ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
КСЕФОКАМ
XEFOCAM
Препаратнинг савдо номи: КСЕФОКАМ
Таъсир этувчи модда (ХПН): лорноксикам
Дори шакли: вена ичига ва мушак ичига юбориш учун эритма тайёрлаш учун лиофилизат.
Таркиби:
Лиофилизат
1 флакон қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: 8,00 мг лорноксикам;
ёрдамчи моддалар: 100,0 мг маннитол Е-421, 12,00 мг трометамол, 0,20 мг динатрий эдетати.
Таърифи: сариқ рангли зич масса.
Фармакотерапевтик гуруҳи: ностероид яллиғланишга қарши восита
АТХ коди: М01АС05
Фармакологик таъсири
Яққол оғриқни қолдирувчи ва яллиғланишга қарши таъсир кўрсатади. Лорноксикам мураккаб таъсир механизмига эга бўлиб, унинг асосида циклооксигенеза изоферментларининг фаоллигини сусайтириши билан боғлиқ бўлган простагландинларнинг синтезини бостирилиши ётади. Циклооксигеназани ингибиция қилиниши перифериядаги оғриқ рецепторларини десенсибилизациясига, яллиғланишни ингибициясига олиб боради. Бундан ташқари, лорноксикам фаоллаштирилган лейкоцитлардан кислороднинг эркин радикалларини ажралиб чиқишини сусайтиради. Лорноксикамнинг анальгетик самараси марказий нерв тизими (МНТ) га опиатсимон таъсири билан боғлиқ эмас, ва наркотик анальгетиклардан фарқли равишда лорноксикам нафасни сусайтирмайди, дорига қарамлик чақирмайди.
Лорноксикам ҳаётий кўрсаткичлар: тана ҳарорати, нафас олиш тез-тезлиги, юрак қисқаришлари сони, қон босими, ЭКГ кўрсаткичлари, спирометрияга таъсир қилмайди.
Фармакокинетикаси
Лорноксикамнинг плазмадаги максимал концентрациясига мушак ичига юборилганда тахминан 0,4 соатдан кейин эришилади. Мутлоқ биокираолишлиги («концентрация-вақт эгри чизиғи остидаги майдон» кўрсаткичининг катталиги асосида ҳисобланганда) мушак ичига юборилганидан кейин 97% ни ташкил қилади. Яримчиқарилиш даври ўртача 3-4 соатга тенг. Лорноксикам плазмада ўзгармаган ҳолда, шунингдек фармакологик фаолликка эга бўлмаган гидроксилланган метаболити шаклида бўлади. Плазма оқсиллари билан боғланиш даражаси 99% ни ташкил қилади ва концентрацияга боғлиқ эмас. Лорноксикам тўлиқ метаболизмга учрайди, тахминан 1/3 кисми организмдан буйраклар орқали ва 2/3 қисми эса – сафро билан чиқарилади. Кексаларда ва жигар ёки буйраклар фаолиятини бузилишлари бўлган пациентларда лорноксикамнинг кинетикасини сезиларли ўзгаришлари аниқланмаган.
Қўлланилиши
Енгилдан то ўртача оғирлик даражагача бўлган ўткир оғриқларни қисқа муддатли даволаш.
Қўллаш усули ва дозалари
Парентерал юбориш учун.
Инъекция учун эритма бевосита ишлатишдан олдин бир флаконнинг ичидагисини (КСЕФОКАМ кукунининг 8 мг) инъекция учун сув (2 мл) билан эритиш йўли билан тайёрланади.
Эритма тайёрланганидан кейин игна алмаштирилади. Мушак ичига юбориладиган инъекциялар узун игна билан қилинади.
Шу йўл билан тайёрланган эритма операциядан кейинги оғриқларда вена ичига ёки мушак ичига ва люмбаго/ишиалгия хуружида мушак ичига юборилади.
Эритмани вена ичига юборишнинг давомийлиги камида 15 секундни, мушак ичига камида 5 секундни ташкил қилиши лозим.
Бошланғич доза 8 ёки 16 мг ни ташкил қилиши мумкин. 8 мг дозанинг оғриқни қолдирувчи самараси етарли бўлмаганида, худди шундай дозани қўшимча юбориш мумкин.
Самарани бир маромда сақлаб турувчи даволаш: 8 мг дан суткада 2 марта юборилади.
Максимал суткалик доза 16 мг дан ошмаслиги лозим.
Минимал самарали дозани иложи борича минимал қисқа курс давомида ишлатиш керак.
Ножўя таъсирлари
НЯҚВ қўлланганда энг кўп учрайдиган ножўя реакциялар меъда-ичак йўллари (МИЙ) томонидан бўлиши мумкин. НЯҚВ билан даволанишда шишлар, гипертония ва юрак етишмовчилиги пайдо бўлиши мумкин. Ушбу гуруҳ препаратлари қўлланганида, эҳтимол артериал тромботик кўринишларнинг хавфи бироз ошиши мумкин.
КСЕФОКАМ қўлланганида қуйидаги нохуш самаралари пайдо бўлиши мумкин:
Инфекциялар ва паразитар касалликлар
Кам: фарингит
Қон ва лимфатик тизим касалликлари
Кам: анемия,тромбоцитопения, қон кетиши вақтини узайиши
Жуда кам: геморрагик тошма
Иммун тизимининг касалликлари
Кам: ўта юқори сезувчанлик
Модда алмашинуви ва озиқланишни бузилишлари
Баъзида: анорексия, тана вазнини ўзгариши
Руҳий касалликлар
Баъзида: уйқусизлик, депрессия
Кам: онгни чалкашиши, асабийлик, қўзғалиш
Нерв тизимининг касалликлари:
Тез-тез: енгил ва ўткинчи бош оғриқлари, бош айланиши,
Кам: уйқучанлик, парестезия, таъм сезишни бузилиши, таъм сезишни ўзгаришлари, тремор, мигрень
Кўз касалликлари
Баъзида: конъюнктивит
Кам: кўришни бузилиши
Қулоқ ва лабиринт касалливлари
Баъзида: бош айланиши, қулоқларда шовқин
Юрак касалликлари
Баъзида: юракни тез уриши, тахикардия, шишлар, юрак етишмовчилиги
Томир касалликлари
Баъзида: қон қуйилишлари, шишлар
Кам: гипертония, қон кетишлари, гематомалар
Нафас йўллари, кўкрак қафаси, кўкс касалликлари
Баъзида: ринит
Кам: ҳансираш, йўтал, бронхоспазм
Меъда-ичак йўлларининг касалликлари:
Тез-тез (³1% ва <10%): қоринда оғриқ, диарея, кўнгил айниши, қусиш, диспепсия.
Баъзида (³1/1 000, <1/100): қабзият, метеоризм, кекириш, оғизни қуриши, гастрит, меъда яраси, эпигастрал соҳада оғриқлар, 12-бармоқ ичак яраси, оғиз бўшлиғини яраланиши.
Кам (<1%): дисфагия, эзофагит, стоматит, қора ич келиши, қон аралаш қусиш, афтоз стоматит, глоссит, тешилган пептик яралар
Жигар ва ўт пуфагининг касалликлари
Баъзида: жигар фаолиятининг кўрсаткичларини ошиши
Кам: жигарнинг аномал фаолияти
Жуда кам: гепатоцеллюляр бузилишлар
Тери қопламлари ва тери ости клетчаткасининг касаллилари
Баъзида: тери тошмаси, терини қичишиши, гипергидроз, эритематоз тошма, эшакеми, алопеция
Кам: дерматит, геморрагик тошма
Жуда кам(<1/10 000): шишлар ва буллез тошмалар, Стивенс-Джонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз
Скелет мушаклари, бириктирувчи тўқима ва суякларнинг касалликлари
Баъзида: артралгия
Кам: суякларда оғриқлар, мушак спазмлари, миалгия
Буйрак ва сийдик чиқариш йўлларининг касалликлари
Кам: никтурия, сийишни бузилиши, қонда мочевина азоти ва креатининнинг кўрсаткичларини ошиши
Маҳаллий реакциялар:
гиперемия, юбориш жойида оғриқ.
