ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
КЕТОЛОНГ-ДАРНИЦА®
KETOLONG-DARNITSA
Препаратнинг савдо номи: Кетолонг-Дарница®
Таъсир этувчи модда (ХПН): кеторолак
Дори шакли: инъекция учун эритма
Таркиби:
1 мл эритма қуйидагиларнии сақлайди:
фаол модда: 30 мг кеторолак трометамини;
ёрдамчи моддалар: натрий хлориди, динатрий эдетати, сувсиз натрий сульфити (Е 221), бензил спирти, повидон, пропиленгликоль, трометамин, инъекция учун сув.
Таърифи: тиниқ, бироз сарғиш ёки яшил-сарғиш рангли суюқлик.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Ностероид яллиғланишга қарши ва ревматизмга қарши воситалар, Сирка кислотасининг ҳосилалари ва унга яқин бирикмалар.
АТХ коди: M01AB15.
Фармакологик хусусиятлари
Кеторолак – ностероид яллиғланишга қарши восита (НЯҚВ), циклооксигеназа (ЦОГ) ингибитори, пирролизинкарбон кислотасининг ҳосиласи, яққол анальгетик таъсир кўрсатади. Дори шаклининг хусусиятлари туфайли препаратнинг оғриқни қолдирувчи таъсирининг давомийлиги – 10-12 соат. Кичик ва ўртача жадалликдаги оғриқни бартараф этиш ёки камайтириш хусусиятига эга.
Бошқа НЯҚВ каби иситмани туширувчи ва яллиғланишга қарши таъсирга эга. Тромбоцитлар агрегациясини тормозлаш хусусиятига эга.
Фармакокинетикаси
Мушак ичига юборилганида препарат юборилган жойда депо ҳосил бўлади, у ердан кеторолак аста-секин тизимли қон оқимига тушади. Қон плазмасидаги максимал концентрацияси (Сmах = 3 мг/л) га эришиш вақти (Тmах) 40-50 минутни ташкил қилади. Плазма оқсиллари билан боғланиши – 99% дан ортиқ. Препаратнинг юборилган дозасини 10% гачаси жигарда, қолган қисми буйракларда метаболизмга учрайди. Организмдан асосан сийдик билан (90% гача), юборилган дозанинг 60% – ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Юборилган дозанинг 10% гачаси аҳлат билан чиқарилади. Ярим чиқарилиш даври (Т1/2)
4-6 соатни ташкил қилади. Буйраклар фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда ва кекса ёшли шахсларда препаратнинг чиқарилиш тезлиги пасаяди, ярим чиқарилиш даври эса узаяди. Йўлдош тўсиғи орқали ва лактацияда кўкрак сутига ўтади.
Қўлланилиши
Операциядан кейинги кучли ва ўртача жадалликдаги оғриқларни узоқ бўлмаган вақт давомида бартараф этиш.
Қўллаш усули ва дозалари
Стационар шароитида қўллаш тавсия қилинади. Мушак ичига юборилганидан кейин оғриқни қолдирувчи таъсири тахминан 30 минутдан кейин кузатилади, максимал оғриқни қолдириш 1-2 соатдан кейин юз беради. Умуман, анальгезиянинг ўртача давомийлиги 8-12 соатни ташкил қилади. Оғриқ синдромининг оғирлик даражаси ва пациентнинг даволашга реакциясига қараб дозага тузатиш киритиш керак.
Кеторолакни кўп марталик дозасини мушак ичига доимий юбориш 2 ҳафтадан ошмаслиги керак, чунки узоқ муддат қўлланганда ножўя реакцияларнинг ривожланиши хавфи ошади. Давомли қўллаш тажрибаси чекланган, чунки кўпгина пациентлар препаратни перорал қабул қилишга ўтишган ёки мушак ичига юборгандан кейин пациентлар оғриқни қолдирувчи даволашга мухтож бўлмаганлар.
Ножўя самараларининг пайдо бўлиши эҳтимолини, симптомларини назорат қилиш учун зарур бўлган энг қисқа вақт оралиғи давомида, энг кичик самарали дозани қўллаб минимумга етказиш мумкин. Препаратни эпидурал ёки интраспинал юбориш мумкин эмас.
Катталар
Кеторолак трометамин, мушак ичига инъекция учун эритманинг тавсия этилган бошланғич дозаси, кейинчалик зарурати бўлганида ҳар 8-12 соатда 10-30 мг дан юбориш билан 10 мг ни ташкил қилади. Бошланғич операциядан кейинги даврда Кеторолак трометаминни зарурати бўлганида ҳар икки соатда юбориш мумкин. Минимал самарали дозани буюриш керак. Умумий суткалик доза ёш пациентлар учун 90 мг дан ошмаслиги, кекса ёшли пациентлар, буйрак етишмовчилиги бўлган ва тана вазни 50 кг дан кам пациентлар учун – 60 мг дан ошмаслиги керак. Даволашнинг максимал давомийлиги 2 кундан ошмаслиги керак. Тана вазни 50 кг дан кам пациентларда дозани камайтириш керак. Опиоид анальгетикларни (морфин, петидин ва бошқаларни) бирга қўллаш мумкин. Кеторолак опиоид рецепторларни боғланишига салбий таъсир кўрсатмайди ва нафасни сусайишини ёки опиоид препаратларнинг седатив таъсирини кучайтирмайди. Кетолонг-Дарница® эритмасини парентерал олаёган ва Кетолонг-Дарница® таблеткаларини перорал қабул қилишга ўтказилаётган пациентлар учун, умумий мажмуавий суткалик доза 90 мг дан ошмаслиги керак (кекса ёшли пациентлар, буйрак етишмовчилиги бўлган ва тана вазни 50 кг дан кам пациентлар учун – 60 мг дан ошмаслиги керак), дори шакли ўзгартирилган куни эса, перорал компонентнинг дозаси 40 мг дан ошмаслиги керак. Перорал шаклларни қабул қилишга пациентларни иложи борича тезроқ ўтказиш керак.
Кекса пациентлар
65 ёшдан ошган пациентлар учун дозалаш диапазонининг энг паст қийматини буюриш тавсия қилинади.
Буйраклар фаолиятини бузилиши бўлган пациентлар
Буйраклар фаолиятини ўртача ва оғир даражали бузилишларида кеторолакни қўллаш мумкин эмас. Камроқ яққолликдаги бузилишларда дозалашни камайтириш керак (мушак ичига суткада 60 мг дан ошмаслиги керак).
Ножўя таъсирлари
Меъда-ичак йўллари томонидан: анорексия, қоринда дискомфорт ҳисси, меъдани тўлиб кетиш ҳисси, кўнгил айниши, диспепсия, меъда-ичакда оғриқ, эпигастрияда оғриқ, диарея, камроқ ҳолларда – метеоризм, кекириш, қусиш, қабзият, эрозив-ярали ўзгаришлар, шу жумладан меъда-ичак йўлларидан қон кетишлари ва перфорациялар, баъзида фатал (айниқса кекса ёшли одамларда), қонли қусиш, гастрит, пептик яра, панкреатит, мелена, ректал қон қуйилишлар, ярали стоматит, эзофагит, Крон касаллиги ва колитни зўрайиши.
Жигар ва ўт чиқариш йўллари томонидан: жуда кам ҳолларда – жигар фаолиятини бузилиши, жигар етишмовчилиги, сариқлик, гепатит, гепатомегалия, жигар трансаминазаларини фаоллигини ошиши.
Марказий ва периферик нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, хушсиз ҳолат, кучли толиқиш, ҳолсизлик, таъсирчанлик, оғизда қуруқлик ҳисси, юқори чанқоқлик ҳисси, юқори фаоллик (кайфиятни ўзгариши, хавотирлик) асабийлик, онгни чалкашиши, парестезиялар, функционал бузилишлар, одатдаги бўлмаган туш кўришлар, депрессия, уйқучанлик, уйқуни бузилиши, уйқусизлик, диққатни жамлашни бузилиши, эйфория, галлюцинациялар, қўзғалиш, гиперкинезия, тиришишлар, рухий реакциялар, патологик фикрлар, асептик менингит (тегишли симтоматика билан), энса мушакларининг ригидлиги, безовталик ҳисси, вертиго, дезориентация, фикрлашни бузилиши.
