ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
НАКОМ®
Дори препаратининг савдо номи: Наком®
Таъсир этувчи модда (ХПН): леводопа/карбидопа
Дори шакли: таблеткалар
Таркиби:
ҳар бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:
Фаол модда: 250 мг леводопа ва 25 мг карбидопа.
Ёрдамчи моддалар: қайта желатинланган крахмал, маккажўхори крахмали, индиготин бўёвчиси Е132, микрокристалл целлюлоза, магний стеарати.
Таърифи: доғлари бўлган зангори рангли, овал шаклли, икки томони қавариқ, бир томонида кертиги бўлган таблеткалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Паркинсонизмга қарши воситалар. Дофаминергик воситалар.
АТХ коди: N04BA02.
Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамикаси
Наком® дофаминнинг метаболик ўтмишдоши бўлган леводопа ва декарбоксилазанинг ароматик аминокислоталарини ингибитори бўлган карбидопанинг мажмуаси ҳисобланади.
Леводопа бош мияда леводопани декарбоксилланиши натижасида дофаминни ҳосил бўлиши ҳисобига, Паркинсон касаллигининг симптомларини енгиллаштиради. Карбидопа марказий нерв тизимидан ташқарида леводопани декарбоксилланишини ингибиция қилади ва бош мияга келадиган леводопанинг миқдорини ошириб, кейинчалик уни дофаминга айлантиради.
Наком® леводопага нисбатан самаралироқдир. У леводопа билан монотерапияда қўлланадиган дозалардан тахминан 80% га паст дозаларда қабул қилинганида плазмада узоқ муддат давомида леводопанинг самарали концентрациясини таъминлайди.
Наком® Паркинсонизмнинг аскарият симптомларини яққол намоён бўлишини, айниқса мушаклар ригидлиги ва брадикинезияни самарали пасайтиради, тремор, дисфагия, сўлак оқиши ва постурал беқарорликни пасайтиради. Леводопа билан монотерапияда рўй берадиган маълум ножўя реакцияларни камайиши туфайли, Наком® анча кўпроқ пациентларда Паркинсонизм касаллигининг симптомларини яққоллигини пасайтириш имконини беради.
Наком® бир сутка давомида, баъзан биринчи доза қабул қилингандан кейинроқ таъсир эта бошлайди. Препаратнинг тўлиқ самарасига одатда 7 кун давомида (леводопа билан монотерапияда бир неча ҳафта ва ойдан кейин эришилганда) эришилади.
Пиридоксин гидрохлориди (В6 витамини) 10 дан 25 мг гача бўлган перорал дозада леводопанинг паркинсонизмига қарши самарасини тезда бартараф этади. Карбидопа пиридоксиннинг бу самарасини бартараф этади.
Карбидопа леводопанинг нерв тизимига таъсири оқибатида юз берган, ножўя самараларни камайтирмайди. Бош мияга леводопанинг катта миқдорини тушиши, кўнгил айниши ва қусиш препаратнинг дозасини чекловчи омил ҳисобланмаслиги туфайли, Наком® қўлланганида марказий тизими томонидан кузатиладиган баъзи ножўя самаралар (масалан дискинезия) тезроқ ва леводопа билан монотерапияга нисбатан, кичикроқ дозаларда ҳам ривожланиши мумкин.
Фармакокинетикаси
Карбидопа
Радиоактив нишонланган карбидопанинг бир марталик дозасини ичга қабул қилингандан кейин радиоактив модданинг қон плазмасидаги максимал даражасига соғлом шахсларда 2-4 соатдан кейин ва Паркинсон касаллиги бўлган пациентларда 1,5-5 соатдан кейин эришилади. Иккала гуруҳда сийдик ва ахлат билан модданинг тахминан тенг миқдорлари чиқарилган.
Соғлом шахсларда ва Паркинсон касаллиги бўлган пациентларда сийдикдаги метаболитлар солиштирилганда, карбидопа иккала гуруҳда бир хил даражада метаболизмга учраши аниқланган. Ўзгармаган модда организмдан деярли 7 соат давомида сийдик билан деярли тўлиқ чиқарилади ва радиоактив нишонланган модданинг умумий миқдорини тахминан 35% ни ташкил этади. 7 соат давомида фақат метаболитлар аниқланган, гидразин аниқланмаган.
Одамдаги асосий метаболитлари а-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропион кислотаси ва а-метил-3,4-дигидроксифенилпропион кислотаси ҳисобланади. Улар чиқарилган метаболитларнинг мувофиқ равишда 14% ва 10% радиоактивлигини ташкил қилади. Шунингдек кам миқдорда учрайдиган иккита метаболит: 3,4-дигидроксифенилацетон ва н-метилкарбидопа аниқланган. Бу моддаларнинг ҳар бирини сийдикдаги миқдори метаболитларнинг умумий миқдорини 5% дан ортиғи ташкил қилган. Сийдикда шунингдек карбидопа ўзгармаган ҳолда аниқланади. Конъюгатлар аниқланмаган.
Леводопа
Леводопа меъда-ичак йўлларидан тез, лекин нотўлиқ сўрилади ва фаол метаболизмга учрайди. 30 дан ортиқ турли метаболитлар хосил бўлади. Улардан энг асосийлари, дофамин, эпинефрин, норэпинефрин, шунингдек дигидроксифенилсирка кислотаси, гомованил ва ванилилбодом кислотасидир.
Паркинсон касаллиги бўлган пациентлар томонидан леводопанинг бир марталик дозасини оч қоринга қабул қилингандан сўнг, плазмада максимал концентрациясига эришиш вақти 0,5-2 соатни ташкил этади, бунда таъсир этувчи модда ва метаболитлари плазмада 4-6 соат давомида мавжуд бўлади. Икки соат давомида сийдик билан дозанинг тахминан 1/3 қисми чиқарилади. Плазмадан леводопанинг ярим чиқарилиш даври тахминан 50 минутни ташкил этади. Карбидопа ва леводопа бир вақтда қўлланганида леводопанинг ярим чиқарилиш даври 1,5 соатгача ошади.
Леводопанинг метаболизмига карбидопанинг таъсири
Карбидопани леводопадан олдин қабул қилинганида, шунингдек ушбу моддалар бир вақтда қабул қилинганида, карбидопа плазмада леводопанинг концентрациясини ахамиятли даражада оширади (леводопанинг бир марталик дозаси қабул қилингандан сўнг, унинг концентрацияси 5 марта ошади, плазмада леводопа мавжуд бўлганида эса,
4 дан 8 соатгача оширади). Карбидопадан сўнг леводопанинг бир марталик дозасини қабул қилган, Паркинсон касаллиги бўлган пациентларда, леводопа ва унинг метаболитларини ярим чиқарилиш даври 3 дан 15 соатгача ошган. Карбидопани қабул қилиш натижасида ўзгармаган леводопанинг фоизи 3 марта ошади. Карбидопани олдиндан қабул қилиш қон плазмасида ва сийдикда дофамин ва гомованилин кислотасининг концентрациясини камайтиради.
Қўлланилиши
Паркинсон касаллиги ва паркинсонизм синдромини даволашда қўлланилади.
Қўллаш усули ва дозалари
Ичга қабул қилиш учун буюрилади.
Оптимал суткалик дозани аста-секин ошириш йўли билан индивидуал равишда аниқланади. Наком® 250 мг/25 мг таблеткалардаги леводопа ва карбидопа ўртасидаги нисбат 10:1 ташкил этади.
Таблеткани иккита бир хил қисмга бўлиши мумкин.
Умумий маълумот
Дозаланиш пациентнинг индивидуал эхтиёжларига боғлиқ. Препаратнинг ҳам бир марталик дозасини, ҳам қабул қилишлар сонини танлаш керак.
Тадқиқотлар, периферик дигидроксифенилаланин-декарбоксилаза организмга суткада
70 дан 100 мг гача карбидопа тушган шароитда ингибиция қилинади (тўйинади). Карбидопанинг кичикроқ дозаларни қабул қилаётган пациентларда кўнгил айниши ва қусишни ривожланиш эхтимоли юқори бўлади.
Наком® препарати билан даволаниш бошлангандан сўнг паркинсонизмни даволаш учун стандарт препаратларни (фақат леводопани сақлаган препаратлардан ташқари) қабул қилиш давом эттирилиши мумкин, бунда уларнинг дозаларига тузатиш киритиш талаб қилиниши мумкин.
Стандарт бошланғич дозалаш
Бошланғич дозаси ½ таблеткани суткада бир ёки икки марта қабул қилинади. Шундай бўлсада, кўпчилик пациентларда бундай доза карбидопанинг оптимал концентрациясига эришиш учун етарли бўлмаслиги мумкин, шунинг учун зарурат бўлганида, оптимал самарага эришилгунича уни хар куни ёки икки кунда бир марта ½ таблеткага ошириб бориш мумкин.
Леводопа билан даволашдан ўтиш
Леводопа препаратини қабул қилиш Наком® препарати билан даволаш бошланишидан камида 12 соат олдин (агар ажралиб чиқиши секинлашган леводопа препаратлари қўлланилса, биринчи дозасини қабул қилишдан 24 соат олдин) тўхтатилиши керак. Наком®нинг суткалик дозаси леводопанинг олдинги суткалик дозасининг тахминан 20% ни таъминланиш керак.
Кунига 1500 мг дан ортиқ леводопа қабул қилаётган аксарият пациентлар учун тавсия этилган бошланғич дозаси 1 таблеткани суткада 3 ёки 4 мартадан қабул қилиш ҳисобланади.
Самарани бир маромда тутиб турувчи даволаш
Даволаш индивидуал равишда белгиланади. Доза препаратга бўлган жавоб реакциясига кўра аниқланади. Зарурат бўлганида дозани хар куни ёки кунора ½ –
1 таблеткага ошириш мумкин. Бунда максимал суткалик дозаси 8 таблеткадан ошмаслиги керак. Карбидопани суткада 200 мг дан ортиқ дозада қўллаш бўйича тажриба етарли эмас.
Тавсия этилган максимал доза
Максимал дозаси суткада саккизта таблеткани (200 мг карбидопа ва 2 г леводопани) ташкил этади. Бу пациентнинг тана вазни 70 кг бўлганида 1 кг тана вазнига тахминан 3 мг карбидопа ва 30 мг леводопани ташкил этади.
Леводопани бошқа декарбоксилаза ингибитори билан қабул қилаётган пациентлар
Леводопа препаратини декарбоксилазанинг бошқа ингибитори билан мажмуада қабул қилишдан Наком®га ўтиш: леводопани декарбоксилазанинг бошқа ингибитори билан
мажмуада қабул қилиш, Наком® препаратини қабул қилишга ўтишни бошлашдан камида 12 соат олдин тўхтатилиши керак. Бунда Наком® препаратининг бошланғич дозаси, аввал леводопани декарбоксилазанинг бошқа ингибитори билан мажмуада қўллангандаги миқдорини таъминлаши керак.
Паркинсонизмга қарши бошқа препаратларини қўллаётган пациентлар
Мавжуд маълумотларага кўра, Наком® препаратини даволаш схемасига Паркинсонизмга қарши бошқа препаратларни киритиш давом эттирилиши мумкин. Аммо уларни дозасига ишлаб чиқарувчиларнинг тавсияларига мувофиқ тузатиш киритиш талаб қилинади.
Болалар
Болаларда Наком®нинг хавфсизлиги ва самарадорлиги исботланмаган, шунинг учун 18 ёшдан кичик пациентларга препаратни буюриш тавсия этилмайди.
Кекса пациентлар
Дозаларга тузатиш киритиш талаб қилинмайди.
Жигар ва буйрак функциясини бузилиши бўлган пациентлар
Наком® препаратини буйрак ёки жигар касалликлари бўлган пациентларга буюрилганда эҳтиёткорлик талаб қилинади.
Ножўя таъсирлари
Жаҳон соғлиқни сақлаш ташкилотининг (ЖССТ) маълумотлари бўйича ножўя самаралари уларни ривожланиш тезлигига мувофиқ, қуйидаги тарзда таснифланган: жуда тез-тез (≥1/10), тез-тез (≥1/100, <1/10), тез-тез эмас (≥1/1000, <1/100), кам ҳолларда (≥1/10000, <1/1000), ва жуда кам ҳолларда (<1/10000), тез-тезлиги номаълум (мавжуд маълумотларга кўринишларни пайдо бўлиш тез-тезлигини аниқлаш мумкин эмас).
Энг кўп кузатиладиган ножўя самаралари дискинезия, шу жумладан хореясион, дистоник ва бошқа ихтиёрсиз харакатлар, шунингдек кўнгил айниши ҳисобланади. Препаратнинг дозасини камайтириш кераклигини кўрсатувчи, дастлабки илк белгилари мушакларни тортилиши ва блефароспазм ҳисобланади.
Препарат бозорга чиққанидан кейин ва клиник тадқиқотларда аниқланаган бошқа ножўя самаралар қуйида қайд этилган.
Хавфсиз, хавфли ва аниқланмаган ўсмалар жумладан кисталар ва полиплар
тез-тезлиги номаълум: хавфли меланома (“Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар” бўлимига қаранг).
Қон яратиш аъзолари томонидан бузилишлар
кам ҳолларда: лейкопения, анемия (шу жумладан гемолитик), тромбоцитопения. агранулоцитоз.
Иммун тизими томонидан бузилилшлар:
Тез-тез: ангионевротик шиш.
Моддалар алмашинуви томонидан бузилишлар
Тез-тез: анорексия,
тез-тезлиги номаълум: тана вазнини ошиши ёки камайиши.
Руҳият томонидан
Тез-тез: уйқуни бузилиши, жумладан даҳшатлили туш кўришлар, галлюцинациялар, депрессия (шу жумладан суицидал уринишлар билан), онгни чалкашиши.
Тез-тез эмас: ажитация
Кам ҳолларда: психотик реакциялар, шу жумладан алаҳсираш ва параноидал фикрлаш, либидони ошиши.
Дофаминни агонистлари ва/ёки леводопа сақловчи бошқа дофаминергик препаратларни қабул қилаётган пациентларда қимор ўйинларига патологик қарамлик, либидони ошиши, жинсий фаолликни ошиши, харидорларга ёки харажат қилишга енгиб бўлмайдиган мойиллик компульсив кўп ейиш (булимия) каби қўзғалишларни (импульсив) устидан назоратни бузилишлари кузатилган.
Тез-тезлиги номаълум: хавотирлик, дезориентация, эйфория, уйқусизлик, бруксизм.
Нерв тизими томонидан бузилишлар
жуда тез-тез:дискинезия, жумладан хорея, дистония ва бошқа ихтиёрсиз ҳаракатлар
тез-тез: брадикинезия ҳолатлари (“on-off”-синдром), бош айланиши, парестезия , уйқучанлик, жумладан кам ҳолларда кундузги вақтда уйқучанлик ва тўсатдан ухлаб қолиш ҳолатлари
Тез-тез эмас: синкопе
Кам ҳолларда: деменция, конвульсиялар (тиришишлар)
Тез-тезлиги номаълум: атаксия, қўлларни тремори, экстрапирамид бузилишлар, хавфли нейролептик синдром, мушакларни тортишиши, бош оғриғи, интеллектни пасайиши, тризм, Бернар-Горнер латент синдромини фаоллашуви, уйқусизлик, асабийлашиш, эйфория, увишиш, хушдан кетишлар, йиқилиш, қадам ташлашни бузилиши, таъсирланиш ҳисси, компульсиялар.
Тиришишларни ривожланиши тўғрисида хабар қилинган, аммо Наком®ни қўллаш билан сабаб-оқибат боғлиқлиги аниқланмаган.
Кўриш аъзолари томонидан бузилишлар
Тез-тезлиги номаълум: блефароспазм, диплопия, кўришни бузилиши қорачиқларни кенгайиши, окулогир кризлар (кўз олмасининг ташқи мушакларини тоник тиришишлари).
Юрак-қон томир тизими томонидан
Тез-тез: юрак уришини тезлашиши, ортостатик реакциялар, жумладан (артериал босимни) АБ пасайиши эпизодлари
Кам ҳолларда: аритмиялар, флебит, АБ пасайиши.
Тез-тезлиги номаълум: қуйилишлар, гиперемия.
Нафас тизими томонидан бузилишлар
Тез-тез: ҳансираш,
Тез-тезлиги номаълум: овозни бўғилиши, нафасни аномал характери.
Меъда-ичак йўллари томонидан
Тез-тез: қусиш, диарея
Кам ҳолларда: меъда-ичак қон кетишлари, ўн икки бармоқ ичак ярасини зўрайиши, сўлакни тўқлашиши
Тез-тезлиги номаълум: оғиз бўлшиғи шиллиқ қаватини қуриши, сўлак оқиши, дисфагия, қорин соҳасида оғриқ, қабзият, қоринни дам бўлиши, диспепесия, метеоризм, тилни ачишиш хисси, оғизда аччиқ таъм ҳисси, кўнгил айниши, ҳиқичоқ тутиш.
Тери қопламалари томонидан бузилишлар
Тез-тез: эшакеми
Кам ҳолларда: қичишиш, геморрагик васкулит (Шенлейн-Генох пурпураси), алопеция, тошма, терни тўқлашиши.
Сийдик- чиқариш тизими томонидан
кам ҳолларда: сийдикни тўқлашиши,
тез-тезлиги номаълум: сийдикни тутиб тураолмаслик, сийдикни тутилиши.
Скелет мушак ва бириктирувчи тўқима томонидан
Тез-тез эмас: мушакл тиришишлари,
Тез-тезлиги номаълум: мушак тортишишлари.
Репродуктив тизими томонидан
Тез-тезлиги номаълум: приапизм.
Умумий бузилишлар ва юборилган жойдаги бузилишлар
Тез-тез: кўкрак қафасида оғриқ,
Тез-тезлиги номаълум: астения, шишлар, ҳолсизлик, лоҳаслик, кучли толиқиш , хавфли нейролептик синдром
Лаборатор кўрсаткичлар
Тез-тезлиги номаълум: ишқорий фосфатаза, аспартаминотрансфераза, аланинаминотрансфераза, лактатдегидрогеназа фаоллигини ошиши, билирубин миқдорини ошиши, қон плазмасида азот мочевина, қон плазмасида мочевина миқдорини ошиши, гиперкреатининемия, гиперурикемия ва Кумбснинг мусбат синамаси.
Гемоглобин ва гематокрит кўрсаткичлари даражасини пасайиши, лейкоцитоз, бактериурия, гематурия тўғрисида хабар қилинган.
Леводопа ва карбидопа сақловчи препаратлар кетонурияни аниқлаш учун тест-тизимчалар ишлатилганида, сийдикда кетон таналарига сохтамусбат реакцияларини чақириши мумкин. Бу реакция сийдик наъмуналари қайнатилганида бузилмайди. Сохтаманфий натижалар глюкозурияни аниқлашда глюкозооксидаза аниқлаш усули қўлланганда олиниши мумкин.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
- препаратнинг таъсир этувчи ва ёрдамчи моддаларига ўта юқори сезувчанлик.
- моноаминооксидазанинг носелектив ингибиторлари (МАО ингибиторлари) ни бир вақтда қабул қилиш мумкин эмас. МАО ингибиторлари билан даволашни, Наком® билан даволашни бошлашдан камида 2 ҳафта олдин тўхтатиш керак. Наком®ни ишлаб чиқарувчи томонидан тавсия этилган дозаларда МАО нинг В турдаги селектив ингибиторлари билан (масалан, селегилин гидрохлориди билан) бир вақтда қўллашга йўл қўйилади.
- ёпиқ бурчакли глаукома;
- мелономага тахмин қилинган тери ўзгаришлари ёки анамнезида меланома (леводопа меланомани фаоллашувига олиб келиши мумкин);
- оғир даражадаги психоз;
- 18 ёшгача бўлган пациентларда;
- лактация даврида қўллаш мумкин эмас.
Махсус кўрсатмалар
Бошқа дори воситаларини қабул қилиш оқибатида юз берган экстрапирамид бузилишларни даволаш учун Наком® тавсия этилмайди.
Леводопани ўзини сақловчи препаратларни аввалдан қабул қилаётган пациентларга Наком®ни буюриш мумкин, бироқ, леводопани қабул қилиш Наком® билан даволаш бошланишидан камида 12 соат олдин тўхтатилиши керак. Наком® леводопанинг аввалги дозасини тахминан 20% ни таъминлайдиган дозаларда буюрилиши керак (“Қўллаш усули ва дозалари” га қаранг).
Паркинсон касаллиги билан хасталанган пациентларда меланомани ривожланиш хавфи, умумий популяцияга нисбатан юқори бўлади (тахминан 2-6 марта). Бу хавфни ошиши Паркинсон касаллигининг ўзи билан ёки паркинсонизмга қарши препаратларни қабул қилишни ўз ичига олган бошқа омилларга боғлиқлиги номаълум. Ҳар қандай кўрсатмалар бўйича Наком® қабул қилаётган пациентлар ва уларнинг парваришловчи шахслар меланомани ривожланишини аниқлаш юзасидан тез-тез ва мунтазам кўрикларни ўтказиб туришлари лозим. Идеал холатда терининг даврий кўрикларини малакали мутахассис (масалан дерамтолог) ўтказиши керак.
Пациентлар ва уларни парваришловчи шахсларни, дофаминнинг агонистлари ва/ёки леводопа сақловчи бошқа дофаминергик препаратларни (масалан Наком®) қабул қилганда, қимор ўйинларига патологик қарамлик, юқори жинсий фаоллик, либидони ошиши, харид қилишга ёки харажат қилишга енгиб бўлмайдиган мойиллик компульсив хаддан ташқари кўп ейишни ўз ичига олган импульслар устидан назоратни бузилишларининг хулқ-атвор кўринишлари ривожланиши мумкин.
Препаратни қабул қилиш вақтида бундай кўринишларни ривожланишини мунтазам равишда назорат қилиш керак. Агар импульслар устидан назоратни бузилишларининг хулқ-атвор кўринишлари ривожланса, даволашни қайта кўриб чиқиш тавсия қилинади.
Шу вақтгача фақат леводопа қабул қилган пациентларда дискинезия ривожланиши мумкин. Бундай холларда Наком®нинг дозасини пасайтириш керак (“Қўллаш усули ва дозалари” га қаранг).
Карбидопа ва леводопанинг мажмуасини қўлланганда хам терапевтик, хам ножўя самаралар фақат леводопани ўзи қўллангандагига нисбатан тезроқ ривожланганлиги сабабли, препаратнинг дозасини танлаш вақтида пациентларни синчиклаб кузатиш керак. Хусусан, Наком® қўлланганида ихтиёрсиз харакатлар фақат леводопа қўллангандагига нисбатан тезроқ ривожланади. Ихтиёрсиз харакатлар ва руҳий бузилишларни пайдо бўлиш Наком®нинг дозасини пасайтиришни талаб қилиши мумкин. Баъзи пациентларда Наком® препаратининг ортиқча дозасини қўллашнинг илк белгиси бўлиб блефароспазм хизмат қилиши мумкин. Барча пациентларда депрессия ва суицидал хатти-ҳаракатлар ривожланиши мумкинлигини назорат қилиш керак. Анамнезида рухий бузилишлари бўлган ёки айни вақтда рухий бузилишлари мавжуд бўлган пациентларни даволашда алохида эҳтиёткорлик талаб қилинади.
Агар Наком® билан бир вақтда психотроп препаратлар қабул қилинса, эҳтиёткорликка риоя қилиш керак (“Дориларнинг ўзаро таъсири” га қаранг).
Наком® оғир даражадаги юрак-қон томир ёки ўпка касалликлари бўлган пациентларга, бронхиал астма, эндокрин касалликлар, буйрак ёки жигар касалликлари бўлган пациентларга буюрилганида алоҳида эҳтиёткорлик зарур. Анамнезида тиришишлар ёки пептик яраси бўлган (МИЙ ни юқори бузилишларидан қон кетиши мумкинлиги сабабли) пациентлар, Наком® ниқабул қилишда эҳтиёткорликка риоя қилишлари керак.
Миокард инфарктини ўтказган ва юрак бўлмачалари, тугунлари ва қоринчалар аритмиялари сақланиб қолган пациентларга Наком® препарати буюрилганида эҳтиёткорликка риоя қилиш керак. Бундай пациентларда айниқса, биринчи доза буюрилганида ва дозани титрлаш вақтида юрак фаолиятини кузатиш керак.
Сурункали очиқ бурчакли глаукомаси бўлган пациентларга Наком®ни эҳтиёткорлик билан ва даволаш вақтида кўз ички босимини доимо назорат қилинаётган шароитдагина буюриш, пациент эса, кўз ички босими ўзгаришларини аниқлаш юзасида кузатув остида бўлиши лозим.
МАО ингибиторларини қабул қилиш тўғрисида “Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар” бўлимига қаранг.
Паркинсонизмга қарши препаратлар тўсатдан бекор қилинганида мушаклар ригидлиги, тана ҳароратини ошиши, руҳиятни ўзгариши ва қон зардобида креатинфосфокиназанинг миқдорини ошишини ўз ичига олган, хавфли нейролептик синдромни эслатувчи симптомокомплекс ривожланиши мумкин. Наком® тўсатдан бекор қилинган ёки унинг дозаси камайтирилган пациентлар, айниқса, агар улар нейролептикларни бир вақтда қабул қилаётган бўлсалар, шифокорнинг синчков кузатувига мухтождирлар.
Леводопани қўллаш уйқучанлик ва тўсатдан ухлаб қолиш эпизодлари билан кечиши мумкин. Кундалик иш фаолияти вақтида, баъзан олдиндан намоён бўладиган белгиларсиз ва симптомларсиз уйқуга кетишнинг жуда кам холлари таърифланган.
Наком®ни узоқ муддат қабул қилганда жигар, буйрак, юрак-қон томир ва қон яратиш тизимлари функцияларини мунтазам равишда назорат қилиш тавсия этилади.
Агар умумий анестезия ўтказиш зарурати бўлса, пациентга препаратлар ва суюқликларни перорал қабул қилиш рухсат берилган пайтгача Наком®ни қўллаш рухсат берилади. Агар даволаш вақтинчалик тўхтатилса, пациент препаратнинг одатдаги ўзига тайинланган дозасини, перорал қабул қилиш қобилияти тикланиши биланоқ қабул қилиши мумкин.
Препаратни қабул қилиш лаборатор тест натижаларига таъсир қилиши мумкин (“Ножўя таъсирлари” бўлимига қаранг).
Ҳомиладорлик ва эмизиш
Наком® препаратини ҳомиладорликка таъсири ўрганилмаган. Ҳайвонлардаги ўтказилган тадқиқотларда леводопа, шунингдек карбидопа ва леводопанинг мажмуаси қуёнларда висцерал аъзолар ва скелетнинг ривожланиш нуқсонларини чақириши тўғрисида маълумотлар олинган. Шунинг учун Наком® препаратини туғруқ ёшидаги аёлларга буюрилганда, даволовчи шифокор ҳомиладорлик аниқланган ҳолларда кутилаётган ижобий самара ва мумкин бўлган хавфни баҳолаш зарур.
Карбидопани она сути билан ажралиб чиқиши номаълум. Паркинсонизм касаллиги бўлган бир эмизикли аёлнинг сутида леводопа аниқланган. Кўпчилик дори воситаларини она сути билан ажралиб чиқишини, шунингдек янги туғилган чақалоқларда яққол ножўя реакцияларни ривожланиш хавфини мавжудлигини инобатга олиб, она учун даволашни мухимлигини ҳисобга олиб, ёхуд Наком® препаратини қабул қилишни, ёхуд эмизишни тўхтатиш тўғрисида қарор қабул қилинади.
Транспорт воситаларини бошқариш ва механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсири
Пациентларнинг препаратга бўлган индивидуал реакцияси фарқланиши мумкин. Леводопа/карбидопа қўлланганда хабар қилинган айрим ножўя самаралар баъзи пациентларнинг транспорт воситаларини бошқариш ёки механизмлар билан ишлаш қобилятига таъсир қилиши мумкин.
Леводопа билан даволаниш вақтида уйқучанлик ёки тўсатдан уйқуга кетиш ҳоллари кузатилган пациентлар транспорт воситаларини бошқармасликлари ёки ҳаракатланувчи механизмлар билан ишламасликлари керак
Дорилариннг ўзаро таъсири
Агар пациент қуйидаги препаратларни бир вақтда қабул қилаётган бўлса, Наком® препарати қабул қилинганда алоҳида эҳтиёткорлик зарур.
Антигипертензив препаратлар: Наком® препарати бирга буюрилганида постурал гипотензия ривожланиши мумкин. Наком® билан даволашни бошланишида антигипертензив препаратларнинг дозасига тузатиш киритиш керак.
Антихоленергик препаратлар: антихолинергик препаратлар препаратни сўрилишига ва шу билан бирга даволашга нисбатан жавоб реакциясига таъсир этиши мумкин.
Антидепрессантлар: моноаминооксидаза ингибиторларини ёндош қабул қилиш ҳақида маълумот учун “Қўллаш мумкин бўлмаган холатлар” бўлимига қаранг. Трициклик антидепрессантлар ва Наком® препарати бир вақтда қабул қилинганида артериал гипотензия ва дискинезия холлари кузатилган.
Темир: карбидопа ва/ёки леводопани биокираолишлиги темир сульфати ва темир глюконати билан бир вақтда қабул қилинганида пасаяди.
Бошқа препаратлар. Дофамин D2 рецепторларининг антагонистлари (фенотиазинлар, бутирофенонлар ва рисперидон) ва изониазид леводопанинг терапевтик самарасини пасайтириши мумкин.
Фенитоин ва папаверин Паркионсон касаллиги бўлган пациентларда леводопанинг ижобий самарасини пасайтириши мумкин. Наком®дан ташқари юқорида таърифланган препаратларни қабул қилаётган пациентларни препаратини терапевтик самарасини йўқолиш эхтимоли сабабли, қатъий назорат қилиш талаб қилинади (”Эҳтиёткорлик чоралари” га қаранг). Наком® ни дофаминни заҳирасини камайтирувчи препаратлар (масалан, тетрабеназин билан) ёки моноаминларни хаҳирасини камайтирувчи бошқа дори препаратлари билан қўллаш тавсия қилинмайди.
Селегилин ва карбидопа-леводопани бир вақтда қабул қилиш нафақат леводопа ва карбидопани қабул қилишни оқибати ҳисобланган оғир даражадаги ортостатик гипотензия билан кечиш мумкин (“Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар” га қаранг).
Оқсилни миқдори кўп бўлган парҳездаги пациентларда леводопани айрим аминокислоталар билан рақобатланиши туфайли, унинг сўрилиши камайиши мумкин.
Антацидлар ва Наком®ни бир вақтда қўллашнинг леводопани биокираолишлигига таъсири ўрганилмаган.
Наком® пиридоксин гидрохлориди (В6 витамини) сақловчи витамин препаратларини қабул қилаётган Паркинсон касаллиги ва синдроми бўлган пациентларда ишлатилиши мумкин.
Дозани ошириб юборилиши
Доза ошириб юборилганда “Ножўя таъсирлари” бўлимида келтирилган симптомларни яққол намоён бўлиши кучаяди.
Даволаш леводопанинг дозаси ўткир ошириб юборилганидаги даволаш билан ўхшаш, Наком® препаратининг таъсирини нейтрализация қилиш учун пиридоксин самарасизлиги бундан истиснодир.
Аритмияни ривожланишини аниқлаш юзасидан электрокардиографик кўрсаткичларни назорат қилиш ва кузатиш керак, зарурат бўлганида аритмияга қарши даволаш ўтказилади. Ҳозирги кунда препаратнинг дозаси ошириб юборилганида диализнинг самарадорлиги хусусида маълумотлар мавжуд эмас. Карбидопа мавжудлигида леводопанинг ярим чиқарилиш даври тахминан икки соатни ташкил этади.
Чиқарилиш шакли
10 таблеткадан ҳар бири ПВХ/алюмин блистерда. 10 блистер (100 таблетка) қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.
Сақлаш шароити
25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда, қуруқ, намдан ва ёруғликдан ҳимояланган жойда сақлансин. Болалар ололмайдиган жойда сақлансин
Яроқлилик муддати
3 йил.Ўрамида кўрсатилган яроқлилилк муддати тугагандан кейин қўлланилмасин.
Дорихоналардан бериш тартиби
Шифокор рецепти бўйича.
