ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ОЛЗАП
OLANZAPINE
Халқаро патентланмаган номи: оланзапин.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Антипсихотик препарат (нейролептик).
АТХ коди – [N05АH03].
ТАРКИБИ
Препаратнинг қобиқ билан қопланган бир таблеткаси 5 мг ёки 10 мг фаол модда – оланзапин сақлайди.
Ёрдамчи моддалар: микрокристалли целлюлоза, лактоза, поливинилпирролидон, гидроксипропилцеллюлоза, магний стеарати.
ТАЪСИРИ
Бир қатор рецептор тизимларига кенг фармакологик таъсир доирасига эга бўлган антипсихотик препарат (нейролептик).
Оланзапинни серотонинли 5-НТ2А/С, 5-НТ3, 5-НТ6-рецепторлар, допаминли D1, D2, D3, D4, D5-рецепторлар, мускаринли М1-5-рецепторлар, адренергик α1-рецепторлар ва гистаминли Н1-рецепторларига яқинлиги аниқланган. Оланзапинни серотонинли 5НТ-рецепторлари, допамин ва холинергик рецепторларига нисбатан антагонизмининг мавжудлиги аниқланган. Оланзапин допаминли D2-рецепторларига нисбатан, серотонинли 5НТ2-рецепторларига яққол яқинлик ва фаолликка эга. Оланзапин мезолимбик допаминергик нейронларнинг қўзғалувчанлигини селектив пасайтиради ва шу вақтнинг ўзида мотор функциясини бошқаришда иштирок қилувчи стриар нерв йўлларига аҳамиятсиз таъсир кўрсатади.
Оланзапин каталепсияни (мотор функцияга ножўя таъсирини акс эттирувчи кайфиятни бузилишини) чақирувчи дозадан камроқ дозаларда шартли ҳимоя рефлексини (антипсихотик фаолликни характерловчи синама) пасайтиради. Бошқа антипсихотиклардан (нейролептиклар) фарқли равишда, оланзапин анксиолитик синамани ўтказишда хавотирликка қарши самарани кучайтиради.
Шизофренияси бўлган пациентлар иштирок қилган тадқиқотларда оланзапин ҳам продуктив (алаҳлаш, галлюцинациялар ва б.), ҳам негатив бузилишларни статистик ишончли редукциясини таъминлаши кўрсатилган.
Фармакокинетикаси
Оланзапин ичга қабул қилинганидан кейин меъда-ичак йўлларидан яхши сўрилади. Плазмада Сmax га 5-8 соатдан кейин эришилади. Овқат қабул қилиш оланзапинни сўрилишига таъсир қилмайди. Оланзапиннинг Т½ 33 (12-47) соатни ташкил қилади. Оланзапиннинг фармакологик кўрсаткичлари жинс, ёш, чекишга бўлган майлнинг мавжудлигига қараб турли бўлади.
Қўлланилиши
Олзап қуйидагиларда буюрилади:
- шизофрения ва яққол продуктив (алаҳлаш, галлюцинациялар, автоматизм) ва/ёки негатив (эмоционал ва ижтимоий фаолликни пасайиши, нутқни камайиши) симптоматикали, шунингдек йўлдош аффектив бузилишларли бошқа психотик бузилишларни зўрайишини даволаш, тутиб турувчи ва давомли қайталанишларга қарши даволаш;
- биполяр аффектив бузилишларни, ўткир маниакал ёки психотик кўринишлар билан ва уларсиз, ва даврларни тез ўзгариши билан ва уларсиз аралаш шаклли бузилишларни даволашда қўлланилади.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
- Препаратнинг компонентларига юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.
Эҳтиёткорлик чоралари
Ҳар қандай нейролептикларни, шу жумладан оланзапинни қўллашда тана ҳароратини аҳамиятли кўтарилиши, мушакларнинг ригидлиги, руҳий ҳолатни ўзгариши ва вегетатив бузилишлар (турғун бўлмаган пульс ва артериал босим, тахикардия, юрак аритмияси, терни кўп ажралиши) каби клиник кўринишларни ўз ичига олувчи хавфли нейролептик синдром ривожланиши мумкин. Қўшимча белгилари – креатинфосфокиназа даражасини ошиши, миоглобинурия (рабдомиолиз) ва ўткир буйрак етишмовчилиги. Хавфли нейролептик синдромини клиник кўринишлари ёки ушбу синдромнинг бошқа симптомларисиз тана ҳароратини аҳамиятли ошиши оланзапинни бекор қилишни талаб қилади.
Оланзапин билан даволаш галоперидолни қўллашга қараганда медикаментоз тўғрилашни талаб қилувчи дискинезия синдромини кам ривожланиши билан кечади. Бироқ нейролептиклар билан узоқ муддат даволашда кечки дискинезия хавфини ҳисобга олиш лозим. Кечки дискинезиянинг белгиларини ривожланишида дозани камайтириш ёки оланзапинни бекор қилиш тавсия қилинади. Кечки дискинезиянинг симптомлари препарат бекор қилинганидан кейин кучайиши ёки манифестацияланиши мумкин.
Оланзапинни қабул қилиш, даволашнинг эрта даврларида жигар трансаминазаларининг (аспартатаминотрансфераза ва аланинаминотрансфераза) даражасини транзитор, асимптоматик ошиши билан кечади. Жигар функциясининг етишмовчилиги бўлган пациентлар ва потенциал гепатотоксик препаратларни қабул қилаётган пациентларда алоҳида эҳтиёткорлик керак. Препаратни қўллаш вақтида жигар трансаминазаларининг даражаларини ошиши ҳолида пациентни синчковлик билан кузатиш ва зарурати бўлганида дозани камайтиришни талаб қилинади.
Оланзапинни анамнезида тутқаноқ ҳуружлари ёки тиришишга тайёрлик бўсағасини пасайтирувчи омиллар таъсирида бўлган беморларда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Оланзапинни лейкоцитлар ва/ёки нейтрофиллар миқдорини камайиши (турли сабаблар туфайли), анамнезида дори воситаларининг таъсири остида суяк кўмигининг функциясини сусайиши/токсик бузилиш белгилари, йўлдош касаллик, анамнездаги радиотерапия ёки химиотерапия, гиперэозинофилия ёки миелопролифератив касаллиги билан боғлиқ бўлган суяк кўмиги функциясининг сусайиши бўлган пациентларга эҳтиёткорлик билан буюриш лозим.
Оланзапин билан даволаш кам препаратнинг антихолинергик фаоллиги билан боғлиқ ножўя самаралари билан кечади. Аммо, простата безининг гиперплазияси, фалажли ичак тутилиши, ёпиқбурчакли глаукома ва ўхшаш ҳолатлари бўлган пациентларга эҳтиёткорлик билан буюрилади.
Оланзапин назарий леводопа ва допамин агонистларининг таъсирини бостириши мумкин. Оланзапинни марказий таъсирга эга бошқа дори воситалари ва алкогол билан мажмуада эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.
Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири
Оланзапинни қабул қилаётган пациентлар механик воситаларни, шу жумладан автомобилни бошқаришда эҳтиёткорликка риоя қилишлари керак, чунки оланзапин уйқучанликни чақириши мумкин.
Ҳомиладорлик ва лактация
Оланзапинни ҳомиладорлик ва лактация даврида қўллашнинг хавфсизлиги ўрганилмаган. Ҳомиладорликда препаратни фақат даволашнинг она учун потенциал фойдаси, ҳомила учун потенциал хавфдан аҳамиятли юқори бўлган ҳолатлардагина буюриш мумкин. Лактация даврида препаратни қўллашнинг зарурати бўлганида эмизишни тўхтатиш керак.
Дозани ошириб юборилиши
Кўпроқ аниқланган симптомлари: тахикардия, қўзғалиш/тажавузкорлик, артикуляцияни бузилишлари, турли экстрапирамид бузилишлар ва оғирлик даражасидаги онгни бузилишлари (седатив самарадан комагача).
Дозани ошириб юборилишининг клиник аҳамиятга эга бошқа оқибатлари: делирий, тиришишлар, хавфли нейролептик синдром, нафасни сусайиши, аспирация, артериал гипертензия ёки гипотензия, аритмиялар, юрак ва нафасни тўхтатиши.
Даволаш: оланзапин учун специфик антидот йўқ. Қусишни сунъий чақириш тавсия қилинмайди. Дезинтоксикациянинг стандарт усуллари кўрсатилган (меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмирни қабул қилиш, бу оланзапинни ичга қабул қилинганида биокираолишлигини 50-60% га камайтиради).
Клиник ҳолатга мувофиқ симптоматик даволаш ва ҳаёт учун муҳим аъзоларнинг функциясини назорат қилиш (артериал гипотензия, томирли коллапсни даволаш ва нафас функциясини тутиб туриш) кўрсатилган. β-адренорецепторларнинг агонисти бўлган эпинефрин, допамин ва бошқа симпатомиметикларни қўллаш мумкин эмас, чунки уларни рағбатлантириш артериал гипотензияни оғирлаштириши мумкин.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Чекувчи пациентлар ва карбамазепин қабул қилаётган пациентларда оланзапиннинг клиренси ошади. Оланзапиннинг дозасини бир марта юбориш қуйидаги препаратлар билан даволаш фонида кўрсатиб ўтилган дори воситаларининг метаболизмини бостирилиши билан кечмаган: имипрамин ёки унинг метаболити дезипрамин, варфарин, теофиллин, диазепам, шунингдек – литий ва бипериден.
Этанол билан мажмуада оланзапиннинг седатив самараси кучайиши мумкин. Алюминий ва магний сақловчи антацидлар ёки циметидинни бир марта қабул қилиш, оланзапиннинг ичга қабул қилинганидаги биокираолишлигига таъсир қилмайди. Фаоллаштирилган кўмирни бир марта қабул қилиш оланзапиннинг биокираолишлигини 50-60% га камайтиради. Флуоксетин оланзапиннинг максимал концентрациясини ошишини ва клиренсини пасайишини чақиради.
Оланзапин ва вальпроат орасида клиник аҳамиятли фармакокинетик ўзаро таъсирнинг эҳтимоли кам.
Қўллаш усули ва дозалари
Шизофрения ва ўхшаш психотик бузилишларда:
Оланзапиннинг тавсия қилинган бошланғич дозаси 10 мг дан суткада 1 мартани ташкил қилади.
Овқат қабул қилиш препаратни сўрилишига таъсир кўрсатмайди.
Оланзапиннинг терапевтик дозалари суткада 5-20 мг диапазонида тебраниб туради. Суткалик дозани пациентнинг клиник ҳолатига қараб шахсий танлаш керак. Суткада 10 мг ни ташкил қилувчи стандарт дозани оширишни, фақат пациентни клиник текширишдан кейингина ўтказиш тавсия қилинади.
Биполяр бузилишларда:
Оланзапиннинг тавсия қилинган бошланғич дозаси 15 мг дан суткада 1 мартани ташкил қилади.
Оланзапиннинг терапевтик дозалари суткада 5-20 мг диапазонида тебраниб туради. Суткалик дозани пациентнинг клиник ҳолатига қараб шахсий танлаш керак. Суткада 15 мг ни ташкил қилувчи стандарт дозани оширишни, фақат пациентни клиник текширишдан кейингина ўтказиш тавсия қилинади. Дозани аста-секин, камида 24 соат оралиқ билан ошириб бориш керак.
Турли гуруҳ пациентларида дозани танлаш:
Кекса ёшли, шунингдек оғир буйрак етишмовчилиги ёки ўртача даражали оғирликдаги жигар функциясининг етишмовчилиги бўлган пациентларга препарат суткада 5 мг бошланғич дозада буюрилади. Оланзапиннинг метаболизмини секинлашиши мумкин бўлган омиллар мажмуаси (аёл жинсли, кекса ёшли, чекмайдиган пациентлар) бўлган пациентлар учун бошланғич дозани камайтириш тавсия қилинади.
18 ёшгача бўлган пациентларда оланзапиннинг хавфсизлиги ва самарадорлиги ўрганилмаган.
Ножўя таъсирлари
Оланзапиннинг энг кўп учрайдиган ножўя самараси уйқучанлик ва тана вазнини ошишидир. Шунингдек, қон плазмасида пролактиннинг концентрациясини ошиши кузатилади, кучсиз ифодаланган ва транзитор бўлган, пролактиннинг даражасини нормаллашиши асосан оланзапинни бекор қилмасдан юз беради.
Тез-тез: бош айланиши, астения, акатизия, иштаҳани ошиши, периферик шишлар, ортостатик гипотензия, оғизни қуриши, қабзият. Камдан-кам ҳолларда жигар трансаминазалари фаоллигини транзитор, асимптоматик ошиши; айрим ҳолларда – глюкозанинг миқдорини ошиши ва эозинофилия кузатилади.
Яроқлилик муддати ва сақлаш
10-25оС ҳароратда, болалар ололмайдиган жойда сақлансин!
Яроқлилик муддати – 2 йил. Препаратни яроқлилик муддати тугаганидан кейин ишлатиш мумкин эмас.
Чиқарилиш шакли
Қобиқ билан қопланган таблеткалар 5 мг ёки 10 мг дан; ўрамда 30 таблетка.
Дорихоналардан бериш тартиби
Шифокор рецепти бўйича!
