Будектон

ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

БУДЕКТОН

BUDECTON

Препаратнинг савдо номи: Будектон

Таъсир этувчи модда (ХПН): будесонид

Дори шакли: ингаляция учун кукунли капсулалар.

Таркиби:

Будектон 200 мкг

Ҳар бир капсула қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 200 мкг будесонид;

ёрдамчи моддалар: лактоза моногидрати;

капсуланинг таркиби: желатин, темир III оксиди, титан диоксиди.

Будектон 400 мкг

Ҳар бир капсула қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 400 мкг будесонид;

ёрдамчи моддалар: лактоза моногидрати;

капсуланинг таркиби: желатин, темир (II, III) оксиди, темир (III) оксиди, титан диоксиди.

Таърифи:

Будектон 200 мкг: таркибида оқ ёки деярли оқ рангли кукун сақлаган, корпуси рангсиз, тиниқ ва қопқоқчаси оч пушти рангли, №3 ўлчамли қаттиқ желатин капсулалар.

Будектон 400 мкг: таркибида оқ ёки деярли оқ рангли кукун сақлаган, корпуси рангсиз, тиниқ ва қопқоқчаси карамель рангли, №3 ўлчамли қаттиқ желатин капсулалар.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Бронхиал астмани даволаш учун ингаляцион қўлланадиган бошқа препаратлар. Глюкокортикостероидлар.

АТХ коди: R03BA02

Фармакологик хусусиятлари

Будесонид деярли тизимли таъсирга эга бўлмаган, ингаляцион қўлланадиган синтетик глюкокортикостероид (ГКС) ҳисобланади. Будесонид яллиғланишга қарши, аллергияга қарши ва иммунодепрессив таъсир кўрсатади. Фосфолипаза А₂ нинг ингибитори ҳисобланган липокортинни ишлаб чиқарилишини оширади, арахидон кислотасини ажралиб чиқишини тормозлайди, арахидон кислотасини метаболизми оқибатида ҳосил бўлган маҳсулотлар – циклик эндопероксидлар ва простагландинлар синтезини сусайтиради. Нейтрофилларни чегаравий тўпланишини олдини олади, яллиғланиш экссудациясини ва цитокинларни ишлаб чиқарилишини камайтиради, макрофагларни миграциясини тормозлайди, инфильтрация ва грануляция жараёнларининг яққоллигини, хемотаксис субстанциясини ҳосил бўлишини пасайтиради (аллергиянинг “кечки” реакцияларида самарадорлиги билан тушунтирилади; семиз ҳужайралардан яллиғланиш медиаторлари ажралиб чиқишини тормозлайди (зудлик билан кечувчи аллергик реакция). “Фаол” b-адренорецепторларнинг миқдорини оширади, беморни бронходилататорларга нисбатан реакциясини тиклаб, уларни қўллаш тез-тезлигини камайтиришга имкон яратади, бронхларнинг шиллиқ қаватларидаги шишни, шиллиқ ишлаб чиқарилиши, балғам ҳосил бўлишини камайтиради ва нафас йўлларининг гиперреактивлигини камайтиради. Мукоцилиар транспортни оширади.

Препаратнинг бир дозаси ингаляция қилинганидан сўнг терапевтик самарасини бошланиш вақти бир неча соатни ташкил этади. Максимал терапевтик самарага даволаш бошланганидан сўнг 1-2 ҳафтадан кейин эришилади. Бронхиал астмаси бўлган пациентларга мунтазам равишда қўлланганида будесонид ўпкалардаги сурункали яллиғланишнинг яққоллигини камайтиради ва шу орқали ўпка фаолиятини, бронхиал астмани кечишини яхшилайди, бронхларнинг гиперреактивлигини пасайтиради ва касалликни зўрайишини олдини олади.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши

Будесонид ингаляция қилинганидан сўнг тез ва тўлиқ сўрилади, бунда қон плазмасида максимал концентрациясига ингаляция бошланганидан сўнг 30 минутдан кейин эришилади. Будесонид ингаляция қилинганидан сўнг мутлоқ биокираолишлиги препаратни оғиз ҳалқумнинг шиллиқ қаватига қолишини инобатга олиб, 73% ни ташкил этади.

