Skip to main content

Аминазин эритма

Улашиш:
  Reading time 14 minutes

ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

АМИНАЗИН

AMINAZIN

 

Препаратнинг савдо номи: Аминазин

Таъсир этувчи модда (ХПН): хлорпромазин гидрохлориди

Дори шакли: инъекция учун эритма

Таркиби:

1 мл эритма қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: хлорпромазин гидрохлориди – 25 мг;

ёрдамчи моддалар: сувсиз натрий сульфати, натрий метабисульфити, аскорбин кислотаси, натрий хлориди, инъекция учун сув.

Таърифи: рангсиз ёки сарғиш ёки яшил-сарғиш рангли тиниқ суюқлик.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Антипсихотик препаратлар. Алифатик структурали тиазин ҳосилалари.

Код АТХ: N05AA01

 

6-yillik-qizil-jenshen

Фармакологик ҳусусиятлари

Фармакодинамикаси

Фентиазин ҳосилалари гуруҳига мансуб нейролептик. Яққол антипсихотик, седатив ва қусишга қарши хусусиятга эга. Алаҳсираш ва галлюцинацияларни сусайтиради ёки бутунлай йўқ қилади, психомотор қўзғалишларни бартараф этади, аффектив реакциялар, хаф хавотир, безовталикни камайтиради, харакат фаоллигини пасайтиради. Антипсихотик таъсири механизми бош мия мезолимфатик структурадиги потсинаптик допаминэргик рецепторларни блоклаш билан боғлиқ. Шунингдек ά-адренорецепторларга блокловчи таъсир намоён қилади, гипофиз ва гипоталамус гормонларининг ажралиб чиқишини сўндиради. Лекин допаминли рецепторларнинг қамровчи гипофизнинг пролактин секрециясини оширади. Қусишга қарши таъсири миячанинг хеморецепторли триггерли соҳасидаги допаминли D2-рецепторларнинг сусайтириши ёки қамров билан боғлиқ, периферияда эса овқат ҳазм қилиш тизимида адашган нерв қамрови билан боғлиқ. Экстрапирамид структураларга ўртача ёки кучсиз таъсирни намоён қилади.

Фармакокинетикаси

Аминазин терапевтик дозаси юборилгандан 15 минутдан кейин қонда кўп бўлмаган миқдорда пайдо бўлади ва 2 соат давомида айланиб юради.

Қон плазмаси оқсиллари билан юқори даражада (95-98%) боғланиш хусусиятига эга, организмда кенг тарқалади, гематоэнцефалик тўсиқдан ўтади ва бунда унинг бош миядаги концентрацияси, қон плазмасидагидан кўп. Ярим чиқарилиш даври тахминан 30 соатга тенг. Хар хил фаол ва фаол бўлмаган метаболитлар ҳосил қилиб, жигарда тез метаболизмга учрайди. Сийдик, ахлат, сафро билан чиқарилади.

Қўлланилиши

Сурункали параноидли ва галлюцинатор-параноид ҳолатлар, шизофренияли беморлардаги психомотор қўзғалишлар (галлюцинатор алаҳсирашли, геберфреник, катотоник синдромлари), маникал депрессив психозли беморлардаги алкоголли психоманикал қўзғалишлар, тутқаноғи бўлган беморлардаги руҳий бузилишлар, пресенил, маникал – депрессив психозли беморлардаги, ажитацияли депрессия, ҳамда қўзғалиш, кучланиш билан давом этадиган бошқа касалликларда.

Мушак тонусини ошиши билан давом этадиган бошқа касалликларда.

Мушак тонусини ошиши билан давом этадиган невротик касалликлар. Узоқ давом этадиган оғриқлар, шу жумладан каузалгиялар (анальгетик билан биргаликда), уйқу бузилишининг узоқ давом этиши (ухлатувчи воситалар ва транквилизаторлар билан бирга). Меньер касаллиги, ҳомиладорларда қусиш (“Ҳомиладорлик ёки эмизиш даврида қўллаш” бўлимига қаранг), ўсмаларга қарши воситалар билан даволаганда ёки нур билан даволаш вақтида қусишни олдини олиш ёки даволаш. Дерматозли қичишиш. Анестезиологияда литик аралашмалар таркибида қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Препарат мушак ичига ёки вена ичига буюрилади. Пациент аҳволи ва кўрсатмаларга боғлиқ ҳолда, шифокор индивидуал равишда дозалар ва даволаш схемасини белгилайди. Мушак ичига юборилганда энг юқори бир марталик доза 150 мг, суткалик – 600 мг ни ташкил этади. Одатда мушак ичига 1-5 мл эритма суткада 3 мартадан ортиқ юборилмаслиги керак. Даволаш курси – бир неча ой, юқори дозаларда – 1,5 ойгача, кейин самарани ушлаб турувчи дозаларга ўтиши керак ва секин-аста дозани суткада 25-75 мг гача пасайтирилади. Ўткир руҳий қўзғалишларда 100-150 мг (4-6 мл эритма) мушак ичига ёки 25-50 мг (1-2 мл аминазин эритмаси 20 мл 5% ли ёки 40% ли глюкоза эритмасида суюлтирилади) вена орқали юборилади. Зарур бўлган ҳолатларда 100 мг (4 мл эритма – 40 мл глюкоза эритмасида) юборилади.

Секин юборилади. Вена ичига юборилганда бир марталик энг юқори доза – 100 мг, суткалик – 250 мг.

1 ёшдан бошлаб, болаларга мушак ичига ёки вена ичига юборилганда бир марталик доза тана вазнига қараб 250-500 мкг/кг ни ташкил эади; 5 ёшдан бошлаб, болаларга (тана вазни 23 кг гача) – суткада 75 мг.

Ҳолсизланган пациентлар ва кекса беморларга мушак ичига суткада 300 мг гача ёки вена ичига юборилганда – суткада 150 мг юборилади.

Ножўя таъсирлари

Марказий нерв тизими томонидан: узоқ вақт қўлланилганда нейролептик синдром ривожланиши мумкин: паркинсонизм, акатизия, руҳий индефференлик ва рухиятнинг бошқа ўзгаришлари, ташқи таъсиротларга кечиккан реакция, кўришнинг ноаниқлиги; дистоник экстрапирамид реакциялари, кечиккан дискинезия, нейролептик депрессия, ҳарорат бошқаришнинг бузилишлари, хавфли ёмон сифатли нейролептик синдром, тиришишлар, уйқусизлик, қўзғалувчанлик, делерий, уйқучанлик, тунги ваҳималар, депрессия.

Юрак-қон томир тизими томонидан: артериал гипотензия (айниқса вена ичига юборилганда), тахикардия; ЭКГ даги ўзгаришлар (QT интервали ўзгариши, ST сегменти депрессияси, Т ва U тишларининг ўзгаришлари, аритмия).

Овқат ҳазм қилиш йўллари томонидан: холестатик сариқлик, кўнгил айниши, қусиш, оғиз қуриши, қабзият.

Қон яратиш тизими томонидан: лейкопения, агранулоцитоз, гематологик ўзгаришлар, эозинофилия.

Сийдик чиқариш тизими томонидан: сийдик чиқаришнинг бузилиши, приапизм.

Эндокрин тизими томонидан: хайз кўриш циклининг бузилишлари, импотенция, гинекомастия, тана вазнининг ошиши; галактория; гиперпролактинемия, гипергликемия, глюкозага нисбатан толерантликнинг бузилиши, гиперхолестеринемия.

Иммун тизими томонидан: юқори сезувчанлик реакциялари, шу жумладан тери тошмалари, қичишиш, эксфолиатив дерматит, кўпшаклли эритема; ангионевротик шиш, бронхоспазм, эшакеми, тизимли қизил югурик ва бошқа аллергик реакциялари.

Тери ва шиллиқ қаватлар томонидан: эритмалар, шиллиқ қаватлар, тери ва тери остига тушса – тўқималарни таъсирланиши; юбориш жойида реакциялар, шу жумладан  оғриқли инфильтратлар пайдо бўлиши, эндотелитнинг шикастланишлари. Тери пигментацияси, фотосенсибилизация.

Бундай кўринишларнинг олдини олиш учун хлорпромазин эритмасини новокаин, глюкоза эритмалари, натрий хлоридининг 0,9% ли эритмаси билан суюлтириш керак.

Кўриш аъзолари томонидан: юқори дозаларда узоқ вақт қўлланилганда хлорпромазин кўзнинг олдинги тузилмаларида тўпланиши мумкин (шох парда ва гавхар) ва бу гавхарнинг табий қарашини тезлаштириши мумкин, миоз.

Нафас олиш аъзолари томонидан: буруннинг битиб қолиши.

Умумий: хлорпромазин қабул қилиш фонида тўсатдан ўлим тўғрисидаги баъзи хабарлар бор.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Хлорпромазин ёки препаратнинг бошқа компонентларига индивидуал юқори сезувчанлик. Жигар (цирроз, гепатит, гемолитик сариқлик, ўт тош касаллиги), буйрак (нефрит, ўткир пиелит, буйрак амилозиди, сийдик тош касаллиги) шикастланишлари, қон ишлаб чиқарув аъзолари касалликлари, бош ва орқа миянинг чуқурлашиб борувчи тизимли касалликлари (секин ривожланувчи нейроинфекциялари, тарқалган склерози), компенсацияланган юрак етишмовчилиги, оғир юрак-қон томир касалликлари, зўрайиши давридаги меъда ва ўн икки бармоқ ичак яраси, компенсацияланмаган юрак нуқсонлари, яққол ривожланган миокард дистрофияси, охирги босқичлардаги ревмокардит, микседема, бронхоэктатик касаллигининг кечки босқичи, глаукома; простата безининг гиперплазияси билан боғлиқ сийдикни тутиб қолиниши; марказий нерв тизимининг яққол сусайиши, коматоз ҳолатлар, мия жарохатлари, ўткир инфекцион касалликлар. Барбитуратлар, алкоголь, наркотиклар билан бир вақтда қўлланилмасин.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Хлорпромазиннинг седатив таъсири золпидем ёки зопиклон билан бир вақтда қўлланганда  эстрогенлар билан нейролептик таъсири кучаяди. Хлорпромазиннинг қон плазмасидаги концентрациясини ўзида алюминий ва магний гидроксиди антацидлар (хлорпромазиннинг) овқат ҳазм қилиш йўлидан сўрилишини бузади) барбитуартлар (хлорпромазиннинг жигарда метаболизмини кучайтиради) камайтиради. Қон плазмасида хлорпромазин концентрациясини хлорзин, сульфадексин/пириметамин оширади.

Циметидин қонда хлорпромазин концентрациясини камайтириши ёки сўндириши мумкин.

Хлорпромазин гуанединнинг гипотензив таъсирини камайтириши ёки тўлиқ сўндириши мумкин; қонда имипрамин концентрациясини ошириши, леводопа самарасини сўндириши; қонда фентоин концентрациясини кўпайтириши ёки камайтириши, юрак гликозидлари таъсирини пасайтириши мумкин.

Бошқа дори воситалари билан бир вақтда қўлланганда бўлиши мумкин:

антихолинергик воситалар билан – антихолинергик таъсирининг кучайтириши;

антихолестераз воситалар билан – мушак бўшашиши, миастения кечишининг ёмонлашуви;

эпинефрин билан – унинг таъсирини ўзгариши, натижада, кейинчалик артериал босим пасая бошлайди ва оғир артериал гипотензия ва тахикардия ривожланади;

амитриптилин билан – кеч ривожланадиган дискинезия ривожланиши хавфининг ошиши, паралитик илеус ривожланиши мумкин;

диазоксид билан – яққол ривожланган гипергликемия;

литий карбонати билан – яққол экстрапирамид симптомлар, нейротоксик таъсир;

морфин билан – миокинус ривожланиши;

цизаприд билан – ЭКГ ва QT интервалининг аддитив узайиши;

нортриптилин билан шизофринияси бўлган пациентларда – клиник холат ёмонлашиши мумкин (хлорпромазин концентрацияси қонда юқори бўлса ҳам);

трициклик антидепрессантлар, макпротилин, моноаминооксидаза ингибиторлари билан – седатив ва антихоленергик самараларнинг узайиши ва кучайиши, хавфли нейролептик синдром ривожланиши хавфининг ошиши;

гипертиреозни даволаш мумкин препаратлар билан – агранулоцитоз ривожланиши хавфи ошади;

экстрапирамид реакциялар келтириб чиқарадиган бошқа препаратлар билан – экстрапирамид бузилишлар тез-тезлиги ва оғирлигини ошиши;

артериал гипотензия чақирадиган препаратлар билан – яққол ортостатик гипотензия кузатилиши мумкин;

эфедрин билан – унинг қон томирларини торайтирадиган самараси кучсизланиши мумкин.

