Нитро-Мик

ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

НИТРО-МИК^®

NITRO-MIK

Препаратнинг савдо номи: Нитро-Мик^®

Таъсир этувчи модда (ХПН): нитроглицерин

Дори шакли: дозаланган сублингвал спрей.

Таркиби:

1 флакон қуйидагиларни сақлайди:

Фаол модда: суюлтирилган нитроглицерин 100% нитроглицеринга қайта ҳисобланганда – 0,12 г (1 доза 0,4 мг нитроглицерин сақлайди);

Ёрдамчи моддалар: пропиленгликоль, 96% ли этанол, тозаланган сув.

Таърифи: тиниқ, рангсиз, спирт ҳидли суюқлик.

Фармакотерапевтик гуруҳи: кардиологияда қўлланадиган периферик вазодилататорлар (антиангинал восита).

АТХ коди: C01DA02.

Фармакологик хусусиятлари

Органик нитратлар гуруҳига мансуб антиангинал восита, таъсир механизми цистеин ёки бошқа тиоллар мавжудлигида азот оксиди (релаксациянинг эндоген омили) ни ҳосил қилиш билан боғлиқ бўлган, асосан веноз қон-томирларига таъсир этувчи периферик вазодилататордир. Азот оксиди гуанилатциклаза фаоллигини рағбатлантиради, цГМФ тўпланишига ва қон-томирларнинг силлиқ мушакларини релаксациясига ёрдам беради. Веналарни кенгайиши веноз сиғимни ошиши ва олд юкламани камайишига, артерияларни кенгайиши эса – қон-томирларнинг умумий периферик қаршилигини, ўпка артериясида босимни пасайиши ва миокардга бўлган кейинги юкламани камайишига олиб келади. Бунда якуний-диастолик босим пасаяди, коронар томирларда қон айланиши яхшиланади, қон билан таъминланиши айниқса миокарднинг субэндокардиал соҳасидаги ишемияси соҳаларида нисбатан яққолроқ намоён бўлади. Веноз қон айланишини камайиши ва артериал босимни пасайиши энергияни сарфланиши ва миокардни кислородга бўлган эҳтиёжини камайишига олиб келади. Юрак етишмовчилиги ва юрак ишемик касаллиги бўлган беморларда препарат юракдан отилиб чиқаётган қон хажми, жисмоний юкламага толерантликни оширади.

Препарат бош мия қон томирларини кенгайтиради, ички аъзолар қон томирларини торайтиради, бронхлар, меъда-ичак йўллари, ўт ва сийдик чиқариш йўлларининг силлиқ мушакларини бўшаштиради. Нитроглицерин гемоглобинни метгемоглобинга ўтишига ёрдам беради ва кислородни ташилишини ёмонлаштириши мумкин, тромбоцитлар агрегацияси ва адгезиясини бироз сусайтиради.

Фармакокинетикаси

Препарат тил остига қўлланилганидан кейин, оғиз бўшлиғи шиллиқ қавати мембраналари орқали жуда тез ва деярли тўлиқ сўрилади. Биокираолишлиги – тахминан 100, плазма оқсиллари билан боғланиши – 60% ни ташкил қилади. Препарат 15 секунддан кейин қонда аниқланади. Плазмадаги максимал концентрацияси (1,8 мкг/л) (2,7±0,38 нг/мл) қабул қилинганидан кейин 2-4 минутдан сўнг аниқланади, 7-8 минут давомида сақланади. 20 минутдан кейин қонда препарат деярли аниқланмайди.

Препарат биринчи навбатда артериовеноз қон томирда метаболизмга учрайди, силлиқ мушак хужайраларига киради, у ерда азот оксидига айланади. Препаратнинг оз қисми асосан глутатион-S редуктаза таъсири остида жигарда ди-, мононитратлар ва глицерингача биотрансформацияга учрайди.

Ичга қабул қилинганида препаратнинг катта қисми жигар метаболизмга учрайди (“биринчи ўтиш” самараси). Динитрат ва мононитратнинг кўп қисми глюкурон кислотаси билан конъюгатлар ҳосил қилади. Нитроглицериннинг метаболитларини чиқарилиши асосан буйраклар орқали амалга оширилади, метаболитларнинг бир қисми чиқарилаётган нафас билан ўпка орқали чиқарилади. Нитроглицериннинг умумий клиренси 25-30 л ни ташкил этади. Ярим чиқарилиш даври – 4-5 минутни ташкил этади. Метаболитларининг ярим чиқарилиш даври – 4 соатни ташкил этади.

Тил остига қўлланилганида самараси 1-5 минутдан кейин ривожланади,  8-15 минут (30 минутгача) давом этади. Спрей шаклидаги препарат, тил ости таблеткаларига нисбатан тезроқ –30-60 секунддан кейин гипотензив ва антиангинал самара чақиради, учинчи минутда максимал самарага эришилади.

Қўлланилиши

Стенокардия хуружларини даволаш (бартараф этиш), миокард инфаркти ва юрак чап қоринчаси ўткир етишмовчилигини мажмуавий даволаш, стенокардия хуружларини олдини олиш ва жисмоний юкламадан олдин қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Спрей тил остига пуркалади. Дозаси ва даволаш схемаси кўрсатмалар, конкрет клиник ҳолатга қараб, шахсий равишда белгиланади.

Стенокардия хуружларини даволаш учун: оғриқ пайдо бўлганидан кейин препарат дарҳол тил остига пуркалади. Препаратнинг дозаси пуркалганидан кейин оғизни ёпиш керак. Антиангинал самараси 0,5-2 минутдан кейиноқ ривожланади. 3-5 минут давомида антиангинал самараси бўлмаганида яна бир марта пуркалади. Максимал дозаси – 15 минут давомида 3 марта пуркашни ташкил этади.

Гарчи нитроглицеринга толерантлик кам ҳолларда ривожлансада, баъзида препаратнинг дозасини 0,8-1,2 мг гача етказиб, аста секин оширишга тўғри келади, чунки аввалги дозаларда препарат самарасиз бўлади. Юрак чап қоринчаси ўткир етишмовчилигида (юрак астмаси ва ўпка шиши) Нитро-Микнинг самараси давомли бўлмаганлиги туфайли, препаратни 10-15 минут интервал билан такроран қабул қилиш мумкин. Бир марталик доза 2-3 пуркашдан ошмаслиги керак, чунки бунинг фонида коллаптоид ҳолат ва юрак қоринчалари экстрасистолияси ва синоаурикуляр блокада кўринишидаги ритмни ва ўтказувчанликни бузилиши юз бериши мумкин. Ўткир миокард инфарктида Нитро-Мик спрейи ангинал оғриқни бартараф этиш ва олдини олишга ёрдам беради.

Ножўя таъсирлари

Даволашнинг бошида вазотилатация натижасида бош оғриғи ривожланиши мумкин. Баъзида биринчи доза ёки оширилган биринчи доза артериал босимни пасайиши ва/ёки яққол тахикардия, бош айланиши ёки холсизлик билан кечувчи постурал гипотензияга олиб келиши мумкин.

Препаратни қўллаш натижасида томоқда ўртача, ўткинчи ачишиш ҳисси аниқланиши мумкин.

Кўнгил айниши, қусиш, юзга қон оқиб келишлари, аллергик дерматит, уйқучанлик кам ҳолларда пайдо бўлади, баъзи ҳолларда ўта юқори сезувчанлик реакциялари ва эксфолиатив дерматит ривожланиши мумкин.

Артериал босим ҳаддан ташқари пасайганида препарат билан даволаш стенокардия хуружларини кучайтириши мумкин (нитратларга парадоксал реакция).

Баъзида брадиаритмия ва ҳушдан кетиш ҳолати билан коллапс пайдо бўлиши мумкин.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• Препаратнинг ҳар қандай компонентига юқори сезувчанлик.
• Ўткир қон томир етишмовчилиги (шок, коллапс).
• Яққол гипотензия (систолик босим 90 мм.сим.уст. дан паст).
• Кардиоген шок.
• Чап қоринчани етарли босимда тўлмаслиги оқибатидаги ўткир миокард инфаркти.
• Чап қоринчани етарли босимда тўлмаслиги оқибатидаги юрак чап қоринчаси етишмовчилиги.
• Гипертрофик, обструктив кардиомиопатия оқибатидаги стенокардия.
• Констриктив перикардит.
• Перикард бўшлиғи тампонадаси.
• Оғир аортал ва митрал стеноз.
• Бирламчи ўпка гипертензияси.
• Бош мия ички босимини ошиши билан кечувчи ҳар қандай ҳолат.
• Болалар.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Бошқа вазодилататорлар, ААФ ингибиторлари, кальций каналлари блокаторлари, бета-адреноблокаторлар, диуретиклар, трициклик антидепрессантлар, МАО ингибиторлари, виагра (силденафил), опиоид анальгетиклар, этанол ва этанол сақловчи препаратлар билан бир вақтда қўлланилганида Нитро-Микнинг гипотензив самараси кучаяди; бета-блокаторлар, кальций каналлари блокаторлари ва ААФ ингибиторлари билан – антиангинал таъсири кучаяди, симпатомиметиклар (норадреналин, мезатон) билан эса, антиангинал самараси сусаяди; дигидроэрготамин билан бир вақтда қўлланилганида – плазмада нитроглицериннинг концентрацияси ошиши мумкин. Хинидин ёки новокаинамид фонида Нитро-Микни қўллаш ортостатик коллапсни чақириши мумкин. Гепарин билан қўлланилганида антикоагулянт таъсири камайиши мумкин. Атропин ва М-холиноблокловчи таъсирга эга бошқа препаратлар (этацизин, этмозин) Нитро-Микнинг самарасини пасайтириши мумкин. Сульфгидрил гуруҳ донаторлари (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) препаратга бўлган пасайган сезувчанликни тиклайди.

Алкоголни қабул қилиш Нитро-Микнинг вазодилататорлик таъсирини кучайтиради.

Махсус кўрсатмалар

Яққол церебрал атеросклерози, бош мияда қон айланишини бузилиши, ортостатик гипотензияга мойиллиги бўлган пациентларда, оғир даражали анемия, глаукомада, кекса пациентларда, шунингдек гиповолемия ва жигар ва буйрак фаолиятини яққол бузилишларида эҳтиёткорлик билан қўлланади. Даволаш даврида алкоголни истеъмол қилишга йўл қўйилмайди. Препарат спирт сақлайди. Уни тутқаноқ, бош мия жароҳатлари ва марказий нерв тизимининг бошқа касалликларида қўллаш хавфли бўлиши мумкин.

Ортостатик реакциялар кучайиши туфайли, горизонтал ҳолатда жисмоний машқларни бажаришда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши. Нитро-Микни ҳомиладорлик ва эмизиш даврида фақат, агар она учун кутилаётган фойда ҳомила ёки бола учун потенциал хавфдан юқори бўлган ҳоллардагина қўллаш мумкин.

Болалар. Препаратни педиатрик амалиётда қўллаш тажрибаси йўқ, шунинг учун препарат болаларга буюрилмайди.

Автотранспортни бошқариш ёки бошқа механизмлар билан ишлашда реакция тезлигига таъсир қилиш қобилияти. Нитро-Мик психомотор реакцияларнинг тезлигини камайтириши мумкин, буни транспорт воситаларини бошқариш ёки бошқа потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишда эътиборга олиш керак.

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Дозани ошириб юборилиши маълум ножўя реакцияларни (бош оғриғи, безовталик, ҳушдан кетиш, брадикардия, яққол артериал гипотензия, тахикардия, бош айланиши, диарея) кучайтириши мумкин. Ортиқча дозалар метгемоглобинемия, цианоз чақириши мумкин.

Дозани бироз ошириб юборилганида пациент учун оёқларини юқорига кўтарган ҳолатда ётиш етарли бўлиши мумкин.

Дозани оғир даражали ошириб юборилганида заҳарланиш ва шокда ўтказиладиган умумий чораларни (суюқликни, норэпинефрин ва/ёки допаминни юбориш) кўриш зарур. Эпинефрин (адреналин) ни қўллаш мумкин эмас.

Метгемоглобинемия ривожланганида қуйидаги антидотлар ва чоралар кўрсатилган:

1. С витамини: таблетка кўринишида – 1 г перорал ёки вена ичига – 1 г аскорбин кислотасининг натрийли тузи эритмаси кўринишида.
2. Метилен кўки: максимал дозаси – 50 мл 1% ли эритма, вена ичига.
3. Толуидин кўки: вена ичига тана вазнига 2-4 мг/кг бошланғич дозада, сўнгра 2 мг/кг такроран.
4. Оксигенотерапия, гемодиализ, қон қуйиш.

Чиқарилиш шакли

15 мл дан флаконлар.

Сақлаш шароити

30^оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

4 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.