ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
КЕТОКАМ
KETOCAM
Препаратнинг савдо номи: Кетокам
Таъсир этувчи модда (МНН): кеторолак
Дори шакли: плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар
Таркиби:
Плёнка қобиқ билан қопланган битта таблетка қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: кеторолак трометамини – 10,00 мг;
ёрдамчи моддалар: 150,50 мг микрокристалл целлюлоза, 56,00 мг маккажўхори крахмали,
1,00 мг магний стеарати, 2,00 мг коллоид кремний диоксиди.
Қобиғининг таркиби: 8,00 мг универсал қоплама*.
*- универсал қоплама таркиби: гипромеллоза, титан диоксиди, полиэтилен оксиди, тальк.
Таърифи: плёнка қобиқ билан қопланган, деярли оқ рангли, думалоқ, икки томонлама қавариқ таблеткалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: ностероид яллиғланишга қарши воситалар (НЯҚВ)
ATX коди: M01AB15
Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамикаси
Кеторолак трометамини – яққол ифодаланган оғриқсизлантирувчи таъсирга эга ностероид яллиғланишга қарши восита. Кеторолак яққол ифодаланган оғриқсизлантирувчи таъсир кўрсатади, шунингдек яллиғланишга қарши ва иситмани туширувчи ўртача таъсирга эга. Таъсир этиш механизми энг аввало периферик тўқималарда циклооксигеназа-1 ва циклооксигеназа-2 ферменти фаоллигини носелектив сусайтириш билан боғлиқ бўлиб, бунинг натижасида простагландинлар – оғриқни сезиш, терморегуляция ва яллиғланиш модуляторлари биосинтези тормозланади. Кеторолак –S- ва +R-энантиомерларнинг рацемик аралашмасини ифодалайди, бунда оғриқсизлантирувчи таъсири –S-энантиомер билан боғлиқ.
Препарат опиоид рецепторларга таъсир кўрсатмайди, нафас олишни сусайтирмайди, дорига боғланиб қолишни келтириб чиқармайди, седатив анксиолитик таъсирга эга эмас. Оғриқсизлантириш таъсири кучига кўра морфин билан таққосланса бўлади, бошқа ностероид яллиғланишга қарши воситалардан сезиларли даражада устун туради. Ичга қабул қилинганидан кейин оғриқсизлантириш таъсирини бошланиши мос равишда 1 соат ўтгач қайд этилади, максимал таъсирига 2-3 соат ўтгач эришилади.
Фармакокинетикаси
Ичга қабул қилинганида кеторолак меъда-ичак йўлларида яхши сўрилади. Қон плазмасида Cmax концентрацияси 0,7-1,1 мкг/мл ни ташкил этади ва унга препарат 10 мг дозада оч қоринга қабул қилинганидан кейин 40 минут ўтгач эришилади.
Плазма оқсиллари билан боғланиши 99% ни ташкил этади.
Биокираолишлиги 80-100% ни ташкил этади. Ичга қабул қилинганида Css га эришиш вақти суткада 4 марта қўлланилганида (субтерапевтик дозадан юқори)– 24 соат. 10 мг дозада ичга қабул қилинганидан кейин Css0,39-0,79 мкг/мл ни ташкил этади.
Тақсимланиш ҳажми 0,15–0,33 л/кг ни ташкил этади. Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда тақсимланиш ҳажми S-энантиомер учун икки марта ва R-энантиомер учун 20% га оширилиши мумкин.
Кўкрак сутига ажралиб чиқади: она 10 мг кеторолакни ичга қабул қилганида она сутида Cmax га биринчи доза қабул қилинганидан кейин 2 соат ўтгач эришилади ва у 7,3 нг/мл ни ташкил этади, кеторолакнинг иккинчи дозаси қўлланилганидан кейин 2 соат ўтгач (препарат суткада 4 марта қўлланилганида) Cmax 7,9 нг/мл ни ташкил этади.
Юборилган дозанинг 50% дан ортиғи фармакологик фаол бўлмаган метаболитларни ҳосил қилган ҳолда жигарда метаболизмга учрайди. Глюкуронидлар ва р-гидроксикеторолак асосий метаболитлари бўлиб ҳисобланади. 91% сийдик билан (40% метаболитлар кўринишида), 6% ахлат билан чиқарилади.
10 мг препарат ичга қабул қилинганидан кейин буйрак фаолияти нормал бўлган пациентларда T1/2 2,4-9 соат (ўртача 5,3 соат) ни ташкил этади. Ярим чиқарилиш даври T1/2 кекса пациентларда узаяди ва ёшларда қисқаради. Жигар фаолияти T1/2 таъсир кўрсатмайди. Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда қон плазмасида креатинин концентрацияси 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) бўлганида T1/2 10,3-10,8 соатни, янада яққол ифодаланган буйрак етишмовчилигида 13,6 соатдан кўпни ташкил этади.
10 мг дозада мушак ичига юборилганида пациентларда умумий клиренс соатига 0,025 л/кг ни; қон плазмасида креатинин клиренси 19-50 мг/л бўлгани ҳолда буйрак етишмовчилигида 10 мг қабул қилинганида соатига 0,016 л/кг ни ташкил этади.
Гемодиализ билан чиқарилмайди.
Қўлланилиши
Кучли ва ўртача ифодаланган оғриқ синдроми: шикастланишлар, тиш оғриғи, операциядан кейинги даврда оғриқлар, онкологик касалликлар, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, суяк чиқишлари, чўзилишлар, ревматик касалликларда қўлланилади.
Қўллаш усули ва дозалари
Кеторолак овқатлангандан кейин 30-60 минут ўтгач оғриқ синдромининг оғирлигига қараб бир марта ёки бир неча марта ичга қабул қилинади.
Ичга қабул қилишда тана вазни 50 кг дан ортиқ 16 ёшдан 54 ёшгача бўлган пациентларга тавсия қилинадиган доза биринчи марта қабул қилиш учун 20 мг ни, яна кунига 4 марта 10 мг ни, аммо кунига 40 мг дан ортиқ бўлмаган ҳолда ташкил этади.
Тана вазни 50 кг дан кам бўлган катта ёшдаги пациентлар учун ёки буйрак етишмовчилиги мавжуд бўлганида тавсия этиладиган доза биринчи марта қабул қилиш учун 10 мг ни ва ундан кейин кунига 4 марта 10 мг ни, аммо кунига 40 мг дан ортиқ бўлмаган ҳолда ташкил этади.
Максимал суткалик доза 40 мг ни ташкил этади.
Даволаш давомийлиги препарат ичга қабул қилинганида 5 кундан ошмаслиги керак.
Ножўя таъсирлари
Тез-тез – >3%; тез-тез эмас – 1-3%; кам ҳолларда – < 1%.
Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: тез-тез (айниқса анамнезда МИЙ эрозив-ярали шикастланишлари бўлган 65 ёшдан катта кекса пациентларда) – гастралгия, диарея; тез-тез эмас – стоматит, метеоризм, қабзият, қусиш, меъдани тўлиб кетиши ҳисси; кам ҳолларда – иштаҳани пасайиши, кўнгил айниши, МИЙ эрозив-ярали шикастланишлари (шу жумладан тешилишлар ва/ёки қон кетиши билан кечганида – абдоминал оғриқ, эпигастрал соҳада спазм ёки ачишиш, мелена, қон қусиш ёки «кофе қуйқаси» туридаги қусиш, кўнгил айниши, жиғилдон қайнаши), холестатик сариқлик, гепатит, гепатомегалия, ўткир панкреатит.
Сийдик чиқариш тизими томонидан: кам ҳолларда – ўткир буйрак етишмовчилиги, белда оғриқ, гематурия, азотемия, гемолитик-уремик синдром (гемолитик анемия, буйрак етишмовчилиги, тромбоцитопения, пурпура), тез-тез сийиш, сийдик ҳажмини ошиши ёки камайиши, нефрит, буйрак генезли шиши.
МНТ ва периферик нерв тизими томонидан: тез-тез – бош оғриғи, бош айланиши, уйқучанлик; кам ҳолларда – асептик менингит (шу жумладан иситмали қалтираш, кучли бош оғриғи, тиришишлар, бўйин ва/ёки бел мушаклари ригидлиги, юқори фаоллик (шу жумладан кайфиятни ўзгариши, хавотирлик), галлюцинациялар, депрессия, психоз.
Юрак-қон томир тизими томонидан: тез-тез эмас – артериал босимни ошиши; кам ҳолларда – ҳушдан кетиш.
Нафас олиш тизими томонидан: кам ҳолларда – бронхоспазм, диспноэ, ринит, ўпка шиши, ҳалқумни шиши (шу жумладан ҳансираш, нафас олишни қийинлашиши).
Сезги аъзолари томонидан: кам ҳолларда – эшитишни пасайиши, қулоқларда жаранглаш, кўришни бузилиши (шу жумладан кўришни хиралашиши).
Қон яратиш тизими томонидан: кам ҳолларда – анемия, эозинофилия, лейкопения.
Қон ивиши тизими томонидан: кам ҳолларда – операциядан кейинги ярадан қон кетиши, бурундан қон кетиши, ректал қон кетиши.
Тери қопламалари томонидан:тез-тез эмас – тери тошмаси (шу жумладан макулопапулёз тошма), пурпура; кам ҳолларда – эксфолиатив дерматит (шу жумладан қалтирашли/қалтирашсиз иситма, терини қизариши, зичлашиши ёки кепакланиши, танглай безларининг шишиб кетиши), эшакеми, Стивенс-Джонсон синдроми, Лайелл синдроми.
Аллергик реакциялар: кам ҳолларда – анафилаксия ёки анафилактоид реакциялар (шу жумладан юз териси рангини ўзгариши, тери тошмаси, эшакеми, терини қичишиши, тахипноэ ёки диспноэ, қовоқлар шиши, периорбитал шиш, ҳансираш, нафас олишни қийинлашиши, кўкрак қафасида оғирлик ҳисси, ҳуштаксимон нафас олиш).
Бошқалар: тез-тез – шишлар (шу жумладан юз, болдирлар, тўпиқлар, бармоқлар, товонлар шишлари), тана вазнини ошиши; тез-тез эмас – кучли терлаш; кам ҳолларда – тилни шиши, иситмали қалтираш.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Кеторолакка, ёрдамчи моддаларга ёки бошқа НЯҚВ ларга юқори сезувчанликда; МИЙ эрозив-ярали шикастланишлари фаол фазада бўлганида ёки меъда-ичакдан қон кетганида, яралар ҳосил бўлганида ёки анамнезда уларнинг тешилишлари бўлганида; яққол ифодаланган юрак, жигар етишмовчилигида ёки жигар касаллигининг фаол фазасида, ўртача ва оғир даражадаги буйрак етишмовчилигида (креатинин клиренси минутига 30 мл дан кам); геморрагик диатезда, қон ивишини бузилишида; бронхиал астма, қайталанувчи бурун полиплари ва бурун ёндош бўшлиқлари ва ацетилсалицил кислотаси ёки бошқа НЯҚВ таъсирини ўзлаштираолмаслик биргаликда келганида (шу жумладан анамнезда); астма, бронхоспазм, ринит, ангионевротик шиш каби аллергик реакцияларда, шу жумладан НЯҚВ ни қабул қилишдан келиб чиққан аллергик реакцияларда, ёки НЯҚВ ни қабул қилишдан келиб чиққан эшакемида (анамнезда); ацетилсалицил кислотасини, бошқа НЯҚВ ни қабул қилаётган пациентларда; гиповолемияда, сувсизланишда; қон кетишларда ёки уларни ривожланишининг юқори хавфида; гиперкалиемияда; ҳомиладорлик (III уч ойлиги) ва лактация даврида; 16 ёшгача бўлган болаларда (хавфсизлик бўйича маълумотлар йўқ) қўллаш мумкин эмас.
Эҳтиёткорлик билан:
Бронхиал астмада, меъда-ичак токсиклигини оширувчи омилларнинг мавжудлигида; алкоголизм ва тамаки чекишда; холециститда, операциядан кейинги даврда, сурункали юрак етишмовчилигида, шиш синдромида, артериал гипертензияда, буйрак дисфункциясида (зардобда креатинин даражаси 50 мг/л дан кам бўлганида); холестазда, фаол гепатитда, сепсисда; тизимли қизил югурикда, бошқа ностероид яллиғланишга қарши препаратлар билан бир вақтда қўлланилганида; юракнинг ишемик касаллигида, бош мияда қон айланиши бузилганида; дислипидемия/гиперлипидемияда, қандли диабетда; периферик артериялар касалликларида; сурункали буйрак етишмовчилигида (креатинин клиренси минутига
30-60 мл), анамнезда меъда-ичак йўлларининг ярали шикастланишларида, H. Pylori инфекцияси мавжуд бўлганида; ностероид яллиғланишга қарши препаратларни узоқ вақт қўлланилганида; оғир соматик касалликларда; орал глюкокортикостероидларни (шу жумладан преднизолонни), антикоагулянтларни (шу жумладан варфаринни), антиагрегантларни (шу жумладан клопидогрелни), серотониннинг селектив ингибиторлари (шу жумладан циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралинни) бирга қўлланганида, кексаларда (65 ёшдан катта), ҳомиладорликда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Парацетамол билан бирга буюрилиши нефротоксикликни, метотрексат билан бирга буюрилиши гепато- ва нефротоксикликни оширади.
Кеторолак бошқа НЯҚП лар, кальций препаратлари, глюкокортикоидлар, этанол, кортикотропин билан бир вақтда қўлланиши меъда-ичак йўлларида яралар ҳосил бўлишига ва меъда-ичакдан қон кетишлар ривожланишига олиб келиши мумкин.
Билвосита антикоагулянтлар, гепарин, тромболитиклар (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантлар, цефоперазон, цефотетан ва пентоксифиллин билан бир вақтда буюрилиши қон кетиши хавфини оширади. Гипотензив ва диуретик препаратлар таъсирини пасайтиради (буйракларда простагландинлар синтези пасаяди).
Кеторолак ва метотрексат фақат метотрексатнинг паст дозаларидан фойдаланилганда бирга буюрилиши мумкин (метотрексатни қон плазмасида концентрациясини назорат қилиш керак).
Бошқа нефротоксик дори воситалари (шу жумладан олтин препаратлари) билан буюрилганида нефротоксиклик ривожланиши хавфи ошади.
Пробенецид ва каналчали секрецияни блокловчи дори воситалари кеторолак клиренсини пасайтиради ва қон плазмасида унинг концентрациясини оширади.
Наркотик анальгетиклар таъсирини оширади.
Миелотоксик дори воситалари препаратнинг гематотоксиклиги ҳолатларини кучайтиради.
Махсус кўрсатмалар
Препарат буюрилишига қадар анамнезда ностероид яллиғланишга қарши препаратларга (НЯҚП) дори аллергияси мавжудлиги ҳақидаги масалага ойдинлик киритиш зарур. Аллергик реакциялар юзага келиши хавфи туфайли биринчи доза шифокорнинг синчков назорати остида юборилади.
Гиповолемия нефротоксик ножўя реакциялар хавфини оширади.
Зарурат бўлганида у наркотик анальгетиклар билан мажмуада юборилиши мумкин.
Уни премедикация, наркозни тутиб турувчи дори воситаси сифатида қўллаш тавсия этилмайди.
Организмда суюқликни ушланиб қолиши, юрак фаолиятини декомпенсацияси, артериал босимни ошиши бошқа ностероид яллиғланишга қарши препаратлар билан ўзаро таъсирда кузатилиши мумкин. Тромболитик агрегацияга таъсири 24-48 соатдан кейин тўхтатилади. Ундан парацетамол билан бир вақтда 5 кундан ортиқ фойдаланиш керак эмас.
Қон ивишини бузилиши бўлган пациентларда тромбоцитлар сони мониторингини мунтазам олиб бориш тавсия этилади, бу гемостазни синчков назорат қилиниши талаб қилинадиган операциядан кейинги беморлар учун айниқса муҳим.
Узоқ вақт давомида даволашда (сурункали касалликлари бўлган пациентларда) ва перорал дозалар кунига 40 мг дан юқори оширилганида наркотиклар асоратлари хавфи ошади.
Антацидлар, мизопростол, омепразол НЯҚП-гастропатия хавфини пасайтириш учун буюрилади.
Автотранспортни бошқариш ва механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсири
Даволаш курси вақтида автотранспортни бошқаришда ва юқори даражада диққат-эътиборни ва психомотор реакциялари тезлигини талаб қиладиган потенциал хавфли фаолият турларини амалга оширишда эҳтиёт бўлиш зарур. Минимал самарали дозасидан кеторолакни қабул қилишда нохуш таъсир хавфини пасайтириш учун фойдаланиш керак.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: Уйқучанлик, кўнгил айниши, эпигастрал оғриқлар, бош айланиши, бош оғриғи, кўришни бузилиши, кам ҳолларда – кома, тиришишлар, меъда-ичакдан қон кетиши, артериал босимни пасайиши ёки буйрак етишмовчилиги, метаболик ацидоз.
Даволаш: Пациентларда симптоматик ва тутиб турувчи даволаш ўтказилиши керак. Дозани ўткир ошириб юборилганида препарат кўпи билан 1 соат олдин қабул қилинганлиги шарти билан меъдани тозалаш, қусишни чақириш зарур. Фаоллаштирилган кўмирни қабул қилиш ва профилактика воситаси сифатида Н2–гистамин рецепторлари блокаторларини буюриш лозим.
Чиқарилиш шакли
10 та таблеткадан алюминийли фольгадан тайёрланган блистерда, 1 ёки 2 та блистер давлат ва рус тилларидаги йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.
Сақлаш шароитлари
Қуруқ, ёруғликдан ҳимоя қилинган жойда 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Шифокор рецепти бўйича.