Мушак тонуси ошиши билан кечаётган невротик касалликларида, узоқ давом этадиган оғриқлар, шу жумладан каузальгияларда аминазинни анальгетиклар билан, узоқ давом этувчи уйқусизликда – ухлатувчи воситалар ва транквилизаторлар билан қўллаш мумкин.

Хлорпромазинни бир вақтда тиришишга қарши препаратлар билан қўлланганда уларнинг таъсири кучаяди ва тиришишга тайёрлик бўсағаси пасайиши мумкин; марказий нерв тизимига таъсирини сўндирувчи бошқа препаратлар, ҳамда этанол ва ўзида этанол сақловчи препаратлар билан бирга қўшилганда марказий нерв тизими депрессияси кучайиши ва нафас олиш сўндирилиши мумкин.

Барбитуратлар аминазин метаболизмини кучайти ради, жигар микросомал ферментларини қўзғатади ва натижада унинг қон плазмасидаги концентрацияси камайиб, даволовчи самара камайишга олиб келади.

Препарат амфетаминлар, леводопа, клонидин, гуанетидин, адреналин таъсирини сўндириши мумкин. Бир шприцда бошқа дори воситлари билан аралаштирилмасин.

Номутаносиблик.

Бир шприцда бошқа дори воситалари билан аралаштирилмасин.

Махсус кўрсатмалар

Препаратни гипотиреоз, феохромцитома, миастенияси бўлган пациентларда қўллаш тавсия этилмайди. Периферик қонда патологик ўзгаришлари бўлган пациентларда, ревматизмда, ревмокардит, алкоголли заҳарланишлар, Рейе синдроми, ҳамда сут бези раки, яққол артериал гипотония, глаукомага мойиллик, Паркинсон касаллиги, нафас аъзоларининг сурункали касалликлари (айниқса болаларда), тутқаноқ хуружларида, ўрта даражали юрак-қон томир етишмовчиликларида, қандли диабетда препарат алоҳида эҳтиёткорлик билан, жиддий назорат остида даволаш учун қўлланилиши керак.

Кекса ёшдаги пациентлар (хаддан ташқари седатив ва гипотензив таъсири хавфи ошиши), ҳолсизланган ва озиб кетган беморларга препарат эҳтиёткорлик билан буюрилиши керак.

Хавфли нейролептик синдромининг белгиларидан бири бўлган гипертермия ривожланган ҳолатларда, препарат қўлланиши дарҳол тўхтатиш керак.

Препарат қўлланиллаётганда айниқса ўткир касалликлари бўлган болаларда экстрапирамид симптомлари ривожланишининг юқори хавфи мавжуд.

Препарат билан узоқ вақт даволанганда қон таркиби, протромбин индекси жигар ва буйрак фаолиятини назорат қилиб туриш лозим. Препарат инъекция қилингандан кейин бемор 1-1,5 соат ётиши керак; бирдан вертикал ҳолатига ўтиши ортостатик коллапс келтириб чиқариши мумкин.

Нейролептик депрессияни камайтириши учун антидепрессантлар ва марказий нерв тизимини рағбатлантирувчиларни қўллаш керак.

Даволаниш вақтида тери фотосенсибилизацияси ривожланиши мумкин бўлгани учун, қуёш остида узоқ вақт қолиб кетмаслик лозим.

Агар қўнгил айниши вестибуляр аппаратини рағбатлантириши оқибати ёки овқат ҳазм қилиш йўлларини маҳаллий таъсирланиши натижаси бўлса, препарат қусишга қарши таъсири намоён қилмайди. Препарат овқат ҳазм қилиш йўллари атонияси ва ахилияси бўлган беморларда қўлланилса, бир вақтда меъда шираси ёки хлорид кислотаси (хлорпромазиннинг моторика ва меъда шираси секрециясига сусайтирувчи таъсири бўлгани учун) буюрилиб, парҳез ва ичак фаолияти кузатилиб турилади.