Сезги аъзолари томонидан: таъм сезиш ҳиссини бузилиши, кўришни ноаниқлиги, кўришни бузилиши, ретробульбар неврит, қулоқларда шовқин, эшитишни йўқолиши.
Таянч-ҳаракат аппарати томонидан: миалгия.
Сийдик-чиқариш тизими томонидан: буйрак атрофида кучли оғриқ, дизурия, тез-тез сийиш, олигурия, гипонатриемия, гиперкалиемия, гематурия, протеинурия, қон зардобида мочевина ва креатинин даражасини ошиши, азотемия, сийдикни тутилиши, ўткир буйрак етишмовчилиги, буйрак етишмовчилиги, интерстициал нефрит, папилляр некроз, нефротик синдром, гемолитик уремик синдром, қориннинг ён томонида оғриқ (гематурия билан/ усиз).
Юрак-қон томир тизими томонидан: оқариш, оқиб келишлар, кўкракда оғриқ, юракни уриб кетиш ҳисси, брадикардия, юрак етишмовчилиги, артериал гипертензия, пальпитация, шишлар. Клиник ва эпидемиологик текширишлар айрим НЯҚВ ни, айниқса юқори дозаларда ва узоқ вақт давомида қўлланиши, артериал тромбоэмболик асоратларнинг (миокард инфаркти ёки инсульт) ривожланишини юқори хавфи билан қўшилиши мумкинлигидан далолат беради.
Қон тизими томонидан: пурпура, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластик анемия, гемолитик анемия, бунинг натижасида тери остига қон қуйилишлари пайдо бўлиши мумкин, гематомалар, бурундан қон кетишлари, қон ивиш тезлигини пасайиши, қон кетиш вақтини узайиши ва жароҳатлардан операциядан кейинги юқори қон оқувчанлик.
Нафас тизими томонидан: ҳансираш, тахипноэ ёки диспноэ, кўкрак қафасида оғирлик ҳисси, хуштаксимон нафас олиш, астма, астманинг кечишини оғирлашиши, ўпкалар шиши.
Жинсий тизим томонидан (аёлларда): бепуштлик.
Тери томонидан: қичишиш, эшакеми, фотосенсибилизация реакциялари, Лайелл синдроми, буллёз реакциялар, эксфолиатив дерматит, токсик эпидермал некролиз, кўпшаклли эритема, Стивенс-Джонсон синдроми, тери тошмалари, шу жумладан макулопапулёз ва хўлланувчи, юз териси рангини ўзгариши.
Аллергик реакциялар: анафилактик ва анафилактоид реакциялар, эшакеми, нафас йўлларининг реактивлиги, астма, астмани кечишини ёмонлашиши, бронхоспазм, хиқилдоқни шиши, ангионевротик шиш, қовоқларни шиши, периорбитал шиш, юзни, болдирни, бармоқларни, товонларни шиши, тилни шиши, ҳансираш, артериал гипотензия, қуйилишлар, эксфолиатив дерматоз, буллёз дерматоз. Бундай реакциялар кеторолак ёки бошқа НЯҚВ га маълум ўта юқори сезувчанлиги бўлган ёки усиз пациентларда кузатилиши мумкин. Улар шунингдек анамнезида ангионевротик шиш, бронхоспастик реактивлик бўлган шахсларда кузатилиши мумкин. Анафилаксия каби анафилактоид реакциялар летал оқибатларга эга бўлиши мумкин.
Бутун организм томонидан: астеник синдром, ҳолсизлик, шишлар, қалтироқ билан ёки у сиз алаҳсираш, кўп терлаш, тана вазнини ошиши; оғриқ, юбориш жойида оғриқ, шиш ва гиперемия кузатилиши мумкин.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Кеторолакка ёки препаратнинг ҳар қандай бошқа компонентига ва бошқа НЯҚВ га юқори сезувчанлик.
Фаол пептик яра, яқин орада меъда-ичакдан қон кетиши ёки перфорация, ёки яра касаллиги ёки анамнезида меъда-ичакдан қон кетиши.
Меъда-ичакдан қон кетишлар ёки бош мияга қон қуйилишлар ёки уларга шубҳа бўлганида. Қон кетишининг юқори хавфи ёки нотўлиқ гемостаз бўлган ҳолат, геморрагик диатез.
Буйрак фаолиятини оғир бузилишлари (зардоб креатинини 160 мкмоль/л дан юқори).
Суюқлик ҳажмини камайиши оқибатидаги буйрак етишмовчилиги хавфи.
Қон ивишини бузилишлари.
Антиагрегантлар (ацетилсалицил кислотаси) ни, антикоагулянтларни, шу жумладан варфарин ва гепариннинг паст дозалари (2500-5000 ТБ ҳар 12 соатда) ни бирга буюриш.
Оғир юрак, жигар етишмовчилиги.
Простагландин синтезининг бошқа ингибиторлари астма, ринит, ангионевротик шиш ёки эшакеми каби аллергик реакцияларини чақирадиган пациентларда қўллаш мумкин эмас.
Бронхиал астма,бронхоспазм, бурун бўшлиғининг полипи, анамнездаги ангионевротик шиш.
Препаратни тўлғоқда қўллаш мумкин эмас.
Бошқа НЯҚП, шу жумладан циклооксигеназани селектив ингибиторлари, ацетилсалицил кислотаси, варфарин, пентоксифиллин, пробенецид ёки литий тузларини бир вақтда даволаш.
Ацетилсалицил кислотасига ёки простагландинлар синтезининг бошқа ингибиторларига ўта юқори сезувчанлик (бундай беморларда оғир анафилактик реакциялар кузатилади).
Оператив аралашувдан олдин ва оператив аралашув вақтида оғриқни қолдирувчи восита сифатида қўлланмайди.
Препаратни эпидурал ёки интратекал юбориш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Кеторолак аҳамиятли даражада қон плазма оқсиллари билан боғланади (ўртача 99,2%). Кеторолак трометамин индукция ёки ферментларни ингибиция қилиш орқали бошқа воситаларнинг фармакокинетикасини ўзгартирмайди.
Варфарин, дигоксин, салицилатлар ва гепарин. Кеторолак трометамин in vitro қон плазма оқсиллари билан варфаринни боғланишини аҳамиятли камайтиради ва дигоксинни қон плазма оқсиллари билан боғланишини ўзгартирмйди. In vitro тадқиқотлар салицилатларни терапевтик концентрацияларда (300 мкг/мл) кеторолакни боғланиши тахминан 99,2% дан 97,5% гача камайтирганини кўрсатади, бу қон плазмасида боғланмаган кеторолакни даражасини потенциал икки марта ошишини кўрсатди. Дигоксин, варфарин, ибупрофен, напроксен, пироксим, ацетаминофен, фенитоин ва толбутамиднинг терапевтик концентрациялари кеторолак трометаминни қон плазма оқсиллари билан боғланишини ўзгартирмайди.
Ацетилсалицил кислотаси. Ацетилсалицил кислотаси билан бирга қўлланганда кеторолакни қон плазма оқсиллари билан бирга қўлланганда кеторолакни қон плазма оқсиллари билан боғланиши камаяди, бироқ эркин кеторолак клиренси ўзгармайди. Ушбу ўзаро таъсир турининг клиник аҳамияти номаълум, бироқ, бошқа НЯҚВ ни қўллашдаги каби кеторолак трометамини ва ацетилсалицил кислотасини ножўя ҳолатларни келиб чиқиши тез-тезлигини потенциал ошиши туфайли бир вақтда қўллаш тавсия этилмайди
Пробенцид. Кеторолак трометамин ва пробенцидни бир вақтда қўллаш мумкин эмас.
Қутбсизланмайдиган миорелаксантлар. Кеторолак трометамин ва миорелаксантларни мувофиқ қўлланилишидаги расмий тадқиқотлар ўтказилмаган.
Зидовудин. НЯҚВ ни зидовудин билан бир вақтда қўллаш гематологик токсиклик хавфини ошишига олиб келади. ОИВ билан инфекцияланган, гемофилия билан хасталанганлар ва зидовудин ва ибупрофен билан бир вақтда даволанаётган пациентларда гемартроз ва гематоманинг юқори хавфи мавжуд.
Антикоагулянтлар билан бирга қўлланганида қон кетишлари кучайиши мумкин.
Антикоагулянтлар (варфарин каби) билан бир вақтда қўллаш мумкин эмас.
Бошқа НЯҚВ билан бир вақтда қўлланганида аддитив ножўя самаралар ривожланиши мумкин.
Диуретиклар – диуретик самара сусаяди, бунинг натижасида кеторолакнинг нефротоксик таъсири ошади.
β-адреноблокаторлар, ААФ ингибиторлари – ушбу препаратлар бир вақтда қўлланганида, кеторолакнинг таъсири остида β-адреноблокторларнинг антигипертензив таъсирини пасайиши юз беради, бунинг натижасида буйраклар фаолиятини бузилишлари ривожланиши мумкин.
Циклоспорин қатори антибиотиклари – бир вақт қўлланганида циклоспоринларнинг нефротоксик таъсири ошади.
Глюкокортикоидлар – меъда-ичак йўлларидан қон кетиш хавфини ошиши туфайли кеторолакни глюкокортикоидлар билан бир вақтда қўллашни эҳтиёткорлик билан ўтказиш керак.
Хинолонлар – тиришишларни ривожланиш хавфи ошади.
Мифепристон – кеторолак мифепристоннинг самарадорлигини пасайтиради, шу туфайли кеторолакни қўллашга, мифепритонни қўллаш бошланганидан кейин 8-12 кундан кейингина рухсат берилган.
Окспентифилин – кеторолак билан бир вақтда қўллаш, қон қуйилишларини ривожланишини юқори хавфи туфайли тавсия қилинмайди.
Литий тузлари – организмдан литийни чиқарилиши секинлашади.
Опиоид аналгетиклар – опиоид анальгетикларнинг самараси кучаяди, бу оғриқсизлантиришда охиргиларнинг дозасини камайтириш имконини беради.
Юрак гликозидлари – НЯҚВ юрак етишмовчилигини ёмонлаштириши мумкин, калава фильтрацияси тезлигини камайтириш ва юрак гликозидларини плазмали даражасини ошириш мумкин.
Метотрексат – бир вақтда эҳтиёткорлик билан буюриш лозим.
Тиришишга қарши воситалар – кеторолак трометамин ва тиришишга қарши воситалар (фенитионин, карбамезепин) бир вақтда қўлланганида тиришишлар келиб чиқишни алоқида ҳолатлари ҳақида хабр берилган.
Психотроп воситалар – кеторолак ва психотроп воситаларни (флуоксетин, тиотексен, алпрозолам) бир вақтда қўлланганда галлюцинациялар келиб чиқиши ҳақида хабар берилган.
Пентоксифиллин – қон кетишларни пайдо бўлиш хавфини оширади.
Саримсоқпиёз, пиёз, иккияпроқли гинкго сақловчи препаратлар кеторолакнинг самарасини кучайтириши ва геморрагик асоратларни ривожланиш хавфини ошириши мумкин.
Номутаносиблик.
Кеторолак инъекция учун эритмасини кичик ҳажмларда (масалан, бир шприцда) морфин сульфати, цетидин, прометазин ёки гидроксизин гидрохлориди билан аралаштириш мумкин эмас, чунки бунда кеторолак чўкмага тушиши мумкин.
Махсус кўрсатмалар
Стационар шароитида қўллаш тавсия қилинади.
Ножўя самараларини пайдо бўлиш эҳтимолини, симптомларни назорат қилиш учун зарур бўлган энг қисқа вақт оралиғи давомида, энг кичик самарали дозани қўллаб минимумга етказиш мумкин.
Кеторолак трометаминини катта пациентларда перорал ва мушак ичига қўллашнинг давомийлиги 5 кундан ошмаслиги керак.
Айрим пациентларда оғриқни қолиши, мушак ичига юборилганидан кейин фақат 30 минутдан кейингина юз беришини назарда тутиш керак.
Диуретикларни қабул қилаётган ёки гиповолемия билан хирургик аралашувдан кейин юрак, буйрак ёки жигар етишмовчлиги бўлган пациентларни даволашда диурез ва буйрак фаолиятини синчков назоратини ўтказиш зарур.
Фертилликка таъсири
Кеторолак трометаминини ҳомиладор бўлаолмаётган ва шу туфайли текширувлардан ўтаётган аёлларда бекор қилиш керак.
Овқат ҳазм қилиш йўлларига таъсири
Кеторолак трометамин овқат ҳазм қилиш йўллари томонидан оғир ножўя реакцияларни чақириш хусусиятига эга, бу ножўя таъсирлари кеторолак трометаминини қандайдир вақтда қабул қилган пациентларда хабар берувчи симптомлардан кейин ёки уларсиз пайдо бўлиши мумкин ва летал оқибатларга эга бўлиши мумкин. Клиник нуқтаи назардан жиддий меъда-ичакдан қон кетишларини пайдо бўлиш хавфи дозага боғлиқдир. Бироқ ножўя таъсирлари хатто узоқ бўлмаган даволашда ҳам пайдо бўлиши мумкин. Анамнезида яра касаллигини борлигидан ташқари, қўзғатувчи омиллар бўлиб, перорал кортикостероидлар, антикоагулянтларни бир вақтда қўлланиши, ностероид яллиғланишга қарши воситалар билан узоқ муддат даволаш, чекиш, алкоголли ичимликларни хаддан ташқари истеъмол қилиш, кексалик ёши ва соғлиқни умуман ёмон ҳолати ҳисобланади.
Овқат ҳазм қилиш йўллари томонида ҳолатлар тўғрисидаги кўпчилик спонтан хабарлар кекса ёки ҳолсизланган пациентларга таалуқлидир, шунинг учун бундай тоифа беморларни даволашда, унга махсус эътибор бериш керак ва шубҳа туғилганида кеторолакни бекор қилиш керак. Хавф гуруҳига мансуб пациентларга ностероид яллиғланишга қарши воситаларга кирувчи муқобил даволаш тури буюрилади. НЯҚВоситаларни анамнезида Крон касаллиги ва ярали колити бўлган пациентларга касалликни кечишини ёмонлашишини келиб чиқиши туфайли эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим.
Гемостазга таъсири.
Антикоагулянт даволашни олаётган пациентларда, кеторолак трометаминини бирга қабул қилишда, қон кетишларини пайдо бўлиш хавфи ошиши мумкин. Кеторолакни ва гепариннинг профилактик дозаларини (ҳар 12 соатда 2500-5000 ТБ) бир вақтда қўллашнинг батафсил текширишлари ўтказилмаган, шунинг учун бундай тартиб ҳам қон кетишлари хавфини ошириши мумкин. Антикоагулянтларни қабул қилаётган пациентлар ёки гепариннинг кичик дозаларини юборилишига муҳтож пациентлар, кеторолак трометаминини олмасликлари керак. Кеторолак трометамин юборилганида, гемостазга салбий таъсир қилувчи бошқа воситаларни қабул қилаётган пациентларнинг ҳолатини диққат билан кузатиш керак. Кеторолак тромбоцитлар агрегациясини бостиради ва қон кетиши вақтини узайтиради. Ацетилсалицил кислотаси қабул қилинганидан кейинги узайтирилган таъсирдан фарқли равишда, тромбоцитларнинг функцияси кеторолак бекор қилинганидан кейин 24-48 соат давомида нормага қайтади. Қон кетишини юқори хавфи бўлган ёки гемостази тўлиқ бўлмаган операция ўтказилган пациентларга кеторолак трометаминини қўллаш мумкин эмас. Кеторолак трометамини седатив ёки анксиолитик хусусиятларга эга эмас.
Буйраклар фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда қўлланиши
Бошқа НЯҚВ каби, кеторолак простогландинлар синтезини бостиради ва буйракка токсик таъсир кўрсатиши мумкин, шунинг учун уни буйрак фаолияти бузилган ёки анамнезида буйрак касаллиги бўлган пациентларга эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим. Хавф гуруҳига буйрак фаолияти бузилган, гиповолемия, юрак етишмовчилиги бўлган, жигар фаолияти бузилган, диуретикларни қабул қилаётган пациентлар ва кекса ёшли пациентлар киради.
Буйраклар фаолиятини камроқ яққолликка эга бузилишлари бўлган пациентлар кеторолакнинг пастроқ дозаларини (мушак ичига, суткада 60 мг дан ошмаслиги керак) олишлари керак. Бундай пациентларнинг буйракларининг ҳолатини синчиклаб кузатиш керак. Даволашни бошлаш олдидан пациентлар яхши гидратацияланган бўлишлари керак. Гемодиализ ўтказилган пациентларда, кеторолакнинг клиренси нормал тезликка нисбатан тахминан икки марта пасайган, терминал ярим чиқарилиш даври эса амалда уч баробар ошган.
Юрак-қон томир тизими ва бош мия томирларига таъсири.
Артериал гипертензияси ва/ёки анамнезида аҳамиятсиз ёки ўртача юрак етишмовчилиги бўлган беморларнинг ҳолатини диққат билан кузатиш керак.
Ностероид яллиғланишга қарши воситаларни қўллаётган пациентларда ножўя кардиоваскуляр асоратларни ривожланишини потенциал хавфини минималлаштириш учун, энг кичик самарали дозани энг қисқа вақт давомида қўллаш керак. Кеторолак трометаминини назоратсиз гипертензияси, димланган юрак етишмовчилиги, аниқланган юрак ишемик касаллиги, периферик артериялар ва/ёки бош мия томирларини касалликлари бўлган пациентларга, бундай даволашнинг барча афзалликлари ва камчиликларини синчиклаб баҳолангандан кейингина буюрилади. Кеторолакни буюришни мақсадга мувофиқлигини юрак-қон томир касалликларини ривожланишига оид хавф гуруҳи пациентларини (масалан, артериал гипертензияси, гиперлипидемияси, қандли диабети бўлган, шунингдек чекувчилар) узоқ вақт даволашни бошлашдан олдин худди шундай баҳоланади.
Клиник тадқиқотлар ва эпидемиологик маълумотлар айрим НВҚВ, асосан юқори дозаларда ва узоқ муддат давомида қўллаш, миокард инфаркти ёки инсульт каби артериал тромботик асоратлар хавфини аҳамиятсиз ошиши билан ассосиация бўлиши мумкин. Ушбу хавфни кеторолак учун ҳам истисно қилиб бўлмайди.
Жигар фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда қўлланиши.
Кеторолак трометаминини жигар фаолиятини бузилиши ёки анамнезда жигар касалликлари бўлган пациентларга эҳтиёткорлик билан буюриш керак. Қон зардобида АСТ ва АЛТ ни аҳамиятли (нормадан уч мартадан юқори) ошиши назоратли клиник текширишларда 1% дан кам пациентларда кузатилган.
Бундан ташқари, оғир жигар реакцияларининг якка ҳоллари, шу жумладан сариқлик ва летал фульминант гепатит, жигар некрози ва жигар етишмовчилиги, айрим ҳолларда – летал ҳолатлар тўғрисида хабар берилган. Кеторолак жигар касалликларининг клиник симптомлари ёки тизимли кўринишларида (масалан, эозинофилия, тошма) бекор қилинади.
