Skip to main content

МЕТАКАРТИН (METAKARTIN) Дориси ҳақида маълумот

Улашиш:
  Reading time 12 minutes

 

 

 

 

ТИББИЁТДА ҚЎЛЛАНИЛИШИГА ДОИР ЙЎРИҚНОМА

МЕТАКАРТИН

 

Препаратнинг савдо номи: Метакартин

Таъсир этувчи модда (ХПН): левокарнитин

Дори шакли: ичга қабул қилиш учун эритма.

Таркиби:

Препаратнинг ҳар бир флакони қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: левокарнитин – 1,0 г ёки 2,0 г.

ёрдамчи моддалар: олма кислотаси, натрий бензоати, натрий сахарини, “Апельсин” ароматизатори, тозаланган сув.

Таърифи: тиниқ рангсиз ёки оч сариқ рангли эритма.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Овқат ҳазм қилиш тизимига ва метаболизмга таъсир қилувчи бошқа воситалар. Аминокислоталар ва уларнинг ҳосилалари.

АТХ коди: А16АА01

 

Фармакологик ҳусусиятлари

Фармакодинамикаси

Карнитин ҳужайраларнинг табиий компоненти ҳисобланади, у ерда у энергияни ҳосил бўлишида ва ташилишида асосий роль ўйнайди. Карнитин митохондрияларда узун занжирли ёғ кислоталарини ўтиши учун ва уларни β-оксидланишда иштирок этиши учун ягона алмашинмайдиган омили ҳисобланади; бундан ташқари карнитин аденин-нуклеотид-транслоказа ферментини модуляцияси орқали митохондриялар томонидан ишлаб чиқарилган энергияни ташилишини назорат қилади.

Карнитиннинг энг юқори концентрациялари скелет мушакларида ва миокардда кузатилади. Миокард, энергия олиши учун турли субстратлардан фойдаланиш ҳусусиятига қарамай, одатда ёғ кислоталарини ишлатади. Шунинг учун карнитин юрак метаболизмида муҳим роль ўйнайди, чунки ёғ кислоталарини оксидланиши модданинг етарли миқдорига қатъий боғлиқ бўлади. Экспериментал тадқиқотларда, турли стресс ҳолатларида, ўткир ишемия, дифтерияли миокардитда миокард тўқималарида карнитиннинг даражасини пасайиши кузатилиши мумкинлиги кўрсатилган. Ҳайвонларнинг турли моделлари ёрдамида ўтказилган тадқиқотларда, юрак функциясининг сунъий йўл билан чақирилган турли ўзгаришлари: ўткир ва сурункали ишемия, юрак етишмовчилиги ҳолати, дифтерияли миокардит фонидаги юрак етишмовчилиги, медикаментоз кардиотоксиклик (пропранолол, адриамицин) да карнитиннинг ижобий таъсири тасдиқланган.

Левокарнитин қуйидаги патологияларда терапевтик самарадорлигини кўрсатган:

  • липидларни тўпланиши билан кечувчи миопатия, Рея синдроми туридаги жигар энцефалопатияси ва/ёки зўрайиб борувчи дилатацион кардиомиопатия каби фенотиплар билан характерланувчи бирламчи карнитин танқислиги.
  • келиб чиқиши генетик, органик ацидуриялари (пропионли ацидемия, метилмалонат ацидурияси, изовалериан ацидемияси) бўлган пациентларда ва β-оксидланишни генетик нуқсонлари бўлган пациентларда иккиламчи карнитин танқислиги. Бундай вазиятларда иккиламчи танқислик ёғ кислоталарининг эфирларини тўпланишида намоён бўлади. Аслида эндоген левокарнитин метаболизмга учрай олмайдиган турли ёғ кислоталарига нисбатан “буфер” сифатида таъсир қилади.
  • вақти-вақти билан гемодиализ муолажаси ўтказиладиган пациентларда иккиламчи карнитин танқислиги. Мушакларда левокарнитинни пасайиши диализга учраган суюқликни йўқолиши билан мос келади.

Гемодиализ сеансидан кейин бундай пациентларда одатда кузатиладиган мушак симптомлари левокарнитин билан даволанганда яхшиланади.

Фармакокинетикаси

Левокарнитин перорал қабул қилинганида ичак бактериялари билан деградацияга учрайди, бу ҳолат триметиламин (ТМА) ва γ-бутиробетаинни ҳосил бўлишига олиб келади. Тизимли қон оқимига ўзгармаган кўринишда тушадиган препаратнинг миқдори тахминан 10-20% ни ташкил қилганлиги туфайли, ичакдаги метаболизми левокарнитиннинг перорал қабул қилинган дозасининг тахминан 80-90% ни чиқарилишига жавобгар деб ҳисобланади.

Ичакда метаболизмга учраши натижасида ҳосил бўлган γ-бутиробетаин ва TMA маҳсулотлари сўрилади, γ-бутиробетаин сийдик билан ўзгармаган кўринишда чиқарилади, айни вақтда ТМА жигарда метаболизмга учраши жараёнида триметиламин N-оксид (TMAO) га айланади, у сийдикда ТМАнинг кўп бўлмаган миқдори билан бирга ўзгармаган ҳолда аниқланади.

Оғир даражадаги жигар етишмовчилиги ёки диализдаги пациентларда левокарнитинни узоқ муддат перорал қабул қилиш қонда TMA ва TMAO ларни тўпланишига олиб келиши мумкин, оқибатда патологик ҳолат – триметиламинурияни чақириши мумкин, бу ҳолат пациентларнинг сийдиги, чиқараётган нафаси ва тер безлари ажратиб чиқарадиган терда кучли “балиқ ҳиди” ни таралиши билан характерланади.

 

Қўлланилиши

Бирламчи ва иккиламчи карнитин танқислигида қўлланади.

 

Қўллаш усули ва дозалари

Генетик касалликлар фонида бирламчи ва иккиламчи карнитин танқислиги

Суткалик перорал дозаси пациентнинг ёши ва тана вазнига боғлиқ: туғилгандан бошлаб
2 ёшгача – 1 кг тана вазнига 150 мг/кг дан; 2 ёшдан 6 ёшгача – 1 кг тана вазнига 100 мг/кг дан; 6 ёшдан 12 ёшгача – 1 кг тана вазнига 75 мг/кг дан; 12 ёшдан ошган болалар ва катталарга – касалликнинг оғирлик даражаси ва шифокорнинг фикрини ҳисобга олиб 2-4 г дан буюрилади.

Гемодиализ фонида иккиламчи карнитин танқислиги

Суткалик перорал дозаси 2-4 г ни ташкил этади.

Метакартин ичга қабул қилиш учун эритма фақат суюлтирилгандан кейин қабул қилинади. Бир марталик доза учун қабул қилинадиган эритманинг миқдорини бир стакан сувда суюлтириш керак.

Пациентларнинг махсус гуруҳлари

Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентлар

Буйрак функциясини оғир бузилиши бўлган пациентлар, потенциал токсик ТМА (триметиламин) ва ТМАО (триметиламиноксиди) метаболитларини тўпланиш ҳавфи борлиги туфайли, левокаритиннинг юқори дозалари билан узоқ муддат перорал даволанишлари мумкин эмас.

Кекса ёшдаги пациентлар

Кекса ёшдаги пациентларда махсус эҳтиёткорлик чоралари ва Метакартин препаратининг дозасини ўзгартириш талаб этилмайди. Клиник тадқиқотларда кузатиладиган ҳавфсизлик профили кекса ёшдаги ва ёш одамларда қиёсий даражада бўлади.

Диабети бўлган пациентлар

Диабет билан хасталанган, глюкозани утилизациясини яхшилайдиган перорал гипогликемик воситалар ёки инсулин қабул қилаётган пациентларда левокарнитинни қўллаш гипогликемияга олиб келиши мумкин, шунинг учун бундай пациентларда гипогликемик даволашга ўз вақтида тузатиш киритиш учун гликемиянинг даражасини мунтазам равишда назорат қилиш керак.

 

 

Ножўя таъсирлари

Ножўя реакциялар хақида турли манбалардан (клиник тадқиқотлар, адабиётлар ва постмаркетинг тажриба) олинган маълумотлар қуйида MedDRA бўйича аъзолар ва аъзолар-тизимларини таснифига мувофиқ равишда санаб ўтилган. Ножўя реакциялар ҳар бир синф ичида учраш тезлиги бўйича таснифланган. Учраш тезлигини ҳар бир мезони чегараларида ножўя реакциялар уларнинг оғирлик даражасини камайиши тартибида келтирилган.

Ножўя реакцияларни учраш тезлигини кўрсаткичлари қуйидаги тарзда аниқланади: жуда тез-тез (≥ 1/10); тез-тез (≥ 1/100, аммо < 1/10); тез-тез эмас (≥ 1/1000, аммо < 1/100); кам ҳолларда (≥ 1/10000, аммо < 1/1000); жуда кам ҳолларда (< 1/10000); учраш тезлиги номаълум (мавжуд маълумотлар асосида баҳолаш мумкин эмас).

Нерв тизими томонидан: тез-тез эмас – ош оғриғи; учраш тезлиги номаълум – тиришишлар1, бош айланиши.

Юрак томонидан: учраш тезлиги номаълум – пальпитация.