Препарат қабул қилаётган пациентларда рибофлавинга бўлган талаб ошиши мумкин.

Нейролептик фентиозинлар интервалини узайтириши мумкин ва у қоринчалар аритмиялари, шу жумладан “пируэт” типидагилар келиб чиқиш хавфини оширади ва улар потенциал равишда тўсатдан ўлим каби оқибатга олиб келиши мумкин.

Препаратни буюришдан олдин, келиб чиқиши мумкин бўлган хавф омиллари (масалан, юрак касалликлари, анамнезида QT интервалининг узайиши, гипокалемия, гипокальциемия, гипомагнемия, оч қолиш, алкоголни меъёридан ортиқ қабул қилиш каби метаболик бузилишлар, QT интервалини узайтирадиган дори воситалари билан ёндош даволаш) йўқлигига ишонч ҳосил қилиш учун пациентни текшириш керак (биокимёвий статус, ЭКГ). Даволаш бошқа ЭКГ назоратини амалга ошириш ва зарур бўлса даволаш вақтида ҳам ўтказиб туриш керак.

Бу дори воситаси 1 ммоль (23 мг)/мл натрий сақлайди, яъни деярли натрийдан озод.

Новокаиндан эритувчи сифатида фойдаланаётганда новокаин хавфсизлиги тўғрисидаги маълумотни ҳисобга олиш керак.

Ҳомиладорлик ва эмизиклик даврида қўллаш

Препарат ҳомиладорлик даврида тавсия этилмайди. Ҳомиладорлик вақтида аминазинни қўллашга ўткир зарурат пайдо бўлиб қолса, даволаш муддатини чегаралаш, ҳомиладорликнинг III уч ойлиги охирида иложи борича доза камайтирилиши керак.

Аминазин туғруқ жараёнини рағбатлантиради.

Ҳомиладорларга аминазин юқори дозаларда қўлланилганда чақалоқларда унинг атропинга ўхшаш таъсири бўлгани учун баъзан овқат ҳазм қилишининг бузилишлари, экстрапирамид симптом кузатилган.

Препаратни қўллаш зарур бўлиб қолса, эмизишни тўхтатиш керак. Аминазин ва унинг метаболитлари йўлдош тўсиғидан ўтиб, кўкрак сути билан ажралиб чиқади.

Болалар.

Препаратни 1 ёшгача бўлган болаларда қўллаш тавсия этилмайди.

Автотранспортни ва бошқа механизмларни бошқаришдаги реакция тезлигига таъсир қилиш қобилияти.

Аминазин билан даволанаётган вақтда автотранспортни бошқариш ёки бошқа механизмлар билан ишлашдан сақланиш керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: нутқни ноаниқлиги, чайқалиб юриш, брадикардия, нафас олишнинг қийинлашиши, яққол бўшаши, онгни чалкашиши, рефлаксларнинг сусайиши, уйқучанлик, тиришишлар, узоқ вақт сақланадиган гипотония, гипотерапия, давомли депрессия, кейинчалик – токсик гепатит.

Даволаш: симптоматик даволаш. Махсус антидоти йўқ. Гемодиализда чиқарилмайди. Коллаптоид ҳолатларда кордиамин, кофеин, мезотон юбориш тавсия қилинади. Дерматитлар ривожланса аминазин билан даволашни тўхаттиш ва антигистамин препаратлар буюриш керак. Неврологик асоратлар одатда аминазин дозаси камайтирилганда, уларни шунингдек корректорлар (масалан циклодол) ни бир марта буюриш билан ҳам камайтириш мумкин.

Препарат юқори дозалар (суткада 0,5-1,5 г) да узоқ вақт қўлланилганда баъзи бир ҳолатларда сариқлик, қон қуюлишининг тезлашиши, лимфо- ва лейкопения, анемия, агранулоцитоз, тери пигментацияси, гавхар ва шох пардани хиралашиши кузатилиши мумкин.

Чиқарилиш шакли

2 мл дан ампулада, 10 ампуладан контур уяли ўрамда, бир контур уяли ўрамдан қутида.

Сақлаш шароити

Оригинал ўрамда, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

 

Яроқлилик муддати

2 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.

Улашиш: