ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ИМОДИУМ®
IMODIUM®
Препаратнинг савдо номи: ИМОДИУМ®
Таъсир қилувчи модда (ХПН): лоперамид
Дори шакли: капсулалар
Таркиби:
1 капсула қуйидагиларни сақлайди:
Фаол модда: 2 мг лоперамид гидрохлориди.
Ёрдамчи моддалар : лактоза моногидрати, маккажўхори крахмали, тальк, магний стеарат.
Капсула қобиғи: титан диоксиди (E 171), темир (II) оксиди (E 172), индигокармин (E 132), темир (II,III) оксиди (E 172), эритрозин (E 127), желатин.
Таърифи: тўқ сариқ рангли корпусдан ва яшил рангли қопқоқдан ташкил топган қаттиқ желатин капсулалар (ўлчами 4).
Оқ рангли ёзувлар: капсула қопқоғида – “Imodium”, танасида – “JANSSEN”.
Капсула ичидаги: оқ рангли кукун.
Фармакотерапевтик гуруҳи: диареяга қарши восита.
АТХ коди: A07DA03.
Фармакологик хусусиятлари
Лоперамид ичак деворидаги опиоид рецепторлари билан боғланиб, ацетилхолин ва простагландинларни ажралиб чиқишини сусайтиради, шу орқали перистальтикани сусайтиради ва ичак ичидаги массани ичак бўйлаб ўтиш вақтини узайтиради. Анал сфинктери тонусини оширади. Шу орқали аҳлат массаларини тутиб тура олмасликни ва ич келишлари сонини камайтиради.
Фармакокинетикаси
Лоперамид ичакдан яхши сўрилади, аммо фаол биринчи ўтиш метаболизми туфайли, қон тизимига биокираолишлиги тахминан 0,3 ни ташкил қилади.
Клиника олди маълумотлари лоперамидни Р-гликопротеиннинг субстрати эканлигидан далолат беради. Лоперамиднинг қон плазмаси оқсиллари (асосан альбуминлар билан) билан боғланиши 95% ни ташкил қилади.
Лоперамид асосан жигарда метаболизмга учрайди, конъюгацияланади ва сафро билан чиқарилади. CYP3А4 ва CYP2C8 ёрдамида оксидланиш N-деметилланиш жараёни лоперамиднинг метаболизмини асосий йўли ҳисобланади. Биринчи ўтиш самараси натижасида ўзгармаган лоперамиднинг қон плазмасидаги концентрацияси жуда кам.
Одамда лоперамиднинг ярим чиқарилиш даври 9 соатдан 14 соатгача ўзгариб туради, ва ўртача 11 соатни ташкил қилади. Ўзгармаган лоперамид ва унинг метаболитлари асосан аҳлат билан чиқарилади.
Болаларда фармакокинетик текширишлар ўтказилмаган. Лоперамиднинг фармакокинетикаси ва бошқа дори препаратлари билан ўзаро таъсирлари катталардаги билан ўхшаш эканлиги кузатилади.
Қўлланилиши
ИМОДИУМ® ўткир ва сурункали диареяларни симптоматик даволаш учун кўрсатилган. Илеостомали пациентларда препаратни, ич келишлар сонини ва ҳажмини камайтириш ва аҳлатни янада зичроқ консистенцияда шакллантириш мақсадида қўллаш мумкин.
Қўллаш усули ва дозалари
Ичга, сув билан ичиш буюрилади.
Катталар ва 6 ёшдан ошган болалар:
Ўткир диарея: катталар учун бошланғич доза – 2 капсула (4 мг) ва болалар учун 1 капсула (2 мг), кейинчалик ҳар суюқ ич келишидан кейин 1 капсула (2 мг) дан қабул қилинади.
Сурункали диарея: катталар учун бошланғич доза – 2 капсула (4 мг) ва болалар учун 1 капсула (2 мг), бу дозани кейинчалик одатда ич келишлари сони суткада 1-2 мартани ташкил қилишига мос равишда тўғриланади, бунга одатда тутиб турувчи доза суткада 1 капсуладан 6 капсулагача (2-12 мг) бўлганида эришилади.
Максимал суткалик доза: катталарда ўткир ва сурункали диареяда – 8 капсула (16 мг) дан, болаларда максимал суткалик доза тана вазнидан келиб чиққан ҳолда (3 капсула 20 кг бола тана вазнига) ҳисобланади, аммо 8 капсула (16 мг) дан ошмаслиги керак.
Ич келиши нормаллашганида ёки 12 соатдан кўп вақт давомида ич келмаганида препарат бекор қилинади.
Кекса пациентларда ишлатилиши
Кекса ёшли пациентларни даволашда дозани тўғрилаш талаб қилинмайди.
Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда ишлатилиши
Буйраклар фаолиятини бузилиши бўлган пациентларни даволашда дозани тўғрилаш талаб қилинмайди.
Ножўя таъсирлари
Клиник тадқиқот маълумотлари бўйича
ИМОДИУМ®ни қабул қилган ≥1% пациентларда ўткир диареяда кузатилган нохуш реакциялар: бош оғриғи, қабзият, метеоризм, кўнгил айниши, қусиш.
ИМОДИУМ®ни қабул қилган <1% пациентларда ўткир диареяда кузатилган нохуш реакциялар: бош айланиши, уйқучанлик, бош оғриғи, оғизни қуриши, қоринда оғриқ, қабзият, кўнгил айниши, қусиш, абдоминал дискомфорт, қоринни дам бўлиши, қориннинг юқори соҳаларида оғриқ.
ИМОДИУМ®ни қабул қилган ≥1% пациентларда сурункали диареяда кузатилган нохуш реакциялар: бош айланиши, метеоризм, қабзият, кўнгил айниши.
ИМОДИУМ®ни қабул қилган <1% пациентларда сурункали диареяда кузатилган нохуш реакциялар: бош айланиши, уйқучанлик, бош оғриғи, қоринда оғриқ, оғизни қуриши, абдоминал дискомфорт, диспепсия.
Нохуш кўринишлари ҳақидаги спонтан хабарлар бўйича
Қуйида санаб ўтилган нохуш самаралари қуйидагича таснифланган: жуда тез-тез (≥10%), тез-тез (≥1%, аммо <10%), тез-тез эмас (≥0,1%, аммо <1%), кам (≥0,01%, аммо <0,1%) ва жуда кам (<0,01%), шу жумладан алоҳида ҳоллар.
Иммун тизими томонидан бузилишлар. Жуда кам: юқори сезувчанлик реакциялари, шу жумладан анафилактик реакциялар, анафилактик шок ва анафилактоид реакциялар.
Нерв тизими томонидан бузилишлар. Жуда кам: бош айланиши, координацияни бузилиши, онгни чалкашиши, гипертонус, хушдан кетиш, уйқучанлик, ступор.
Кўриш аъзоси томонидан бузилишлар. Жуда кам : миоз.
Меъда-ичак йўллари томонидан бузилишлар. Жуда кам: ичак тутилиши, шу жумладан паралитик ичак тутилиши, мегаколон, токсик мегаколон.
Тери ва тери ости тўқималари томонидан бузилишлар. Жуда кам: ангионевротик шиш, буллез тошмалар (шу жумладан Стивенс-Джонсон синдроми, кўп шаклли эритема ва токсик эпидермал некролиз), қичишиш, эшакеми.
Буйраклар ва сийдик-чиқариш йўллари томонидан бузилишлар. Жуда кам: сийдикни тутилиши.
Умумий бузилишлар ва юбориш жойидаги бузилишлар. Жуда кам: толиқиш.
Айрим ҳолларда лоперамидни қабул қилиш ва санаб ўтилган симптомлар орасида сабаб-оқибат боғлиқлигини аниқлаш ниҳоятда қийин. Бундан ташқари, бир препаратни клиник тадқиқотлардаги нохуш ҳолатларини пайдо бўлиш тез-тезлигини бошқа препаратни ножўя ҳолатларини тез-тезлиги билан бевосита солиштирилиши мумкин эмас ва у клиник амалиётдаги ножўя самараларни тез-тезлигини акс эттирмаслиги мумкин.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
ИМОДИУМ®ни лоперамидга ёки препаратнинг ҳар қандай компонентига юқори сезувчанлиги бўлган пациентларга буюриш мумкин эмас.
ИМОДИУМ® ни асосий даволаш воситаси сифатида:
- қон аралаш ич келиши ва юқори тана ҳарорати билан ифодаланувчи ўткир дизентерияга чалинган пациентларда,
- ўткир ярали колити бўлган пациентларда,
- инвазив микроорганизмлар, шу жумладан Salmonella, Shigella ва Campylobacter чақирган бактериал энтероколити бўлган пациентларда,
- кенг таъсир доирасига эга антибиотиклар қўлланиши билан ассоциацияланган сохтамембраноз колити бўлган пациентларда қўллаш мумкин эмас.
ИМОДИУМ®ни ичак тутилиши, мегаколон ва токсик мегаколон каби жиддий асоратлар хавфи туфайли, перистальтикани секинлашиши маъқул бўлмаган ҳолларда қўллаш мумкин эмас. Қабзият, қоринни дам бўлиши ёки ичак тутилиши юз берганида ИМОДИУМ®ни дарҳол бекор қилиш керак.
Эҳтиёткорлик билан
Жигар фаолиятини оғир даражада бузилиши бўлган пациентларда ИМОДИУМ®ни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак, чунки уларда биринчи ўтиш метаболизми секинлашган бўлади.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Клиника олди тадқиқотнинг маълумотлари бўйича лоперамид Р-гликопротеиннинг субстрати ҳисобланади. Лоперамид (бир марта 16 мг дозада) ва Р-гликопротеин ингибитори бўлган хинидин ёки ритонавир бир вақтда қўлланганида, қон плазмасида лоперамиднинг концентрацияси 2-3 марта ошади. Лоперамид тавсия қилинган дозаларда қўлланганида Р-гликопротеин билан таърифланган фармакокинетик ўзаро таъсирининг клиник аҳамияти маълум эмас.
Лоперамид (бир марта 4 мг дозада) ва CYP3А4 ва Р-гликопротеинининг ингибитори бўлган итраконазолни бир вақтда қўллаш, лоперамиднинг плазмадаги концентрациясини 3-4 марта ошишига олиб келади. Худди шу тадқиқотда CYP2С8 ингибитори гемфиброзилни қўллаш, қон плазмасида лоперамиднинг концентрациясини тахминан 2 марта ошишига олиб келган. Итраконазол ва гемфиброзилни бирга қўллаш қон плазмасида лоперамиднинг чўққи концентрациясини 4 марта ошишига олиб келган ва қон плазмасида умумий экспозициясини 13 марта оширган. Ушбу ошиш марказий нерв тизимига (МНТ) таъсири билан ассоциацияланмаган, унинг фаолияти психомотор тестлар ёрдамида баҳоланган (яъни, уйқучанликни субъектив баҳолаш ва рақамли символларни алмаштириш тести).
Лоперамид (бир марта 16 мг дозада) ва CYP3А4 ва Р-гликопротеинининг ингибитори кетоконазолни бир вақтда қўллаш, лоперамиднинг қон плазмасидаги концентрациясини беш марта ошишига олиб келган. Ушбу ошиш қорачиқнинг ўлчами бўйича баҳоланган фармакодинамик таъсирнинг ошиши билан боғлиқ бўлмаган.
Ичга қабул қилинган десмопрессин билан бир вақтда қўллашда, эҳтимол меъда-ичак йўлларининг моторикасини секинлашиши сабабли, қон плазмасида десмопрессиннинг концентрацияси 3 марта ошган.
Ўхшаш фармакологик хусусиятларга эга препаратлар лоперамиднинг самарасини кучайтириши мумкинлиги, меъда-ичак йўлларидан ўтиш тезлигини оширувчи препаратлар эса лоперамиднинг самарасини камайтириши мумкинлиги кутилади.
Махсус кўрсатмалар
Диареяни лоперамид билан даволаш симптоматик характерга эга эканлиги туфайли, диареянинг сабабини аниқланганда диареяни бартараф қилишга йўналтирилган мувофиқ даволашни ҳам ўтказиш керак. Оғир диареяли пациентларда, айниқса болаларда суюқлик ва электролитлар йўқотилиши мумкин. Бундай ҳолларда мувофиқ ўринбосар даволашни (суюқлик ва электролитларни қабул қилиш) ўтказиш керак.
Ўткир диареяда 48 соат давомида клиник яхшиланиш кузатилмаса, ИМОДИУМ®ни қабул қилишни тўхтатиш керак. Пациентлар шифокорга мурожат қилишлари керак. ИМОДИУМ® ни қабул қилувчи ОИТС бўлган пациентлар қоринни дам бўлишининг биринчи белгиларида даволашни тўхтатишлари керак. Токсик мегаколон хавфи юқори бўлган ОИТС ва вирус ва бактериал этиологияли инфекцион колити бўлган пациентларда лоперамид билан даволаш ўтказилганида ичакни тутилиши ҳақида алоҳида хабарлар берилган.
Гарчи жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда фармакокинетик маълумотлар бўлмасада, бундай беморларда жигар орқали биринчи ўтиш метаболизми пасайганлиги туфайли, ИМОДИУМ®ни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Жигар фаолияти бузилган пациентлар МНТни токсик шикастланиш белгиларини ўз вақтида аниқлаш учун синчков кузатув остида бўлишлари керак.
Агар дори воситаси яроқсиз ҳолга келса ёки яроқлилик муддати тугаса – уни кўчага ёки оқава сувга ташламанг! Дори воситасини пакетга жойлаштиринг ва чиқинди учун контейнерга жойланг. Ушбу чоралар атроф-муҳитни ҳимоя қилишга ёрдам беради!
Ҳомиладорлик ва эмизиш даври
Ҳомиладорлик вақтида қўлланиши
Ҳозирги вақтгача лоперамиднинг тератоген ёки эмбриотоксик таъсири борлиги ҳақида маълумотлар йўқ. ИМОДИУМ®ни ҳомиладорлик даврида, айниқса биринчи уч ойлигида, фақат агар она учун тахмин қилинадиган фойда, ҳомила учун бўлган потенциал хавфдан устун бўлганидагина буюриш мумкин.
Лактация вақтида қўлланиши
Лоперамид оз миқдорда аёлларда кўкрак сутига ўтиши мумкин, шунинг учун ИМОДИУМ®ни эмизиш даврида қабул қилиш тавсия этилмайди.
Транспорт воситалари ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири
Диареяни лоперамид билан даволашда чарчоқлик, бош айланиши ёки уйқучанлик пайдо бўлиши мумкин. Ушбу симптомлар пайдо бўлганида пациентлар автомобилни бошқариш ва механизмлар билан ишлашдан сақланиши ва эҳтиёткорликка риоя қилиши тавсия қилинади.
Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари
Дозани ошириб юборилиш ҳолларида (шу жумладан жигар фаолиятини бузилиши сабабли дозани ошириб юборилиши) марказий нерв тизимини сусайиши (ступор, ҳаракатлар координациясини бузилиши, уйқучанлик, миоз, мушаклар тонусини ошиши, нафасни сусайиши) сийдикни тутилиши ва ичак тутилиши юз бериши мумкин. Болаларда МНТнинг фаолиятини сусайиши катталарга нисбатан кўпроқ учрайди.
Даволаш
Дозани ошириб юборилиш симптомлари пайдо бўлганида беморга антидот сифатида налоксон ишлатиш мумкин. Лоперамидни налоксонга қараганда узоқроқ таъсир қилиш туфайли (1 дан 3 соатгача), налоксонни такроран юбориш зарурати туғилиши мумкин. Марказий нерв тизими фаолиятини сусайишини аниқлаш учун пациентнинг ҳолатини камида 48 соат давомида синчиклаб кузатиш керак.
Чиқарилиш шакли
Капсулалар 2 мг. 6 ёки 20 капсуладан ПВХ блистерда ва алюминий фольгада. Ҳар бир блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.
Сақлаш шароити
15 дан 30оС бўлган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
5 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецептсиз.
