ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
МИДЕРИЗОН
MIDERIZONE
Препаратнинг савдо номи: Мидеризон
Таъсир этувчи модда (ХПН): толперизон
Дори шакли: плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар
Таркиби:
Бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: толперизон гидрохлориди – 50 ёки 150 мг,
ёрдамчи моддалар:
таблетканинг ядроси: бетаин гидрохлориди, микрокристалл целлюлоза, маннит, кросповидон, стеарин кислотаси, тальк.
плёнка қобиқ: Опадри II оқ бўёвчиси [лактоза моногидрати, гипромеллоза, титан диоксиди (Е171), макрогол 4000]
Таърифи:
50 мг ли таблеткалар: оқ, думалоқ, плёнка қобиқ билан қопланган, бир томонида “50” гравировкаси ва бошқа томонида махсус коди бўлган таблеткалар.
150 мг ли таблеткалар: оқ, думалоқ, плёнка қобиқ билан қопланган, бир томонида “150” гравировкаси ва бошқа томонида махсус коди бўлган таблеткалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: н-холинолитиклар (миорелаксантлар).
АТХ коди: М03ВХ04
Фармакологик хусусиятлари
Мембранани барқарорлаштирувчи ва маҳаллий оғриқсизлантирувчи таъсирга эга, периферик нерв охирларини оғриқ сезувчанлигини камайтиради, бирламчи афферент ва харакат толаларида импульслар ўтказувчанлигини тормозлайди, бу моно- ва полисинаптик орқа-мия рефлексларини блокланишига олиб келади. Эҳтимол, иккиламчи тарзда, Са2+ ни пресинаптик нерв охирларига киришини тормозланиши натижасида синапсларда мидиаторларни ажралишини тормозлайди. Ретикулоспинал йўл бўйлаб қўзғалишни ўтказилишини тормозланишига ёрдам беради. Спазмларни камайтириб, бош миянинг ритикуляр формацияси каудал қисмини фаоллигини танлаб пасайтиради. Патологик ошган мушак тонусини ва мушак регидлигини пасайтиради, оғриқни камайтиради, ихтиёрий фаол харакатларни енгиллаштиради. Кучсиз спазмолитик ва адреноблокловчи самарага эга, марказий нерв тизимининг таъсиридан қатъий назар, периферик қон оқимини кучайтиради.
Катта ёшдаги пациентлар томонидан яхши ўзлаштирилади, кардиотоксик таъсирга эга эмас, седатив самарадан ҳоли ва беморларнинг когнитив фаолиятини ёмонлаштирмайди.
Ичга қабул қилинганда ингичка ичакда сўрилади. Сmах плазмада 0,5-1 соатдан кейин аниқланади. Жигар орқали “биринчи ўтиши” самараси яққол намоён бўлади, шу боисдан биокираолишлиги тахминан 20% ни ташкил қилади. Жигар ва буйракда метаболизмга учрайди. Метаболитларнинг фармакологик фаоллиги маълум эмас. Т1/2 -1,5-2,5 соат. Буйрак орқали метаболитлар кўринишида (99%) чиқарилади, 0,1% дан камроғи 24 соат давомида ўзгармаган ҳолда буйрак орқали чиқарилади.
Қўлланилиши
Патологик ошган мушак тонусини ва МНТ органик касалликлари оқибатидаги (шу жумладан пирамид йўлларни шикастланиши, тарқалган склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит), шунингдек таянч-ҳаракат аппарати касалликлари билан бирга кечувчи (шу жумладан спондилез, спондилоартроз, цервикал ва люмбал синдромлар, йирик бўғимлар артрозлари) кўндаланг тарғил мушакларни спазмларини даволаш; ортопедик ва травматологик операциялардан кейинги тикловчи даволаш; қон томирларни облитерацияловчи касалликлари (облитерация қилувчи тромбангиит, Рейно синдроми), томирларни иннервациясини издан чиқиши негизида юз берувчи касалликлар (акроцианоз, вақти – вақти билан авж олувчи ангионевротик дисбазия) ни мажмуавий даволаш таркибида қўлланади.
Педиатрияда – Литтл касаллиги (болалар мия фалажи) ва мушак дистонияси билан кечувчи бошқа энцефалопатияларда қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Ичга, овқатдан кейин чайнамасдан, оз миқдордаги сув билан қабул қилинади.
Катталарга ва болаларга 14 ёшдан бошлаб – одатда 50 мг дан кунига 2-3 мартадан бошлаб, дозани аста – секин кунига 2-3 марта150 мг гача оширилади.
6 ёшдан 3 ёшгача бўлган болаларга – 5 мг/кг суткалик дозада ичга буюрилади; 7-14 ёшга – 2-4 мг/кг (кун давомида 3 марта қабул қилиш учун) буюрилади.
Ножўя таъсирлари
Нерв тизими ва сезги аъзолари томонидан: мушак кучсизлиги, бош оғриғи, уйқучанлик.
Меъда ичак йўллари (МИЙ) аъзолари томонидан: кўнгил айниши, қусиш, абдоминал дискомфорт (одатда доза пасайтирилганда ўтиб кетади).
Аллергик реакциялар: анафилактик шок, бронхоспазм, эшакеми, эритема, терини қичишиши.
Бошқалар: артериал босимни (АБ) пасайиши.
Қўллаш мумкин бўлмаган холатлар
- препаратнинг компонентларидан биронтасига юқори сезувчанликда;
- миастения;
- 3 ёшгача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Препаратни қўллашни чекловчи ва ўзаро таъсирлари тўғрисида маълумотлар йўқ.
Гарчи толперизон МНТ га таъсир кўрсатса-да у седатив самара чақирмайди, шунинг учун седатив, ухлатувчи воситалар ва алкоголь сақловчи препаратлар билан мажмуада қўлланиши мумкин.
Алкоголни марказий нерв тизимига бўлган хусусиятига таъсир қилмайди.
Толперизон нифлумат кислотасининг таъсирини кучайтиради, бу препаратларни бир вақтда қўллаганда нифлумат кислотанинг дозасини пасайтириш талаб қилинади.
Умумий анестезия воситалари, периферик миорелаксантлар, психотроп препаратлар, клонидин – толперизоннинг самарасини кучайтиради.
Махсус кўрсатмалар
Асоратлардан сақланиш учун қатъий шифокор тавсияси бўйича қўллаш керак.
Ҳомиладорлик ва лактацияда қўлланиши
Ҳомиладорлик вақтида (айниқса 1 уч ойлигида) ва эмизиш даврида фақат она учун кутиладиган фойда ҳомила учун потенциал хавфдан устун бўлган ҳоллардагина қўлланиши мумкин.
FDA маълумоти бўйича ҳомилага таъсири тоифаси – аниқланмаган.
Транспорт воситаларини ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири. Тадқиқотлар ўтказилмаган, аммо препаратни кўп йил қўллаш тажрибасига асосан бундай маълумотлар бўлмаган.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Дозани ошириб юборилиши тўғрисида маълумотлар келиб тушмаган. Кенг терапевтик диапазонига эга, адабиётларда препаратни болаларда ичга 600 мг дозада қўлланганда жиддий токсик симптомлари намоён бўлмагани таърифланган. Препарат кунига
300-600 мг дозада ичга қабул қилинганда болаларда айрим холларда жиззакилик кузатилган.
Ҳайвонларда ўтказилган ўткир перорал токсиклик тадқиқотларида экспериментларда катта дозалар атаксия, тоник ва клоник тиришишлар, хансираш ва нафас фалажини чақирган.
Бўлиши мумкин бўлган симптомлар: нафасни сусайиши (диафрагма парези ва нафас марказини тўғридан-тўғри тормозланиши ҳисобига) ва юрак фаолиятини сусайиши, артериал гипотензия.
Даволаш: меъдани ювиш, симптоматик ва тутиб турувчи даволаш ўтказилади. Специфик антидоти йўқ.
Чиқарилиш шакли
20, 30, 50 ёки 100 таблеткадан тиниқ, рангсиз ПВХ/алюмин фольгали блистерларда қутида.
Сақлаш шароити
5 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.