Тақсимланиши

Тақсимланиш ҳажми 3 л/кг ни ташкил этади. Плазма оқсиллари билан боғланиши 88% ни ташкил этади. Ингаляцион йўл билан юборилган препаратнинг тизимли клиренси минутига 0,5 л ни ташкил этади.

Метаболизми

Будесонид сўрилганидан сўнг жигарда жадал биотрансформацияга (90% дан ортиқ) учраб, паст глюкокортикостероид фаолликка эга бўлган метаболитларни ҳосил қилади. 6b-гидроксибудесонид ва 16α-гидроксипреднизолон фаол метаболитларининг глюкокортикостероид фаоллиги будесониднинг глюкокортикостероид фаоллигини 1% дан камроқ қисмини ташкил этади. Будесонид юқори тизимли клиренс (тахминан минутига 1,2 л) ва қисқа ярим чиқарилиш даврига (2,8 соат) эга. Будесонид асосан CYP3A4 ферменти иштирокида метаболизмга учрайди.

Чиқарилиши

Ичак орқали метаболитлар кўринишида – 10%, буйраклар орқали – 70% чиқарилади.

Будесониднинг фармакокинетикаси юборилган препаратнинг дозасига пропорционалдир.

Айрим клиник ҳолатлардаги фармакокинетикаси

Қон плазмасида будесониднинг концентрацияси жигар касалликлари бўлган пациентларда ошади.

Қўлланилиши

• глюкокортикостероидлар билан самарани бир маромда сақлаб турувчи даволашни талаб этувчи бронхиал астма;
• Ўпкани сурункали обструктив касаллиги (ЎСОК) ни даволаш учун қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Будектон ингаляцион қўллаш учун мўлжалланган. Препаратни ичга қабул қилиш мумкин эмас. Препарат ўрамининг таркибига кирувчи махсус мослама ёрдамидагина қўллаш мумкин бўлган ингаляция учун кукундан таркиб топган капсуладан иборатдир. Капсула парчаланиши туфайли қобиғининг майда бўлаклари ингаляция натижасида оғиз бўшлиғи ва томоққа тушиши мумкин. Ушбу ҳолатни минимал даражага етказиш учун капсулани биттадан ортиқ тешиш мумкин эмас. Капсулани блистер ўрамидан бевосита қўллашдан олдин олиш керак.

Препаратнинг 1 дозаси (200 мкг ёки 400 мкг) 1 ингаляцияга тўғри келади.

Дозаси касалликнинг оғирлик даражаси ва пациентнинг реакциясига қараб, шахсий равишда танланади. Будектоннинг одатдаги тавсия этилган дозаси суткада 200-1600 мкг ни ташкил этади. Пациентнинг ҳолати барқарорлашганидан сўнг энг кичик самарали дозага мос келиши керак бўлган тутиб турувчи дозани танлаш керак.

Катталар ва 12 ёшдан бошлаб болаларга: будесонид 200 мкг дан суткада 1-2 марта буюрилади. Максимал суткалик доза – 1600 мкг будесонидни ташкил этади.

6 ёшдан 12 ёшгача бўлган болаларга: будесонид 200 мкг дан суткада 1-2 марта буюрилади. Максимал суткалик доза – 800 мкг будесонидни ташкил этади, бир неча марта қўллашга бўлинади. Препаратни фақат катта одамларнинг назорати остида қўллаш керак.

Препарат яллиғланишга қарши таъсир кўрсатади, шунинг учун уни, ҳатто пациентнинг аҳволи яхшилангандан сўнг ҳам, доимо ва мунтазам равишда қўллаш керак. Одатда, Будектон узоқ муддатли даволаш курси учун буюрилади, шахсий равишда аниқланади.

Баъзида бронхлар секрети катта миқдорда ажралиб чиқиши туфайли, препаратни яллиғланиш ўчоғига етиб боришида қийинчилик туғилиши мумкин. Бундай ҳолатларда перорал қўлланадиган ГКС билан қисқа муддатли даволаш курсини олдиндан ўтказиш тавсия этилади. Ингаляция перорал ГКС нинг дозасини аста-секин пасайтиргандан сўнг ўтказилади.

Агар пациент перорал қўлланадиган ГКС қабул қилаётган бўлса, касалликнинг стабил босқичида у Будектон препарати билан даволашга ўзгартирилади. ГКС аста-секин бекор қилинади. 7-10 кун давомида ГКС танланган дозада перорал қабул қилиш ва Будектон препаратини юқори дозаларида (суткада 1600 мкг) ингаляция қилишни бирга олиб бориш керак. Сўнгра ГКС нинг дозасини ҳар 1-2 ҳафтада аста-секин 2,5 мг преднизолонга пасайтирилади.

Нафас йўлларининг ўткир респиратор касалликлари вақтида клиник симптоматика зўрайганида антибиотиклар билан даволашни буюриш керак. Шунингдек Будектон препаратининг дозасига тузатиш киритиш ёки перорал ГКС ни буюриш талаб этилиши мумкин.

Ўпкаларни сурункали обструктив касаллиги: будесониднинг тавсия этилган дозаси 400 мкг ни ташкил этади, суткада 2 марта қўлланади. Будектон билан биринчи 3-6 ой даволаш давомида даволашга нисбатан ижобий реакция кузатилган пациентларга препарат узоқ муддат давомида қўлланади.

Ингаляцияни ўтказиш қоидаси

Болалар ва ўсмирларда Будектон препарати катталарнинг назорати остида ингаляция қилинади. Бола ингаляция техникасини тўғри бажараётганлигига ишонч ҳосил қилиш керак. Будесонид ингаляция қилинганидан сўнг оғиз бўшлиғини сув билан ювиш оғиз бўшлиғи ва ҳалқумнинг шиллиқ қаватини таъсирланишини олдини олиши, шунингдек тизимли нохуш кўринишларни ривожланиш ҳавфини пасайтириш мумкин.

Ингаляция учун мосламани қўллаш бўйича йўриқнома

1. Ингаляция учун мосламадан қалпоқчаси ечилади.
2. Ингаляция учун мослама асосидан яхшилаб ушланади ва мундштук стрелка бўйлаб буралади.
3. Капсула ингаляция учун мосламанинг асосида жойлашган уячага (у капсула шаклига эга) жойланади. Капсулани блистер ўрамидан бевосита ингаляцияни ўтказишдан олдин олишни ёдда тутиш керак.
4. Мундштук буралади, ингаляция учун мослама ёпилади.
5. Мослама қатъий вертикал ҳолатда ушланиб, ён томонидан жойлашган қизил тугмалар бир марта охиригача босилади. Сўнгра улар қўйиб юборилади.
6. Тўлиқ нафас чиқарилади.
7. Мундштук оғизга олинади ва бош бироз орқага ташланади. Мундштук лаблар билан маҳкам қамраб олинади ва тез, бир текис максимал даражада чуқур нафас олинади. Бунда пациент, капсулани айланиши ва кукунни пуркалиши натижасида ўзига хос жарангли товушни эшитиши керак. Агар ўзига хос товуш эшитилмаса, у ҳолда ингаляция учун мосламани очиш ва капсула билан нима бўлганлигини кўриш керак. Эҳтимол, у уячада тиқилиб қолган бўлиши мумкин. Бундай ҳолатда капсулани эҳтиёткорлик билан олиш керак. Ҳеч қандай ҳолатда ён томонларидаги тугмаларни такроран босиш орқали капсулани бўшатишга ҳаракат қилиш керак эмас.
8. Агар нафас олганда ўзига хос товуш эшитилса, нафасни имкон борича узоқроқ ушлаб туриш керак. Айнан шу вақтда мундштукни оғиздан чиқариб олинади. Сўнгра нафас чиқарилади. Мослама очилади ва капсуланинг ичида кукун қолмаганлигига ишонч ҳосил қилинади. Агар капсулада кукун қолган бўлса, 6-8 пунктларда таърифланган ҳаракатлар такроран бажарилади.
9. Ингаляция муолажаси тугаганидан сўнг, мослама очилади, бўш капсула олинади, мундштук ёпилади ва мослама ҳам қалпоқча билан ёпилади.

Кукуннинг қолдиқларини тозалаш учун мундштук ва уяча қуруқ мато билан артилади. Шунингдек юмшоқ чўткачадан ҳам фойдаланиш мумкин.

Ножўя таъсирлари

Эндокрин тизими томонидан: кам ҳолларда – буйрак усти безлари пўстлоқ қисми фаолиятини сусайиши, Кушинг синдроми, гиперкортицизм, болалар ва ўсмирларни ўсишдан орқада қолиши.

Кўриш аъзолари томонидан: кам ҳолларда – катаракта, глаукома.

Аллергик реакциялар: кам ҳолларда – ўта юқори сезувчанлик реакциялари, тошма, эшакеми, ангионевротик шиш, қичишиш.

Марказий нерв тизими томонидан: кам ҳолларда – ғайриоддий ҳатти-ҳаракатлар, жумладан депрессия (болаларда таърифланган).

Суяк-мушак тизими томонидан: суяк тўқимасининг минерал зичлигини пасайиши.

Нафас тизими томонидан: тез-тез – йўтал; кам ҳолларда – парадоксал бронхоспазм, оғиз бўшлиғи ва хиқилдоқ шиллиқ қавати кандидози, ҳалқумни таъсирланиши, будесонид билан даволаш тўхтатилганидан ёки препаратнинг дозаси пасайтирилганидан сўнг йўқоладиган дисфония.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• препаратнинг ҳар қандай компонентига юқори сезувчанликда;
• туберкулёзни фаол шаклида;
• 6 ёшгача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Ингаляцион йўл билан юборилганлиги учун қон плазмасидаги концентрацияси жуда паст бўлганлиги сабабли, умуман олганда бошқа дори воситалари билан клиник аҳамиятли ўзаро таъсир қилиш эҳтимоли кам.

Бироқ препаратни CYP3A4 ингибиторлари (масалан, итраконазол, кетоконазол, ритонавир, нелфинавир, амиодарон, кларитромицин) билан бирга қўллаш будесониднинг метаболизмини пасайишига ва унинг тизимли концентрациясини ошишига олиб келиши мумкин. Будесонид CYP3A4 ингибиторлари билан бирга буюрилганида буйрак усти безлари пўстлоқ қисмининг фаолиятини мунтазам равишда назорат қилиш ва зарурат бўлганида будесониднинг дозасини ўзгартириш керак. Будесонид CYP3A4 ни индукция қилувчи препаратлар (масалан, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин) билан бирга қабул қилинганида будесониднинг метаболизми кучайиши ва унинг тизимли концентрацияси пасайиши мумкин.

Метандростенолон, эстрогенлар будесониднинг таъсирини кучайтирадилар.

Махсус кўрсатмалар

Препарат бронхиал астманинг ҳуружларини бартараф қилиш учун эмас, балки ҳатто унинг симптомлари бўлмаганида ҳам, олдини олиш учун ҳар куни мунтазам равишда қўллаш кераклиги юзасидан беморларга маълумот бериш керак.

Парадоксал бронхоспазм ривожланганида Будектон препаратини қўллашни зудлик билан тўхтатиш, пациентнинг аҳволини баҳолаш ва зарурат бўлганида бошқа дори препаратларини буюриш керак. Парадоксал бронхоспазмни қисқа вақт давомида таъсир қилувчи b₂-адреномиметик ёрдамида зудлик билан бартараф қилиниши керак. Пациентлар ҳар доим қўлларида бронхиал астмани кескин зўрайишини бартараф қилиш учун қисқа вақт давомида таъсир қилувчи b₂-адреномиметик бўлиши керак.

Пациентларнинг аҳволи ёмонлашганида (қисқа вақт давомида таъсир қилувчи бронходилататорларга бўлган талаб ошганида, ҳансираш ҳуружлари кучайганида) шифокорга мурожаат қилиш кераклиги юзасидан огоҳлантирилган бўлишлари керак. Бундай ҳолатларда пациентни текшириш ва ингаляцион ёки перорал ГКС нинг дозаларини ошириш мумкинлиги ҳақидаги масалани кўриб чиқиш керак.

Оғиз бўшлиғи ва ҳалқумда кандидозли инфекцияни ривожланиш ҳавфини пасайтириш учун пациент препарат ҳар сафар ингаляция қилинганидан сўнг оғиз бўшлиғини яхшилаб чайиши керак. Оғиз бўшлиғи ва ҳалқумни кандидозли инфекцияси ривожланганида Будектон препарати билан даволашни тўхтатмасдан замбуруғларга қарши маҳаллий даволаш ўтказиш мумкин.

Ингаляцион ГКС билан узоқ муддат даволанаётган болалар ва ўсмирларнинг ўсиш динамикасини мунтазам равишда назорат қилиш керак. Ўсишдан орқада қолганида ингаляцион ГКС нинг дозасини пасайтириш (минимал самарали дозада буюриш) ва болани аллергологга маслаҳат учун жўнатиш заруриятини кўриб чиқиш керак. Ингаляцион ГКС билан даволанаётган болаларда ўсишни кечикишини анча вақтдан кейин кузатиладиган асоратлари (катта одамни охиригача ўсишига таъсири) ўрганилмаган.

Ингаляцион ГКС юқори дозаларда ёки узоқ вақт давомида буюрилганида тизимли нохуш кўринишлар ривожланиши мумкин (аммо перорал ГКС қўллангандагига нисбатан камроқ).

Пациентлар тизимли ГКС дан Будектон билан ингаляцион даволашга ўтказилганида аллергик ринит, экзема, тормозланиш, мушаклар ва бўғимларда оғриқ, баъзида илгари тизимли ГКС ни қабул қилиш орқали бостирилган кўнгил айниши ва қусиш каби реакциялар намоён бўлиши мумкин. Кўрсатилган реакцияларни антигистамин препаратлар ёки маҳаллий ГКС билан даволаш керак.

Ҳомиладорлик ва лактацияда қўлланиши

Ушбу пациентлар тоифасида препаратни она учун даволашдан кутилган фойда ҳомила ёки эмизикли бола учун потенциал ҳавфдан устун бўлган ҳолдагина қўллаш мумкин.

Педиатрияда қўлланиши

Препаратни 6 ёшгача бўлган болаларга буюриш тавсия этилмайди.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Автотранспорт ва/ёки бошқа механизмларни бошқариш қобилиятига Будектон препаратини таъсири юзасидан маълумотлар йўқ.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Қўллаш бўйича йўриқномасига мувофиқ қўлланганида Будектон препаратининг дозасини, бартараф қилиш бўйича чораларни талаб қиладиган, ўткир ошириб юборилиши деярли мумкин эмас.

Препаратнинг катта миқдорини бир марта ингаляция қилиш гипоталамо-гипофизар-буйрак усти безлари тизимининг фаолиятини вақтинчалик сусайишига олиб келиши мумкин, бу шошилинч даволашни талаб этади. Будесониднинг дозаси ошириб юборилганида, даволашни терапевтик самарани тутиб туриш учун етарли дозаларда давом эттириш мумкин.

Чиқарилиш шакли

Ингаляция учун кукунли капсулалар. 10 капсул блистерда. 6 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси ва ингаляция учун мосламаси билан бирга картон қутига жойланган.

Сақлаш шароити

Намликдан ҳимояланган жойда, 25^оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича берилади.