ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
АПФЕКТО
APFECTO
Препаратнинг савдо номи: Апфекто
Таъсир этувчи модда (ХПН): непафенак
Дори шакли: кўз томчилари 0,3%.
Таркиби:
1 мл препарат қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: 3 мг непафенак.
ёрдамчи моддалар: борат кислотаси, пропиленгликоль, карбомер 974P, натрий хлориди, гуаро камеди, натрий кармеллоза, динатрий эдетати, бензалконий хлориди, натрий гидроксиди ва/ёки хлорид кислотаси, тозаланган сув.
Таърифи: сув сариқ рангли қовушқоқ суспензия.
Фармакотерапевтик гуруҳи: ностероид яллиғланишга қарши воситалар (НЯҚВ).
АТХ коди: S01BC10
Фармакологик ҳусусиятлари
Непафенак – НЯҚВ нинг фаол шаклини яллиғланишга қарши ва оғриқ қолдирувчи таъсирга эга бўлган ўтмишдошидир. Маҳаллий қўлланганида непафенак кўзнинг шох пардаси орқали ўтади, у ерда гидролаза ёрдамида унинг фаол шакли – амфенакка айланади. Амфенак простагландинларни ишлаб чиқарилиши учун зарур бўлган фермент циклооксигеназа (простагландин-Н-синтетаза) нинг таъсирини ингибиция қилади.
Маҳаллий қўлланганида непафенак кўз тўқималарини шиши ва оғриқни камайтиради, кўз ички босимига аҳамиятли таъсир кўрсатмайди.
Фармакокинетикаси
Сўрилиши
Апфекто кўзнинг шох пардаси орқали тез сўрилади. Препарат ҳар иккала кўзга ҳар куни уч мартадан томизилганида қон плазмасида непафенак ва амфенакнинг ўлчаш мумкин бўлган энг кичик концентрациялари мувофиқ 2 ва 3 соатдан кейин аниқланади. Кўз суюқлигида непафенакнинг максимал концентрацияси маҳаллий қўлланганида сўнг 1 соатдан кейин кузатилади.
Тақсимланиши
Амфенак зардоб альбуминига жуда яқин. In vitro шароитларида каламуш альбумини, одам альбумини ва одам зардоби билан боғланиши мувофиқ равишда 98,4%, 95,4% ва 99,1% ни ташкил қилган.
Каламушларда ўтказилган тадқиқотлар, таъсир этувчи модда билан боғлиқ бўлган радиоактив нишонланган моддалар 14С-непафенакнинг перорал дозалари бир марта ва кўп марта қўлланганидан сўнг организмда кенг тақсимланишини кўрсатди.
Метаболизми
Маҳаллий қўлланганида кўз ички гидролазаларини таъсирида непафенак амфенаккача тез гидролизга учрайди.
Амфенакнинг кейинги метаболизми ароматик ҳалқага гидроксил гуруҳини бирикиши билан кечади, бу глюкурон кислотаси билан конъюгатлар ҳосил бўлишига олиб келади.
Гидролиздан олдин ва кейин Р-глюкуронидаза иштирокида ўтказилган радиохроматографик таҳлил, амфенакдан ташқари барча метаболитлари глюкурон кислотаси билан конъюгатлари шаклида ифодаланишини кўрсатди. Амфенак плазмада асосий метаболит бўлган – ушбу модданинг фоизи плазмада аниқланган умумий радиофаолликнинг тахминан 13% ни ташкил қилган.
Чиқарилиши
Непафенак асосан буйраклар орқали чиқарилади (14С-непафенак перорал қабул қилинганида радиофаол нишоннинг тахминан 85% сийдикда аниқланади, тахминан 6% – ахлатда аниқланади).
Қўлланилиши
- катарактани олиб ташлаш юзасидан ўтказилган жарроҳлик аралашувларида операциядан кейинги оғриқ ва яллиғланиш кўринишларини олдини олиш ва даволаш;
- диабет билан хасталанган пациентларда катарактани олиб ташлаш юзасидан ўтказилган жарроҳлик аралашувларида операциядан кейинги макуляр шишни ривожланиш хавфини пасайтириш учун қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Фақат маҳаллий қўллаш учун мўлжалланган. Қўллашдан олдин флаконни чайқатиш керак.
Катаракта олиб ташлангандан сўнг операциядан кейинги оғриқ ва яллиғланиш кўринишларини олдини олиш ва даволаш учун препарат кўз конъюнктивасига 1 томчидан суткада бир марта томизилади. Даволаш катарактани олиб ташлаш юзасидан ўтказиладиган жарроҳлик аралашувидан 1 кун олдин бошланади ва операциядан кейинги даврда (шу жумладан операция куни) биринчи 2 ҳафта давомида давом этади. Операциядан 30-120 минут олдин препаратнинг қўшимча томчисини томизиш керак.
Диабет билан хасталанган пациентларда катаракта олиб ташлангандан сўнг операциядан кейинги макуляр шишни ривожланиш ҳавфини пасайтириш учун Апфекто препарати кўз конъюнктивасига 1 томчидан суткада 1 марта, катарактани олиб ташлашдан олдин биринчи куни, операция куни, сўнгра операциядан кейинги даврда 60 кун давомида томизилади. Операциядан 30-120 минут олдин препаратнинг қўзшимча томчисини томизиш керак.
Ножўя таъсирлари
Ножўя самараларни ривожланиш тезлигини қуйида келтирилган кўрсаткичлари қуйидаги тарзда аниқланади: тез-тез (≥ 1/100 дан < 1/10 гача), тез-тез эмас (≥ 1/1000 дан < 1/100 гача), кам ҳолларда (≥ 1/10000 дан < 1/1000 гача), ривожланиш тезлиги номаълум – ривожланиш тезлиги кўрсаткичларини мавжуд бўлган маълумотлар асосида баҳолаб бўлмайди.
Кўриш аъзолари томонидан: тез-тез эмас – кератит, нуқтали кератит, шох парда эпителийсини шикастланиши, кўзда ёд жисмни ҳис этиш, қовоқларнинг четларида қатқалоқни ҳосил бўлиши; кам ҳолларда – ирит, хориоидал шиш, шох пардани кўчиши, кўзларда оғриқ, кўришдаги ноқулайликлар, блефарит, кўзни қичишиши, кўздан ажралма ажралиши, аллергик конъюнктивит, кўз ёшини кучли оқиши, конъюнктива гиперемияси; ривожланиш тезлиги номаълум – шох пардани битиш жараёнини ёмонлашиши, шох пардани хиралашиши, шох пардада чандиқни ҳосил бўлиши, кўриш ўткирлигини пасайиши, кўзларни таъсирланиши, қовоқларни шиши, ярали кератит, шох пардани юпқалашиши, ноаниқ кўриш бўлиши мумкин.
Иммун тизими томонидан: кам ҳолларда – ўта юқори сезувчанлик;
Марказий нерв тизими томонидан: кам ҳолларда – бош айланиши, ривожланиш тезлиги номаълум – бош оғриғи.
Юрак-қон томир тизими томонидан: ривожланиш тезлиги номаълум – артериал босимни ошиши.
Меъда-ичак йўллари томонидан: кам ҳолларда – кўнгил айниши; ривожланиш тезлиги номаълум – қусиш.
Тери ва тери ости ёғ клетчаткаси томонидан: кам ҳолларда – халазодермия, аллергик дерматит.
Диабет билан хасталанган пациентларда: тез-тез – нуқтали кератит; тез-тез эмас – шох парда эпителийсини шикастланиши аниқланган.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
- препаратнинг компонентларига ва бошқа НЯҚВга ўта юқори сезувчанлик;
- ацетилсалицил кислотаси ва бошқа НЯҚВни қабул қилиш оқибатида чақирилган бронхиал астма, эшакеми, ўткир ринит;
- 10 ёшгача бўлган болаларга қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
In vitro шароитларида ўтказилган тадқиқотларда, на непафенак, на амфенак 300 нг/мл гача бўлган концентрацияларда одам цитохром Р450 (CYP1A2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 ва 3А4 изоферментлари) нинг метаболик фаоллигини ингибиция қилмайди. Демак, бошқа дори препаратлари билан бир вақтда қўлланганида цитохром Р450 изоферментларини киришиши билан ўзаро таъсир қилиш эҳтимоли кам. Шунингдек плазма оқсиллари билан боғлиқ бўлган ўзаро таъсир эҳтимоли кам.
Маҳаллий қўллаш учун мўлжалланган НЯҚВ ва маҳаллий қўллаш учун мўлжалланган глюкокортикостероидларни бир вақтда қўллаш битиш жараёнини секинлаштириши ёки кечиктириши мумкин.
Простагландин аналоглари ва Апфекто препаратини бир вақтда қўллаш бўйича маълумотлар йўқ. Уларнинг таъсир механизмини ҳисобга олиб, уларни бир вақтда қўллаш тавсия этилмайди.
Апфекто қўлланганида ацетилсалицил кислотаси, фенилсирка кислотасининг ҳосилалари, шунингдек бошқа НЯҚВга кесишган сезувчанликни ривожланиш эҳтимоли мавжуд.
