ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ДОЛАК
DOLAC
Препаратнинг савдо номи: Долак
Таъсир этувчи модда (ХПН): кеторолак трометамини
Дори шакли: плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.
Таркиби:
Плёнка қобиқ билан қопланган ҳар бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: кеторолак трометамини – 10 мг.
Ёрдамчи моддалар: микрокристалл целлюлоза, маккажўхори крахмали, натрий кроскармеллоза, тозаланган сув, кальций глицерофосфати, магний стеарати, этилцеллюлоза, гипромеллоза, макрогол, пропиленгликоль, титан диоксиди, тозаланган тальк, изопропил спирти, метиленхлорид.
Таърифи: оқ ёки деярли оқ рангли, думалоқ, икки томонлама қавариқ, бир томонида кесиги ва бошқа томони силлиқ бўлган плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: ностероид яллиғланишга қарши восита.
АТХ коди: М01А В15.
Фармакологик хусусиятлари
Ностероид яллиғланишга қарши восита. Яққол оғриқни қолдирувчи таъсир кўрсатади, шунингдек яллиғланишга қарши ва ўртача даражада иситмани туширувчи таъсирга эга. Таъсир механизми оғриқ, яллиғланиш ва иситмани патогенезида муҳим рол ўйнайдиган арахидон кислотасидан простагландинлар ҳосил бўлишида катализаторлик вазифасини бажарувчи ЦОГ-1 ва ЦОГ-2 нинг фаоллигини носелектив сусайтириши билан боғлиқ. Кеторолак [-]S ва [+]R энантиомерларнинг рацемик аралашмасидан иборат, бунда оғриқни қолдирувчи таъсири [-]S шакл билан боғлиқ. Оғриқни қолдирувчи кучи бўйича морфинга ўхшаш, бошқа НЯҚП лардан устун туради.
Ичга қабул қилгандан сўнг оғриқни қолдирувчи таъсири 0,5-1 соатдан кейин бошланади, максимал самарасига 2-3 соатдан кейин эришилади.
Фармакокинетикаси
Ичга қабул қилинганида сўрилиши тез амалга ошади. 10 мг дозаси перорал қабул қилингандан сўнг Сmax 0,7-1,1 мкг/мл ни, Сmax га эришиш вақти 10-78 минутни ташкил этади.
Суткада 4 марта (субтерапевтик дозадан юқорироқ дозада) перорал қабул қилинганида Css га 24 соатдан кейин эришилади ва 10 мг дозада перорал қабул қилинганидан сўнг 0,39-0,79 мкг/мл ни ташкил этади. Плазма оқсиллари билан боғланиши – 99% ни ташкил этади.
Vd – 0,15-0,33 л/кг ни ташкил этади. Буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда препаратнинг Vd 2 марта, унинг R-энантиомерининг Vd эса – 20% га ошиши мумкин. Кўкрак сутига ўтади: она томонидан 10 мг кеторолак қабул қилинганида кўкрак сутидаги Сmax га биринчи дозаси қабул қилингандан сўнг 1 соат ўтгач эришилади ва 7,3 нг/мл ни, кеторолакнинг (препарат суткада 4 марта қўлланганида) иккинчи дозаси қабул қилингандан сўнг 2 соат ўтгач эса – 7,9 нг/мл ни ташкил этади.
Юборилган дозанинг 50% дан кўпроқ қисми жигарда метаболизмга учрайди ва фармакологик жиҳатдан фаол бўлмаган метаболитларни ҳосил қилади. Асосий метаболитлари бўлиб буйрак орқали чиқариладиган глюкуронидлар ва р-гидроксикеторолак ҳисобланади.
Буйрак орқали (91%), ичак орқали (6%) чиқарилади. Буйрак фаолияти нормал бўлган пациентларда Т1/2 – тахминан 9 соатни ташкил этади, у кекса ёшдаги пациентларда узаяди ва ёш пациентларда қисқаради.
Жигар фаолияти Т1/2 га таъсир қилмайди. Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда плазмада креатининнинг концентрацияси 19-50 мг/мл (168-442 мкмоль/л) бўлганида Т1/2 – 10,3-10,8 соатни ташкил этади, яққол буйрак етишмовчилигида – 13,6 соатни ташкил этади. 10 мг дозаси перорал қабул қилинганида умумий клиренси – 0,025 л/соат/кг ни ташкил этади; буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда плазмада креатининнинг концентрацияси 19-50 мг/мл (168-442 мкмоль/л) бўлганида 10 мг дозаси перорал қабул қилинганида – 0,016 л/соат/кг ни ташкил этади. Гемодиализ ёрдамида чиқарилмайди.
Қўлланилиши
Препарат турли генезли ўртача ва кучли даражадаги оғриқларни бартараф қилиш учун қўлланади:
- жароҳатлар;
- тиш оғриғи;
- туғруқдан кейинги ва операциядан кейинги даврдаги оғриқ (ўртача ва оғир даражадаги);
- онкологик касалликлар;
- миалгия, артралгия, невралгия, радикулит;
- бўғимларни чиқиши, пайларни чўзилиши;
- ревматик касалликларда қўлланади.
Препарат симптоматик даволаш, оғриқ ва яллиғланишни камайтириш учун мўлжалланган, касалликни авж олишига таъсир қилмайди.
Қўллаш усули ва дозалари
10 мг бир марталик дозада ичга қабул қилинади.
Яққол оғриқ синдромида оғриқнинг яққоллик даражасига қараб препарат 10 мг дан суткада 4 мартагача такроран қабул қилинади. Максимал суткалик дозаси 40 мг дан ошмаслиги керак. Минимал самарали дозани қўллаш керак.
Ичга қабул қилинганда даволаш курсининг давомийлиги 5 кундан ошмаслиги керак.
Препаратни парентерал юборишдан ичга қабул қилишга ўтилганида иккала дори шаклининг йиғинди суткалик дозаси 65 ёшгача бўлган беморларга 90 мг ва 65 ёшдан ошган ёки буйрак фаолиятини бузилиши бўлган беморларга 60 мг дан ошмаслиги керак. Бунда бошқа дори шаклига ўтиладиган куни таблетка шаклидаги препаратнинг дозаси
30 мг дан ошмаслиги керак.
Ножўя таъсирлари
Марказий ва периферик нерв тизими томонидан: бош оғриғи, уйқучанлик, бош айланиши бўлиши мумкин; кам ҳолларда – асабийлик, уйқуни бузилиши, эйфория, астения, кучли терлаш, иситма, кўришни бузилиши, ҳаракат бузилишлари, парестезиялар, оғиз бўшлиғи шиллиқ қаватини қуриши.
Юрак қон-томир тизими томонидан: артериал гипертензия, юракни уриб кетиши, ҳушдан кетиш бўлиши мумкин.
Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: 5-10 % ҳолларда – кўнгил айниши, меъда ва ичак соҳасида оғриқ, диарея; қусиш, қабзият, метеоризм, кекириш, иштаҳани бузилиши бўлиши мумкин; кам ҳолларда – жигар ва меъда ости бези фаолиятини бузилиши, меъда-ичак йўлларидан қон кетиши.
Аллергик реакциялар: терини қичишиши, геморрагик тошма; кам ҳолларда – эксфолиатив дерматит, эшакеми, Лайелл синдроми, Стивенс-Джонсон синдроми, анафилаксия, бронхоспазм, ҳиқилдоқ шиши, тилни шиши.
Сийдик ажратиш тизими томонидан: кам ҳолларда – тез-тез сийиш, олигурия ёки полиурия, протеинурия, гематурия, азотемия, ўткир буйрак етишмовчилиги.
Нафас тизими томонидан: кам ҳолларда – ҳансираш, йўтал, ўпка шиши.
Қон ивиш тизими томонидан: кам ҳолларда – бурундан қон кетиши, анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, операциядан кейинги жароҳатлардан қон кетиши.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Меъда-ичак йўлларини зўрайиш босқичидаги эрозив-ярали шикастланишлари, меъда-ичак йўлларидан қон кетиши ва/ёки бош мияга қон қуйилиши ёки уларга гумон қилиш, анамнезида қон ивишини бузилишлари, қон кетиши ёки тўлиқ бўлмаган гемостазни хавфи юқори бўлган ҳолатлар, геморрагик диатез, буйрак фаолиятини ўртача ва яққол даражадаги бузилишлари (зардобда креатининнинг миқдори 50 мг/л дан юқори), гиповолемия ва дегидратацияда буйрак етишмовчилигини ривожланиш хавфи; “аспирин триадаси”, бронхиал астма, бурун бўшлиғи полиплари, анамнезида ангионевротик шиш, операциядан олдин ва операция вақтида профилактик оғриқсизлантириш, болалар ва 16 ёшгача бўлган ўсмирлар, ҳомиладорлик, туғруқ, лактация, кеторолак, ацетилсалицил кислотаси ва бошқа НЯҚП ларга юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Парацетамол билан бирга буюриш кеторолакнинг нефротоксиклигини оширади.
Бошқа НЯҚВ, ГКС, этанол, кортикотропин, кальций препаратлари билан бирга қабул қилганда меъда-ичак йўллари шиллиқ қаватида яра пайдо бўлиши ва меъда-ичак йўлларидан қон кетишини ривожланиши хавф ошади.
Антикоагулянтлар – кумарин ва индандион ҳосилалари, гепарин, тромболитиклар (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантлар, цефлоспоринлар, вальпроат кислотаси ва ацетилсалицил кислотаси билан бир вақтда буюрилганда – қон кетиши хавфи ошади.
Гипотензив ва диуретик дори воситаларининг самарадорлигини камайтиради (буйракда простагландин синтезини камайтиради).
Метотрексат билан бирга буюрилганда гепато- ва нефротоксикликни оширади (метотрексат кичик дозаларда қўллаганида ва унинг плазмадаги миқдори назорат қилингандагина бирга буюриш мумкин).
Бошқа нефротоксик дори воситалари (шу жумладан, олтин препаратлари) билан бирга буюрилганда нефротоксикликни ривожланиш хавфи ошади.
Буйрак найчалари секрециясини блокловчи дори воситалари кеторолакнинг клиренсини камайтиради ва унинг плазмадаги концентрациясини оширади.
Опиоид анальгетикларнинг самарасини оширади.
Миелотоксик дори воситалари – гематотоксикликни кучайтиради.
Махсус кўрсатмалар
Гиповолемия нефротоксик ножўя реакцияларни ривожланиши хавфини оширади.
Зарурати бўлганда опиоид анальгетиклар билан мажмуада буюриш мумкин.
Премедикация, анестезияни тутиб туриш учун дори воситаси сифатида қўллаш мумкин эмас.
Бошқа НЯҚВ билан бирга қўлланганида организмда суюқликни тутилиши, юрак фаолиятини декомпенсацияси, артериал босим ошиши кузатилиши мумкин.
Тромбоцитлар агрегациясига таъсири 24-48 соатдан кейин тўхтайди.
Парацетамол билан бирга 5 суткадан ортиқ вақт қўлланилмасин.
Қон ивишини бузилиши бўлган беморларга фақат тромбоцитлар сонини доимий назорати остида буюрилади, бу айниқса гемостазни назоратини талаб этувчи операциядан кейинги беморлар учун муҳимдир.
Даволаш вақти узайганида (сурункали оғриқларда) ва препаратнинг дозаси суткада 40 мг дан оширилганида дори воситалари таъсирида юзага келган асоратларни ривожланиш хавфи ошади.
НЯҚВ-гастропатиясини ривожланиши хавфини камайтириш учун антацид дори воситалари, мизопростол, омепразол буюрилади.
Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши
Препарат кам миқдорда кўкрак сутига ўтади. Ҳомиладорликни III уч ойлигида ва эмизиш вақтида қўллаш мумкин эмас; жуда зарур бўлган ҳолларда она учун кутилган фойда ва ҳомила ёки бола учун хавфни солиштириш керак.
Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири
Даволаниш вақтида автотранспортни ҳайдаш ва диққатни юқори жамлаш ҳамда психомотор реакциялар тезлигини талаб этувчи бошқа потенциал хавфли фаолият турларини бажаришда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.
Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: (бир марта қўлланганида): қоринда оғриқ, кўнгил айниши, қусиш, меъда-ичак йўлларини эрозив-ярали шикастланиши, буйрак фаолиятини бузилиши, метаболик ацидоз.
Даволаш: симптоматик (организмнинг ҳаётий муҳим фаолиятларини тутиб туриш). Диализнинг самараси кам.
Чиқарилиш шакли
10 таблеткадан алюмин фольга ва ПВХ стрипда. 2 стрип қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 10-25оС бўлган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Шифокор рецепти бўйича.
