ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ГЕНТАМИЦИН
GENTAMYCIN
Препаратнинг савдо номи: Гентамицин
Таъсир этувчи модда (ХПН): гентамицин сульфати.
Дори шакли: инъекция учун эритма.
Таркиби:
2 мл эритма қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: Гентамицин сульфати – 80 мг;
ёрдамчи моддалар: натрий бисульфити, инъекция учун сув.
Таърифи: тиниқ, рангсиз суюқлик
Фармакотерапевтик гуруҳи: антибиотиклар (аминогликозидлар гуруҳи).
АТХ коди: J01GB03
Фармакологик хусусиятлари
Аминогликозидлар гуруҳига мансуб бўлган антибиотиклар. Бактерияларнинг рибосомаларини оқсил синтезини сусайтириб бактериостатик таъсир кўрсатади. Ичак таёқчаси, шигелла, сальмонелла, энтеробактерия, клебсиелла, протея, кўкйиринг таёқчаси каби грамманфий аэроб бактерияларга нисбатан ўта фаол таъсир кўрсатади. Препарат шунингдек граммусбат аэроб коккларга: стафилококклар (шу жумладан пенициллинга чидамли) айрим стрептококкларни штаммларига нисбатан ҳам фаол. Оқиш трепонема, менингококклар каби анаэроб микроорганизмлар препаратга нисбатан чидамли.
Фармакокинетикаси
Мушак ичига (м/и) юборилганида инъекция қилинган жойдан тез сўрилади ва 30-60 минутдан кейин максимал концентрацияга (Сmах) эришади. Плазма оқсиллари билан кам боғланади (0-10%). Организмнинг барча тўқималарида, ҳужайрадан ташқари суюқликда тақсимланади. Йўлдош орқали ўтади. Организмда метаболизмга учрамайди ва асосан буйраклар орқали чиқарилади (бунда сийдикда юқори концентрацияси ҳосил бўлади), камроқ қисми сафро билан чиқарилади. Ярим чиқарилиш даври (Т1/2) 2-4 соат.
Қўлланилиши
Препаратга сезгир микроорганизмлар чақирган бактериал инфекциялар: юқори ва қуйи нафас йўлларининг (шу жумладан бронхит, пневмония, плевра эмпиемаси), асоратланган урогенитал инфекциялар (шу жумладан пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея, эндометрит), бўғимлар ва суякларнинг инфекциялари (шу жумладан остеомиелит), тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари, абдоминал инфекциялар (перитонит, пельвиоперитонит), МНТ инфекциялари (менингит ва бошқалар), сепсис, жароҳат ва куйиш инфекциялари, отитда қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Мушак ичига (м/и) ва вена ичига (в/и) юборилади. Инфекцияни жойлашиши ва кечишининг оғирлигини ҳисобга олиб, шунингдек қўзғатувчининг сезгирлигига қараб, доза шахсий белгиланади. Ўртача оғирликдаги инфекцияларда суткалик доза катталар учун хар 1 кг тана вазнига нисбатан 3 мг ни ташкил қилади, юбориладиган сони суткада 2 марта. Оғир инфекцияларда суткалик доза ҳар 1 кг тана вазнига нисбатан 5 мг ни ташкил этади, юбориладиган сони кунига 3-4 марта. Беморнинг аҳволи яхшилана бошлаганида доза суткада 1 кг тана вазни 3 мг гача камайтирилади.
Гонореяда 240-280 мг ни бир марта буюрилади. Препаратнинг в/и инфузияси 1-2 соат давомида ўтказилади, препаратни 100-200 мл 0,9% ли натрий хлориди эритмасида ёки 0,5% ли глюкоза эритмасида суюлтирилади.
2 ёшдан катта болалар учун доза суткада 3-5 мг/кг ни ташкил қилади; юборишлар сони 3 марта. Чала туғилган ва янги туғилган болаларга суткада 2 марта 5 мг/кг дан, 2 ёшгача бўлган болаларга эса шу дозада кунига 3 марта юборилади.
Болалар ва катталар учун максимал суткалик доза – 5 мг/кг ни ташкил этади.
Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган беморларда дозага креатинин клиренсининг (КК) кўрсатгичига қараб тузатиш киритилади.
Ножўя таъсирлари
Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, “жигар” трансаминазалари фаоллигини ошиши, гипербилирубинемия.
Қон яратиш аъзолари томонидан: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Нерв тизими томонидан: мушакларни тортилиши, парестезиялар, увишишни ҳис қилиш, тутқаноқ хуружлари, бош оғриғи, уйқучанлик, болаларда – психоз, нерв – мушак ўтказувчанлигининг блокадаси.
Сийдик-чиқариш тизими тамонидан: нефротоксиклик – буйраклар фаолиятини бузилиши (олигурия, протеинурия, микрогематурия), кам ҳолларда – жигарнинг тубуляр некрози.
Сезги аъзолари томонидан: ототоксиклик – қулоқларда шовқин, эшитишни пасайиши, вестибуляр ва лабиринт бузилишлари, қайтмас карлик.
Нафас аъзолари томонидан: нафасни сусайиши.
Аллергик реакциялар: тери тошмаси, қичишиш, иситма, ангионевротик шиш, эозинофилия.
Лаборатория кўрсаткичлари: болаларда – гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия.
Бошқалар: иситма, суперинфекцияни ривожланиши, препарат юборилган жойида оғриқ, в/и юборилганда флебит ва перифлебитларни ривожланиши.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Препаратга ва бошқа аминогликозид антибиотикларига юқори сезувчанлик, эшитиш нервини неврити, буйрак фаолиятининг оғир бузилишлари, уремия, ҳомиладорлик, лактация (эмизиш даври) да қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Бошқа дори воситалари (шу жумладан бошқа аминогликозидлар, амфотерицин В, гепарин, ампициллин, бензилпенициллин, клоксациллин, карбенициллин, капреомицин) билан фармацевтик номутаносиб (бир шприцда аралаштириш мумкин эмас).
Кураресимон дори воситаларининг миорелаксацияловчи таъсирини оширади.
Антимиастеник дори воситаларининг самарасини камайтиради.
Парентерал юборишга мўлжалланган, нерв–мушак ўтказувчанлигини блокловчи метоксифлуран, полимиксинлар ва бошқа дори воситалари (ингаляцион анестезия учун дори воситаси сифатида галогенланган углеводородлар, наркотик анальгетиклар, цитрат консерванти бўлган қонни катта миқдорда қуйиш қуйилганда), нефроксик таъсирини пайдо бўлиши ва нафасни тўхтаб қолиши хавфни оширади (нерв-мушак блокадасининг кучайиши натижасида).
“Ҳалқали” диуретиклар ото- ва нефротоксикликни (гентамициннинг найчалар секрециясини пасайиши) кучайтиради.
Цисплатин ва бошқа ото- ва нефротоксик дори воситалари билан бирга буюрилганида заҳарлилиги ошади.
Пенициллин қатори антибиотиклари (ампициллин, карбенициллин) фаоллик доирасини кенгайиши ҳисобига микробларга қарши таъсирни кучайтиради.
Индометацинни парентерал юбориш аминогликозидларнинг заҳарли таъсирининг ривожланиш хавфини оширади (препаратнинг Т1/2 ошиши ва клиренсини камайиши).
Бир вақтда ёки гентамицин билан даволаш курси тугагандан кейин дарҳол антимикроб ва ото- ва нефротоксик самаралар кўрсатадиган бошқа препаратларни буюриш мумкин эмас. Гентамицин ва “ҳалқали” диуретиклар (фуросемид, урегит) билан бир вақтда буюрилганида гентамициннинг қондаги концентрацияси ошади, шу сабабли токсик ножўя реакцияларни ривожланиш хавфи ҳам ошади. Гентамицинни бир шприцда бошқа дорилар билан аралаштириш мумкин эмас.
Махсус кўрсатмалар
Ҳомиладор ва эмизикли аёлларда “ҳаётий” кўрсатмалар мавжуд бўлгандагина препаратни қўллаш мумкин. Аминогликозидлар кўкрак сутига оз миқдорда ўтади. Аммо улар меъда – ичак йўлларида кучсиз сўрилади ва бу билан боғлиқ асоратлар эмизикли болаларда қайд этилмаган. Ампулалар таркибидаги натрий бисульфити беморларда, айниқса аллергологик анамнезили беморларда аллергик асоратларни ривожланишини чақириши мумкин. Сийдик-чиқариш йўлларининг инъфекцион-яллиғланиш касалликлари бўлган беморларга кўп миқдорда суюқлик истеъмол қилиш тавсия қилинади.
Аминогликозидлар билан даволаш вақтида препаратнинг қон зардобидаги миқдорини аниқлаш керак (паст, самарасиз дозани буюришни ёки, аксинча, дозани ошириб юборилишини олдини олиш учун), шунингдек КК, айниқса катта ёшли беморларда назорат қилиш лозим.
Буйраклар фаолияти бузилган беморларда, шунингдек юқори дозалар ва узоқ муддатли даволаниш буюрилганида нефро- токсикликни ривожланиши ўсиш эҳтимоли юқори бўлгани учун буйраклар фаолиятини (ҳафтада 1 ёки 2 марта, юқори доза олаётган ёки 10 кундан кўпроқ муддатда даволанаётган беморларда эса – ҳар куни) мунтазам назорат қилиш лозим.
Эшитишнинг бузилишларини ривожланишидан сақланиш мақсадида, юқори частоталарда эшитишнинг йўқолишини аниқлаш учун мунтазам (ҳафтада 1 ёки 2 марта) вестибуляр фаолиятини текширишни ўтказиш тавсия қилинади (қониқарсиз аудиометрик тестларда препаратнинг дозаси камайтирилади ёки даволаниш тўхтатилади). Даволаш фонида микроорганизмларнинг чидамлилиги ривожланиши мумкин. Бундай ҳолатларда препаратни бекор қилиш ва антибиотикограмма маълумотлари асосида даволашни буюриш керак бўлади.
Препаратни болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва уни яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: вестибуляр ва эшитиш фаолиятини қайтмас шикастланиши, буйрак фаолиятини ўткинчи ёмонлашиши ва нерв-мушак ўтказувчанлигини пасайиши (нафасни тўхташи).
Даволаш: катталарга в/и антихолинэстераз дори воситаларини (прозерин), шунингдек кальций препаратларини (10% ли 5-10 мл кальций хлориди, 10% ли 5-10 мл кальций глюконати) юборилади. Прозеринни юборишдан олдин в/и 0,5-0,7 мг дозада атропин юборилади, пульснинг тезлашиши кутилади ва 1,5-2 минутдан кейин в/и 1,5 мг (0,05% ли 3 мл эритма) прозерин юборилади. Агар бу дозанинг самараси етарли бўлмаса, прозериннинг худди шу дозаси қайта юборилади (брадикардия пайдо бўлганида қўшимча атропин инъекцияси қилинади). Оғир ҳолларда – нафас сусайишида ўпканинг сунъий вентиляцияси зарур.
Гемодиализ (буйрак етишмовчилиги билан оғриган беморларда самаралироқ) ва перитонеал диализ ёрдамида чиқарилиши мумкин.
Нафасни синчиклаб кузатиш аудиограмма ва вестибулограммаларни ўтказиш, диурезни, қон зардобида гентамицин, мочевина, креатинин, кальций, магний ва калий концентрацияларини кузатиш керак. Пациентни суюқликни етарли миқдорда қабул қилишини таъминлаш керак.
Нерв-мушак блокадаси кальций ва неостигмин орқали сусайтирилиши мумкин.
Чиқарилиш шакли
Бирламчи ўрам: 2 мл эритма синдириш нуқтаси бўлган рангсиз шиша ампулада (I тип, АҚШ.Ф.).
Иккиламчи ўрам: 10 ампула пластик ўрамда, 1 ўрам картон қутида (қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга).
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 250С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.