Нафас тизими, кўкрак қафаси ва кўкс оралиғи аъзолари томонидан: учраш тезлиги номаълум – диспноэ.

Меъда-ичак йўллари томонидан: тез-тез – қусиш, кўнгил айниши, диарея, қоринда оғриқ; тез-тез эмас – дисгевзия, диспепсия, оғизни қуриши.

Тери ва тери ости тўқималари томонидан: тез-тез эмас – терини аномал ҳидланиши2; учраш тезлиги номаълум – қичишиш, тошма.

Скелет-мушак ва бириктирувчи тўқималар томонидан: тез-тез эмас – мушак спазмлари; учраш тезлиги номаълум – миастения3, мушакларни зўриқиши.

Умумий бузилишлар ва юборилган жойдаги бузилишлар: тез-тез эмас – кўкракда оғриқ, аномал ҳислар, пирексия.

Лаборатор ва инструментал текширув натижаларига таъсири: тез-тез мас – артериал босимни юқори бўлиши; жуда кам ҳолларда – халқаро нормаллаштирилган нисбат4 (ХНН) ни ошиши.

1 Левокарнитинни перорал қабул қилган ёки вена ичига юборилган, тиришишга тайёргарлик фаоллиги бўлган ёки бўлмаган пациентларда тиришиш ҳолатларини кузатилганлиги хақида хабарлар тушган. Левокарнитинни қўллаш тиришиш ҳуружларини юз бериш тезлиги ёки оғирлик даражасини ошириши мумкин. Тиришишга мойиллик омиллари бўлган пациентларни левокарнитин билан даволаш тиришишларни чақириши мумкин.

2 Оғир даражадаги буйрак етишмовчилиги ёки диализдаги пациентларда левокарнитинни узоқ муддат перорал қўллаш қонда ТМА ва ТМАО ларни тўпланишига олиб келиши, оқибатда патологик ҳолат – триметиламинурияни чақириши мумкин, бу ҳолат пациентнинг сийдиги, чиқараётган нафаси ва тер безлари ажратиб чиқарадиган терда кучли “балиқ ҳиди” ни таралиши билан характерланади.

3 Уремияси бўлган пациентларда енгил миастения симптомлари таърифланган.

4 Кумарин препаратлари билан ёндош даволанган пациентларда ХНН ни ошишини жуда кам ҳолатлари қайт этилган.

Шубҳа қилинган нохуш реакциялар хақида хабарлар

Дори воситаси рўйхатдан ўтказилгандан кейин шубҳа қилинган нохуш реакциялар ҳақида хабарлар муҳим ҳисобланадилар. Пациентда дори воситасига нисбатан жиддий нохуш реакция аниқланганида ёки ушбу бўлимда таърифланмаган янги нохуш реакция пайдо бўлганида Миллий фармакоогоҳлик тизимига мувофиқ равишда хабар беришингизни сўраймиз.

 

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Препаратнинг фаол моддасига ёки ёрдамчи моддаларидан бирортасига юқори сезувчанликда препаратни қўллаш мумкин эмас.

 

 

Дориларнинг ўзаро таъсири

Левокарнитин ва кумарин препаратлари ўртасидаги ўзаро таъсирни истисно қилиш мумкин эмас. Кумарин препаратлари билан ёндош даволанган пациентларда халқаро нормаллаштирилган нисбат (ХНН) ни ошишини жуда кам ҳолатлари қайт этилган. Антикоагулянтлар ва Метакартин препарати билан ёндош даволанган пациентларда ХНН ёки коауляциянинг бошқа мувофиқ кўрсаткичларини, қийматлар барқарорлашгунча ҳар ҳафтада, сўнгра эса – ҳар ойда назорат қилиш керак.

Карнитинни буйрак орқали чиқарилишини ошиши оқибатида гипокарнитинемияни индукция қилувчи препаратлар (вальпроат кислотаси, пивалат кислотасини сақловчи олддорилар, цефалоспоринлар, цисплатин, карбоплатин ва ифосфамид) билан левокарнитинни бир вақтда қўллаш левокарнитиннинг кираолишлигини пасайтириши мумкин.

 

Махсус кўрсатмалар

Диабет билан хасталанган, глюкозани утилизациясини яхшилайдиган перорал гипогликемик воситалар ёки инсулин қабул қилаётган пациентларда левокарнитинни қўллаш гипогликемияга олиб келиши мумкин, шунинг учун бундай пациентларда гипогликемик даволашга ўз вақтида тузатиш киритиш учун гликемиянинг даражасини мунтазам равишда назорат қилиш керак.

Анамнезида тиришишга тайёргарлик фаоллиги бўлган пациентларда левокарнитинни қўллаш тиришиш ҳуружларини учраш тезлиги ва/ёки оғирлик даражасини ошириши мумкин. Тиришишга мойиллик омиллари бўлган пациентларда левокарнитин билан даволаш тиришишларни чақириши мумкин.

