Skip to main content

Мононитросид

Улашиш:
  Reading time 9 minutes

ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

МОНОНИТРОСИД

MONONITROSID

Препаратнинг савдо номи: Мононитросид

Таъсир этувчи модда (ХПН): изосорбид мононитрати

Дори шакли: таблеткалар

Таркиби:

1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 40 мг изосорбид мононитрати (100% изосорбид мононитратига қайта ҳисобланганда);

ёрдамчи моддалар: лактоза, маккажўхори крахмали, кальций стеарати.

Таърифи: оқ рангли, яссициллиндрик шаклли, фаска ва рискали таблеткалар

Фармакотерапевтик гуруҳи: Юрак-қон томир тизимига таъсир этувчи воситалар. Кардиологияда қўлланадиган периферик вазодилятаторлар. Органик нитратлар. Изосорбид мононитрати.

АТХ коди: С01DA14

 

Фармакологик хусусиятлари

6-yillik-qizil-jenshen

Фармакодинамикаси

Изосорбид мононитрати изосорбид динитратининг метаболити бўлиб, азот оксидини ҳосил бўлиши туфайли, қон томирларининг силлиқ мушакларини релаксациясини ва вазодилатацияни чақиради. Изосорбид динитратининг самараси изосорбид монинитратига нисбатан тезроқ бошланади. Изосорбид мононитрати бир вақтда периферик веналар ва артерияларни кенгайтиради. Бу веноз қон томирларининг ҳажмини ошишига ва веноз қонни юракка қайтиб оқиб келишини камайишига ва бунинг оқибатида юрак қоринчасидаги якуний диастолик босимни ва олд юкламасини камайишига олиб келади. Артериал қон томирларига таъсири уларнинг тизимли қаршилигини (кейинги юкламани) пасайишига ёрдам бериб, юракнинг ишишни енгиллаштиради. Бир вақтда бракнинг олд ва кейинги юкламасига таъсири миокарднинг кислородга бўлган эҳтиёжини камайишига олиб келади. Бундан ташқари, тож томирларда атеросклеротик бляшкаларни борлиги туфайли, қон оқими қисман камайганда изосорбид мононитрати субэндокардиал қаватларга қон оқимини қайта тақсимланишига олиб келади. Нитратлар таъсири оқибатидаги дилатация миокарднинг стенозга учраган (постстенотик) соҳасининг перфузиясини яхшилайди. Нитратлар эксцентрик коронар стенозни бартараф этиб, веноз спазмларини камайтиради. Нитратлар димланган юрак етишмовчилиги бўлган пациентларда тинч ҳолатда ва юклама оқибатидаги зўриқишда гемодинамикани яхшилайди. Кислородга бўлган эҳтиёжни камайтириш ва уни етказиб берилишини ошириш йўли билан шикастланган миокарднинг майдони чегараланади. Изосорбид мононитрати бошқа аъзолар ва тизимларга таъсир кўрсатади: бронхларнинг мушакларини, меъда-ичак, билиар ва сийдик йўлларининг мушакларини бўшаштиради. Препаратнинг самараси 20 минутдан кейин намоён бўлади ва 8 соат давомида давом этади.

Фармакокинетикаси

Ичга қабул қилинганидан кейин изосорбид мононитрати тўлиқ сўрилади. Препаратнинг қондаги максимал концентрациясига қабул қилингандан кейин 1 соатдан сўнг эришилади. Препарат метаболизмга учрайди ва нофаол метаболитлар ҳосил бўлади. Препаратнинг фақат 2% сийдик билан ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Препаратнинг ярим чиқарилиш даври 4-5 соатни ташкил қилади.

Қўлланилиши

  • Стенокардияни олдини олиш учун;
  • димланган юрак етишмовчилигини даволаш учун қўлланилади.

Қўллаш усули ва дозалари

Препарат ичга, овқат қабул қилишдан олдин, етарли миқдордаги суюқлик билан қабул қилинади.

Тавсия қилинган доза – 40 мг (1 таблетка) дан суткада 2 марта қабул қилинади. Суткалик доза касалликнинг кечишини оғирлигига қараб, 160 мг гача етказиши мумкин (максимал суткалик доза), бу доза 3 марта қабул қилишга бўлинади. Мононитросиднинг дозаси препаратнинг терапевтик самараси ва препаратни ўзлаштира олинишига қараб, индивидуал равишда танланиши лозим. Нитратларга толерантликни ривожланишини олдини олиш учун (ҳар қандай дозалаш тартибида) 10-12 соатлик нитратларсиз интервални (одатда тунда) таъминлаш лозим.

Шахсий дозалаш тартибини аниқлаш учун гемодинамини мониторинги муҳим аҳамият касб этади.

