Ксизал® томчилар

ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

КСИЗАЛ^®

XYZAL

Препаратнинг савдо номи: Ксизал^®

Таъсир қилувчи модда (ХПН): левоцетиризин

Дори шакли: ичга қабул қилиш учун томчилар

Таркиби:

1 мл эритма қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: левоцетиризин дигидрохлориди – 5 мг;

ёрдамчи моддалар: натрий ацетати, сирка кислотаси, пропиленгликоль, глицерол 85%, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрий сахаринати, тозаланган сув.

Таърифи: деярли рангсиз, кучсиз опалесцияланувчи эритма.

Фармакотерапевтик гуруҳи: аллергияга қарши восита – Н₁-гистамин рецепторлари блокатори.

АТХ коди: R06AE08

Фармакологик хусусиятлари

Левоцетиризин – Ксизал^® препаратининг фаол моддаси – бу гистаминнинг рақобатли антагонистлари гуруҳига кирувчи ва Н₁-гистамин рецепторларини блокловчи цетиризиннинг R-энантиомери. Левоцетиризиннинг Н₁-рецепторларга яқинлиги цетиризинга қараганда 2 баравар юқори. Левоцетиризин аллергик реакцияларнинг гистаминга боғлиқ босқичида таъсир кўрсатади, шунингдек эозинофиллар миграциясини камайтиради, томирларнинг ўтказувчанлигини камайтиради, яллиғланиш медиаторларини ажралиб чиқишини чеклайди.

Левоцетиризин аллергик реакциялар ривожланишини олдини олади ва уларнинг кечишини енгиллаштиради, экссудацияга қарши, қичишишга қарши таъсирга эга, деярли антихолинергик ва антисеротонин таъсирга эга эмас. Терапевтик дозаларида деярли седатив самара кўрсатмайди.

Фармакокинетикаси

Левоцетиризиннинг фармакокинетик кўрсаткичлари тўғри чизиқли тарзда ўзгаради ва цетиризиннинг фармакокинетикасидан деярли фарқ қилмайди.

Сўрилиши. Ичга қабул қилинганидан кейин препарат меъда-ичак йўлларидан тез ва тўлиқ сўрилади. Овқат қабул қилиш сўрилишнинг тўлақонли бўлишига таъсир қилмайди, бироқ унинг тезлиги пасаяди. Катталарда тепаревтик дозадаги (5 мг) препарат бир марта қабул қилинганидан кейин унинг қон плазмасидаги максимал концентрациясига (С_max) 0,9 соатдан сўнг эришилади ва 270 нг/мл ни, 5 мг дозада такрорий қабул қилинганидан кейин – 308 нг/мл ташкил этади. Концентрациянинг доимий даражасига 2 суткадан кейин эришилади.

Тақсимланиши. Левоцетиризин қон плазмаси оқсиллари билан 90% боғланади. Тақсимланиш ҳажми (V_d) 0,4 л/кг ни ташкил этади. Биокираолиши 100% га етади.

Метаболизми. N- ва O-деалкилланиш йўли билан (жигарда цитохром тизими ёрдамида метаболизмга учрайдиган Н₁-гистамин рецепторларининг бошқа антагонистларидан фарқли равишда) камроқ миқдорда (<14%) организмда метаболизмга учрайди, бунда фармакологик фаол бўлмаган метаболит ҳосил бўлади. Метаболизмнинг паст даражаси ва метаболик потенциалнинг йўқлиги туфайли левоцетиризиннинг бошқа дори препаратлари билан ўзаро таъсири эҳтимоли кам.

Чиқарилиши. Катталарда ярим чиқарилиш даври (Т_1/2) 7,9+1,9 соатни ташкил этади, кичкина болаларда Т_1/2 қисқарган. Катталарда умумий клиренси минутига 0,63 мл/кг ни ташкил этади. Қабул қилинган препарат дозасининг тахминан 85,4% калавалар фильтрацияси ва каналчалар секрецияси йўли билан буйраклар томонидан ўзгармаган шаклда чиқарилади; тахминан 12,9% ичак орқали чиқарилади.

Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда (креатинин клиренси (КК) < 40 мл/мин) препаратнинг клиренси камаяди, Т_1/2 эса узаяди (гемодиализда бўлган беморларда умумий клиренси 80% гача камаяди), бу дозалаш тартибини мувофиқ тарзда ўзгартиришни талаб этади. Левоцетиризиннинг 10% дан камроғи стандарт 4 соатлик гемодиализ муолажаси жараёнида чиқарилади.

Қўлланилиши

• Йил давомида кечадиган (қайталанувчи) ва мавсумий (интермиттирловчи) аллергик ринитлар ҳамда қичиш, аксириш, бурун битиши, ринорея, кўз ёши оқиши, конъюнктива гиперемияси каби аллергик конъюнктивит симптомларини даволаш;
• поллиноз (пичан иситмаси);
• эшакеми, шу жумладан сурункали идиопатик эшакеми, Квинке шиши;
• қичиш ва тошмалар билан бирга кечувчи бошқа аллергик дерматозлар.

Қўллаш усули ва дозалари

Препарат овқат қабул қилаётган вақтда ёки оч қоринга ичга қабул қилинади. Препаратни қабул қилиш учун чой қошиқдан фойдаланиш керак. Зарурати бўлганида препарат дозасига уни бевосита қабул қилишдан олдин озроқ миқдорда сув қўшиш мумкин.

Катталар ва 6 ёшдан ошган болалар: суткалик доза  5 мг (=20 томчи).

2 ёшдан 6 ёшгача бўлган болалар: 1,25  мг (=5 томчи) дан кунига 2 марта; суткалик доза – 2,5 мг (10 томчи).

Левоцетиризин организмдан буйраклар орқали чиқарилгани сабабли, препаратни буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларга ва кекса ёшдаги пациентларга буюрилганида, унинг дозасини креатинин клиренси қийматига қараб ўзгартириш зарур.

Эркаклар учун креатинин клиренси (КК), зардобдаги креатинин концентрациясидан келиб чиққан ҳолда, қуйидаги формула бўйича ҳисоблаш мумкин:

          КК (мл/мин) =

Аёллар учун креатинин клиренсини олинган қийматни 0,85 коэффициентига кўпайтирган ҳолда ҳисоблаш мумкин.

Буйрак ва жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда дозалаш юқорида келтирилган жадвал бўйича амалга оширилади.

Фақат жигар фаолияти бузилиши бўлган пациентларда эса дозалаш тартибига ўзгартириш киритиш талаб этилмайди.

Даволаш курсининг давомийлиги касалликнинг характерига боғлиқ. Поллинозни даволаш курси ўртача 1-6 ҳафтани ташкил этади. Сурункали касалликларда (йил давомида кечадиган аллергик ринит, атопик дерматит) даволаш курсининг давомийлиги 18 ойгача узайиши мумкин.

Ножўя таъсирлари

Препаратнинг бўлиши мумкин бўлган ножўя таъсирлари организм тизимлари бўйича ва пайдо бўлиши тез-тезлигига қараб қуйида келтирилган: тез-тез (>1/10), тез-тез эмас (>1/100, <1/10), кам (>1/1000, <1/100), жуда кам (>1/10000, <1/1000).

Нерв тизими томонидан

Тез-тез эмас: бош оғриғи, толиқиш, уйқучанлик.

Кам: астения.

Жуда кам: агрессия, қўзғалиш, галлюцинациялар, депрессия, тиришишлар.

Сезги аъзолари томонидан

Жуда кам: кўришни бузилиши.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан

Тез-тез эмас: оғизни қуриши.

Кам: қоринда оғриқ.

Жуда кам: кўнгил айниши, диарея, гепатит.

Юрак-қон томир тизими томонидан

Жуда кам: тахикардия.

Нафас тизими томонидан

Жуда кам: диспноэ.

Таянч-ҳаракат тизими томонидан

Жуда кам: миалгия.

Моддалар алмашинуви томонидан

Жуда кам: тана вазнини ошиши.

Лаборатория кўрсаткичлари томонидан

Жуда кам: жигарнинг функционал синамаларини ўзгариши.

Аллергик реакциялар

Жуда кам: қичиш, тошма, эшакеми, ангионевротик шиш, анафилаксия.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• Левоцетиризин ёки пиперазин ҳосилаларига, шунингдек препаратнинг бошқа компонентларига юқори сезувчанлик;
• буйрак етишмовчилигининг терминал босқичи (креатинин клиренси минутига <10 мл);
• 2 ёшгача бўлган болалар (препаратнинг самарадорлиги ва хавфсизлиги бўйича маълумотлар чекланганлиги туфайли);
• ҳомиладорлик (препаратнинг самарадорлиги ва хавфсизлиги бўйича маълумотлар йўқлиги туфайли) да қўллаш мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик билан:

• сурункали буйрак етишмовчилигида (дозалаш тартибига ўзгартириш киритиш талаб этилади);
• кекса ёшдагиларда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак (калава фильтрация пасайиши мумкин).

Дориларнинг ўзаро таъсири

Левоцетиризиннинг бошқа дори воситалари билан ўзаро таъсири ўрганилмаган. Цетиризин рацематининг псевдоэфедрин, циметидин, кетоконазол, эритромицин, азитромицин, глипизид ва диазепам билан ўзаро таъсири ўрганилганида, клиник аҳамиятга эга бўлган нохуш ўзаро таъсирлар аниқланмаган.

Теофиллин (суткада 400 мг) билан бир вақтда буюрилганида, цетиризиннинг умумий клиренси 16% га камаяди (теофиллин кинетикаси ўзгармайди).

Бир қатор ҳолатларда левоцетиризинни алкоголь ва марказий нерв тизими (МНТ) га сусайтирувчи таъсир кўрсатувчи дори препаратлари билан бир вақтда қўлланганида, уларнинг МНТга таъсири кучайиши мумкин, бироқ цетиризин рацемати алкоголнинг самарасини потенциялаши исботланмаган.

Махсус кўрсатмалар

Алкоголь билан бир вақтда қабул қилинганида эҳтиёткорликка риоя қилиш талаб этилади (“Дориларнинг ўзаро таъсири” бўлимига қаранг).

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири 

Препарат тавсия этилган дозада қабул қилинганида автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилияти объектив баҳоланганида, бирон-бир нохуш кўринишлар аниқланмаган. Шунга қарамасдан, препаратни қабул қилиш даврида юқори диққатни жамлаш ва психомотор реакцияларнинг тезлигини талаб этувчи потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишдан сақланиш мақсадга мувофиқ.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши

Ҳайвонларда ўтказилган экспериментал тадқиқотлар левоцетиризиннинг ривожланаётган ҳомилага, шунингдек постнатал даврдаги ривожланишига бирон-бир бевосита ёки билвосита салбий таъсирларини аниқламади; бунда ҳомиладорлик ва туғруқнинг кечиши ҳам ўзгармаган.

Ҳомиладорлик вақтида препаратни қўллаш хавфсизлиги бўйича адекват ва қатъий назоратланган клиник тадқиқотлар ўтказилмаган, шунинг учун левоцетиризинни ҳомиладорлик вақтида буюриш мумкин эмас.

Левоцетиризин кўкрак сути билан ажралади, шунинг учун уни фақат она учун кутиладиган тахминий фойда бола учун потенциал хавфдан юқори бўлганидагина қўллаш мумкин.

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: уйқучанлик (катталарда), уйқучанлик билан  алмашиб турувчи қўзғалиш ва безовталик (болаларда).

Даволаш: препарат ичга қабул қилингандан кейин дарҳол меъдани ювиш ва сунъий қусишни чақириш зарур. Фаоллаштирилган кўмирни буюриш, симптоматик ва тутиб турувчи даволашни ўтказиш тавсия этилади. Специфик антидоти йўқ. Гемодиализ самарали эмас.

Чиқарилиш шакли

Ичга қабул қилиш учун томчилар 5 мг/мл.

10,0 мл дан эритма номинал сиғими 15 мл бўлган, паст зичликдаги полиэтилен ва “болалардан ҳимоя” тизимига эга оқ полипропилен бураладиган қопқоқли томизгич билан жиҳозланган, тўқ рангли шишадан иборат (III тур, Евр.Ф.) флаконда.

20,0 мл дан эритма номинал сиғими 20 мл бўлган, паст зичликдаги полиэтилен ва “болалардан ҳимоя” тизимига эга оқ полипропилен бураладиган қопқоқли томизгич билан жиҳозланган, тўқ рангли шишадан иборат (III тур, Евр.Ф.) флаконда.

1 флаконда қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Сақлаш шароити

30^оС дан юқори бўлмаган ҳароратда, ёруғлиқдан ҳимояланган жойда.

Яроқлилик муддати

Оригинал ўрамида 3 йил: флакон биринчи марта очилганидан кейин – 3 ой.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.