ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ЛОРДЕС
LORDES
Препаратнинг савдо номи: Лордес
Таъсир этувчи модда (ХПН): Дезлоратадин
Дори шакли: Қобиқ билан қопланган таблеткалар ва сироп.
Таблетканинг таркиби:
фаол модда: 5 мг – дезлоратадин.
ёрдамчи моддалар: икки асосли кальций фосфат дигидрат, микрокристаллик целлюлоза, маккажўхори крахмали, тальк.
қобиқ: Opadry II Blue 85F20578 (поливинил спирти, полиэтиленгликоль, титан диоксиди, тальк, индигокарминли алюминли лак, сариқ темир оксиди, тозаланган сув).
Сироп таркиби:
фаол модда: 0,500 мг – дезлоратадин.
ёрдамчи моддалар: пропилен гликоль, сувсиз лимон кислотаси, натрий цитрат, натрий бензоат, динатрий эдетат, сахароза, сорбитол, Sunset Yellow бўёғи, Tutti Frutti ароматизатори, тозаланган сув.
Таърифи:
Кўк рангли, думалоқ шаклли, бир томонида «» гравировкаси бўлган, қобиқ билан қопланган таблеткалар.
Тўқ сариқ рангли, специфик ҳидга эга бўлган тиниқ суюқлик.
Фармакотерапевтик гуруҳ: Аллергияга қарши воситалар.
Фармакологик хусусиятлари
Дезлоратадин (desloratadine) гистаминнинг носедатив антагонисти бўлиб, узоқ муддатли таъсирга эга. Препарат периферик H1-рецепторларга танлаб антагонистик таъсир кўрсатади. Препарат қабул қилингандан сўнг периферик гистамин H1-рецепторларини танлаб блоклайди, чунки таъсир этувчи модда марказий нерв тизимига кираолмайди.
Препарат in vitro тадқиқотларида антиаллергик самараларни кўрсатди. Буларга қуйидагиларни сусайтириши киради:
- одам мастоцитлари/ базофилларидан яллиғланишга қарши цитокининларни, шу жумладан IL-4, IL-6, IL-8 ва IL-13 ни ажралиб чиқиши;
- P-селектиннинг адгезион молекулаларини эндотелий ҳужайраларига экспрессияси;
- RANTES каби яллиғланишга қарши хемокинларни ажралиб чиқиши;
- полиморф ядроли нейтрофиллар томонидан фаоллаштирилган супероксидли анионини ишлаб чиқарилиши;
- эозинофилларни адгезияси и хемотаксиси;
- Р-селектин каби адгезия молекулаларини экспрессияси;
- гистамин D2 простагландинни ва С4 лейкотриенни IgE – га боғлиқ бўлган ишлаб чиқарилиши;
- ўткир аллергик бронхоспазмни (ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотларда) сусайтиради.
Сироп шаклидаги препаратнинг хавфсизлиги учта педиатрик тадқиқотларда тасдиқланган. 1 ёшдан 11 ёшгача бўлган болалар препаратни кунига 1,25 мг (1 дан – 5 ёшгача бўлганлар) ёки 2,5 мг (6 дан – 11 ёшгача бўлганлар) қабул қилишган. Дезлоратадинни тавсия қилинган дозаларда қабул қилинганда педиатрик пациентларнинг плазмасидаги препаратнинг концентрациялари катта ёшдагиларнинг параметрлари билан бир ҳил бўлган. Шунинг учун, катталарда ва педиатрик пациентларда аллергик ринитлар/сурункали идиопатик эшакемини кечиши ва дезлоратадиннинг хусусиятлари ўхшашлигини ҳисобга олиб, катта пациентлардаги препаратнинг самарадорлиги бўйича маълумотларни педиатрик популяцияга тадбиқ қилиш мумкин.
Марказий нерв тизимига қийинчилик билан ўтади.
Аллергик ринити бўлган катталарда ва ўсмир пациентларда препарат (сироп ва таблетка шаклида): аксириш, бурун оқиши, кўзларни қичишиши, оғриши, кўзни ёшланиши ва қизариши, шунингдек танглайни қичишиши каби симптомларни енгиллаштиришда самарадорлигини кўрсатди.
Симптомларни 24 соат давомида самарали сусайтиради, мавсумий аллергик ринитларни кечишини, сурункали идиопатик эшакемининг нафақат симптомларини, балки бу касалликнинг бошқа шаклларини кечиш оғирлигини енгиллаштиради.
Узоқ муддатли клиник тадқиқотда 20 мг гача бўлган таблетка шаклидаги препарат 14 кун мобайнида қўлланилганда юрак-томир тизимига нисбатан статистик ёки клиник ахамиятли самара кузатилмаган.
Фармакокинетикаси
Дезлоратадин плазмада препарат кабул қилингандан кейин 30 минутдан сўнг аниқланади. Организмда яхши сўрилади, максимал концентрациясига (Сmax) тахминан 3 соат ўтгач эришилади. Тўпланиш даражаси ярим чиқарилиш даври (Т1/2) ва кунига бир марта қабул қилиниши билан мувофиқ келади. Дезлоратадиннинг биокираолишлиги 5 мг дан 20 мг гача бўлган диапазондаги дозага пропорционалдир.
Плазмада протеинлари билан ўрта даражада (83%-87%) боғланади. Препаратни 5 мг дан 20 мг гача бўлган дозаларда кунига бир марта 14 кун давомида қабул қилинганда, унинг организмда клиник аҳамиятли тўпланиши кузатилмаган.
Дезлоратадин организмда экстенсив равишда метаболизмга учрайди; ичга қабул қилинган дозанинг жуда оз қисмигина (<2%) сийдик билан ва ахлат билан (<7%) чиқарилади. Дезлоратадиннинг метаболизмини асосий йўли – глюкурон кислотаси билан боғланиб, 3-ОН-дезлоратадинни ҳосил бўлиши билан 3 позицияда гидроксилланиши ҳисобланади. Препарат кейин глюкуронидли бирикма кўринишида организмдан чиқарилади. Т1/2 20 дан 30 соатгачани (ўртача 27 соат) ташкил қилади.
Қўлланилиши
Аллергик ринитлар билан боғлиқ симптомларни (аксириш, бурунни оқиши, ажралмалар, бурунни битиши, қичишиш, кўзни қизариши ва ёшланиши, танглайни қичишини) енгиллаштириш, сурункали идиопатик эшакеми бўлган пациентларда қичишишни симптоматик даволаш, тошмалар ўлчами ва миқдорини камайтириш учун қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Сироп: сиропни 6 дан 11 ойликкача бўлган болаларга 2 мл (1,0 мг) дозада кунига бир марта буюрилади.
1 ёшдан 5 ёшгача бўлган болаларга: 2,5 мл (1,25 мг) кунига бир марта буюрилади.
6 ёшдан 11 ёшгача бўлган болалар: 5 мл (2,5 мг) кунига бир марта қабул қилиш тавсия қилинади.
Катталар ва ўсмирлар (12 ёш ва ундан катта): сиропни 10 мл дан (5 мг) кунига бир марта қабул қиладилар.
Таблеткалар: катталар ва ўсмирлар (12 ёш ва ундан катта): аллергик ринитлар (шу жумладан вақти-вақти билан ва давомли аллергик ринитлар) ва эшакеми билан боғлиқ симптомларни енгиллаштириш учун таблеткаларни 5 мг дан (1 таблетка) кунига бир марта – овқатланиш вақтида ёки овқат қабул қилиш орасидаги вақт оралиқларида қабул қилинади. Таблеткаларни чайнамасдан, бутунлигича сув билан ичиб ютиш керак.
Буйрак ва жигар фаолиятини бузилиши бўлган пациентлар
Буйрак ва жигар фаолиятини бузилиши бўлган катталар учун фармакокинетик маълумотлар асосида бошлангич доза сифатида 5 мг (1 таблетка) дан кунора кабул қилиш тавсия қилинади.
Ножўя таъсирлари
Сироп: 6 дан 23 ойликкача бўлган чақалоқларда энг кўп учрайдиган ножўя ҳолатлар диарея (3,7%), иситма (2,3%) ва уйқусизлик (2,3%), толиқиш (1,2%), оғиз қуриши (0,8%) ва бош оғриғи (0,6%) ҳисобланади.
Таблетка: юқорида қайд этилган холатлардан ташқари кам ҳолларда: галлюцинациялар, бош айланиши, уйқучанлик, уйқусизлик, психомотор гиперфаоллик, тутқаноқ хуружлари, тахикардия, титроқ, қоринда оғриқ, кўнгил айниши, қусиш, диспепсия, диарея, жигар ферментлари, билирубиннинг даражасини ошиши, гепатит, миалгия, аллергик реакциялар (масалан, анафилаксия, ангионевротик шиш, хансираш, кичишиш ва эшакеми) кузатилади.
Ҳар қандай ножўя самаралар пайдо бўлганида шифокорга мурожаат қилиш лозим.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Сироп: препаратга юқори сезувчанлик, 6 ойликкача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас.
Таблеткалар: препаратнинг компонентларига юқори сезувчанлик, ҳомиладорлик ва лактация даври, 12 ёшгача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас.
Оғир даражали буйрак етишмовчилигида таблетка шаклидаги препаратни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Клиник тадқиқотларда препаратни эритромицин ёки кетоконазол билан бирга қабул қилинганда дори препаратлари билан клиник аҳамиятли ўзаро таъсирлари аниқланмаган.
Махсус кўрсатмалар
Буйрак ва жигар фаолиятини бузилиши бўлган пациентлар учун тегишли дозани танлаш тавсия қилинади.
Сироп шаклидаги препарат Sunset Yellow (Е110) бўёвчисини сақлайди, у аллергик реакцияларни чақириши мумкин.
Кекса ёшдаги пациентлар учун таблетка шаклидаги дорининг дозасини танлашда жигар, буйрак ва юрак фаолиятини сусайиши кўпроқ юз бериши мумкинлиги туфайли, йўлдош шунингдек, касалликларни ва бошқа дори воситалари билан даволашни ҳисобга олган холда эҳтиёткорликни намоён қилиш керак.
Ҳомиладорликда қўллаш зарурати туғилганда препаратни фақат ҳаётий кўрсатмалар бўйича фойда ва хавф нисбатини ҳисобга олган ҳолда қўллаш керак.
Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан сўнг қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: ножўя таъсирлари белгиларини кучайиши.
Даволаш: организмдан сўрилмаган таъсир этувчи моддаларнинг чиқариб ташлаш бўйича стандарт усуллар симптоматик ва тутиб турувчи даволаш.
Ўтказилган клиник тадқиқотларида 45 мг гача бўлган кўп марталик дозаларда (клиник дозадан 9 марта катта) клиник аҳамиятли таъсир кузатилмаган.
Гемодиализда организмдан чиқарилмайди.
Чиқарилиш шакли
«Лордес», қобиқ билан қопланган таблеткалар 5 мг дан, №10, №20 ва №30.
«Лордес», сироп 2,5мг/5мл, флаконларда 150 мг дан, комплектида 5 мл ҳажмли пластик қошиқчаси билан.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
2 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецептсиз.