Умумий касалликлар ва дорини юбориш бўйича шикоятлар
Баъзида: ланжлик, юзни шиши
Кам: астения.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
- Лорноксикамга ёки препаратнинг компонентларидан бирига маълум бўлган юқори сезувчанлик/аллергия;
- бронхиал астма, бурун ёки бурун олди бўшлиқларининг қайталанувчи полипози ва ацетилсалицил кислотасини ва бошқа НЯҚП ўзлаштираолмасликни тўлиқ ёки нотўлиқ бирга қўшилиб келиши (шу жумладан анамнездаги);
- тромбоцитопения;
- геморрагик диатез ёки қоннинг ивишини бузилишлари, шунингдек қон кетиши ёки нотўлиқ гемостаз хавфи бўлган операцияларни ўтказганлар;
- аортакоронар шунтлаш ўтказилганидан кейинги давр;
- меъда ва 12 бармоқ ичакнинг шиллиқ қаватини эрозив-ярали шикастланишлари, меъда-ичакдан фаол қон кетишлар, цереброваскуляр ёки бошқа қон кетишлар;
- меъданинг қайталанувчи яраси ёки меъда-ичак йўллари (МИЙ) дан такрорий қон кетишлар;
- илгари НЯҚП қабул қилиш билан боғлиқ МИЙ дан қон кетишлар тўғрисида маълумотлар;
- ичакнинг зўрайиш босқичидаги яллиғланиш касалликлари (Крон касаллиги, носпецифик ярали колит);
- декомпенсацияланган юрак етишмовчилиги;
- жигар етишмовчилиги ёки жигарнинг фаол касаллиги;
- яққол буйрак етишмовчилиги (зардоб креатининининг даражаси 300 мкмоль/л дан кўпроқ), буйракнинг ривожланиб борувчи касалликлари, тасдиқланган гиперкалиемия, гиповолемия ёки сувсизланиш;
- ҳомиладорлик, эмизиш даври;
- 18 ёшгача бўлган болалар, бу ёш гуруҳида уни қўллаш бўйича клиник маълумотларнинг йўқлиги туфайли қўллаш мумкин эмас.
Эҳтиёткорлик билан
МИЙ эрозив-ярали шикастланишлари ва улардан қон кетишлар (анамнездаги), ўртача оғирликдаги буйрак етишмовчилиги, жарроҳлик аралашувларидан кейинги ҳолат, 65 ёшдан ошганлар, юрак ишемик касаллиги (ЮИК), сурункали юрак етишмовчилиги (СЮЕ) цереброваскуляр касалликлар, дислипидемия/гиперлипидемия, қандли диабет, периферик артерияларнинг касалликлари, чекиш, креатинин клиренси (КК) минутига 60 мл дан кам, анамнездаги МИЙ нинг ярали шикастланишлари, Helicobacter pylori инфекциясининг борлиги, НЯҚП ни узоқ вақт давомида қўллаш, алкоголизм, оғир соматик касалликлар, перорал глюкокортикостероидларни (ГКС) (шу жумладан преднизолонни), антикоагулянтларни (шу жумладан варфаринни), антиагрегантларни (шу жумладан клопидогрелни), серотонинни қайта қамраб олинишининг селектив ингибиторларини (шу жумладан циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), сийдик ҳайдовчи воситаларни, нефротоксик таъсири маълум ёки тахмин қилинган препаратларни бир вақтда қабул қилишда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.
НЯҚП ва Такролимус билан бир вақтда даволаш нефротоксиклик хавфини ошириши мумкин.
НЯҚП ва гепаринни спинал ёки эпидурал анестезия билан бирга бир вақтда қўллаш, спинал/эпидурал гематомаларни пайдо бўлиш хавфини оширади.
Дориларнинг ўзаро таъсири
КСЕФОКАМ препаратини қуйидагилар билан бир вақтда қўллаш:
- циметидин – лорноксикамнинг плазмадаги концентрациясини оширади. Ранитидин ва антацид препаратларнинг ўзаро таъсири аниқланмаган;
- антикоагулянтлар ёки тромбоцитлар агрегациясининг ингибиторлари – қон кетиш вақти ошиши мумкин (қон кетишларининг юқори хавфи, халқаро нормаллашган нисбатни (ХНН) назорат қилиш керак);
- фенпрокумон – фенпрокумон билан даволанишнинг самарасини камайиши;
- НЯҚВ ва гепарин спинал ёки эпидурал анестезия билан бирга бир вақтда қабул қилинганида спинал/эпидурал гематомаларни пайдо бўлиши хавфи ошади;
- бета-адреноблокаторлар ва ангиотензин айлантирувчи фермент ингибиторлари – уларнинг гипотензив самарасини камайтириши мумкин;
- диуретиклар – сийдик ҳайдовчи самараси ва гипотензив таъсирини пасайтиради;
- дигоксин – дигоксиннинг буйрак клиренсини камайтиради;
- хинолон антибиотиклари – тиришиш синдромини ривожланиш хавфи ошади;
- бошқа НЯҚП ёки глюкокортикоидлар – МИЙ дан қон кетишларини хавфи ошади;
- метотрексат – зардобда метотрексатнинг концентрацияси ошади;
- серотонинни қайта қамраб олинишининг селектив ингибиторлари (масалан циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) – МИЙ дан қон кетишлари хавфи ошади;
- литий тузлари – плазмада литийнинг чўққи концентрацияларини ошишини чақириши, ва шу йўл билан литийнинг маълум ножўя самараларини кучайтириши мумкин;
- циклоспорин – циклоспориннинг нефротоксиклиги ошади;
- сульфонилмочевина ҳосилалари – охиргиларнинг гипогликемик самараси кучайиши мумкин;
- алкоголь, кортикотропин, калий препаратлари МИЙ томонидан ножўя самаралар хавфини оширади;
- цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроат кислотаси – қон кетишлари хавфини оширади.
- такролимус: нефротоксиклик хавфини оширади.
Махсус кўрсатмалар
Препаратнинг ульцероген таъсирининг хавфи протон помпасининг ингибиторлари ва простагландинларнинг синтетик аналогларини бир вақтда буюрилишини камайтириш имконини беради. МИЙ дан қон кетишлари юз берганида препаратни қабул қилишни дарҳол тўхтатиш ва тегишли шошилинч чораларни кўриш керак. Айниқса КСЕФОКАМ препарати билан даволаш курсини биринчи марта олаётган, меъда-ичак йўлларининг патологияси бўлган беморларнинг ҳолатини диққат билан кузатиш керак.
Бошқа оксикамлар каби КСЕФОКАМ препарати ҳам тромбоцитлар агрегациясини сусайтириши мумкин, шунинг учун қон кетишлари хавфини ошириши мумкин. Бу препарат қўлланганида қон ивиш тизимини мутлоқ нормал фаолият кўрсатишига муҳтож (жарроҳлик аралашуви ўтказилиши керак бўлган беморлар), қон ивиши тизимининг бузилишлари бўлган ёки қон ивишини сусайтирувчи дори воситаларни (шу жумладан гепаринни паст дозаларда) олаётган беморларнинг ҳолатини, қон кетишларининг белгиларини ўз вақтида аниқлаш учун, диққат билан кузатиш керак.
Жигарни шикастланиш белгилари (терини қичишиши, тери қопламаларини сариқлашиши, кўнгил айниши, қусиш, қоринда оғриқ, сийдикнинг рангини тўқлашиши, жигар трансаминазалари фаоллигини ошиши) пайдо бўлганида, препаратни қабул қилишни тўхтатиш ва даволовчи шифокорга мурожаат қилиш керак.
Препаратни бошқа НЯҚП билан қўллаш мумкин эмас.
Препарат тромбоцитларнинг хусусиятларини ўзгартириши мумкин, бироқ юрак-томир касалликларида ацетилсалицил кислотасининг профилактик таъсирини ўрнини босмайди.
Катта қон йўқотилиши ёки оғир сувсизланиш оқибатидаги буйраклар фаолиятини бузилишлари бўлган беморларга КСЕФОКАМни, простагландинлар синтезини ингибитори сифатида, фақат буйракларнинг перфузиясини камайиш хавфи бартараф қилинганидан кейингина буюриш мумкин. Бошқа НЯҚП каби КСЕФОКАМ ҳам қонда мочевина ва креатининнинг концентрациясини ошишини, шунингдек сув ва натрийни тутилишини, периферик шишларни, артериал гипертензияни ва нефропатиянинг бошқа биринчи белгиларини чақириши мумкин. Бундай беморларни КСЕФОКАМ препарати билан узоқ муддатли даволаш қуйидаги оқибатларга: гломерулонефрит, папилляр некроз ва ўткир буйрак етишмовчилигига ўтувчи нефротик синдромига олиб келиши мумкин. Буйраклар фаолиятини яққол пасайиши бўлган беморларга КСЕФОКАМ препаратини буюриш мумкин эмас (“Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар” бўлимига қаранг). Кекса беморларда, шунингдек артериал гипертензия ва/ёки семиз пациентларда артериал босим даражасини назорат қилиш керак.
Кекса беморларда, шунингдек:
- бир вақтда диуретикларни олаётган;
- бир вақтда буйракларнинг шикастланишини чақириши мумкин бўлган дориларни олаётган пациентларда, буйраклар фаолиятининг мониторингини ўтказиш айниқса муҳимдир.
КСЕФОКАМ препарати узоқ муддат қўлланганида гематологик параметрларни, шунингдек буйраклар ва жигар фаолиятини вақти-вақти билан назорат қилиш керак.
Препаратни қўллаш аёлларнинг фертиллигига салбий таъсир қилиши мумкин ва шунинг учун ҳомиладорликни режалаштираётган аёлларга тавсия қилинмайди.
Препаратни қабул қилаётган пациентлар юқори диққатни, тезкор руҳий ва ҳаракат реакцияларини талаб қиладиган ҳаракат турларидан, алкоголни истеъмол қилишдан сақланишлари керак.
Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Ҳозирги вақтда КСЕФОКАМнинг дозасини ошириб юборилиши тўғрисида, унинг оқибатларини аниқлашга ёки уларни бартараф этишнинг специфик чораларини тахмин қилишга имкон берувчи маълумотлар йўқ.
Шундай бўлсада, КСЕФОКАМ нинг дозаси ошириб юборилган ҳолларда меъда-ичак йўллари, марказий нерв тизими томонидан ножўя самаралари ва буйрак етишмовчилигининг белгилари кўпроқ ва оғирроқ бўлишини тахмин қилиш мумкин.
Жиддий симптомлари атаксия, тиришишлар, жигар ва буйраклар фаолиятини бузилиши, эҳтимол коагуляцияни бузлиши мумкин.
Даволаш: дозани ошириб юборилишига шубҳа туғилганида КСЕФОКАМ ни юборилишини тўхтатиш лозим. Лорноксикамнинг яримчиқарилиш даври тахминан 4 соатни ташкил қилиши туфайли, у организмдан тез чиқарилади. Бу моддани организмдан диализ ёрдамида чиқариш мумкин эмас. Ҳозирги вақтда специфик антидот мавжуд эмас. Одатдаги шошилинч чораларни кўриш ва симптоматик даволашни ўтказиш керак.
Чиқарилиш шакли
8 мг фаол модда сақловчи препарат миқдори резина тиқин билан беркитилган, алюмин қалпоқча билан айлантирилган ва биринчи марта очиш назоратини таъминловчи пластмасса қопқоқча билан ёпилган тўқ шиша (Европа фармакопеяси I тур шиша) 10 мл ёки 6 мл флаконларда.
Лиофилизатли 5 флакондан пластик поддонда ёки поддонсиз қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.
Сақлаш шароити
Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 250С дан юқори бўлмаган ҳароратда.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Тайёрланган эритмани 24 соат давомида ишлатиш лозим!
Яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.