Ножўя таъсирлари

Нерв тизими: бир неча сутка давомида аста-секин сусайиши мумкин бўлган бош оғриғи, лекин у кучли ва барқарор бўлиши мумкин, эътиборсизлик, бош айланиши, уйқучанлик ва ҳолсизлик, ҳаракат нотинчлиги, синкопе.

Юрак-қон томир тизими: артериал (шу жумладан ортостатик) гипотензия, юрак ритмини бузилиши ва брадикардия билан кечувчи коллапс, стенокардия симптомларини кучайиши, брадиаритмия, рефлектор тахикардия, юрак ишемик касаллиги бўлган пациентларда миокард гипоксиясидан ўткинчи гипоксемия.

Овқат ҳазм қилиш йўллари: кўнгил айниши, қусиш, диарея, диспепсия.

Тери ва тери ости клетчаткаси: терида аллергик реакциялар (шу жумладан тошма, қичишиш, эксфолиатив дерматит), тери қон томирларини қизариш билан кечувчи дилатацияси, терини оқариши ва кучли терлаш.

Иммун тизими: препаратнинг ҳар қандай компонентига индивидуал ўзлаштира олмаслик бўлган пациентлардаўта юқори сезувчанлик реакциялари бўлиши мумкин.

Бошқалар: юз гиперемияси,  қулоқларни шанғиллаши, астения.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

  • Фаол моддага ёки препаратнинг ҳар қандай компонентига ўта юқори сезувчанлик;
  • ўткир қон айланиши етишмовчилиги, оғир артериал гипотензия (систолик босим 90 мм сим. уст. дан паст) ёки гиповолемия, коллапс; кардиоген шок, агар интрааортал контрпульсацияни ёки мусбат инотроп таъсирга эга препаратларни қўллаш йўли билан юракнинг чап қоринчасида етарли даражада юқори якуний диастолик босим таъминланмаган бўлса;
  • юракнинг чап қоринчасининг тўлиш босими пастлиги билан кечувчи ўткир миокард инфаркти;
  • оғир анемия;
  • токсик ўпка шиши;
  • яқинда ўтказилган бош-мия жароҳати ёки мияга қон қуйилиши, бош мия ички босимини ошиши;
  • глаукома;
  • нитратларга юқори сезувчанлик;
  • силденафил билан ва фосфодиэстеразанинг бошқа ингибиторлари билан бир вақтда қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Фосфодиэстераза ингибиторлари (масалан, силденафил), нейролептиклар, вазодилататорлар ва трициклик антидепрессантлар: нитратларнинг гипотензив самарасини потенциялайди, шунинг учун уларни Мононитросид билан бир вақтда қўллаш мумкин эмас.

Норадреналин, ацетилхолин, гистамин: нитратлар билан бир вақтда қўлланганда уларнинг самаралари пасаяди.

Алкоголь, опиоид анальгетиклар, қон томирларини кенгайтирувчи воситалар ва артериал босимни пасайтирувчи дори препаратлари (масалан, b-адреноблокаторлар, кальций антагонистлари, вазодилятаторлар): уларнинг гипотензив самараси кучайиши мумкин.

Симпатомиметиклар: нитратларнинг антиангинал самарасини пасайтириши мумкин.

Дигидроэрготамин: нитратлар плазмада дигидроэрготаминнинг даражасини ошириши ва унинг гипертензив самарасини кучайтириши мумкин.

Гепарин: антиагрегант таъсири кучайиши мумкин.

Махсус кўрсатмалар

Препаратни миокард инфарктини ўткир даврида даволаш учун, стенокардия хуружларини бартараф этиш учун қўллаш мумкин эмас.

Изосорбид мононитратини қўлланилиши юрак ишемик касаллиги бўлган пациентларда қон оқимини альвеоляр гиповентиляция соҳасига нисбий қайта тақсимланиши туфайли, транзитор гипоксия ва ишемияга олиб келиши мумкин

Қуйидаги ҳолатларда:

  • гипертрофик обструктив кардиомиопатия, констриктив перикардит, юрак тампонадаси, юракнинг тўлиш босими паст бўлганида, аортал ёки митрал стенозда;
  • буйрак ва/ёки жигар функциясини оғир бузилишларида;
  • гипотиреози, гипертермияси бўлган пациентларда, озиқланиши етарли даражада бўлмаган пациенларда;
  • кекса ёшдаги пациентларда (чунки улар нитратларнинг гипотензив таъсирига анча сезувчан бўлишлари мумкин);
  • артериал гипотензияга, ортостатик дисфункцияларга (тана ҳолати ўзгарганида юз берадиган систолик босимни 10-25 мм сим. уст. га 90 мм сим. уст. дан пастга тушиши) мойилликда, жарроҳлик аралашувларида эҳтиёткорлик билан қўлланади.

Дозалар орасидаги тавсия қилинган интервалга риоя қилинмаганда сульфгидрил гуруҳларнинг тўқималардаги заҳирасини тугаши оқибатида нитратларга толерантлик ривожланиши мумкин. Бундан, нитратларсиз даволаш тартибига амал қилиш билан сақланиш мумкин.

Шунингдек толерантликни ривожланишини олдини олиш учун организмга сульфгидрил гуруҳларни юбориш, масалан, ацетилцистеин, метионин ёки каптоприлни юбориш ёрдамида амалга оширилади.

Бошқа нитратларга кесишган толерантлик юз бериши мумкин. Дори воситасини қўллашдан кутилган самарани сусайиши ёки тўлиқ самарасизлигини олдини олиш учун препаратнинг юқори дозаларини узоқ вақт давомида узлуксиз қўллашдан сақланиш тавсия этилади.

Юқори дозаларни қўллаш билан ўтказилган давомли даволашдан кейин стенокардиянинг симптоматикасини тикланишини олдини олиш мақсадида препаратни аста-секин бекор қилиш керак.

Юқори дозалар қабул қилинганда метгемоглобинемия юз бериши мумкин.

Изосорбид мононитратини қабул қилиш холестеролни колориметрик равишда аниқлаш натижаларига таъсир қилиши мумкин.

Нитратларнинг таъсири остида сийдикда катехоламинларнинг (эпинефрин/адреналин/норэпинефрин) концентрацияси ва сийдикда ванилил-миндаль кислотасининг концентрацияси ошиши мумкин. Даволаниш вақтида алкоголни истеъмол қилиш мумкин эмас.

Препарат лактоза сақлайди, шунинг учун уни лактаза етишмовчилиги, галактоземияси ёки глюкозо-галактозани мальабсорбцияси синдроми бўлган пациентларга буюриш мумкин эмас.

Ҳомиладорлик ёки эмизиш даврида қўлланиши.

Препарат ҳомиланинг/боланинг гемодинамикасига таъсир қилади, шунинг учун уни ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўллаш мумкин эмас.

Болалар.

Препарат болаларда қўлланмайди.

Автотранспортни бошқариш ёки бошқа механизмлар билан ишлашда реакция тезлигига таъсир этиш хусусияти.

Препарат қўлланганида пациентда психомотор реакцияларнинг тезлигини пасайиши, бош айланиши юз бериши мумкин, буни автотранспортни бошқаришда ёки бошқа механизмлар билан ишлашда ҳисобга олиш лозим.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: артериал босимни 90 мм сим. уст. дан пастга пасайиши, тери қопламаларини очариши, кучли терлаш, кучсиз пульс, тахикардия, турганда бош айланиши, бош оғриғи, қизиб кетиш ёки эт увишишини ҳис этиш, гиперемия, қўрқувни ҳис этиш, ҳолсизлик, ҳушдан кетиш, вертиго, ортостатик гипотензия, церебрал симптомлар, кўнгил айниши, қусиш, диарея, метгемоглобинемия, тиришишлар, кўришни бузилиши, бош мия ички босимини ошиши, цианоз, диспноэ, тахипноэ, ҳансираш, кома.

Даволаш симптоматик бўлиши керак. Препаратни қабул қилишни тўхтатиш керак. Вена ичига физиологик эритмани ва плазмани юбориш тавсия этилади. Агар препарат яқинда қабул қилинган бўлса, ундан уни чиқарилиши учун меъдани ювиш, энтеросорбентларни (фаоллаштирилган кўмир) қабул қилиш тавсия этилади. Артериал гипотензияда пациентни горизонтал юзага, бошини пастроқ туширган ҳолда ётқизиш керак (оёқларни кўтариш лозим).

Оғир ҳолларда допамин ва симпатомиметиклар юборилади. Метгмоглобинемия ривожланганда ичга 1 г аскорбин кислотаси, 1% ли метилен кўкини вена ичига юбориш, толуидин кўкини тана вазнига 2-4 мг/кг дозада вена ичига юбориш, ўпкани сунъий вентилляция қилиш буюрилади, зарурат бўлганида ўринбосар тарзда қон қуйишни ўтказиш лозим. Гемодиализни қўллаш мумкин.

Чиқарилиш шакли

10 таблеткадан блистерда. 3 ёки 4 блистердан қутида.

 

Сақлаш шароити

Оригинал ўрамида, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

 

Яроқлилик муддати

4 йил.

 

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.

 

Улашиш: