ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ОМИКС
OMIX
Дори воситасининг номи: Омикс
Таъсир этувчи модда (ХПН: тамсулозин
Дори шакли: таъсири узайтирилган қаттиқ капсулалар.
Таркиби:
1 капсула қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: 0,4 мг тамсулозин гидрохлориди;
ёрдамчи моддалар: микрокристалл целлюлоза, дисперс метакрилат сополимери, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), пропиленгликоль, тальк, магний стеарати, натрий лаурилсульфати;
капсула таркиби: титан диоксиди (Е 171), кармоизин (Е 122), понсо 4R (Е 124), сариқ хинолин (Е 104), желатин.
Таърифи: цилиндрик шаклли, оқ ёки деярли оқ рангли тиниқ бўлмаган корпусли ва қизил рангли тиниқ бўлмаган қалпоқчали, оқ ёки деярли оқ рангли гранулалар сақловчи қаттиқ желатин капсулалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: урологияда қўлланадиган воситалар.
АТХ коди: G04CA02.
Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамикаси
Омикс постсинаптик α1-адренорецепторларни, хусусан простата бези, қовуқ бўйни ва уретранинг простатик қисмидаги силлиқ мушакларида жойлашган α1A ва α1D ни танлаб ва рақобатли блоклайди. Бу простата бези, қовуқ бўйни ва уретранинг простатик қисмидаги силлиқ мушакларининг тонусини пасайишига ва сийдик ажралишини яхшиланишига олиб келади. Бир вақтнинг ўзида простата безининг хавфсиз гиперплазияси билан боғлиқ обструкция ва таъсирланиш симптомлари (сийишни бошлашни қийинлашиши, сийдик оқимини кучсизланиши, сийгандан кейин сийдикни томиши, қовуқни тўлиқ бўшамаганлиги ҳисси, сийишга тез-тез қистовлар, тунда сийишга қистовлар, сийиш зарурати) камаяди.
Одатда терапевтик самара препаратни қабул қилиш бошлангандан 2 ҳафтадан кейин ривожланади. Бу самаралар давомли даволаганда узоқ вақт сақланади ва жаррохлик операцияси ёки катетеризация ўтказишни сезиларли даражада тўхтатиб туради.
α1-адренорецепторларнинг антагонистлари периферик қон томирларнинг тонусини пасайтириш йўли билан артериал босимни пасайтириш қобилиятига эга. Тамсулозин
0,4 мг дозада артериал босимни клиник аҳамиятли пасайишини чақирмайди.
Фармакокинетикаси
Сўрилиши: тамсулозин меъда-ичак йўлларидан яхши сўрилади, унинг биокираолишлиги эса тахминан 100% ни ташкил қилади. Тамсулозиннинг сўрилиши овқат қабул қилинганда секинроқ амалга ошади. Пациент Омиксни овқатдан кейин бир вақтда қабул қилган ҳолларда бир текис сўрилишга эришилади. Тамсулозиннинг фармакокинетикаси тўғри чизиқли характерга эга.
Омикснинг бир марталик дозаси овқатдан кейин қабул қилингандан кейин қон плазмасидаги тамсулозиннинг чўққи концентрациясига тахминан 6 соатдан кейин эришилади, барқарор концентрациясига эса препаратни ҳар куни қабул қилгандан кейин бешинчи куни эришилади. Бунда Cmax бир марталик доза қабул қилинганга қараганда тахминан учдан икки марта юқори.
Тақсимланиши: эркакларда тамсулозин тахминан 99% қон плазмаси оқсиллари билан боғланади. Препаратнинг тақсимланиш хажми аҳамиятсиз (тахминан 0,2 л/кг).
Метаболизми: тамсулозин гидрохлориди биринчи ўтиш самарасига учрамайди ва α1-адренорецепторларига юқори селективликни сақловчи фармакологик фаол метаболитларини ҳосил қилиб, жигарда метаболизмга учрайди. Фаол модданинг катта қисми қонда ўзгармаган кўринишда қолади.
Чиқарилиши: тамсулозин ва унинг метаболитлари организмдан асосан сийдик билан чиқарилади. Дозанинг тахминан 9% ўзгармаган таъсир этувчи модда кўринишида қолади.
Омикснинг бир марталик дозасини овқатдан кейин қабул қилингандан кейин ва қон плазмасида барқарор концентрациясида ярим чиқарилиш даврлари тахминан 10 ва 13 соатни ташкил қилади.
Қўлланилиши
Простата безининг хавфсиз гиперплазиясида пастки сийдик чиқариш йўллари томонидан функционал бузилишларни даволашда қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Катталар учун тавсия этилган дозаси – 1 капсуладан ҳар куни, нонуштадан кейин. Капсулани бутунлигича сут ёки сув (тахминан 150 мл) билан турган ёки ўтирган ҳолатда қабул қилиш керак. Даволаш муддати касалликнинг оғирлик даражаси ва кечишига қараб, шифокор томонидан шахсий равишда белгиланади.
Ножўя таъсирлари
Тез-тез учрайдиган ножўя самаралар (>1/100, <1/10)
Марказий нерв тизими томонидан бузилишлар: бош айланиши (1,3%).
Тез-тез учрамайдиган ножўя самаралар (>1/1000, <1/100)
Марказий нерв тизими томонидан бузилишлар: бош оғриғи.
Юрак-қон томир тизими томонидан бузилишлар: юрак уришини ҳис қилиш, постурал гипотензия.
Респиратор-мидиастинал бузилишлар: ринит.
Меъда-ичак йўллари томонидан бузилишлар: қабзият, диарея, кўнгил айниши, қусиш.
Тери ва шиллиқ қаватлар томонидан бузилишлар: тошма, эшакеми, қичишиш.
Жинсий тизим томонидан: ретроград эякуляция.
Умумий характердаги бузилишлар: астения.
Кам ҳолларда (>1/10000, <1/1000)
Марказий нерв тизими томонидан бузилишлар: ҳушдан кетиш.
Тери ва шиллиқ қаватлар томонидан бузилишлар: Квинке ангионевротик шиши.
Жуда кам ҳолларда (<1/10000)
Жинсий тизим томонидан: приапизм.
Тери ва шиллиқ қаватлар томонидан бузилишлар: Стивенс-Джонсон синдроми.
Тамсулозинни узоқ вақт қабул қилган пациентларда катаракта ва глаукома туфайли операция вақтида кўзларнинг рангдор пардасини интраоперацион беқарорлиги (торайган қорачиқлар синдроми) ҳолатлари таърифланган (“хавфсизликнинг махсус чоралари” бўлимига қаранг).
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Тамсулозин гидрохлориди ёки ёрдамчи моддалардан биронтасига ўта юқори сезувчанлик реакциялари, шу жумладан, ангионевротик Квинке шиши; анамнезида ортостатик гипотензия; яққол жигар ва/ёки буйрак етишмовчилиги. Болаларда қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Тамсулозин гидрохлоридини атенолол, эналаприл, нифедипин ёки теофиллин билан бир вақтда қўлланилганда дориларнинг ўзаро таъсири аниқланмаган. Циметидин билан бир вақтда қўлланилганда қон плазмасида тамсулозиннинг концентрацияси ошади, фуросемид билан эса – пасаяди, лекин бу даражалар норма чегараларида қолганлиги туфайли, тамсулозиннинг дозасига махсус тузатиш киритиш талаб этилмайди.
In vitro шароитда ўтказилган тадқиқотларда диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин ва варфарин одам қон плазмасидаги тамсулозиннинг эркин фракциясига таъсир қилмайди. Худди шундай тамсулозин диазепам, пропранолол, трихлорметиазид ва хлормадиноннинг одам қон плазмасидаги эркин фракциясини ўзгартирмайди.
Тамсулозин гидрохлоридини CYP3А4 нинг кучли ингибиторлари билан бир вақтда қўллаш тамсулозин гидрохлоридининг таъсирини кучайишига олиб келиши мумкин. Кетоконазол (CYP3А4 нинг кучли ингибитори) билан бирга қўллаш Cmax ва AUC ни мувофиқ равишда 2,2 ва 2,8 гача ошишига олиб келган.
Тамсулозин гидрохлориди ва пароксетинни (CYP2D6 нинг кучли ингибитори) бир вақтда қўллаш Cmax ва AUC ни мувофиқ равишда 1,3 ва 1,6 гача ошишига олиб келган, лекин бу клиник аҳамиятли бўлмаган.
CYP2D6 ни паст метаболизми бўлган пациентларга тамсулозин гидрохлоридини CYP3А4 ингибиторлари билан мажмуада қўллаш мумкин эмас.
Бошқа α1-адреноблокаторлар билан бир вақтда қўллаш гипотензив самарани кучайтириши мумкин.
Махсус кўрсатмалар
Бошқа α1-адренорецепторларни қўллагандаги каби Омиксни қўлланганда айрим ҳолларда артериал босим пасайиши мумкин, бу баъзида ҳушдан кетишга олиб келиши мумкин. Ортостатик гипотензиянинг биринчи белгилари (бош айланиши, холсизлик) пайдо бўлганида, пациент юқорида кўрсатилган симптомлар йўқолгунигача горизонтал ҳолатга ўтиши керак.
Омикс препарати билан даволашдан олдин простата безининг хавфсиз гиперплазияси каби симптомларни чақириши мумкин бўлган ёндош касалликларни аниқлаш мақсадида тиббий текширувдан ўтиш керак. Даволашни бошлашдан олдин простата безини ректал текшириш ва зарурати бўлганида даволашдан олдин ва даволаш вақтида бир хил вақт оралиғида – простата безининг специфик антигени (PSA) даражасини аниқлаш тестини ўтказиш керак.
Буйрак етишмовчилигининг оғир шакли (креатинин клиренси <10 мл/минут) бўлган пациентларда препаратни жуда эҳтиёткорлик билан буюрилади, чунки бундай пациентларда Омикс препаратини қўллаш билан клиник тадқиқотлар ўтказилмаган.
CYP2D6 ни паст метаболизми бўлган пациентларга тамсулозин гидрохлоридини CYP3А4 ингибиторлари билан мажмуада эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.
Тамсулозин гидрохлоридини CYP3А4 нинг кучли ва ўртача ингибиторлари билан мажмуада эҳтиёткорлик билан қўллаш керак (“Дориларнинг ўзаро таъсири” бўлимига қаранг).
Хавфсизликнинг махсус чоралари.
Тамсулозин қабул қилган ёки қабул қилаётган айрим пациентларда катарактани олиб ташлаш ва глаукома бўйича жарроҳлик аралашуви вақтида атоник қорачиқ синдроми (IFIS, торайган қорачиқ синдроми варианти) аниқланган, бу бундай операциялар ўтказилганда асоратлар сонининг ошишини сабаби бўлиши мумкин. Шунинг учун, катарактани олиб ташлаш ва глаукома бўйича операция режалаштирилган пациентларга тамсулозинни буюриш тавсия этилмайди.
Одатда катарактани олиб ташлаш ва глаукома бўйича операцияни ўтказишдан 1-2 ҳафта олдин тамсулозин билан даволашни тўхтатиш тавсия этилади. Лекин тамсулозин билан даволашни тўхтатишнинг мақсадга мувофиқлиги ва муддатлари ҳозирги вақтгача аниқланмаган. Операцияга тайёргарлик кўрганда жаррох-офтальмологлар IFIS билан боғлиқ бўлиши мумкин бўлган асоратларни олдини олиш мақсадида пациент тамсулозин қабул қилганлигини (ёки қабул қилаётганлигини) аниқлашлари керак.
Ҳомиладорлик ёки эмизиш даврида қўлланиши
Препарат фақат эркакларни даволаш учун қўлланади.
Болалар
Препарат болаларда қўлланилмайди.
Автотранспортни бошқарганда ёки бошқа механизмлар билан ишлаганда реакция тезлигига таъсир қилиш қобилияти
Препаратни автотранспортни бошқариш ёки бошқа механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсир қилиши бўйича тадқиқотлар ўтказилмаган. Лекин пациентлар бош айланиши пайдо бўлиши мумкинлиги ҳақида огоҳлантирилган бўлишлари керак.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан сўнг қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши.
Дозани ошириб юборилиши оқибатида артериал босим ҳаддан ташқари пасайган ҳолларда юрак-қон томир тизимининг нормал фаолиятини тиклашга (масалан, пациент горизонтал ҳолатга ўтиши керак) қаратилган бир маромда сақлаб турувчи даволашни ўтказиш керак. Агар бу чора ёрдам бермаса, инфузион даволаш ва вазопрессор воситалар буюрилади. Буйрак фаолиятини кузатиш ва умумий бир маромда сақлаб турувчи даволашни ўтказиш керак. Қон плазмаси оқсиллари билан юқори даражада боғланиши туфайли, гемодиализни ўтказиш мақсадга мувофиқ эмас.
Препаратни сўрилишини давом этишини тўхтатиш мақсадида қусишни сунъий чақириш мумкин. Препаратнинг кўп миқдори билан доза ошириб юборилганда пациентни фаоллаштирилган кўмирни ва натрий сульфати каби паст осмотик сурги дори воситаларини қўллаб меъдани ювиш керак.
Чиқарилиш шакли
0,4 мг дозали 10 капсуладан блистерда; 1 ёки 3 блистердан картон қутида.
Сақлаш шароити
Оригинал ўрамида, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Шифокор рецепти бўйича.
