ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ОРЗОЛ
ORZOL
Препаратнинг савдо номи: Орзол
Таъсир этувчи модда (ХПН): орнидазол
Дори шакли: инфузия учун эритма.
Таркиби:
Ҳар 100 мл эритма қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: орнидазол – 500 мг;
ёрдамчи моддалар: натрий хлориди, хлорид кислотаси, инъекция учун сув.
Таърифи: тиниқ рангсиз ёки сарғиш рангли эритма.
Фармакотерапевтик гуруҳи: протозойларга қарши восита.
АТХ коди: J01XD03
Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамикаси
Орнидазол – 5-нитроимидазолнинг хосиласи бўлиб, метронидазол ва бошқа 5-нитроимидазолларнинг таъсирига ўхшаш антибактериал таъсирга эга.
Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia(Giardia intestinalis), шунингдек Gardnerella vaginalis, Bacteroides ва Clostridium spp., Fusobacterium каби айрим анаэроб бактерияларга ва анаэроб коккларга нисбатан фаол. Balantidium coli, Blastocystis hominis, Trichomonas vaginalis, Trichomonas foetus, Giardia intestinalis ва Entamoeba histolytica га қарши протозойларга қарши таъсирга эга.
Таъсир механизми бўйича орнидазол –нитрогурухни кимёвий жиҳатдан қайтариш ва феридоксинлар гуруҳидаги оқсилларнинг нитробирикмалар билан ўзаро таъсирини катализация қилиш қобилиятига эга бўлган фермент тизимларига эга микроорганизмларга нисбатан танлов фаолликка эга ДНК-троп препаратдир. Препарат микроб хужайрасига кирганидан кейин унинг таъсир механизми, микроорганизмнинг нитроредуктазалари таъсири остида нитрогурухнинг тикланиши ва тикланган нитроимидазолнинг фаоллиги билан боғлиқ. Тикланиш махсулотлари ДНК билан мажмуалар хосил қилади, бу уни деградациясига олиб келади, ДНК репликацияси ва транскрипцияси жараёнларини бузади. Бундан ташқари, препарат метаболизмининг махсулотлари цитотоксик хусусиятларга эга ва хужайра нафаси жараёнларини бузади.
Фармакокинетикаси
Вена ичига томчилаб 15 мг/кг бошланғич дозада юборилганида ва кейинги тана вазнига 7,5 мг/кг дозада хар 6 соатда юборилганида, максимал мувозанат концентрацияси 26 мкг/мл, минимали эса – 18 мкг/мл ни ташкил қилади. Орнидазол организмнинг сафро, сўлак, плеврал, перитонеал ва орқа мия суюқлиги (қон плазмасидаги концентрациясидан тахминан 43%), қин секрети, суяк тўқимаси, жигар, эритроцитлар каби кўпчилик тўқималари ва биологик суюқликларида тақсимланади. Плазма оқсиллари билан боғланиши 20% дан камроқни ташкил қилади. Орнидазол йўлдош тўсиғи орқали ўтади, кўкрак сутига чиқарилади. Организмда препаратнинг деярли 30-60% гидроксилизация, оксидланиш ва гликозилизация йўли билан метаболизмга учрайди. Асосий метаболити (2-оксиметронидазол) ҳам протозойларга қарши ва антибактериал таъсирга эга. Орнидазол бир марта юборилганидан кейин асосан сийдик билан (60-80%), қисман – сафро билан ўзгармаган ҳолда ва метаболитлари кўринишида 5 сутка давомида чиқарилади.
Қўлланилиши
Трихомониаз, амёбиаз, амёбали дизентерия, ичакдан ташқари амёбиаз (шу жумладан жигарнинг амебали абцесси); лямблиоз; орнидазолга сезгир анаэроб бактериялар чақирган тизимли инфекциялар: септицемия, менингит, перитонит, операциядан кейинги жароҳат инфекциялари, операциядан кейинги сепсис, туғруқдан кейинги сепсис, септик аборт ва эндометрит; йўғон ичакдаги жаррохлик аралашувларидан ва гинекологик аралашувларидан кейин анаэроб бактериялар томонидан чақирилган инфекцияларни олдини олишда қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Препарат вена ичига юборилади.
Анаэроб инфекцияда катталар ва 12 ёшдан ошган болаларга 500-1000 мг бошланғич дозада қўлланади, кейин – 500 мг дан ҳар 12 соатда ёки 1000 мг дан ҳар 24 соатда 5-10 кун давомида (поғонали доза). Пациентнинг ҳолати барқарорланганидан кейин, орнидазолни оғиз орқали қабул қилишга ўтиш керак (масалан, 500 мг ли таблеткалар, 1 таблеткадан ҳар 12 соатда).
Тана вазни 6 кг дан катта 12 ёшгача бўлган болаларга суткалик доза тана вазнига 20 мг/кг ҳисобидан буюрилади, 2 юборишга бўлинган, 5-10 сутка давомида юборилади.
Анаэроб инфекцияларни олдини олиш учун катталар ва 12 ёшдан ошган болаларга орнидазол вена ичига 500-10000 мг дозада жарроҳлик аралашувдан ярим соат олдин юборилади.
Аралаш инфекцияларни олдини олиш учун орнидазолни аминогликозидлар, пенициллин ёки цефалоспоринлар билан бирга қўллаш керак. Препаратларни алохида юбориш керак.
Трихомониаз
Катталар – 0,5 г кунига 3 марта 5 кун давомида ёки 1 г метронидазолни кечқурунга интра вагинал юборилиши билан бирга мажмуада буюрилади.
Болаларга – суткада тана вазнига 25 мг/кг доза ҳисобилан бир марта буюрилади.
Кечиши оғир бўлган амебали дизентерия, амебиазнинг барча ичакдан ташқари шакллари.
Катталар ва тана вазни 35 кг дан ортиқ болалар учун биринчи юбориш 500-1000 мг ни ташкил қилади, кейин – 500 мг дан хар 12 соатда, 3-6 сутка давомида буюрилади.
Тана вазни 35 кг дан кам болаларга орнидазол суткада тана вазнига 25 мг/кг ҳисобидан юборилади, 2 юборишга бўлинади.
Лямблиоз
Катталар ва тана вазни 35 кг дан ортиқ болалар – суткада 1,5 г дан буюрилади.
Тана вазни 35 кг дан кам болаларга – суткада 40 мг/кг дозада буюрилади. Даволаш давомийлиги 1-2 кун.
Буйрак функциясининг бузилишида юборишлар орасидаги интервал узайтирилади ёки препаратнинг бир марталик ва суткалик дозаси пасайтирилади.
Ножўя таъсирлари
Меъда-ичак йўллари томонидан: металл таъми, оғизни қуриши, тилни оқариши, кўнгил айниши, иштаҳани йўқолиши, қорин оғриғи, диарея, қусиш, жигар синамаларининг кўрсатгичларини ўзгариши.
Нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, тремор, мушакларнинг ригидлиги, ҳаракат координациясини бузилиши, атаксия, тиришишлар, онгни чалкашиши, сенсор ёки аралаш периферик нейропатиянинг белгилари.
Аллергик реакциялар: жуда кам ҳолларда – ангионевротик шиш; тери тошмалари, қичишиш, эшакеми.
Бошқалар: ўртача лейкопения, сийдикнинг рангини тўқлашаши, юрак-қон томир бузилишлари.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Ўта юқори сезувчанлик; ҳомиладорликнинг I уч ойлиги; лактация даври; марказий нерв тизимининг органик касалликларида қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Орнидазол кумарин қатори перорал антикоагулянтларнинг таъсирини кучайтиради, бу
дозага мувофиқ тузатиш киритиш талаб қилади. Орнидазол векуроний бромидининг миорелаксация қилувчи таъсирини узайтиради.
Препаратнинг концентрацияси микросомал ферментларнинг индукторлари (фенобарбитал, рифампицин) билан бир вақтда қўлланганида пасаяди ва жигарнинг микросомал тизими ингибиторлари, хусусан Н2-рецепторларнинг блокаторлари (циметидин) билан бир вақтда ишлатилганида ошади.
5-нитроимидазолнинг бошқа хосилалари билан қўлланганида периферик нефрит, руҳий депрессия, тутқаноққа ўхшаш тиришишларни алохида ҳоллари ҳақида хабар берилган.
Махсус кўрсатмалар
Жигар функциясининг етишмовчилиги бўлган беморларга (дозани камайтириш керак), бош миянинг шикастланиши бўлган беморларга, қон яратилишининг бузилиши бўлган беморларга (лейкопения, нейтропения ривожланишининг катта хавфи); алкоголни суиистеъмол қилувчи пациентларга эҳтиёткорлик билан буюрилади.
Ҳомиладарлик ва лактация даврида қўлланиши
Орнидазолни ҳомиладорликнинг I уч ойлигида қўллаш мумкин эмас. II ва III ойликларида препарат фақат мутлоқ кўрсатмалар бўйича буюрилади.
Лактация даврида Орнидазол препаратини қўллашнинг зарурати бўлганида эмизишни тўхтатиш керак.
Автомобильни бошқариш ёки ҳаракатланувчи механик қурилмаларга хизмат кўрсатиш қобилиятига таъсири
Орнидазол диққатни жамлаш қобилиятини ва психомотор реакциялар тезлигини пасайтиради.
Автотранспортни бошқарувчи ёки бошқа механизмларда ишловчи пациентлар бундай кўринишлари бўлиши мумкинлигини ҳисобга олишлари керак.
Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: хушни йўқотиш, бош оғриғи, бош айланиши, қалтираш, тиришишлар, депрессия, пнриферик нефрит, кўнгил айниши, қусиш.
Даволаш: симптоматик, специфик антидоти маълум эмас.
Чиқарилиш шакли
100 мл дан полимер флаконда, ҳимоя қопқоқчаси ёпилган, тиббиётда қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.
Сақлаш шароити
Қуруқ ва ёруғликдан химояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
2 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.