Респиратор тизими.
Бронхоспазмни ривожланишини юқори хавфи туфайли пациентнинг ҳолатини назорат қилиш керак.
Тизимли қизил югуриги ёки бириктирувчи тўқиманинг касалликлари бўлган пациентларга препаратни қўлланиши асептик менингитни ривожланишининг юқори хавфи билан бирга келиши мумкин.
Эксфолиатив дерматит, Стивенс-Джонсон синдроми ва токсик эпидермал некролиз каби тери томонидан жиддий реакциялар хақида хабарлар бор. Ушбу реакцияларнинг юқори хавфи даволаш курсининг бошида келиб чиқади, ҳаттоки биринчи белгилари кўпинча даволашнинг биринчи ойи давомида пайдо бўлади. Пациентлар биринчи тошма белгилари, шиллиқ қаватларларни шикастланиши ёки ўта юқори сезувчанликнинг бошқа белгилари пайдо бўлганида препарат билан даволашни тўхтатиш лозим.
Ҳомиладорлик ёки эмизиш даврида қўлланилиши
Ҳомиладорлик даврида, тўлғоқ ва туғруқ вақтида, НЯҚВ ни ҳомиланинг юрак-қон томир тизимига маълум самаралари туфайли, Кеторолак трометаминни қўллаш мумкин эмас. Чақалоқларга простагландин синтези ингибиторларининг салбий таъсири туфайли препаратни эмизиш даврида қўлланмасин.
Болалар.
16 ёшгача бўлган болаларга препаратни қўллаш мумкин эмас.
Автотранспортни бошқариш ёки бошқа механизмлар билан ишлашда реакция тезлигига таъсир қилиш қобилияти.
Айрим пациентларда кеторолак трометамин қўлланганида бош айланиши, уйқучанлик, кўришни бузилиши, бош оғриғи, вертиго, уйқусизлик ёки депрессия пайдо бўлиши мумкин. Агарда пациентда шу ёки шунга ўхшаш ножўя самаралар кузатилса, у автотранспортни бошқармаслиги ёки аниқ механизмлар билан ишламаслиги лозим.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: тормозланган ҳолат, уйқучанлик, кўнгил айниши, қусиш, эпигастрал соҳада оғриқ, меъда-ичакдан қон кетишлари, артериал гипотензия, ўткир буйрак етишмовчилиги, нафасни сусайиши ва кома. Доза ошириб юборилганида пайдо бўлиши мумкин бўлган анафилактоид реакциялар ривожланиши тўғрисида хабар берилган.
Даволаш: симптоматик ва тутиб турувчи даволаш. Специфик антидоти йўқ. Дозани ошириб юборилиши симптомлари билан препаратни қабул қилгандан кейин 4 соатдан кеч бўлмаган вақтда пациентларда қусишни чақириш, фаоллаштирилган кўмирни қабул қилиш (катталар учун 60-100 г) ва/ёки осмотик сурги воситаларини қўллаш лозим.
Жадаллаштирилган диурез, сийдикни алкиллаш (ишқорлаш), гемодиализ ёки қонни қайта қуйишни қўллаш, препаратни қон плазмаси оқсиллари билан юқори боғланиши туфайли самарасиздир. Турли вақтларда кеторолакнинг дозасини бир марта ошириб юборилиши, препаратни бекор қилингандан кейин ўтиб кетувчи қоринда оғриқлар, кўнгил айниши, қусиш, гипервентиляция, пептик яра ва/ёки эрозив гастрит ва буйраклар фаолиятини бузилишларига олиб келган.
Чиқарилиш шакли
1 мл дан ампулаларда, 5 ампуладан контур уяли ўрамда, 2 контур уяли ўрамдан қутида;
10 ампуладан контур уяли ўрамда, 1 контур уяли ўрамдан қутида.
Сақлаш шароити
Оригинал ўрамида, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Музлатилмасин.
Яроқлилик муддати
2 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.
