ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
КО-ТРИМОКСАЗОЛ 480
CO-TRIMOXAZOL 480
Препаратнинг савдо номи: Ко-тримоксазол 480
Таъсир этувчи моддалар (ХПН): Сульфаметоксазол+Триметоприм
Дори шакли: Таблеткалар
Таркиби:
Бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:
Фаол моддалар: Сульфаметоксазол – 400 мг, триметоприм – 80 мг.
Ёрдамчи моддалар: лактоза моногидрати, картошка крахмали, натрий крахмал гликоляти, поливинилпирролидон 30 (повидон), магний стеарати.
Таърифи: Оқ ёки деярли оқ рангли, думалоқ шаклли, ясси таблеткалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Микробларга қарши восита.
АТХ коди: J01EE01
Фармакологик хусусиятлари
“Ко-тримоксазол 480” – сульфаниламид препарати – сульфаметоксазол ва диаминопиримидин ҳосиласи – триметоприм сақловчи мажмуавий антибактериал препаратдир. Бактериостатик таъсир кўрсатувчи ушбу таъсир этувчи ҳар бир моддаларнинг мажмуаси граммусбат ва грамманфий микроорганизмлар, шу жумладан сульфаниламидларга чидамли микроорганизмларга нисбатан юқори бактерицид фаолликни таъминлайди. Бактерицид самара “Ко-тримоксазол 480” бактериялар метаболизмига икки томонлама блокловчи таъсири билан боғлиқ: сульфаметоксазол дигидрофолат кислотасининг синтезини бузади, триметоприм эса дигидрофолат кислотасини тетрагидрофолат кислотасига айланишига тўсқинлик қилади. Иккала компонент шу тариқа микроорганизмлар томонидан пурин бирикмалари, сўнгра нуклеин кислоталари (РНК ва ДНК) синтези учун зарур фолат кислотаси ҳосил бўлиши жараёнини бузади. Бу оқсиллар ҳосил бўлишини бузади ва бактерияларни нобуд бўлишига олиб келади.
Препаратнинг фаоллиги деярли барча гуруҳ микроорганизмларга нисбатан намоён бўлади: грамманфий: кўпгина Enterobacteriaceae таёқчалари (Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Serratia spp., Escherichia coli), Haemophilus influenzae, Morganella morganii, Yersinia spp., Brucella spp., Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae, шунингдек Pneumocystis carinii. граммусбат; стафилококклар (Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus), стрептококклар (Streptococcus pnemoniae, Streptococcus viridans).
Микобактериялар, кўпчилик анаэроб бактериялар ва замбуруғларга таъсир қилмайди.
Фармакокинетикаси
Ичга қабул қилинганида препаратнинг иккала компоненти меъда-ичак йўлларидан тез ва деярли тўлиқ (90%) сўрилади. Қон ва тўқималарда фаол моддаларнинг концентрацияларига терапевтик миқдори қабул қилинганидан кейин 60 минут ўтгач эришилади ва 12 соат давомида сақланади. Қон плазмасидаги максимал концентрацияга 2-4 соатдан кейин эришилади.
Организмнинг тўқима ва суюқликларига, шу жумладан ўпка, бодомсимон безлар, орқа мия суюқлиги, простата бези ва буйраклар, ўрта қулоқ суюқлиги, бронхлар ва қин ажралмалари, шунингдек она сутига ва йўлдош тўсиғи орқали киради. Плазма оқсиллари билан боғланиш даражаси триметоприм учун 45% ва сульфаметоксазол учун 70% га етади.
Иккала модда фаол бўлмаган метаболитларини ҳосил қилиб, жигарда (ацетил гуруҳини қўшилиши) метаболизмга учрайди.
Сульфаметоксазолнинг ярим чиқарилиш даври 6-12 соатни, триметопримники – 8-10 соатни ташкил қилади.
Препаратнинг иккала компоненти асосан сийдик билан чиқарилади. Сульфаметоксазолнинг 15 дан 30% гача ва триметопримнинг 40-60% ўзгармаган ҳолда чиқарилади.
Қўлланилиши
–Пневмоцист пневмония, токсоплазмоз, нокардиоз;
-Сийдик чиқариш йўлларининг инфекциялари.
Сурункали бронхитни зўрайиши (фақат “Ко-тримоксазол 480” бактериологик сезувчанлик аниқланганидан кейин).
-Болалардаги ўткир отит (фақат “Ко-тримоксазол 480” бактериологик сезувчанлик аниқланганидан кейин).
-“Ко-тримоксазол 480” шунингдек акне, ўт йўлларининг инфекциялари, бруцеллёз (бошқа дори препаратлари билан мажмуада), юмшоқ шанкр, Burkholderia cepacia (Pseudomonas cepacia) чақирган кистоз фиброздаги инфекцияда, гонорея, венерик гранулёма (чов гранулёмаси), листериоз, сохта вабо, мадуромикоз (мицетома), ўрта отит, кўк йўтал, қорин тифи ва паратиф, Уипл касаллигини даволашда ҳам қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Препарат овқатланиш вақтида ёки овқатланишдан кейин дарҳол кўп миқдордаги сув билан қабул қилинади. Препаратни суткада 2 марта (ҳар 12 соатда) қабул қилиш керак.
Катталарга 960 мг (2 таблетка) суткада 2 марта буюрилади. Оғир инфекцияларда икки қабулга бўлинган 2,88 г (6 таблетка) буюриш мумкин. Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларга узоқ муддатли қўллашда паст дозалар буюрилади.
6 ойликдан 5 ёшгача бўлган болаларга – 240 мг (1/2 таблетка).
6 ёшдан 12 ёшгача бўлган болаларга – 480 мг (1 таблетка). Қабул қилишлар сони – суткада 2 марта.
Муқобил, болаларга тана вазнига 24 мг/кг дозада суткада 2 марта буюриш мумкин.
6 ойликкача бўлган янги туғилган чақалоқларга ядроли сариқлик ривожланиши хавфи туфайли, “Ко-тримоксазол 480” қўллаш мумкин эмас, аммо препарат 4 ҳафталиккача бўлган янги туғилган чақалоқларда пневмоцист пневмонияни олдини олиш ёки даволаш учун қўлланиши мумкин.
Пневмоцист пневмонияни даволаш учун катталар ва 4 хафталикдан ошган болаларга:
“Ко-тримоксазол 480” юқори дозалари – тана вазнига120 мг/кг ча, 2-4 қабулга бўлинган, 14-24 кун давомида буюрилади. Гемотологик назоратни амалга ошириш керак; қон манзарасини ўзгариши ҳолида фолат кислотасини буюриш керак.
ОИТС бўлган катталарда олдини олиш мақсадида “Ко-тримоксазол 480” нинг стандарт дозаси 960 мг (2 таблетка) суткада 2 мартани ташкил қилади, аммо бундай дозаларни қўллашда ножўя самараларнинг ривожланишини эҳтимоли юқори. Муқобил, қуйидаги тартибларда қўллаш мумкин: суткада 960 мг (ҳар хафтада 7 кун); суткада 960 мг икки кунда бир марта (ҳар хафтада 3 кун); 960 мг суткада 2 марта, икки кунда бир марта (ҳар хафтада 3 кун). Болаларга олдини олиш учун стандарт дозаларни буюриш мумкин: дозалар хафтада кетма-кет 3 кун ёки ҳар хафтада 7 кун буюрилади.
Ножўя таъсирлари
Препарат одатда яхши ўзлаштирилади. Айрим ҳолларда бош оғриғи, депрессия, бош айланиши кузатилади. Кам ҳоллар кўнгил айниши, қусиш ва меъда-ичак йўллари фаолиятининг бошқа бузилишлари (диарея, сохтамембраноз колит, холестатик гепатит), тери тошмалари (шу жумладан, кўп шаклли буллёз эритема, Стивен-Джонсон синдроми, Лайелл токсик эпидермал некролизи), буйрак (гематурия, нефрит) ва қон яратиш тизимини бузилишлари (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобласт анемия) кузатилади.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
- Ўта юқори сезувчанлик (шу жумладан, сульфаниламидларга ёки триметопримга);
- Жигар ёки буйрак етишмовчилиги.
- В12-танқислиги анемия.
- Агранулоцитоз.
- Лейкопения.
- Глюкозо-6-фосфатдегидрогеназанинг танқислиги.
- Чала туғилган ва 6 хафтагача бўлган янги туғилган чақалоқлар.
- Болалардаги гипербилирубинемияда қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Препаратни тромбоцитопения (қонувчанлик) сабабли тиазид диуретиклар билан бир вақтда қабул қилиш тавсия қилинмайди. “Ко-тримоксазол 480” варфариннинг антикоагулянт ва фенитониннинг тиришишга қарши фаоллигини кучайтиради.
Триметоприм сульфанилмочевина ҳосилалари – диабетга қарши препаратларнинг таъсирини кучайтиради. Рифампицин триметопримнинг ярим чиқарилиш даврини қисқартиради. “Ко-тримоксазол 480” ва циклоспоринни буйракдаги операциядан кейин бир вақтда буюриш беморларнинг аҳволини ёмонлаштиради.
Препаратни салицилатлар, бутадион, напроксен ва парааминобензой кислотасининг ҳосилалари билан бир вақтда буюриш тавсия қилинмайди.
Махсус кўрсатмалар
Буйрак фаолиятини ўрта даражадаги бузилиши бўлган пациентларда тўпланиш хавфини камайтириш мақсадида, “Ко-тримоксазол 480” ни камайтирилган дозаларда буюриш мумкин. Жигар фаолиятини бузилиши, фолат кислотасининг танқислиги билан анемияда, сурункали алкоголизми бўлган беморлар ва иммунодепрессантларни қабул қилаётган пациентларга “Ко-тримоксазол 480” ни буюришда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак. Кекса ёшдаги пациентларга фолат кислотасини қўшимча буюриш керак.
Агар “Ко-тримоксазол 480” ни қўллаш вақтида экзантема ёки бошқа аллергик реакцияларни пайдо бўлиши кузатилса, “Ко-тримоксазол 480” ни қабул қилишни дарҳол тўхтатиш керак.
“Ко-тримоксазол 480” билан даволаш даврида суюқликни адекват қабул қилиш ва етарли миқдорда диурезни тутиб туришни таъминлаш керак, шунингдек сийдикни кислоталигини оширувчи воситаларни (аскорбин кислотаси, гексаметилтетрамин) қўллаш мумкин эмас, чунки кристаллурия ривожланиши мумкин.
Ҳомиладорлик ва эмизиш:
Ҳомиладорлик ва эмизиш (лактация) даврида “Ко-тримоксазол 480” қўллашдан сақланиш керак.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан кейин ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: анорексия, кўнгил айниши, қусиш, бош оғриғи, депрессия, иситма, гематурия, кристаллурия, тромбоцитопения, лейкопения, мегалобласт анемия.
Даволаш: меъдани ювиш, суюқликларни ичга қабул қилиш, гемодиализ, фолат кислотасини мушак ичига юбориш.
Чиқарилиш шакли
10 таблеткадан контур-уяли ўрамда. 2 ёки 10 контур-уяли ўрамда 10 таблеткадан қўллаш бўйича йўриқнома билан картон қутида.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25оС юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.
