарли миқдордаги сув билан қабул қилинади.

Ичга қабул қилиш учун бир марталик доза 1-1,5 г ни ташкил этади, суткада 2-4марта қабул қилинади, даволаш давомийлиги – 3-15 кунни ташкил этади. Профуз қон кетишларда ва коагулопатиялари бўлган беморларда таблетка шаклини буюришдан олдин қон кетишини тўхтатиш учун инфузион шакли юборилади.

Буйрак етишмовчилигида дозалаш:

Транексам кислотаси сийдик билан ўзгармаган ҳолда чиқарилади, шунинг учун буйрак етишмовчилиги бўлган пациентлар учун одатдагидан кўра камроқ дозалари тавсия этилади. Ичга қабул қилиш учун қуйидаги дозалар тавсия этилади.

Болалар учун дозалари: ичга 1 кг тана вазнига суткада 20-25 мг дан, 3-4 марта қабул қилинади.

Ножўя таъсирлари

• диспептик ҳолатлар, анорексия, кўнгил айниши, қусиш, диарея;
• бош айланиши, ҳолсизлик, уйқучанлик;
• тахикардия, кўкрак қафасида оғрик;
• ранг ажратиш қобилиятини бузилиши;
• тери аллергик реакциялари бўлиши мумкин.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• субарохноидал қон қуйилишларда;
• транексам кислотасига ёки препаратнинг ҳар қандай бошқа ингредиентига юқори сезувчанликда;
• оғир даражадаги буйрак етишмовчилигида;
• гематурик бузилишларда;
• тромб ҳосил бўлишини хавфи юқори бўлганида (чуқур веналар тромбози, тромбоэмболик синдром, миокард инфаркти);
• ранг ажратиш қобилиятини бузилишида;
• ҳомиладорликда қўллаш мумкин эмас.

Тромбогеморрагик асоратлари бўлган беморларда (гепарин ва билвосита антикоагулянтлар билан бирга) ва тромбозлари бўлган беморларда (бош мия қон томирларининг тромбози, миокард инфаркти, тромбофлебит) ёки уларни ривожланишига хавф бўлганида эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Гемостатик препаратлар ва гемокоагулаза билан бир вақтда қўлланганида тромб хосил бўлиши фаоллашиши мумкин.

Субарахноидал қон қуйилишларини транексамат кислотаси ва хлорпромазиннинг мажмуаси билан даволашда церебрал вазоспазм ва церебрал ишемиялар ривожланиши ва шунингдек церебрал қон оқими пасайиши мумкин.

Транексамат кислотаси урокиназа, норадреналин битартрати, дезоксиэпинефрин гидрохлориди, метармин битартрати, дипиридамол, диазепам билан номутаносибдир.

Махсус кўрсатмалар

Гемостатик препаратлар ва гемокоагулаза билан бирга қўлланганида тромб ҳосил бўлиши фаоллашиши мумкин.

Даволашни бошлашдан олдин ва даволаш жараёнида офтальмологнинг маслаҳати (кўриш ўткирлигини, ранг ажратишни, кўз тубининг ҳолатини аниқлаш учун) керак. Даволаш вақтида ва ундан кейин бир неча кун давомида кўриш ўткирлигини, майдонини ва ранг ажратишни, кўз тубининг текшириш билан бирга офтальмологнинг кузатуви керак. Тўқимали гемостатик препаратлар, гемокоагулаза (катта дозаларда), гепарин билан бирга эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Буйрак генезли гематурияни даволашда уретрада тромб ҳосил бўлиши натижасида механик ануриянинг хавфи ошади. Буйрак етишмовчилигида (зардоб креатининнинг ошиш даражасига қараб) дозаси ва юборишлар сони камайтирилади.

Субарахноидал қон қуйилишлари бўлган пациентларда қон кетиши, бош мия шиши ва/ёки бош мия инфарктини ривожланиш хавфи бўлиши мумкин.

Эмизаётган аёлларга транексамат кислотаси эҳтиёткорлик билан буюрилади.

Дори препаратининг ножўя таъсирларини ҳисобга олиб, автотранспортни ва потенциал хавфли механизмларни бошқаришда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: кўнгил айниши, кусиш ва ортостатик гипотензия

Даволаш: симптоматик.

Чиқарилиш шакли

10 таблеткадан алюмин блистерда. 1 блистердан давлат ва рус тилларидаги тиббиётда қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган. 10 шундай ўрамдан гуруҳланган картон қутига жойланган.

Сақлаш шароити

25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Ёруғликдан ҳимоя қилинсин.

Сақлаш муддати

2 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича