Skip to main content

Имодиум® таблеткалар

Улашиш:
  Reading time 11 minutes

ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ИМОДИУМ®

IMODIUM

Препаратнинг савдо номи: Имодиум®

Таъсир қилувчи модда (ХПН): лоперамид

Дори шакли: оғиз бўшлиғида дисперсияланувчи таблеткалар

Таркиби:

Бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:

Фаол модда: лоперамид гидрохлориди 2 мг

Ёрдамчи моддалар: желатин, маннитол, аспартам, ялпиз хушбўйи, натрий гидрокарбонати

Таърифи: оқ ёки деярли оқ рангли, думалоқ лиофилизатланган таблеткалар.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Диареяга қарши воситалар. Меъда-ичак йўли перистальтикасини пасайтирувчи препаратлар. Лоперамид.

АТХ коди: A07DA03.

 

Фармакологик хусусиятлари

6-yillik-qizil-jenshen

Фармакодинамикаси

Лоперамид ичак деворидаги опиоид рецепторлари билан боғланиб, ацетилхолин ва простагландинларни ажралиб чиқишини бостиради, шу орқали перистальтикани сусайтиради ва ичак ичидаги массани ичак бўйлаб ўтиш вақтини узайтиради. Анал сфинктери тонусини оширади, шу орқали ахлат массаларини тутиб тура олмасликни ва ич келишига қистовларни камайтиради.

Фармакокинетикаси

Лоперамид ичакдан яхши сўрилади, аммо  фаол биринчи ўтиш метаболизми туфайли, қон тизимига биокираолишлиги тахминан 0,3 ташкил қилади. Оғиз бўшлиғида дисперсияланувчи таблеткалар сўрилиш тезлиги ва даражаси бўйича Имодиум® капсулалари билан биоэквивалентдир.

Лоперамидни қон плазмаси оқсиллари (асосан альбуминлар) билан боғланиши 95% ташкил қилади. Клиника олди маълумотлари лоперамидни Р-гликопротеиннинг субстрати эканлигидан далолат беради.

Лоперамид асосан жигарда метаболизмга учраб, конъюгатлар хосил қилади ва сафро билан чиқарилади. CYP3А4 ва CYP2C8 ёрдамида оксидланиш N-деметилланиш жараёни лоперамиднинг метаболизмини асосий йўли ҳисобланади. Жигар орқали биринчи ўтиш самараси натижасида ўзгармаган лоперамиднинг қон плазмасидаги концентрацияси жуда кам.

Одамда лоперамиднинг ярим чиқарилиш даври ўртача 11 соатни ташкил қилади 9 соатдан 14 соатгача вақт оралиғида ўзгариб туради. Ўзгармаган лоперамид ва унинг метаболитлари асосан ахлат билан чиқарилади.

Қўлланилиши

  • ўткир ва сурункали диареяларни симптоматик даволаш учун;
  • илеостомали беморларда ич келишлар сонини бошқариш учун қўлланилади.

Қўллаш усули ва дозалари

Ичга буюрилади. Таблеткани тил устига қўйилади, бир неча секунд давомида у эрийди, сўнгра уни сув ичмасдан сўлак билан ютилади.

Катталар ва 12 ёшдан ошган болалар:

Ўткир диарея: катталар учун бошланғич доза – 2 таблетка (4 мг) ва болалар учун 1 таблетка (2 мг), кейинчалик ҳар ич суюқ келишидан кейин 1 таблеткадан (2 мг) қабул қилинади.

Сурункали диарея: катталар учун бошланғич доза – 2 таблетка (4 мг) ва болалар учун 1 таблетка (2 мг); бу дозани кейинчалик одатда ич келишлари сони суткада 1-2 мартани ташкил қилишига мос равишда тўғриланади, бунга одатда бир маромда сақлаб турувчи доза суткада 1 дан 6 таблеткагача бўлганида эришилади.

Максимал суткалик доза: Катталарда ўткир ва сурункали диареяда – 8 таблеткадан (16 мг); болаларда максимал суткалик доза тана вазнидан келиб чиққан ҳолда (3 таблетка тана вазни 20 кг бўлган болага – 8 таблетка (16 мг/гача) ҳисобланади.

Кекса ёшдаги пациентлар: дозага тузатиш киритиш талаб қилинмайди.

Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентлар: дозага тузатиш киритиш талаб қилинмайди.

Жигар етишмовчилиги бўлган пациентлар: жигар фаолияти бузилган пациентларда махсус фармакокинетик тадқиқотлар ўтказилмаган. Жигар фаолиятини бузилиши бўлган пациентларга Имодиум® ни жигар орқали “биринчи” ўтишда метаболизмини камайиши туфайли эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим.

Қўллашга кўрсатмалар

Оғиз бўшлиғида дисперсияланувчи таблеткалар жуда нозик бўлганлиги сабабли, уларни шикастланишидан сақлаш мақсадида фольга устидан босиш мумкин эмас.

Таблеткани блистердан олиш учун қуйидагилар зарур:

  • фольгани четидан олинг ва таблетка турган уясидан, фольгани бутунлаб олинг;
  • уяни эҳтиёткорлик билан остидан босинг ва ўрамдан таблеткани олинг.

Ножўя таъсирлари

Клиник тадқиқот маълумотлари бўйича

Ўткир диареяда Имодиум®ни қабул қилган ≥1% пациентларда кузатилган ноҳуш реакциялар: бош оғриғи, қабзият, газларни кўп ҳосил бўлиши, кўнгил айниши, қусиш.

Ўткир диареяда Имодиум®ни қабул қилган <1% пациентларда кузатилган ноҳуш реакциялар: бош айланиши, уйқучанлик, бош оғриғи, оғизни қуриши, қоринда оғриқ, қабзият, кўнгил айниши, қусиш, қоринда дискомфорт ва қоринни дам бўлиши, қориннинг юқори соҳаларида оғриқ, тошма.

Сурункали диареяда Имодиум®ни қабул қилган ≥1% пациентларда кузатилган ноҳуш реакциялар: бош айланиши, газларни кўп ҳосил бўлиши, қабзият, кўнгил айниши.

Сурункали диареяда Имодиум®ни қабул қилган <1% пациентларда кузатилган ноҳуш реакциялар: бош оғриғи, қоринда оғриқ, оғизни қуриши, қорин соҳасида дискомфорт, диспепсия.

Нохуш кўринишлари юзасидан спонтан хабарлар бўйича

Жуда кам ҳолларда:

  • юқори сезувчанлик реакциялари, анафилактик реакциялар, шу жумладан анафилактик шок ва анафилактоид реакциялар.
  • координацияни бузилиши, онгни сусайиши, гипертонус, хушдан кетиш, уйқучанлик, ступор.
  • миоз
  • ичак тутилиши, шу жумладан паралитик ичак тутилиши, мегаколон, шу жумладан токсик кечадиган варианти, глоссидиния.
  • ангионевротик шиш, буллез тошмалар, шу жумладан Стивенс-Джонсон синдроми, кўп шаклли эритема ва токсик эпидермал некролиз, қичишиш, эшакеми.
  • сийдикни тутилиши.
  • толиқиш.

Айрим ҳолларда лоперамидни қабул қилиш ва санаб ўтилган симптомлар орасида сабаб-оқибат боғлиқлигини аниқлаш ниҳоятда қийин. Шунингдек клиник тадқиқотлардаги нохуш кузатилган реакцияларнинг ривожланиш частотасини клиник амалиётдаги ножўя самараларни ривожланиш частотасини акс эттирмаслиги мумкин.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

  • лоперамидга ва/ёки препаратнинг бошқа компонентларига ўта юқори сезувчанлик
  • қон аралаш ич келиши ёки юқори тана ҳарорати билан характерланадиган ўткир дизентерия ва меъда-ичак йўлларининг бошқа инфекциялари (шу жумладан, Salmonella, Shigella ва Campylobacter чақирган) инфекциялар
  • ичак тутилиши (шу жумладан, ичаклар ҳаракатини бостиришдан сақланиш зарурати бўлганида), дивертикулёз, ўткир ярали колит ёки сохта мембраноз энтероколит (антибиотикларни қабул қилиш оқибатидаги диарея).
  • ҳомиладорликнинг биринчи уч ойлиги ва лактация даври
  • 12 ёшгача бўлган болалар.

Имодиум®ни ичак тутилиши, мегаколон ва токсик мегаколон каби жиддий асоратларни ривожланиши хавфи борлиги туфайли, ичаклар харакатини секинлашиши мумкин бўлмаган ҳолларда қўллаш мумкин эмас. Қабзият, қоринни дам бўлиши ёки ичак тутилиши пайдо бўлганида Имодиум®ни дарҳол бекор қилиш керак.

Эҳтиёткорлик билан:

-жигар етишмовчилигида эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Клиника олди тадқиқотларнинг маълумотлари бўйича, лоперамид Р-гликопротеиннинг субстрати ҳисобланади. Лоперамид (16 мг дозада бир марта) ва Р-гликопротеиннинг ингибиторлари бўлган хинидин ёки ритонавир бир вақтда қўлланганида, қон плазмасида лоперамиднинг концентрацияси 2-3 марта ошади. Лоперамид тавсия қилинган дозаларда қўлланганида Р-гликопротеиннинг ингибиторлари билан таърифланган фармакокинетик ўзаро таъсирининг клиник аҳамияти маълум эмас.

Лоперамид (4 мг дозада бир марта) ва CYP3А4 ва Р-гликопротеиннинг ингибитори бўлган итраконазолни бир вақтда қўллаш, лоперамиднинг плазмадаги концентрациясини 3-4 марта ошишига олиб келади. Худди шу тадқиқотда CYP2С8 ингибитори гемфиброзилни қўллаш, қон плазмасида лоперамиднинг концентрациясини тахминан 2 марта ошишига олиб келган. Итраконазол ва гемфиброзилни бирга қўллаш қон плазмасида лоперамиднинг чўққи концентрациясини 4 марта оширган ва қон плазмасида умумий экспозициясини 13 марта оширган. Ушбу ошиш марказий нерв тизимига (МНТ) таъсири билан ассоциацияланмаган, унинг фаолияти психомотор синамалар (яъни, уйқучанликни субъектив баҳолаш ва рақамли символларни алмаштириш синамаси) ёрдамида баҳоланган.

Лоперамид (16 мг дозада бир марта) ва CYP3А4 ва Р-гликопротеиннинг ингибитори кетоконазолни бир вақтда қўллаш, лоперамиднинг қон плазмасидаги концентрациясини беш марта ошишига олиб келган. Ушбу ошиш қорачиқнинг ўлчами бўйича баҳоланган фармакодинамик таъсирнинг ошиши билан боғлиқ бўлмаган.

Десмопрессин ичга билан бир вақтда лоперамид қўлланганида, эҳтимол меъда-ичак йўлларининг харакатини секинлашиши сабабли, қон плазмасида десмопрессиннинг концентрацияси 3 марта ошган.

Ўхшаш фармакологик хусусиятларга эга препаратлар лоперамиднинг самарасини кучайтириши мумкинлиги, меъда-ичак йўлларидан ўтиш тезлигини оширувчи препаратлар эса лоперамиднинг самарасини камайтириши мумкинлиги кутилади.

Махсус кўрсатмалар

Диареяни лоперамид билан даволаш симптоматик характерга эга эканлиги туфайли,  диареянинг сабабини бартараф қилишга йўналтирилган мувофиқ даволашни ҳам ўтказиш керак. Оғир даражадаги диарея бўлган пациентларда, айниқса болаларда суюқлик ва электролитлар йўқотилиши кузатилиши мумкин. Бундай ҳолларда мувофиқ ўринбосар даволашни (суюқлик ва электролитларни қабул қилиш) ўтказиш керак.

48 соат давомида клиник яхшиланиш кузатилмаса, Имодиум®ни қабул қилишни тўхтатиш керак. Пациентлар шифокорга мурожат қилишлари керак.

Имодиум® ни қабул қилувчи ОИТС бўлган пациентлар қоринни дам бўлишининг биринчи белгиларида даволашни тўхтатишлари керак. Токсик мегаколон хавфи юқори бўлган ОИТС ва вирус ҳамда бактериал этиологияли инфекцион колити бўлган пациентларда лоперамид билан даволаш ўтказилганида ичакни тутилиши ҳақида алоҳида хабарлар тушган.

Гарчи жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда фармакокинетик маълумотлар бўлмасада, бундай беморларда жигар орқали биринчи ўтиш метаболизми пастлиги туфайли, Имодиум® ни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Жигар фаолиятини бузилиши бўлган пациентлар МНТни токсик шикастланиш белгиларини ўз вақтида аниқлаш учун синчков кузатув остида бўлишлари керак. Жигар фаолиятини оғир даражадаги бузилишлари бўлган пациентларга Имодиум® ни шифокорнинг назорати остида қўллаш керак.

Агар дори воситаси яроқсиз ҳолга келса ёки яроқлилик муддати тугаса – уни кўчага ёки оқар сувга ташламанг! Дори воситасини пакетга жойлаштиринг ва чиқинди учун контейнерга жойланг. Ушбу чоралар атроф-муҳитни ҳимоя қилишга ёрдам беради!

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши

Ҳозирги вақтгача лоперамиднинг тератоген ёки эмбриотоксик таъсири борлиги ҳақида маълумотлар йўқ. Имодиум® ни ҳомиладорлик даврида, айниқса биринчи уч ойлигида, фақат агар она учун даволашдан кутилган фойда, ҳомила учун бўлган потенциал хавфдан устун бўлганидагина буюриш мумкин.

Лоперамид оз миқдорда кўкрак сутига ўтиши мумкин, шунинг учун Имодиум®ни эмизиш даврида қабул қилиш тавсия этилмайди.

Автомобилни ва мураккаб механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Диареяни лоперамид билан даволашда толиқиш, бош айланиши ёки уйқучанлик пайдо бўлиши мумкин. Ушбу симптомлар пайдо бўлганида пациентлар автомобилни бошқариш ва механизмлар билан ишлашдан сақланишлари лозим.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: доза ошириб юборилганида (шу жумладан, жигар фаолиятини бузилиши оқибатида доза нисбий ошириб юборилганида) марказий нерв тизимининг фаолияти сусайиши (ступор, ҳаракатлар координациясини бузилиши, уйқучанлик, миоз, мушаклар тонусини ошиши, нафас фаолиятини сусайиши), сийдикни тутилиши ва ичак тутилиши ривожланиши мумкин. Болаларда марказий нерв тизмининг фаолиятини сусайиши, катталарга нисбатан сезгир бўлиши мумкин.

Даволаш: дозани ошириб юборилиш симптомлари пайдо бўлганида беморга антидот сифатида налоксон ишлатиш мумкин. Лоперамиднинг таъсир давомийлиги налоксонга нисбатан узоқроқ бўлганлиги туфайли (1-3 соат), налоксонни такроран юбориш зарурати туғилиши мумкин. Демак, марказий нерв тизими фаолиятининг сусайиши белгиларини ўз вақтида аниқлаш учун пациентнинг ҳолатини камида 48 соат давомида синчиклаб кузатиш керак.

Чиқарилиш шакли

6 ёки 10 таблеткадан ПВХ/йўналтирилган полиамид/алюминий асосли ва қоғоз/полиэтилентерефталат/алюминий қопловчи фольгали контур-уяли ўрамга жойланади.

1 контур-уяли ўрам давлат тили ва рус тилидаги қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланади.

 

Сақлаш шароити

Қуруқ жойда, 25оС дан юқори бўлмаган  ҳароратда сақлансин.

Оригинал ўрамда сақлансин.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецептсиз.

Улашиш:
6 yillik Koreya qizil jenshen 365