Перорал қабул қилиш учун левокарнитиннинг ҳавфсизлиги ва самарадорлиги буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда намойиш этилмаган. Оғир даражадаги буйрак етишмовчилиги ёки буйрак етишмовчилигининг диализдаги терминал босқичи бўлган пациентларда левокарнитиннинг катта дозаларини узоқ муддат перорал қабул қилиш потенциал токсик ТМА ва ТМАО метаболитларини тўпланишига олиб келиши мумкин, чунки ушбу метаболитлар одатда сийдик билан чиқарилади. Бундай вазият левокарнитин вена ичига юборилганида кузатилмайди.

Левокарнитин физиологик модда ҳисобланади ва ўрганиб қолиш ва қарамликни ривожланиш ҳавфига олиб келмайди.

Кумарин препаратлари билан ёндош даволанган пациентларда ХНН ошишини жуда кам ҳолатлари қайт этилган. Антикоагулянтлар ва Метакартин препарати билан ёндош даволанаётган пациентларда ХНН ёки коауляциянинг бошқа мувофиқ кўрсаткичларини, қийматлар барқарорлашгунча ҳар ҳафтада, сўнгра эса – ҳар ойда назорат қилиш керак.

Ҳомиладорликда ва лактация даврида қўлланиши

Фертиллик

Фертилликка таъсирини ўрганиш юзасидан ўтказилган клиник тадқиқотларда ижобий самаралари аниқланган, ва ҳавфсизлигига нисбатан муаммолар аниқланмаган.

Ҳомиладорлик

Репродуктив тадқиқотлар каламушларда ва қуёнларда ўтказилган. Турлардан ҳеч бирида тератоген самарасидан далолат берувчи далиллар аниқланмаган. Каламушлардан фарқли равишда, қуёнларда назорат гуруҳига нисбатан максимал доза (суткада 600 мг/кг) ўрганилган гуруҳда постимплантацион йўқотишларни статистик жиҳатдан бироз ошиши кузатилган. Одам учун ушбу натижаларни муҳимлиги номаълум. Ҳомиладор аёлларда мувофиқ клиник тадқиқотлар ўтказилмаган.

Ҳомиладорликда Метакартин препаратини, она учун даволашдан кутиладиган фойда ҳомила учун потенциал ҳавфдан устун бўлган ҳолатдагина қўллаш мумкин.

Лактация

Левокарнитин кўкрак сутининг табиий компоненти ҳисобланади. Левокорнитинни ҳомиладор аёлларда қўллаш ўрганилмаган.

Метакартин препаратини лактация даврида, она учун даволашдан кутиладиган фойда бола учун карнитинни ҳаддан ташқари экспозицияси билан чақирилган потенциал ҳавфдан устун бўлган ҳолатдагина қўллаш мумкин.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Препарат автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсир кўрсатмайди.

 

Дозани ошириб юборилиши

Левокарнитиннинг дозасини ошириб юборилиши ва узоқ муддат қўлланиши диарея билан кечган. Левокарнитин диализ ёрдамида қондан осон чиқарилади.

 

Чиқарилиш шакли

Ичга қабул қилиш учун эритма 10 мл дан сариқ рангли флаконларда, оқ рангли пластик қалпоқча билан ёпилган. 10 флакон тиббиётда қўлланилишига доир йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

 

Сақлаш шароити

25ºC дан юқори бўлмаган хароратда сақлансин.

Болалар ололмайдиган жойда сақлансин!

 

Яроқлилик муддати

Ишлаб чиқарилган санадан бошлаб 4 йил.

Яроқлилик муддати тугаганидан сўнг қўлланилмасин.

 

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецептсиз.

 

Ишлаб чиқарилган

“Уорлд Медицин Илач Сан. ве Тидж. А.Ш.”, Туркия

(15 Теммуз Мах. Джами Йолу Джад. № 50 Гюнешли Багджилар / Истамбул)

“World Medicine Ilaç San. ve Tic. А.Ş.”, Turkey

(15 Temmuz Mah. Cami Yolu Cad. No: 50 Güneşli Bağcılar / İstanbul).

 

Ўзбекистон Республикаси ҳудудида дори воситаларининг сифати бўйича эътирозлар (таклифлар)ни қабул қилувчи ташкилот номи ва манзили

“Evro Farm Biznes” МЧЖ ҲК

Ўзбекистон Республикаси, Тошкент ш., Яккасарой тумани, Ш.Руставели кўч., 120 уй

Телефон: (+99871) 212-18-41, (+99871) 212-20-58

 

Улашиш: