Skip to main content

Дексаметазон-Дарница

Улашиш:
  Reading time 32 minutes

ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ДЕКСАМЕТАЗОН-ДАРНИЦА

DEXAMETHASONE-DARNITSA

 

Препаратнинг савдо номи: Дексаметазон-Дарница

Таъсир этувчи модда (ХПН): дексаметазон (dexamethasone);

Дори шакли: инъекция учун эритма

Таркиби:

1 мл эритма қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 4 мг дексаметазон натрий фосфати;

Ёрдамчи моддалар: натрий гидрофосфат додекагидрати, калий дигидрофосфати, глицерин, бензил спирти, динатрий эдетати (трилон Б), инъекция учун сув.

Таърифи: тиниқ, рангсиз суюқлик.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Тизимли қўллаш учун кортикостероидлар. Глюкокортикоидлар. Дексаметазон.

АТХ коди: Н02А В02.

Фармакологик хусусиятлари

6-yillik-qizil-jenshen

Фармакодинамикаси

Дексаметазон-Дарница – глюкокортикоидли таъсир кўрсатувчи буйрак усти безининг сунъий гормонидир (кортикостероид). Яллиғланишга қарши ва иммуносупрессив таъсир кўрсатади, шунингдек энергетик метаболизм, глюкоза алмашинуви, гипоталамус секрецияси омилини фаоллашишига (манфий тескари боғланиши орқали) ва аденогипофиз трофик гормонига таъсир этади.

Глюкокортикостероидларнинг таъсир этиш механизми ҳозирги пайтгача аниқланмаган. Ҳозирги пайтда глюкокортикостероидларнинг таъсир этиш механизми тўғрисида етарли миқдорда хабарлар бўлиб, уларни глюкокортикостероидларнинг ҳужайра даражасида таъсир этишини тасдиқлайди. Ҳужайра цитоплазмасида иккита яхши ўрганилган рецепторлар тизими мавжуд. Глюкокортикостероидлар глюкокортикоид рецепторлари билан боғланиши орқали яллиғланишга қарши ва иммуносупрессив таъсир кўрсатади ва глюкозани алмашинишини бошқаради, минералокортикоидлар рецепторлари боғланиши орқали эса натрий, калий метаболизмини ва сув-электролит мувозанатини бошқаради.

Глюкокортикостероидлар липидларда эрийди ва ҳужайра мембранаси орқали нишон ҳужайраларга осон ўтади. Гормоннинг рецептор билан боғланиши рецептор конформациясини ўзгаришига олиб келади, бу унинг ДНК билан яқинлигини ошишига олиб келади. Гормон/рецептор мажмуаси ҳужайра ядросига киради ва ДНК молекуласини бошқарадиган марказ билан боғланади, у шунингдек глюкокортикоид жавоб (GRE) элементи деб ҳам аталади. GRE билан ёки специфик генлар билан боғланган фаоллашган рецептор м-РНК транскрипциясини бошқаради, у ошиши ёки камайиши мумкин. Пайдо бўлган м-РНК рибосомаларга ташилади ва натижада янги оқсиллар пайдо бўлиши юз беради. Нишон ҳужайралари ва ҳужайраларда кечаётган жараёнларга боғлиқ ҳолда оқсиллар синтези кучайиши (масалан, жигар ҳужайраларида тирозинтрансаминаза пайдо бўлиши) ёки камайиши (масалан лимфоцитларда IL-2 ҳосил бўлиши) мумкин. Глюкокортикостероидлар рецепторлари барча турдаги тўқималарда бўлганлиги сабабли, глюкокортикостероидлар организмнинг кўпчилик ҳужайраларига таъсир этади деб ҳисоблаш мумкин.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши

Дексаметазон инъекция қилинган жойдан тез сўрилади. Қон плазмасидаги максимал концентрациясига вена ичига юборилгандан 5 минутдан кейин ва мушак ичига юборилганда 1 соат давомида эришилади.

Бўғимга ёки юмшоқ тўқимага (яллиғланиш ўчоғи) маҳаллий юборилганда сўрилиш инъекцион юборишга қараганда секинроқ амалга ошади.

Вена ичига юборилганда, таъсир этиши дарҳол бошланади, мушак ичига юборилганда – 8 соатдан кейин бошланади.

Препарат узоқ вақт таъсир этувчи глюкокортикостероидлар қаторига қиради. Мушак ичига юборилганда таъсири 17-28 кун ва маҳаллий қўлланганда эса – 3 кундан 3 ҳафтагача давом этади.

Тақсимланиши

Қон плазмасида 77% дексаметазон плазма оқсиллари билан, асосан альбумин билан боғланади. Дексаметазоннинг фақатгина оз қисми бошқа оқсиллар билан боғланади. Дексаметазон ёғда эрувчан ҳисобланади, шунинг учун у ҳужайраларга ва ҳужайралараро бўшлиқларга осон киради. Марказий нерв тизимида (гипоталамус, гипофиз) боғланади ва мембрана рецепторлари орқали таъсир кўрсатади. Периферик тўқималарда боғланади ва цитоплазматик рецепторлар ёрдамида таъсир кўрсатади.

Биотрансформацияси

Дексаметазон метаболизми таъсир этган жойда, яъни ҳужайранинг ўзида кечади. Дексаметазон биринчи навбатда жигарда метаболизмга учрайди, шунингдек буйрак ва бошқа тўқималарда ҳам метаболизмга учраши мумкин.

Чиқарилиши

Дексаметазоннинг биологик ярим чиқарилиш даври 24-72 соатни ташкил этади. Дексаметазоннинг тахминан 80% буйрак орқали глюкуронид кўринишида 24 соат давомида чиқарилади.

Қўлланилиши

Дексаметазон шошилинч ҳолатларда ва перорал қабул қилиниши мумкин бўлмаган ҳолатларда вена ичига ёки мушак ичига юборилсин.

Эндокрин тизими касалликлари:

  • буйрак усти безининг бирламчи ёки иккиламчи (гипофизар) етишмовчилигида ўрин босар даволаш (ўткир буйрак усти бези етишмовчилигидан ташқари, бу ҳолатда гормонал самара юқорироқ бўлишини ҳисобга олганда гидрокортизон ёки кортизон юбориш кўпроқ маъқул ҳисобланади);
  • ўткир буйрак усти безининг етишмовчилигида (гидрокортизон ёки кортизон танлов препарати ҳисобланади; минералокортикоидлар билан бирга қўллаш зарур бўлиши мумкин, айниқса синтетик аналоглари қўлланилганда);
  • операциядан олдин ва оғир жароҳатларда ёки аниқланган буйрак усти бези етишмовчилиги бўлган пациентларда ёки аниқланмаган адренокортикал заҳирада;
  • анъанавий даволашга чидамли шокда, аниқланган ёки шубҳа қилинган буйрак усти бези етишмовчилигида;
  • буйрак усти безининг туғма гиперплазияси;
  • қалқонсимон безининг йирингли бўлмаган яллиғланиши ва радиацион тиреоидитларнинг оғир шакллари.

Ревматологик касалликлар: (базис даволаш таъсир этмаганда, яъни оғриқни қолдирувчи ва яллиғланишга қарши ностероид воситаларнинг яллиғланишга қарши таъсири фойдасиз бўлганда ёрдамчи даволаш усули сифатида):

  • ревматоид артрит, шу жумладан, ювенил ревматоид артрит ва ревматоид артритни бўғимлардан ташқари кўринишлари (ўпка, кўз ва юракдаги ревматик ўзгаришлар, тери васкулити);
  • остеоартроздаги синовиит; жароҳатдан кейинги остеоартроз; эпикондилит; ўткир носпецифик тендосиновиит; ўткир подагрик артрит; псориатик артрит, анкилозловчи спондилит; бириктирувчи тўқиманинг тизимли касалликлари; васкулит.

Тери касалликлари:

  • пўрсилдоқ; оғир кўпшаклли эритема (Стивенс-Джонсон синдроми); эксфолиатив дерматит; буллёз герпетиформ дерматит; экссудатив эритеманинг оғир шакллари; тугунли эритема; себореяли дерматитнинг оғир шакллари; псориазнинг оғир шакллари; стандарт даволашга чидамли эшакеми; фунгоид микоз; дерматомиозит.

Аллергик касалликлар (анъанавий даволаш усулларига берилмайдиган):

  • бронхиал астма; контакт дерматит, атопик дерматит; зардоб касаллиги; сурункали ёки мажмуавий аллергик ринит, дори воситаларига аллергия; қон қуйгандан кейинги эшакеми.

Кўриш аъзолари касалликлари:

  • кўзнинг яллиғланиш касалликлари (ўткир марказий хориоидит, кўриш нерви неврити); аллергик касалликлари (конъюнктивитлар, увеитлар, склеритлар, кератитлар, иритлар); тизимли иммун касалликлари (саркоидоз, чакка артериит); кўз соққасидаги пролифератив ўзгаришлар (эндокрин офтальмопатия, сохта ўсма); мугуз пардаси кўчириб ўтказилганда иммуносупрессив даволаш. Эритмани тизимли ёки маҳаллий (конъюнктива остига, ретробульбар ёки парабульбар юбориш) юбориш мумкин.

Меъда-ичак йўллари касалликлари:

  • ярали колит (оғир кечишда), Крон касаллиги (оғир кечишида) пациентни критик ҳолатдан чиқариш учун; сурункали аутоиммун гепатитлар; жигарни кўчириб ўтказишда кўчиш реакциясида.

Нафас йўллари касалликлари:

  • симптоматик саркоидоз (симптоматик даволаш); ўткир токсик бронхиолит; сурункали бронхит ва астма (зўрайганда); ўчоқли ёки тарқалган ўпка туберкулёзи (туберкулёзга қарши тегишли даволаш билан бирга); бериллиоз (гранулематоз яллиғланиш); радиацион ёки аспирацион пневмонит.

Гематологик касаллаклар:

  • орттирилган ёки туғма сурункали апластик анемия; аутоиммун гемолитик анемия;
  • катталардаги иккиламчи тромбоцитопения; эритробластопения; ўткир лимфобластом лейкемия (индукцион даволаш); катталардаги идиопатик тромбоцитопеник пурпура (фақат юбориш, мушак ичига юбориш мумкин эмас).

Буйрак касалликлари:

  • буйракни кўчириб ўтказишда иммуносупрессив даволаш; диурезни рағбатлантириш ёки идиопатик нефротик синдромида (уремиясиз) протеинурияни камайтириш ва тизимли қизил югурикда буйрак фаолиятини бузилиши.

Хавфли онкологик касалликлар:

  • катталарда лейкемия ва лимфомани паллиатив даволаш; болаларда ўткир лейкемия; хавфли касалликлардаги гиперкальциемияда.

Бош мия шиши:

  • бош миянинг бирламчи ёки иккиламчи метастатик ўсмалари натижасидаги бош мия шишларида; бош суяги трепанацияси ва бош мия жароҳатларида.

Шок:

  • одатий усуллар билан даволашга берилмайдиган шок ҳолати; буйрак усти бези етишмовчилиги бўлган пациентлардаги шок; анафилактик шок (адреналин буюрилгандан кейин вена ичига); буйрак усти бези етишмовчилиги аниқланганда ёки унга шубҳа бўлганида, операциядан олдин шокнинг олдини олиш учун.

Бошқа кўрсатмалар:

  • субарахноидал блокадали туберкулёз менингит (туберкулёзга қарши тегишли даволаш билан бирга); неврологик симптомлари бўлган трихинеллёз ёки миокард трихинеллёзи; апоневроз ёки пайларнинг (ганглия) кистозли ўсмаси.

Бўғим ичига ёки юмшоқ тўқималарга юборишга кўрсатмалар:

  • ревматоид артрит (алоҳида бўғимни оғир яллиғланиши), анкилозловчи спондилит (яллиғланган бўғимлар анъанавий даволаш усулларига чидамли бўлса); псориатик артрит (олигоартрикуляр шакли ва тендовагинит); моноартрит (синовиал суюқлик олиб ташлангандан кейин); бўғимларнинг остеоартрити (фақат синовиал ва экссудация ҳолатларида); бўғимдан ташқаридаги ревматизм (эпикондилит, тендовагинит, бурсит); ўткир ва подагрик артрит.

