ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
АСКОРУТИН
ASCORUTIN
Препаратнинг савдо номи: Аскорутин
Таъсир этувчи модда (ХПН): аскорбин кислотаси (С витамини). рутозид тригидрати
Дори шакли: таблеткалар
Таркиби:
1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда:
100% моддага қайта ҳисоблаганда 50 мг аскорбин кислотаси С витамин сақлайди;
100% сувсиз моддага ҳисоблаганда 50 мг рутозид тригидрати сақлайди;
ёрдамчи моддалар: оқ қанд, картошка крахмали, маккажўхори крахмали, магний стеарати, тальк.
Таърифи: думалоқ шаклли, яшил тусли оч сариқ рангли, устки ва остки юзалари текис, юзасининг четлари кесилган бир қаватли таблеткалар. Таблетканинг юзасида доғлари бўлиши мумкин. Бўлинган таблетка лупа остида кўрилганида нисбатан бир жинсли структура кўринади.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Капиллярларни барқарорлаштирувчи восита. Биофлавоноидлар. Рутозид мажмуалар.
АТХ коди: С05С А51.
Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамикаси
Мажмуавий дори воситаси бўлиб, таъсири таркибига кирувчи компонентларнинг самаралари билан ифодаланади.
Рутозид (Р витамини) аскорбин кислотасини дегидроаскорбин кислотасига айланишига ёрдам беради ва кейинчалик уни дикетогулон кислотасига трансформацияланишига тўсқинлик қилади. Шунинг учун рутозиднинг кўпчилик самаралари аскорбин кислотаси орқали амалга оширилади.
Рутозид аскорбин кислотаси билан бирга капиллярларнинг ўтказувчанлигини ва мўртлигини пасайтиради, ҳужайра деворини мустаҳкамлайди, тромбоцитлар агрегациясини камайтиради, яллиғланишга қарши таъсирга (шу жумладан, гиалуронидазанинг фаоллигини сусайиши ҳисобига), антиоксидант хусусиятларга эга, оксидланиш-қайтарилиш жараёнларида иштирок этади.
Бундан ташқари, рутозид қон плазмасининг суюқ қисмини экссудацияси ва қон-томир девори орқали қон ҳужайраларининг диапедезини камайтириш каби самаралар, сафро ҳайдовчи ва енгил антигипертензив таъсирлар каби хусусиятларга эга.
Сурункали веноз етишмовчилиги бўлган беморларда рутозид шиш ва оғриқ синдромини, трофик бузилишларни камайишига, парестезиялар ва тиришишларни камайиши ёки йўқолишига олиб келади. Нур терапиясининг ножўя самараларини яққоллигини камайишига ёрдам беради (цистит, энтеропроктит, дисфагия, тери эритемаси) ва шунингдек диабетик ретинопатиянинг зўрайишини секинлаштиради.
Фармакокинетикаси
Препаратнинг таркибига кирувчи ҳар бир витамин ўзига хос ўзгаришларга дуч келади. Аскорбин кислотаси асосан ўн икки бармоқ ичак ва ингичка ичакда тез сўрилади. Қабул қилинганидан кейин 30 минут ўтгач аскорбин кислотасининг қондаги миқдори сезиларли ошади, уни тўқималар томонидан ўзлаштирилиши бошланади, бунда у аввал дегидроаскорбин кислотасига айланади, у ҳужайра мембранаси орқали энергия сарф қилмасдан ўтади ва ҳужайрада тез тикланади. Аскорбин кислотаси тўқималарда деярли фақат ҳужайра ичида бўлиб, уч шаклда – аскорбин, дегидроаскорбин кислоталари ва аскорбиген (боғланган аскорбин кислотаси шаклда) аниқланади. Аъзолар орасида нотекис тақсимланади. У кўпроқ ички секреция безларида, айниқса буйрак усти безларида, камроқ даражада – бош мияда, буйракларда, жигарда, юрак ва скелет мушакларида сақланади. Лейкоцитлар ва тромбоцитлар таркибида қон плазмасидагига нисбатан аскорбин кислотасининг миқдори юқорироқ. У метаболизмга учраб, буйраклар орқали 90% гача оксалат шаклида, қисман эркин шаклда чиқарилади.
Рутозид овқат-ҳазм қилиш йўлларида сўрилиб, аскорбатни ташилиши ва тўпланишига ёрдам беради. Асосан сафро билан ва камроқ даражада – сийдик билан ўзгармаган ҳолда ва метаболитлари кўринишида чиқарилади.
Ярим чиқарилиш даври 10-25 соатни ташкил қилади.
Қўлланилиши
– Рутозид ва аскорбин кислотаси танқислиги.
– Қон-томирлар ўтказувчанлигини ошиши билан кечувчи, касалликларни мажмуавий даволаш таркибида.
– Шамоллаш касалликларини олдини олиш ва грипп симптомларини камайтириш учун.
– Иммунитетни ошириш учун қўлланилади.
Қўллаш усули ва дозалари
Препарат ичга овқатдан кейин қабул қилинади. Таблеткаларни бутунлигича озгина сув билан ютиш керак.
Даволаш мақсадида катталарга 1 таблеткадан суткада 2-3 марта буюрилади; 3 ёшдан катта болаларга 1 таблеткадан суткада 2 марта буюрилади. Профилактик восита сифатида препаратни қуйидагича: катталарга 1 таблеткадан суткада 2 марта, 3 ёшдан катта болаларга – суткада 1 таблеткадан қабул қилиш тавсия этилади.
Даволаш курсининг давомийлиги – 3-4 ҳафта (касалликнинг характери ва даволашнинг самарадорлигига қараб) ташкил этади.
Ножўя таъсирлари
Марказий нерв тизими томонидан: бош оғриғи, чарчоқлик ҳисси, юқори дозаларда узоқ муддат қўлланганида – уйқуни бузилиши, юқори қўзғалувчанлик.
Буйрак ва сийдик чиқариш йўллари томонидан: сийдикнинг кислотали муҳитини ошиши, суткада 1 г дан ортиқ дозаларда қўлланганда хавф гуруҳидаги пациентларда гипероксалатурия; юқори дозаларда узоқ муддат қўлланганида – буйракларнинг гломеруляр аппаратини шикастланиши, сийдик чиқариш йўлларида урат ва оксалат тошларини шаклланиши, буйрак етишмовчилиги. Аскобин кислотасини суткада 600 мг дан ортиқ дозаси сийдик ҳайдовчи самарага эга.
Қон тизими томонидан: юқори дозаларда узоқ муддат қўлланганида – тромбоцитоз, гипертромбинемия, тромб ҳосил бўлиши, эритроцитопения, нейтрофилли лейкоцитоз, глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа танқислиги бўлган айрим шахсларда гемолитик анемия.
Моддалар алмашинуви томонидан: С гипервитаминози, тўқималар трофикасини бузилиши юқори дозаларда узоқ муддат қўлланганида меъда ости безининг инсуляр аппарати функциясини (гипергликемия, глюкозурия) ва гликоген синтезини сусайиши, организмда натрий ва суюқликни тутилиши, рух ва мис алмашинувини бузилиши.
Юрак қон-томир тизими томонидан: юқори дозаларда узоқ муддат қўлланганида – миокард дистрофияси, артериал босимни ошиши, микроангиопатияларни ривожланиши.
Овқат-ҳазм қилиш йўллари томонидан: юқори дозаларда узоқ муддат қўлланганида овқат ҳазм қилиш йўллари шиллиқ қаватини таъсирланиши, жиғилдон қайнаши, кўнгил айниши, қусиш, диарея.
Иммун тизими томонидан: ўта юқори сезувчанлик реакциялари, шу жумладан тери гиперемияси, тери тошмаси, экзема, қичишиш, Квинке шиши, эшакеми, анафилактик шок, нафас тизими томонидан ўта юқори сезувчанлик реакциялари кузатилиши мумкин.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
– Препаратнинг компонентларидан бирортасига юқори сезувчанлик.
– Қон ивишини ошиши, тромбофлебитлар, тромбозларга мойиллик.
– Подагра, урат тошларини ҳосил бўлиши билан кечувчи сийдик-тош касаллиги, цистинурия, гипокалиемия ва гиперкальциемия, оксалатурия.
– Қандли диабет.
– Оғир даражадаги буйрак касалликлари.
– Сульфаниламидлар ёки аминогликозидлар билан бир вақтда қўллаш.
– Фруктозани ўзлаштираолмаслик, глюкоза-галактоза мальабсорбция синдромида қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Ацетилсалицил кислотаси, перорал контрацептив воситалар: препаратни сўрилиши пасаяди.
Аскорбин кислотасини ≥1 г дозада қўллаш перорал контрацептивлар (эстрогенлар, шу жумладан, этинилэстрадиол) нинг биокираолишини оширади, қондаги салицилатларнинг концентрациясини ошириб,уларнинг ножўя таъсирларини (кристалурияни ривожланиш хавфи, меъда шиллиқ қаватига таъсири) кучайтиради.
Ацетилсалицил кислота, барбитуратлар, тетрациклинлар: аскорбин кислотасини сийдик билан экскрециясини оширади.
Пенициллин (шу жумладан, бензилпенициллин), тетрациклин, темир препаратлари: аскорбин кислотасининг юқори дозалари уларнинг сўрилиши ва қондаги концентрациясини ошириши мумкин.
Десфериоксамин (дефероксамин): темирни сўрилиши, сийдик билан экскрецияси ошади, темирни тўқималарга нисбатан заҳарлилиги ошади, айниқса, кардиотоксиклик ошади, бу қон айланиш тизимини декомпенсацияга олиб келиши мумкин. Идиопатик гемохроматоз ва талассемия бўлган, десфериоксамин ва аскорбин кислотасини юқори дозаларда (суткада 500 мг дан юқори) қабул қилган пациентларда юрак функциясини бузилишлари (одатда С витамини бекор қилингандан сўнг қайтади) ҳақида хабарлар берилган. Бундай тоифадаги беморларга юқоридаги мажмуаларни қўллаш эҳтиёткорликни ва юрак функциясини синчков мониторинг талаб этади. Аскорбин кислотасини десфериоксамин инъекциясидан 2 соат дан сўнггина қабул қилиш мумкин.
Гепарин, билвосита антикоагулянтлар, фенотиазин, флуфеназин, сульфаниламид препаратлари, аминогликозид гуруҳига мансуб антибиотиклар: бу препаратларнинг самараси камайиши мумкин.
Циклоспорин А: эҳтимол унинг биокираолиши пасайиши мумкин.
В гуруҳи витаминлари: терапевтик ўзаро таъсири кучаяди. Аскорбин кислотасини юқори дозалари В12 витамин резорбциясига таъсир кўрсатади.
Кортекостероидлар, парацетамол: аскорбин кислотаси юқори дозаларда қўлланганида охиргиларининг ярим чиқарилиш даври узаяди (терапевтик дозада қабул қилинганда бундай ўзаро таъсир клиник оқибатларга эга эмас).
Кальцитонин: аскорбин кислотасини ўзлаштирилиш тезлиги ошади.
Амфетамин: аскорбин кислотаси юқори дозаларда қўлланганда амфетаминни буйрак орқали экскрецияси ошади.
Алюмин сақловчи антацидлар: аскорбин кислотаси алюминийни ичакда сўрилишига ёрдам бериши ва алюминийни сийдик билан элиминациясини ошиши мумкинлигини ҳисобга олиш керак. Антацидлар ва аскорбин кислотасини бирга қўллаш айниқса, буйрак етишмовчилиги бўлган пациентлар тавсия этилмайди.
Узоқ вақт (4 ҳафтадан ортиқ) қўлланганида препаратни юрак гликозидлари, антигипертензив воситалар ёки ностероид яллиғланишга қарши препаратлар билан бирга буюриш мумкин эмас, чунки у уларнинг таъсирини кучайтириши мумкин.
Аскорбин кислотаси сийдик билан оксалатларни чиқарилишини кучайтиради, шу тариқа сийдикда оксалат тузларини шаклланиш хавфини оширади.
Аскорбин кислотасини жуда юқори дозаларни амигдалин билан мажмуада (комплементар тиббиёт) қўллаш цианид билан заҳарланиш хавфини ошириши мумкин.
Чекиш, алкоголь: қон плазмасида аскорбатнинг концентрациясини камайтиради.
Дисульфирамин: аскорбин кислотасини юқори дозаларда узоқ муддат қабул қилиш дисульфирам-алкогол реакциясини тормозлайди.
Аскорбин кислотасини юқори дозалари (суткада 2 г дан ортиқ) қон ва сийдик намуналарида креатинин, сийдик кислотаси ва глюкозанинг даражасини биокимёвий йўл билан аниқлаш натижаларига, ноорганик фосфатлар, жигар ферментлари ва қондаги билирубиннинг даражасини аниқлашга таъсир кўрсатиши мумкин. Ахлатдаги яширин қонни аниқлаш скрининг тести сохта-манфий бўлиши мумкин. Ишқорий ичимликлар, янги узилган мевалар ёки сабзавот шарбатлари билан бир вақтда истеъмол қилиш аскорбин кислотасини сўрилишини камайтиради.
Махсус кўрсатмалар
Ичак дискинезиялари, энтерит ва ахилияда аскорбин кислотасини сўрилиши бузилиши мумкин.
Аскорбин кислотаси темирни сўрилишини ошириши сабабли, уни катта дозаларда қўллаш гемохроматоз, талассемия, полицитемия, лейкемия ва сидеробласт анемия билан хасталанган беморлар учун хавфли бўлиши мумкин. Организмида темирнинг миқдори юқори бўлган пациентларга препаратни минимал дозаларда қўллаш лозим.
Анамнезида буйрак касалликлари бўлган пациентларни глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа танқислиги бўлган пациентларни даволаш учун аскорбин кислотасини эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.
Аскорбин кислотаси юқори дозаларда узоқ муддат қўлланганида буйрак функциясини, артериал босимни, меъда ости безининг функциясини назорат қилиш лозим.
Сийдик тош касаллигида аскорбин кислотасини суткалик дозаси 1 г дан ошмаслиги керак.
Қон ивиши юқори бўлган беморларга препаратни катта дозаларда буюриш мумкин эмас.
Аскорбин кислотаси енгил қўзғатувчи таъсир кўрсатиши сабабли, дори воситасини куннинг охирида қабул қилиш тавсия этилмайди.
Дори воситасининг таркибида аскорбин кислотаси борлиги туфайли, бир қатор лаборатор натижаларни ўзгартириши мумкин (“Бошқа дори воситалари билан ўзаро таъсири ва ўзаро таъсирнинг бошқа турлари” бўлимга қаранг).
Препарат қанд сақлайди, шунинг учун қандли диабети билан хасталанган беморларга буюрганда буни ҳисобга олиш керак.
Ҳомиладорлик ёки эмизиш даврида қўлланиши
Ҳомиладорлик даврида препаратни фақат шифокор маслаҳатидан кейин қўллаш мумкин. Препаратни ҳомиладорликнинг I уч ойлигида буюриш мумкин эмас. Ҳомиладорликнинг II-III уч ойлигида ёки эмизиш даврида препарат она ва ҳомила/болага фойда/хавфи нисбатини ҳисобга олган ҳолда, тавсия этилган дозаларга ва даволаш давомийлигига қаътий риоя қилган шароитларида буюрилади.
Ҳомиладорликда рутин ва С витамини алоҳида дори шаклларида қўллаш бўйича мавжуд бўлган клиник маълумотларга кўра ҳомила учун ҳеч қандай хавф аниқланмаган. Бироқ ҳомиладорларда С витамини ва рутин сақловчи мажмуавий препаратларни қўллаш хавфсизлиги бўйича мувофиқ ва назоратли клиник тадқиқотлар ўтказилмаган.
Рутиннинг эмбриотоксиклиги ёки уни кўкрак сутига ўтиши юзасидан хабарлар келиб тушмаган.
С витамини кўкрак сути билан ажралиб чиқади, бироқ, аскорбин кислотасини тавсия қилинган суткалик дозадан 10 марта оширилганда ҳам, кўкрак сутида унинг концентрациясини сезиларли даражада ортишига олиб келмаган.
Болалар
Дори воситаси 3 ёшдан катта болаларга буюрилсин.
Автотранспортни бошқаришда ёки бошқа механизмлар билан ишлашда реакция тезлигига таъсир қилиш хусусияти
Аскорутинни автотранспортни бошқариш ёки бошқа механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсири ҳақида маълумотлар йўқ.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан кейин ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: эпигастрал соҳада оғриқ, кўнгил айниши, қусиш, диарея, қичишиш ва тери тошмаси, нерв тизимининг юқори қўзғалувчанлиги, бош оғриғи, юқори артериал босим, тромб ҳосил бўлиши мумкин. Ножўя таъсирлар кучайиши мумкин.
Дозани ошириб юборилиши аскорбин ва сийдик кислотасини буйрак орқали экскрециясини ўзгаришига олиб келиши мумкин, бунда сийдикни ацетилланиши оксалат конкрементларини чўкма ҳосил бўлиш хавфи бўлади.
Катта дозаларда узоқ вақт қабул қилинганида меъда ости безининг инсуляр аппаратини функцияси сусайиши, буйрак функцияси бузилиши мумкин.
Аскорбин кислотасини суткада 3 г дан ортиқ дозада қўллаш глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа танқислиги бўлган айрим шахсларда ацидоз ва гемолитик анемия ривожланишига олиб келиши мумкин.
Даволаш: меъдани ювиш, сорбентларни қўллаш, симптоматик даволаш.
Чиқарилиш шакли
10 таблеткадан блистерда; 5 та блистердан картон қутида.
Сақлаш шароити
250С юқори бўлмаган ҳароратда, оригинал ўрамида сақлансин.
Яроқлилик муддати
4 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецептсиз.