Зарурат бўлганида маҳаллий қўллаш учун мўлжалланган бошқа офтальмологик препаратлар билан мажмуада қўлланиши мумкин. Бундай ҳолатда уларни қўллаш ўртасидаги оралиқ камида 5 минутни ташкил этиши керак.
Махсус кўрсатмалар
Пациентлар қуёш нурини таъсиридан сақланишлари керак.
Шох пардани шикастланиш белгилари бўлган пациентларга препаратни қўллашни зудлик билан бекор қилиш ва шох парданинг ҳолатини яхшилаб текшириш керак. Маҳаллий қўллаш учун мўлжалланган НЯҚВни қўллаш тажрибаси, офтальмологик жарроҳлик аралашувларидан кейинги асоратлари, шох пардани денервацияси, шох парда эпителийсини нуқсонлари, қандли диабет, кўзни юзаки касалликлари (масалан, қуруқ кўзлар синдроми), ревматоид артрит ёки қисқа вақт оралиғида ўтказилган такрорий жарроҳлик аралашувлари бўлган пациентларда шох парда томонидан нохуш реакцияларни ривожланиш ҳавфи юқори бўлиши мумкинлигига тахмин қилинади, бу кўришни йўқолишига ҳавф туғдириши мумкин.
Маҳаллий қўллаш учун мўлжалланган НЯҚВни кўзни жарроҳлик операцияси бир вақтда қўллаш кўз тўқималарида жадал қон кетиши (шу жумладан гифема) ни чақириши мумкин. Апфекто препаратини анамнезида қон ктеишига мойиллиги бўлган пациентларда ёки қон ивиш вақтини узайтириши мумкин бўлган бошқа дори препаратларни олаётган пациентларга эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.
Препарат таркибида кўзларни таъсирланиши ва юмшоқ контакт линзаларни рангини йўқолишини чақириши мумкин бўлган бензалконий хлориди консервантини сақлайди. Апфекто препарати билан даволаниш вақтида ва катарактани бартараф қилиш юзасидан ўтказилган жарроҳлик операциясидан сўнг операциядан кейинга даврда контакт линзалардан фойдаланиш тавсия этилмайди.
Маҳаллий қўллаш учун мўлжалланган НЯҚВни қўллаш ўткир кўз инфекциясининг белгиларини ўз вақтида аниқлашга тўсқинлик қилиши мумкин, чунки улар микробларга қарши бирон-бир ҳусусиятларга эга эмас. Кўз инфекцияси ривожланганида маҳаллий қўллаш учун мўлжалланган НЯҚВни артибактериал воситалар билан бир вақтда қўллаш эҳтиёткорлик чораларига амал қилинган ҳолда бажарилиши керак.
Ҳомиладорликда ва лактацияда қўлланиши
Ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотларда репродуктив токсиклиги аниқланган. Ҳомиладорликда ва ҳомилага қарши воситалардан фойдаланмайдиган туғруқ ёшидаги аёлларга қўллаш тавсия этилмайди.
Непафенакни кўкрак сути билан ажралиб чиқиши номаълум. Ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотлар, непафенак каламушларнинг кўкрак сутига ўтишини кўрсатди. Бироқ, препарат эмизикли гўдакларга таъсир кўрсатмайди, чунки эмизикли аёлга непафенакнинг таъсири жуда кам. Препарат аёлларга лактация даврида қўлланиши мумкин.
Педиатрияда қўлланиши
Апфекто 10 ёшгача бўлган болаларга қўллаш мумкин эмас, чунки ушбу ёшдаларга ишлатилганида унинг ҳавфсизлиги ва самарадорлиги ўрганилмаган.
Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири
Препарат қўлланганидан сўнг кўриш ўткирлиги вақтинчалик пасайиши мумкин, ва у тиклангунича автомобилни бошқариш ва юқори диққат ҳамда реакцияни талаб этувчи фаолият турлари билан шуғулланиш тавсия этилмайди.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Препаратнинг дозасини ошириб юборилиши юзасидан маълумотлар йўқ.
Препаратнинг ортиқча миқдори кўзларга тушганида кўзларни илиқ сув билан ювиш тавсия этилади.
Чиқарилиш шакли
Кўз томчилари 1,7 мл дан полиэтилен флаконда, ҳимоя халқаси билан маҳкамланган, бураладиган ҳимоя қопқоқ ва тиқин-томчилагич билан беркитилган
1 флакон қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.
Сақлаш шароити
25°С дан юқори бўлмаган хароратда сақлансин.
Флакон очилганидан сўнг препарат 28 кун давомида ишлатилсин.
Яроқлилик муддати
2 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича берилади.
