Оритаксим

ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ОРИТАКСИМ

ORITAXIM

Препаратнинг савдо номи: Оритаксим

Таъсир этувчи модда (ХПН): цефотаксим

Дори шакли: инъекция учун эритма тайёрлаш учун кукун.

Таркиби

Бир флаконда қуйидагилар сақланади:

фаол модда: цефотаксим натрийли тузи – 1000 мг цефотаксимга эквивалент

Таърифи: оқ ёки сарғиш тусли оқ кукун.

Фармакотерапевтик гуруҳи: антибиотиклар (цефалоспоринлар гуруҳи).

АТХ коди: J01DA10

Фармакологик хусусиятлари

Парентерал юбориш учун III авлод цефалоспорин антибиотиги. Микроорганизмларнинг ҳужайра девори синтезини бузиб, бактерицид таъсир кўрсатади. Кенг таъсир доирасига эга. Бошқа антибиотикларга чидамли бўлган граммусбат ва грамманфий микроорганизмларга нисбатан фаол: Staphylococcus spp. (шу жумладан, Staphylococcus aureus, пенициллиназа ҳосил қилувчи штаммлари), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus species, Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (шу жумладан, пеницилиназа ҳосил қилувчи штаммлари), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (шу жумладан, Kl. pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (шу жумладан, пеницилиназа ҳосил қилувчи штаммлари), Acinetobacter species, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Bacillus subtilis, Clostridium spp. (шу жумладан, Clostridium perfringens), Escherichia coli, Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus indole, Proteus vulgaris, Providencia spp. (шу жумладан, Providencia rettgeri), Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis, Bacteroides spp. (шу жумладан, Bacteroides fragilis нинг айрим штаммлари), Fusobacterium spp. (шу жумладан, Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Граммусбат ва грамманфий микроорганизмларнинг кўпчилик бета-лактамазаларига, стафилококклар, Clostridium difficile нинг пенициллиназасига нисбатан чидамли.

Фармакокинетикаси

Вена ичига (в/и) 1,0 г бир марта юборилганидан кейин максимал концентрацияга (С_mах) 5 минутдан кейин эришади ва у 100 мкг/мл ни ташкил қилади. Мушак ичига (м/и) 1,0 г дозада юборилганидан кейин С_mах га 0,5 соатдан кейин эришади ва у 21 мкг/мл ни ташкил қилади. Плазма оқсиллари билан боғланиши – 25-40%.

Организмнинг кўпчилик тўқималари (миокард, суяклар, ўт пуфаги, тери, юмшоқ тўқималар) ва суюқликларида (синовиал, перикардиал, плеврал, балғам, ўт-сафро, сийдик, орқа мия суюқлиги) терапевтик концентрацияларни ҳосил қилади. Тақсимланиш ҳажми (Vd) 0,25-0,39 л/кг. Ярим чиқарилиш даври (Т_1/2) в/и юборилганида – 1 соатни, м/и юборилганида 1-1,5 соатни ташкил қилади. Буйраклар орқали 60-70% ўзгармаган ҳолда, қолган қисми эса метаболитлари кўринишида чиқарилади. Сурункали буйрак етишмовчилигида ва кекса ёшдаги шахсларда Т_1/2 икки марта узаяди. Янги туғилган чақалоқларда Т_1/2 – 0,75-1,5 соат, чала туғилган чақалоқларда 4,6 соатгача узаяди. Вена ичига 1,0 г дозада ҳар 6 соатда 14 кун давомида такроран юборилганида кумуляция кузатилмайди. Йўлдош тўсиғи орқали ўтади ва кўкрак сутига киради.

Қўлланилиши

Препаратга сезгир микроорганизмлар чақирган оғир кечувчи инфекциялар: марказий нерв тизимининг инфекциялари (менингит), нафас йўллари ва ЛОР-аъзолари, сийдик-чиқариш йўллари, суяклар, бўғимлар, тери ва юмшоқ тўқималар, кичик чаноқ аъзоларининг инфекциялари (шу жумладан, хламидиоз, гонорея), инфекцияланган жароҳатлар ва куйишлар, перитонит, септицемия, бактериемия, абдоминал инфекциялари, эндокардит, Лайма касаллиги, тиф иситмаси, иммун танқислиги фонидаги инфекцияларни даволаш, хирургик операциялари (шу жумладан, урологик, акушер-гинекологик, меъда-ичак йўлларидаги) дан кейинги инфекцияларни олдини олиш учун қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Препарат м/и ва в/и (оқим билан ёки томчилаб) буюрилади.

Катталар ва тана вазни 50 кг ва ундан ортиқ бўлган болаларга: асоратланмаган инфекцияларда, шунингдек сийдик-чиқариш йўлларининг инфекцияларида – м/и ёки в/и 1,0 г дан ҳар 8-12 соатда; асоратланмаган ўткир гонореяда – м/и, 1,0 г бир марта, ўртача оғирликдаги инфекцияларда м/и ёки в/и, 1,0 г- 2,0 г дан ҳар 12 соатда, инфекцияни оғир кечишида, масалан, менингитда – в/и, 2,0 г дан ҳар 4-8 соатда, максимал суткалик дозаси – 12 г. Даволашнинг давомийлиги индивидуал равишда белгиланади.

Инфекцияларнинг ривожланишини олдини олиш мақсадида жарроҳлик операцияси олдидан умумий анестезияга киритиш вақтида 1,0 г бир марта юборилади. Зарурати бўлганида 6-12 соатдан кейин такроран юборилади.

Кесерев кесишида – қисқичларни киндик венасига қўйиш вақтида – в/и 1,0 г, сўнгра биринчи дозадан кейин 6 ва 12 соатдан кейин – қўшимча 1,0 г юборилади.

Креатинин клиренси (К/К) 20 мл/мин/1,73 м² ва ундан камроқ бўлганида доза 2 мартага камайтирилади.

Чала туғилган чақалоқларга ва 1 ҳафталиккача бўлган янги туғилган чақалоқларга – в/и тана вазнига 50 мг/кг дан ҳар 12 соатда, 1-4 ҳафталик даврида – в/и тана вазнига 50мг/кг дан ҳар 8 соатда, тана вазни 50 кг гача бўлган болаларга – в/и ёки м/и (2,5 ёшдан ошган болаларга) тана вазнига 50-180 мг/кг дан 4-6 мартага бўлиб юборилади. Инфекцияни оғир кечишида, шу жумладан менингитда, болаларда суткалик доза 100-200 мг/кг гача оширилади, м/и ёки в/и 4-6 мартага бўлиб юборилади, максимал суткалик доза – 12 г.

Инъекцион эритмаларни тайёрлаш: в/и инъекция қилиш учун эритувчи сифатида инъекция учун сув ишлатилади (1,0 г – 4 мл эритувчида, 2,0 г – 10 мл да эритилади); в/и инфузия (томчилаб) қилиш учун эритувчи сифатида 0,9% натрий хлориди ёки 5% декстроза эритмаси ишлатилади (1,0 г – 2,0 г – 50-100 мл да эритувчида эритилади). Инфузиянинг давомийлиги 50-60 минутни ташкил қилади. М/и юбориш учун инъекция учун сув ёки 1% лидокаин эритмаси (препаратнинг 0,5 г дозаси учун – 2 мл, 1,0 г дозаси учун – 4 мл) ишлатилади.

Ножўя таъсирлари

Аллергик реакциялари: эшакеми, эт увишиши ёки иситма, тошма, қичишиш, кам ҳолларда – бронхоспазм, эозинофилия, хавфли экссудатив эритема (Стивенс-Джонсон синдроми), токсик эпидермал некролиз (Лайелл синдроми), ангионевротик шиш, анафилактик шок.

Нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши.

Сийдик-чиқариш тизими томонидан: буйраклар фаолиятини бузилиши, олигурия, интерстициал нефрит.

Овқат-ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, диарея ёки қабзият, метеоризм, қоринда оғриқ, дисбактериоз, жигар фаолиятини бузилиши, кам ҳолларда – стоматит, глоссит, сохта мембраноз энтероколит.

Қон яратиш аъзолари томонидан: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитик анемия, гипокоагуляция.

Юрак қон-томир тизими томонидан: марказий венага болюс ҳолида тез юборилганидан кейин ҳаёт учун потенциал хавфли аритмиялар.

Маҳаллий реакциялар: флебит, вена йўли бўйлаб оғриқлар, м/и юборилган жойида оғриқ ва инфильтрат.

Лаборатор кўрсаткичлар: азотемия, қондаги мочевинанинг концентрациясини ошиши, «жигар» трансаминазалари ва ишқорий фосфатазанинг фаоллигини ошиши, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, мусбат Кумбс реакцияси.

Бошқалар: суперинфекция (хусусан, кандидозли вагинит).

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Препаратга юқори сезувчанлик (шу жумладан, пенициллинларга, бошқа цефалоспоринларга, карбапенемларга, лидокаинга), ҳомиладорлик, 2,5 ёшгача бўлган болалар (м/и юбориш), анамнезда қон кетишлар, энтероколитда қўллаш мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик билан – янги туғилган чақалоқлар, сурункали буйрак етишмовчилиги, носпецифик ярали колити бўлган беморлар (шу жумладан, анамнезда).

Дориларнинг ўзаро таъсири

Антиагрегантлар, ностероид яллиғланишга қарши препаратлар билан бирга қўлланганида қон кетишини хавфи ошади.

Аминогликозидлар, полимиксин В ва «ҳалқали» диуректиклар билан бир вақтда қўлланганида буйракларни шикастланиш эҳтимоли ошади.

Найчалар секрециясини блокловчи дори воситалари, цефотаксимнинг плазмадаги концентрациясини оширади ва уни чиқарилишини секинлаштиради.

Цефотаксим ва этанол бир вақтда қўлланганида дисульфирамга хос бўлган реакциялар (юзнинг қизариши, меъда соҳасида спазм, кўнгил айниши, қусиш, бош оғриғи, артериал босимини пасайиши, тахикардия, ҳансираш) ривожланиши мумкин.

Бир шприц ёки томчилагичда бошқа антибиотикларнинг эритмалари билан фармацевтик жиҳатдан номутаносибдир.

Махсус кўрсатмалар

Даволашнинг биринчи ҳафталарида оғир, давомли диарея билан намоён бўлувчи сохта мембраноз колит ривожланиши мумкин. Бунда препаратни қабул қилиш тўхтатилади ва адекват даволаш жумладан, ванкомицин ёки метронидазол буюрилади.

Анамнезида пенициллинларга аллергик реакциялари бўлган пациентлар, цефалоспорин антибиотикларига ҳам юқори сезувчанликка эга бўлишлари мумкин.

Препарат билан 10 кундан кўпроқ вақт даволанганда, периферик қоннинг шаклли элементлари миқдорини назорат қилиш керак.

Цефотаксим билан даволаниш вақтида сохта мусбат Кумбс синамаси ва сийдикда глюкозани сохта мусбат натижалари олиниши мумкин.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши

Зарурати бўлганида препаратни ҳомиладорлик даврида она учун кутилаётган фойда, ҳомила учун потенциал хавфдан устун бўлган ҳоллардагина қўллаш мумкин.

Цефотаксим кўкрак сути билан ажралиб чиқади, шунинг учун препарат лактация даврида буюрилганида эмизишни тўхтатиш керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: тиришишлар, энцефалопатия (катта дозалар юборилганида, айниқса буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда), тремор, нерв-мушак қўзғалувчанлиги.

Даволаш: симптоматик, махсус антидоти йўқ.

Чиқарилиш шакли

Препарат 1,0 г дан резина тиқинлар билан герметик беркитилган, қалпоқча билан сиқилган флаконларда, қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутиларга жойланган.

Сақлаш шароити

30⁰С дан юқори бўлмаган ҳароратда, ёруғликдан ҳимояланган жойда сақлансин.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.