Маҳаллий юбориш (шикастланган жойга юбориш):

  • келоид шикастланишлар; темиратки, псориаз, халқасимон гранулёма, склерозланувчи фолликулит, дискоидли югурик ва тери саркоидозидаги гипертрофик, яллиғланиш ва инфильтратив шикастланишлар; дискли қизил югурик лишайи; Урбах-Оппенгейм касаллиги, чегараланган алопецияда қўлланилади.

Қўллаш усули ва дозалари

Препарат катталарга ва туғилгандан бошлаб болаларга қўллаш мумкин.

Вена ичига (инъекция ёки инфузия кўринишида), мушак ичига ёки маҳаллий – бўғим ичига инъекция ёки теридаги шикастланган соҳага ёки юмшоқ тўқималар инфильтрати инъекция кўринишида юборилади. Инфузия учун эритувчи сифатида натрий хлоридининг 0,9% ли эритмаси ёки глюкозанинг 5% ли эритмаси қўлланилсин.

Чақалоқларда, айниқса чала туғилган чақалоқларда қўлланганда, вена ичига юборишга мўлжалланган эритмалар ёки препаратни кейинчалик эритиш учун, эритмалар ўзида консервантлар сақламаслиги керак.

Препаратни инфузия учун эритувчи билан аралаштирилганда стерил чораларига амал қилиш керак. Аралашма 24 соат давомида қўлланиши керак, чунки инфузия учун тайёрланган эритмалар консервантлар сақламайди.

Ҳар бир парентерал юборишдан олдин юбориш учун мўлжалланган препаратларни қўшимчалар борлигига ва рангини ўзгаришини кўз орқали текшириш керак.

Препарат дозасини шахсан пациентнинг касаллиги ҳолатига, кўзланган даволаш давомийлигига, глюкокортикостероидларни ўзлаштираолишига ва организм реакциясига қараб шахсий равишда аниқлаш керак.

Катталарга

Препаратни парентерал кўринишда фақат шошилинч ҳолатларда, перорал даволаш мумкин бўлмаганда ва “Қўлланилиши” бўлимида кўрсатилган ҳолларда юбориш керак.

Вена ичига ва мушак ичига юбориш

Препаратни кунига 0,5 дан то 9 мг бошланғич дозада қўллаш мумкин, зарур бўлганида дозани ошириш мумкин.

Дексаметазоннинг бошланғич дозаларини клиник реакция пайдо бўлгунича юбориш керак, кейинчалик эса дозани секин-аста энг кичик самарали дозага камайтирилади. Юқори дозаларни бир неча кундан кун кўп вақт давомида юборилганда, доза секин-аста кейинги бир неча кун давомида ёки ҳатто кўпроқ вақт давомида камайтирилади.

Маҳаллий юбориш

Одатда препарат 0,2-6 мг дозада қўлланилади, хусусан:

– йирик бўғимлар (масалан, тизза) – 2-4 мг;

– майда бўғимлар (масалан, фалангалар ораси, чакка-пастки жағ) – 0,8-1 мг;

– синовиал халта – 2-3 мг;

– пай қобиқлари – 0,4-1,0 мг;

– юмшоқ тўқима инфильтрацияси – 2-6 мг;

– ганглиялар – 1-2 мг;

Бўғимларга такроран  3-4 ойдан кейин юбориш мумкин. Бир бўғимга бутун ҳаёт давомида 3 ёки 4 марта юбориш мумкин. Бўғим ичига тез-тез юбориш бўғим тоғайи шикастланиши ва суяк некрозини чақириши мумкин. Бўғим ичига инъекцияларни бир пайтнинг ўзида 2 та бўғимдан ортиққа юбормаслик тавсия этилади.

Шикастланган жойга киритилган дексаметазон дозаси бўғим ичига юборилган дозага тенглаштирилади. Дексаметазонни 2 тадан ортиқ шикастланган жойга бир вақтда юбориш тавсия этилмайди.

Глюкокортикостероидларни бўғимлар ичига инъекция қилиш маҳаллийларга қўшимча равишда тизимли реакциялар ривожланишига олиб келиши мумкин.

Глюкокортикостероидларни инфекцияланган бўғимлар ва ностабил ёки деформацияга учраган бўғимларга юбориш мумкин эмас.

Болаларга

Ўрин босар даволаш: препарат суткада 0,02 мг/кг дозада (суткада 0,67 мг/м2 тана юзаси) 3 кунга бўлиб, ҳар 3 кунда юборилади ёки тана вазнига 0,2-0,3 мг/кг (0,2-0,3 мг/м2 тана юзаси) ҳисобидан буюрилади.

Бошқа кўрсатмалар: препарат 0,02-0,1 мг/кг (0,8-5 мг/м2 тана юзаси) дозада ҳар 12-24 соатда қўлланилади.

Қуйида солиштириш мақсадида турли глюкокортикостероидларнинг эквивалент дозалари миллиграммларда келтирилган:

Дексаметазон 0,75 мгПреднизон 5 мг
Кортизон 25 мгМетилпреднизон 4 мг
Гидрокортизон 20 мгТриамцинолон 4 мг
Преднизолон 5 мгБетамезон 0,75 мг

Ножўя таъсирлари

Ножўя реакциялар келиб чиқиш тез-тезлиги дозага ва даволаш давомийлигига боғлиқ.

Қисқа вақт давомида даволагандаги ножўя реакциялар

Руҳият томонидан: руҳий бузилишлар.

Меъда-ичак йўлларии томонидан: яра касаллиги, ўткир панкреатит.

Моддалар алмашинуви ва метаболизм томонидан: углеводларларга нисбатан толерантликни пасайиши, иштаҳани ошиши, тана вазнини ошиши, гипертриглицеридемия.

Эндокрин тизими томонидан: буйрак усти бези фаолиятини вақтинчалик сусайиши.

Иммун тизими, тери ва тери ости клечаткаси томонидан: ўта юқори сезувчанлик реакциялари.

Узоқ вақт давомида даволашдаги ножўя реакциялар:

Юрак-қон томир тизими томонидан: артериал гипертензия, телеангиоэктазия.

Кўриш аъзолари томонидан: катаракта, глаукома.

Моддалар алмашинуви ва метаболизм томонидан: семириш.

Эндокрин тизими томонидан: буйрак усти бези фаолиятини узоқ вақт давомида сусайиши, болалар ўсишини секинлашиши, эпифизар ўсиш зоналарини муддатидан олдин беркилиши.

Суяк-мушак аппарати ва бириктирувчи тўқима томонидан: мушак атрофияси, остеопороз, найсимон суяклар синиши, суякларнинг асептик некрози.

Иммун тизими, тери ва тери ости клечаткаси томонидан: иммун жавобни пасайиши ва инфекцион касалликларга нисбатан берилувчанликни ошиши, терини юпқалашиши.

Дексаметазон билан даволаганда турли аъзолар ва тизимларда келиб чиқиши мумкин бўлган ножўя реакциялар

Юрак-қон тизими томонидан: пароксизмал брадикардия, юрак тўхтаб қолиши, юрак аритмиялари, стенокардия хуружлари, юракни катталашиши, қон-томир етишмовчилиги, димланган юрак етишмовчилиги, сурункали юрак етишмовчилиги, ёғ эмболияси, артериал гипертензия, чала туғилган чақалоқларда гипертрофик кардиомиопатия, жуда кам ҳолларда – яқинда миокард инфарктини ўтказган пациентларда юрак ёрилиши; шунингдек қоринчалар политоп экстрасистолияси, гипертоник энцефалопатияси, тахикардия, тромбоэмболия, тромбофлебит, васкулит бўлиши мумкин.

Қон ва лимфатик тизим томонидан: тромбоэмболия ҳолатлари, тромбофлебит, моноцитлар ва/ёки лимфоцитлар сонини камайиши, лейкоцитоз, эозинофилия (бошқа глюкокортикоидларни қўллангандагидек); кам ҳолларда – тромбоцитопения ва тромбоцитопеник бўлмаган пурпура.

Нерв тизими томонидан: даволангандан кейин кўриш нерви диски шиши ва бош мия ички босимини ошиши (сохта ўсма), тутқаноқни зўрайиши, бош айланиши, ҳушдан кетиш, тиришиш, бош оғриши, гиперкинезия, неврит, невропатия, парестезия пайдо бўлиши мумкин, болаларда препарат бош мия пўстлоғи фалажини келтириб чиқариши мумкин.

Руҳият томонидан: аффектив бузилишлар (таъсирчанлик, эйфория, делирий, паранойя, асабийлик, ҳавотирлик, дезориентация, депрессия, кайфиятни ўзгарувчанлиги, ўз жонига қасд қилиш ҳолатлари) билан давом этадиган шахсиятни ва ҳатти ҳаракатни ўзгаришлари, уйқуни бузилиши, таълим олиш дисфункцияси (шу жумладан онгни чалкашиши ва амнезия), психотик реакциялар (шу жумладан, мания, галлюцинациялар, психозлар ва шизофренияни зўрайиши).

Кўриш аъзолари томонидан: кўз ички босимини ошиши, глаукома, катаракта, экзофтальм, папиллоэдема, мугуз қавати ёки склерани юпқалашиши, ретролентал фиброплазия, офтальмологик вирусли ёки замбуруғли касалликларни зўрайиши.

Нафас олиш тизими ва кўкрак қафаси томонидан: ўпка шиши.

Овқат ҳазм қилиш йўллари томонидан: кўнгил айниши, қусиш, диспепсия, ҳиқичоқ, метеоризм, эзофагит, қизилўнгач кандидози, иштаҳани ошиши ёки пасайиши; кам ҳолларда – меъда ва ўн икки бармоқ ичакнинг пептик яраси, шу жумладан, овқат ҳазм қилиш йўлларида перфорация ва қон кетишлар (қонли қусиш, мелена), панкреатит ва ўт пуфаги ва ичак перфорацияси (айниқса сурункали ичак яллиғланиши бўлган пациетларда), овқат ҳазм қилиш йўлларининг атонияси кузатилиши мумкин.

Гепатобилар тизим томонидан: жигар ферментлари даражасини ошиши, гепатомегалия.

Моддалар алмашинуви ва метаболизм томонидан: кальций ионларини чиқарилишини ошиши, гипокальциемия, тана вазни ошиши, манфий азот мувозанати (оқсиллар парчаланишини ошиши), суюқлик ва натрий ионларини тутиб қолиниши (периферик шишлар), гипернатриемия, калий ионлари чиқарилишини ошиши, гипокалиемик синдром: гипокалиемия, гипокалиемик алкалоз, аритмия, миалгия ёки мушаклар спазми.

Эндокрин тизими томонидан: буйрак усти бези фаолиятини сусайиши ва атрофияси (стрессга нисбатан реакцияни пасайиши) гипоталамо-гипофизар-буйрак усти бези фаолиятини сусайиши, Иценко-Кушинг синдроми, болаларда жинсий ривожланишни сусайиши, жинсий гормонлар секрециясини бузилиши (ҳайз циклларини бузилишлари, аменорея, гирсутизм, импотенция) гипергликемия, “стероид” қандли диабет, яширин қандли диабет, яширин қандли диабетнинг клиник фаол шаклига ўтиши, углеводларни ўзлаштираолмаслик, қандли диабети бўлган беморларда инсулин ёки перорал диабетга қарши препаратларга нисбатан талабни ошиши.

Таянч-ҳаракат аппарати ва бириктирувчи тўқима томонидан: мушак кучсизлиги, мушаклар атрофияси, стероид миопатия (мушак катаболизми мушак кучсизлигини чақиради), остеопороз (кальций чиқарилишини ошиши), найсимон суяклар синиши ёки умуртқа поғонасининг компрессион синишлари, асептик остеонекроз (кўпроқ – сон ва елка суяклари бошчаларининг асептик некрози), пайларни ёрилиши (айниқса баъзи хинолонларни бир вақтда қўллаганда), болаларда ўсиш ва суяклар минераллашувини тўхтаб қолиши, ўсиш эпифизар зоналарини вақтидан олдин беркилиши.

Иммун тизими, тери ва тери ости клечатка томонидан: ўта юқори сезувчанлик реакциялари, шу жумладан тошмалар, қичишиш, гиперемия, аллергик дерматит, эшакеми, Квинке шиши, бронхоспазм, анафилактик шок, терининг регенератив ва репаратив фаолиятини сусайиши, яраларни битишини секинлашиши. Терини юпқалашиши ва сезгир бўлиши, тери қуриши, тери атрофияси, гипер- ёки гипопигментация, тери ости клечаткасини тақсимланишини бузилиши, экхимоз, стерил абсцесс, хуснбузар, петехиялар, стриялар, телеангиектазиялар, тери тестлари ва эмлаш реакцияларини сусайиши, иммуносупрессия.

Юборилган жойдаги реакциялар: ўта юқори сезувчанлик реакциялари, шу жумладан тошмалар, қичишиш, гиперемия ва терини санчиши, симптоматик нейроген артропатия (Шарко бўғими)га ўхшаш бўғимларни оғриқсиз парчаланиши.

Бошқалар: одатдаги бўлмаган ҳолсизлик ва юқори толиқиш, замбуруғли, вирусли ёки бактериал инфекцияларни зўрайиши, шартли патоген инфекцияларни ривожланишини регенератив ва репаратив жараёнларини сусайиши, шишлар, кўп терлаш, лейкоцитурия, бекор қилиш синдроми. Препарат жисмоний қарамликни чақириши мумкин.

Глюкокортикостероидларни бекор қилиш синдроми белгилари

Дексаметазон билан узоқ вақт даволанган пациентларда дозани жуда тез камайтирганда бекор қилиш синдроми ривожланиши мумкин ва буйрак усти бези етишмовчилиги, артериал гипотензия ёки ўлим ҳолати юзага келиши мумкин. Баъзи ҳолатларда бекор қилиш синдроми пациент даволанаётган касаллик белгиларини ёмонлашиши ёки қайталаниши кўринишида намоён бўлиши мумкин.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

  • Таъсир этувчи моддага ёки препаратнинг бошқа компонентларига нисбатан юқори сезувчанлик.
  • Ўткир вирусли, бактериал ёки тизимли замбуруғли инфекциялар (агар тегишли даволаш қўлланилмаётган бўлса);
  • Тирик вакцина билан вакцинация.
  • Иценко-Кушинг синдроми.
  • Қон ивиш тизимининг оғир касалликлари бўлган пациентларга мушак ичига юбориш мумкин эмас.
  • Маҳаллий қўлланилганда – бактериемия, тизимли замбуруғли инфекциялар, қўлланилган жойдаги инфекция, шу жумладан гонорея ёки туберкулёз оқибатида септик артрит; бўғимлари барқарор бўлмаган пациентларда қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Препаратни бошқа дори воситалари билан бир вақтда қўлланилганда қуйидаги ўзаро таъсирлар келиб чиқиши мумкин:

CYP 3A4 ферментини ингибиция қилувчи дори воситалари билан (масалан, кетоконазол, антибиотиклар-макролидлар) – қон плазмасида дексаметазон концентрацияси ошади; кетоконазол буйрак усти безида глюкокортикостероидлар синтезини бостириш мумкин, шундай қилиб дексаметазон концентрацияси камайиши оқибатида буйрак усти бези етишмовчилиги ривожаланиши мумкин;

аминоглутетимид, эфидрин, буйрак усти пўстлоғи ингибиторлари (масалан, митотан), карбамазепин, примидон, рифампицин, рифабутин, фенобарбитал, фенитоин – дексаметазоннинг самарадорлиги камаяди, ушбу препаратларни бир вақтда қўллаганда дексаметазон дозасини ошириш керак;

азатиоприн, антипсихотиклар, бошқа глюкокортикостероидлар, карбутамид билан – катаракта ривожланиш хавфи ошади;

альбендазол, гепарин, калийуретиклар, циклоспорин билан – юқоридагиларнинг самарадорлиги ошади, циклоспорин ва глюкокортикостероидларни бир вақтда қўллаганда тиришишлар пайдо бўлиши мумкин;

амфотерацин В, β2-адреномиметиклар, калийни организмдан чиқарувчи препаратлар (масалан, диуретиклар) билан – гипокалиемияни ривожаланиш хавфи ошади, бу юрак етишмовчилигига олиб келиши мумкин; амфотерацин В ва глюкокортикостероидларни бир вақтда қўллаш остеопорозни ривожаланиш хавфини ошириши мумкин;

антигипертензив воситалар, натрийуретиклар, празиквантел, гипогликемик воситалар, салицилатлар, соматропин (юқори дозаларда) – санаб ўтилганларнинг самарадорлиги камаяди, дексаметазон ва салицилатларни бир вақтда қўлланганда дексаметазон дозасини эҳтиёткорлик билан камайтириш лозим, чунки бунда қон плазмасида салицилатларнинг концентрацияси ошиши ва интоксикация кузатилиши мумкин;

антигистамин воситалар, м-холиноблокаторлар, нитратлар, трициклик антидепрессантлар билан – кўз ички босимини ошиши хавфи ортади; трициклик антидепрессантлар ва глюкокортикостероидларни бир вақтда қўллаш депрессия хавфини оширади;

антихолинэстераз воситалари билан – миастения гравис бўлган пациентларда яққол кучсизлик ҳолати ривожланиш хавфи ошади;

D витамини билан – ичакда кальций сўрилишига таъсири сусайиши;

қалқонсимон без гормонлари билан – глюкокортикостероидлар клиренси ошади;

изониазид, мексилетин билан – улар метаболизми кучайиши натижасида қон плазмасида концентрациясини камаяди;

иммунодепрессантлар билан – инфекциялар, лимфома ёки бошқа Эпштейн-Барр вируси билан боғлиқ лимфопролифератив бузилишлар хавфи ошади;

карбоангидраза ингибиторлари билан – остеопороз ривожланиш хавфи ошади;

индометацин билан – дексаметазоннинг токсик самаралари кучаяди (унинг альбумин билан боғланишини сиқиб чиқарилиши натижасида);

вирусларга қарши тирик вакциналар билан ва бошқа турдаги иммунизация фонида – вирусларни фаоллашиши ва инфекцияларни ривожланиш хавфи ошади;

кумарин антикоагулянтлари билан – уларнинг таъсири ўзгаради, препаратларни бир вақтда қўлланганда протромбин вақтининг мониторингини амалга ошириш керак;

миорелаксантлар билан – глюкокортикостероидлар билан боғлиқ гипокалиемия фонида мушак блокадаси яққоллиги ва давомийлиги кучаяди;

ностероид яллиғланишга қарши воситалар, этанол билан – меъда-ичакдан қон кетиш ва яралар пайдо бўлиш хавфи ошади;

парацетамол билан – “жигар” ферментлари индукцияси ва токсик метаболитлари пайдо бўлиши натижасида парацетамолнинг гепатотоксик таъсирини ривожланиш хавфи ошади;

CYP 3A4 томонидан метаболизмга учрайдиган препаратлар (индинавир, эритромицин) билан – улар клиренси ошиши натижасида концентрацияси камаяди;

ритордин билан – ўпка шиши ривожланиши мумкин, туғаётган аёлнинг шундай ҳолат ривожланиши натижасида ўлими тўғрисида хабар берилган; дексаметазон ва ритординни туғруқ вақтда бирга қўллаш мумкин эмас;

юрак гликозидлари билан – гипокалиемияси бўлган пациентларда юрак ритмини бузилиши хавфи ва глюкокортикостероидларнинг токсик самаралари кучаяди;

стероид гормонал дори воситалари (масалан андрогенлар, анаболиклар, эстрогенлар, перорал контрацептивлар) билан – ҳуснбузар ва гирсутизм пайдо бўлиши; эстрогенлар перорал контрацептивлар глюкокортикостероидлар клиренсини пасайтириб, терапевтик ва токсик самараларини кучайтиради;

талидомид билан – токсик эпидермал некролизни ривожланиш хавфи ошади;

Эргокальцеферол ва паратгормон глюкокортикостероидлар келтириб чиқарадиган остеопатияни ривожланишига тўсқинлик қилади.

Терапевтик устунликка эга бўлган ўзаро таъсир турлари: дексаметазонни бир вақтда метоклопрамид, дифенгидрамид, прохлорперазин ёки 5-НТ3 рецепторлари антагонистлари (ондансетрон ёки гранисетрон каби серотонин рецепторлари ёки 5-гидрокситриптамин, 3 тури, яъни) билан қўллаш цисплатин, циклофосфамид, метотрексат, фторурацил билан химиятерапияда келиб чиқадиган кўнгил айниш ва қусишни олдини олишда самаралидир.

Дексаметазоннинг юқорида кўрсатилган дори воситалари билан ўзаро таъсири дексаметазон бостириш тестини ўзгартириши мумкин. Тест натижаларини баҳолашда буни ҳисобга олиш керак.

Чекиш дексаметазоннинг фармакокинетикасига таъсир этмайди.

 

Номутаносиблик

Ритордин ва дексаметазонни бир вақтда қўллаш мумкин эмас, чунки бунда ўпка шишига олиб келиши мумкин. Шундай ҳолат ривожланиши натижасида туғаётган аёлнинг туғруқ вақтида ўлим ҳақида маълумотлар бор.

Махсус кўрсатмалар

Глюкокортикостероидлар билан даволашни бошлашдан олдин ва даволашни олиб бориш жараёнида қоннинг умумий таҳлили, қон плазмасидаги гликемия даражаси ва электролитлар миқдорини назорат қилиб бориш керак.

Дексаметазон билан даволаш вақтида (айниқса узоқ вақт давомида) окулист кузатуви, артериал қон босими ва сув-электролит мувозанати назорати, хусусан қон зардобида калий миқдори, шунингдек периферик қон манзараси ва гликемия даражасини кузатиш керак.

Кортикостероидлар билан парентерал даволаш вақтида айрим ҳолларда ўта юқори сезувчанлик реакциялари кузатилиши мумкин, шунинг учун дексаметазон билан даволашдан олдин аллергик реакциялар келиб чиқиши мумкинлигини (айниқса анамнезида бирон-бир бошқа дорига нисбатан аллергияси бўлган пациентларда) ҳисобга олиб, тегишли чораларни амалга ошириш керак.

Узоқ вақт даволанган ҳолатлардан кейин препарат бекор қилинганда, бекор қилиш синдроми (буйрак усти безининг етишмовчилиги белгиларисиз) қуйидаги симптомлари билан намоён бўлиши мумкин: ҳароратни кўтарилиши, тумов, конъюнктивани қизариши, бош оғриғи, бош айланиши, уйқучанлик ёки таъсирчанлик, тормозланиш, мушак ва бўғимларда оғриқ, кўнгил айниши, қусиш, тана вазнини камайиши, умумий ҳолсизлик, тиришишлар. Шуни ҳисобга олган ҳолда дексаметазон дозасини аста-секин камайтириш керак. Қабул қилишни тўсатдан тўхтатиш ўлимга олиб келиши мумкин.

Агар дексаметазон билан даволаш вақтида ёки даволашни тўхтатгандан кейин пациент оғир стресс ҳолатида (жароҳат натижасида, жарроҳлик ёки оғир касаллик) бўлса, дозани ошириш ёки гидрокортизон ёки кортизон қўллаш керак.

Дексаметазон узоқ вақт қўллаган ва даволашни тўхтатгандан кейин оғир стресс ҳолатига тушиб қолган пациентлар дексаметазон қабул қилишни яна бошлашлари керак, чунки келиб чиққан буйрак усти бези етишмовчилиги даволаш тўхтатилгандан кейин бир неча ой давом этиши мумкин.

Дексаметазон ёки табиий глюкокортикостероидлар билан даволаш мавжуд бўлган ёки янги инфекция симптомларини, шунингдек ичак перфорацияси симптомларини яшириши мумкин. Даволаш вақтида шамоллаган ёки бошқа инфекцияси бўлган беморлар билан контактдан сақланиш керак.

Дексаметазон тизимли замбуруғли инфекция, латент амёбиаз ва ўпка туберкулёзини зўрайишини чақириши мумкин.

Фаол шаклдаги ўпка туберкулёзи бўлган пациентлар фақт ўткинчи ёки тарқалган ўпка туберкулёзида (туберкулёзга қарши воситалар билан бирга) дексаметазон қабул қилишлари керак. Дексаметазон билан даволанаётган фаол бўлмаган ўпка туберкулёзи бўлган пациентлар ёки туберкулинга ижобий жавоб берган пациентлар кимёвий профилактик воситаларини қабул қилишлари керак.

Дексаметазон билан даволанаётганда тирик вакцина билан вакцинация қилиш мумкин эмас. Тирик бўлмаган вирусли ёки бактериал вакцина билан вакцинация қилиш кутилаётган антителалар пайдо бўлиши ва ҳимоя самараси ривожланишига олиб келмайди. Дексаметазонни  вакцинациядан 8 хафта олдин буюриш мумкин эмас ва вакцинация қилингандан кейин 2 хафта ўтгач буюрилади.

Препарат инфекцион касалликлари, айниқса сувчечак ва қизамиқ касаллиги бўлган беморларга эҳтиётлик билан буюрилади, чунки дексаметазон қўлланилганда  ушбу касалликлар оғирроқ кечади. Шунинг учун бу касалликлар билан оғримаган шахслар инфекцияланишни олдини олиши учун эҳтиёткорликка амал қилишлари керак. Агар беморлар билан контакт бўлса, тезда шифокорга мурожаат қилиш керак. Иммуноглобулин билан профилактик даволаш тавсия этилади.

Глюкокортикостероидларни кўзларнинг пуфакли темиратки (herpes sumplex) си бўлган беморларга эҳтиёткорлик билан буюриш керак, чунки уларни қўллаш мугуз парда перфорациясига олиб келиши мумкин.

Остеопороз, артериал гипертензия, юрак етишмовчилиги, туберкулёз, глаукома, жигар ёки буйрак етишмовчилиги, қандли диабет, гастрит, эзофагит, дивертикулит, фаол пептик яра, яқинда амалга оширилган ичак анастамози, колит ва тутқаноқ, тиреотоксикоз, Иценко-Кушинг синдроми, семириш (III-IV даражали), нефроуролитиаз, гиперлипидемия, полиомиелит (бульбар энцефалитли шаклидан ташқари), гипоальбуминемияси бўлган ва шу ҳолатга олиб келадиган беморларда, иммун танқислиги ҳолатидаги беморларда (шу жумладан ОИТС ёки ОИТВ билан инфекцияланганлар), БЦЖ эмлашдан кейинги лимфаденити бўлган беморларда эҳтиёткорлик ва тиббий кузатув тавсия қилинади.

Миокард инфарктидан кейинги биринчи ҳафталарида, тромбоэмболияси бўлган беморлар, оғир миастения гравис, гипотиреоз, психоз ёки психоневроз, шунингдек кекса ёшдаги пациентлар алоҳида парвариш қилишни талаб этади.

Дексаметазон билан даволаш вақтида қандли диабетни зўрайиши ёки яширин босқичдан клиник кўринишлари намоён бўлган шаклга ўтиши мумкин.

Глюкокортикостероидларнинг таъсири жигар циррози ёки гипотиреози бўлган беморларда кучайиши мумкин.

Сув-электролит мувозанати бузилиши бўлган беморлар дексаметазон қабул қилганда эҳтиёткор бўлишлари керак, чунки глюкокортикостероидларнинг ўртача ёки юқори дозалари организмда туз ва суюқликларни тутиб қолиниши, шунингдек калий чиқарилишини ошириши мумкин.

Бундай ҳолатларда туз қабул қилишни чегаралаш ва калийни қўшимча қабул қилиш керак.

Барча глюкокортикостероидлар кальцийни чиқарилиш жараёнини оширади, бунинг натижасида минералокортикоидлар секрецияси бузилиши мумкин. Шунинг учун туз ва/ёки минералокортикоидларни қўшимча буюриш кўрсатилган.

Кортикостероидларни узоқ вақт қабул қилиш орқа субкапсуляр катаракта, ривожланиши кўз нервини шикастланиши билан глаукома, шунингдек, иккиламчи вирусли ёки замбуруғли кўз инфекциялари ривожланиш хавфини ошириши мумкин.

Операциядан ёки суяклар синишидан кейин тузалаётган беморлар эҳтиёткорликка риоя қилишлари тавсия этилади, чунки дексаметазон яралар битиши ёки суяк тўқимасининг ҳосил бўлиш жараёнини секинлаштириши мумкин.

Оғир аффектив бузилишлари шу жумладан, депрессив, маниакал-депрессив психози, илгари стероид психози бўлган ёки анамнезида қайд этилган беморларда тизимли глюкокортикостероидларни қўллаш масаласи алоҳида аҳамият беришни талаб қилади. Пациентларни ва/ёки уларнинг васийларини руҳият томонидан келиб чиқиши мумкин бўлган жиддий ножўя самаралар тўғрисида огоҳлантириш керак. Симптомлар одатда даволаш бошлангандан бир неча кун ёки хафта давомида пайдо бўлади. Юқори дозалар қўллаганда ушбу ножўя самаралар келиб чиқиш хавфи юқори бўлади. Кўпчилик реакциялар доза камайтирилганда ёки препарат бекор қилинганда йўқолади, лекин баъзи ҳолатларда махсус даволаш қўллаш лозим бўлиши мумкин. Бундай симптомлар ривожланса шифокорга мурожаат қилиш керак. Шунингдек, руҳий ўзгаришлар глюкокортикостероидлар бекор қилингандан кейин ҳам кузатилиши мумкин.

Глюкокортикостероидлар аллергик тери тестларини ўзгартириши мумкин.

Болаларни дексаметазон билан яққол зарур бўлган ҳолатлардагина даволаш мумкин. Дексаметазон билан даволаш вақтида болалар ўсиши ва ривожланишини синчиклаб кузатиш керак.

Препаратни бўғим ичига юбориш маҳаллий ёки тизимли ножўя реакцияларга олиб келиши мумкин. Тез-тез қўллаш тоғай шикастланиши ёки суяк некрозини чиқариши мумкин.

Дексаметазонни бўғим ичига юборишдан олдин бўғим ичидаги синовиал суюқликни олиб ташлаш ва уни текшириш (инфекция мавжудилигини текшириш) керак. Препаратни инфекцияланган бўғимларга қўллаш мумкин эмас. Агар бўғим инфекцияси инъекциядан кейин ривожланса, тегишли антибиотиклар билан даволашни бошлаш керак.

Тез-тез амалга ошириладиган бўғим ичига қилинадиган инъекциялар бўғим тўқимасини шикастлаши мумкин. Препарат билан даволаши вақтида, яллиғланиш жараёни тўлиқ бартараф этилгунича, ҳатто симптоматик яхшилаши кузатилганда ҳам, бемор шикастланган бўғимга кўп юклама бермаслиги керак.

Глюкокортикостероидларни бўғим ичига юборилганда оғриқ анча кучайса ва уни шишиши ва кейинчалик бўғимлар ҳаракатланиши чегараланиши, иситмалаш ва умумий бехоллик билан кечса (ушбу симптомлар септик артрит ривожланишидан дарак беради) препаратни беморга қўллашни тўхтатиш керак. Септик артрит ривожаланганда ва сепсис ташхиси тасдиқланса, тегишли антибиактериал даволашни амалга ошириш керак.

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўллаш

Ҳомиладорлик даври

Глюкокортикостероидлар йўлдошдан ўтади ва ҳомилада юқори концентрацияга эришади. Ҳомилага ва янги туғилган чақалоққа салбий таъсирини инкор қилиб бўлмайди. Дексаметазон боланинг она қорнида ривожланишини сусайтиради. Баъзи маълумотларга кўра, глюкокортикостероидларнинг ҳатто фармакологик дозалари йўлдош етишмовчилиги, олигогидрамнион, ҳомила ривожланиши секинлашиши ёки она қорнида нобуд бўлиши, ҳомилада лейкоцитлар сонини ошиши (нейтрофиллар) ва буйрак усти бези етишмовчилиги келиб чиқиш хавфини ошириши мумкин. Дексаметазоннинг тератоген таъсири тўғрисида маълумотлар йўқ. Ҳомиладорлик даврида глюкокортикостероидлар билан даволанган оналардан туғилган болаларни буйрак усти бези етишмовчилиги борлигига синчиклаб текшириш керак.

Шошилинч ҳолатларда препарат бўлажак она учун кутилаётган фойда, ҳомила учун потенциал хавфдан устун бўлган ҳолларда қўллаш мумкин.

Преэклампсияда алоҳида эҳтиёткорликка риоя қилиш тавсия этилади. Умумий тавсияларга мувофиқ, ҳомиладорлик даврида глюкокортикостероидлар билан даволанганда асосий касалликни назорат қилиш мақсадида энг кам самарали дозани қўллаш керак.

Ҳомиладорлик даврида глюкокортикостероидларни қўллаган аёллар туғруқ вақтида қўшимча дозалар қабул қилиш тавсия этилади. Агар туғруқ жараёни чўзилиб кетса ёки кесар кесиш режалаштирилган ҳолларда, хар 8 соатдан 100 мг гидрокортизон юбориш тавсия этилади.

Эмизиш даври

Препаратни эмизиш даврда қабул қилиш мумкин эмас (шошилинч ҳолатлардан ташқари).

Глюкокортикостероидлар кўкрак сутига ажралади. Дексаметазонни қўллаганда, айниқса физиологик нормалар (1 мг атрофида) дан ошганда, эмизиш тавсия этилмайди, чунки бу бола ривожаланишини секинлашиши ва эндоген кортикостероидлар секрецияси камайишига олиб келиши мумкин.

Болалар

Препарат янги туғилган даврдан бошлаб жуда зарур бўлган пайтдагина қўллаш керак. Дексаметазон билан даволаш давомида болалар ва ўсмирлар ўсиши ва ривожаланишини синчковлик билан кузатиб бориш керак.

Автотранспортни ёки бошқа механизмлар билан бошқарши тизими қобилиятига таъсири

Маълумотлар йўқ, лекин нерв тизими ва кўриш аъзолари томонидан ножўя реакциялар келиб чиқиши мумкинлигини ҳисобга олиш керак.

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: дозани ўткир ошириб юборилиши ёки дозани ўткир ошириб юборилиши натижасида ўлим келиб чиқиши тўғрисида айрим маълумотлар бор. Дозани ошириб юборилишини (одатда фақат жуда юқори дозаларни бир неча ҳафта давомида қўллгандан кейин) таърифланган ножўя самараларни кучайиши билан намоён бўлади, хусусан: аввало Иценко-Кушинг синдроми, акне, экхимозлар, грисутизм, кўнгил айниши, анорексия, овқат ҳазм қилиш йўллари яраси, артралгия, миопатия, миалгия, хансираш, бош айланиши, хушдан кетиш, иситма, артериал босимни ошиши, гиперлипидемия, остеопороз, ортостатик гипотензия, инфекциялар ривожланиши, стероид диабет, “ойсимон” юз, жинсий дисфункция.

Даволаш: симптоматик ва бир маромда сақлаб турувчи даволаш. Специфик антидоти йўқ. Гемодиализ самарасиз.

Чиқарилиш шакли

1 мл дан ампулада; 5 ампуладан контур уяли ўрамда; 2 контур уяли ўрамдан қутида; 5 ёки 10 ампуладан контур уяли ўрамда: 1 контур уяли ўрамдан қутида.

Сақлаш шароити

Оргинал ўрамида, 15оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Музлатилмасин.

Яроқлилик муддати

2 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.

Улашиш: