АЛЛОПУРИНОЛ

ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

АЛЛОПУРИНОЛ

АLLOPURINOL

Препаратнинг савдо номи: АЛЛОПУРИНОЛ

Таъсир этувчи модда (ХПН): аллопуринол (аllopurinol)

Дори шакли: ичга қабул қилиш учун таблеткалар

Таркиби:

Бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: аллопуринол – 300 мг;

ёрдамчи моддалар: микрокристалл целлюлоза, маккажўхори крахмали, натрий крахмал гликоляти, магний стеарати, натрий лаурил сульфати.

Таърифи: думалоқ, икки томони қавариқ, оқ рангли, бир томони рискали таблеткалар.

Фармакотерапевтик гуруҳи: подаграга қарши препарат.

АТХ коди: М04АА01.

Фармакологик хусусиятлари

АЛЛОПУРИНОЛ – организмда сийдик кислотаси ва унинг тузларини синтезини сусайтирувчи подаграга қарши препаратдир. АЛЛОПУРИНОЛ гипоксантиннинг структур аналогидир. Гипоксантинни ксантинга ва ксантинни сийдик кислотасига айланишида қатнашувчи ксантиноксидаза ферментини ингибиция қилади ва сийдикда сийдик кислотаси ва унинг тузларини концентрациясини камайишига эришилади, бу мавжуд урат қатламларини эришига ёрдам беради ва тўқималар ва буйракларда уларнинг ҳосил бўлишини олдини олади. АЛЛОПУРИНОЛ қабул қилинганида гипоксантин ва ксантиннинг сийдик билан чиқарилиши ошади. АЛЛОПУРИНОЛ шунингдек протозойларга қарши таъсирга эга.

Фармакокинетикаси

Ичга қабул қилинганидан кейин меъда-ичак йўлларида деярли тўлиқ (80-90% га) сўрилади. Аллоксантиннинг (оксипуринол) ҳосил бўлиши билан метаболизмга учрайди, у ксантиноксидазани етарли даражада узоқ вақт ингибиция қилиш қобилиятини сақлаб қолади. Аллопуринолнинг қон плазмасидаги максимал концентрациясига ўртача 1,5 соатдан кейин эришилади, аллоксантинни – бир қабулдан кейин 4,5 соат ўтгач эришилади.

Аллопуринолнинг ярим чиқарилиш даври 1-2 соатни, аллоксантинники – тахминан 15 соатни ташкил қилади. Қабул қилинган дозанинг тахминан 70% сийдик билан оксипуринол кўринишида чиқарилади, 10% ўзгармаган аллопуринол кўринишида сийдик билан чиқарилади. Қолган қисми ичак орқали чиқарилади.

Аллопуринол ва оксипуринол кўкрак сути билан чиқарилади.

Қўлланилиши

• Гиперурикемия.
• Бирламчи ва иккиламчи подагра.
• Ўткир сийдик кислотали нефропатия.
• Уратларни катта миқдорда ишлаб чиқарилишига ва қайталанувчи оксалат-кальцийли буйрак тошларини ҳосил бўлишига олиб келувчи айрим фермент бузилишлари.
• Хавфли ўсмалар, лейкемия, лимфомаси бўлган беморларда химиотерапияда гиперурикемияни олдини олиш учун қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Препаратни овқатдан кейин, катта миқдордаги сув билан бирга қабул қилиш керак. Суткалик сийдик ҳажми 2 литрдан ортиқ бўлиши, сийдикнинг реакцияси эса – нейтрал ёки бироз ишқорий бўлиши керак.

Бошланғич дозаси суткада 1 марта 100 мг ни ташкил қилади. Зарурати бўлганида, қон зардобида сийдик кислотасининг миқдорини 6 мг/100 мл гача ва камроққа камайишга, керак самарага эришилгунича суткалик доза ҳар 1-3 ҳафтада 100 мг га аста-секин оширилиши мумкин. Суткалик самарани бир маромда сақлаб турувчи доза одатда 100-300 мг ни ташкил қилади, бироқ зарурати бўлганида у 300-600 мг ни ташкил қилиши мумкин. Агар суткалик доза 300 мг дан ортиқ бўлса, уни 2-4 қабулга бўлинган ҳолда қабул қилиш керак. Оғир ҳолатларда максимал суткалик доза 800 мг ни ташкил қилади, бир марталик доза 300 мг дан ошмаслиги керак. Буйраклар функциясининг бузилишларида (шу жумладан сийдик кислотали нефропатия билан боғлиқ) самарани бир маромда сақлаб турувчи доза креатинин клиренсининг кўрсаткичларига қараб белгиланади.

Ўсмага қарши даволаш

Катталарга

Рак бўлган беморларда сийдик кислотали нефропатиянинг ривожланишини олдини олиш учун АЛЛОПУРИНОЛ ўсмага қарши даволашни бошлашдан 2-3 кун олдин 600-800 мг суткалик дозада буюрилади. Аллопуринолнинг самарани бир маромда сақлаб турувчи дозалари сийдик кислотаси даражасининг ўзгаришларига боғлиқ.

Болаларга

Суткалик дозанинг катталигини танлаш ўсманинг ўлчами, периферик қондаги бласт шаклларнинг сони ва суяк кўмигининг инфильтрациясини ҳисобга олиб амалга оширилади.

1 ойликдан 15 ёшгача иккиламчи гиперурикемияси бўлган болаларга қоннинг хавфли касалликларида ва ўсмаларда, шунингдек ферментатив фаолликнинг ўзгаришларида препарат тана вазнига 10-20 мг/кг суткалик дозагача буюрилади, овқатдан кейин бўлса яхшироқ.

Даволашнинг биринчи 6-8 ҳафтасида жигар функциясини мунтазам текшириш керак.

Қон касалликларида мунтазам лаборатор назорати талаб қилинади.

Ножўя таъсирлари

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: диспептик ҳолатлар (шу жумладан кўнгил айниши, қусиш), диарея, гастрит, абдоминал оғриқ, жигар функциясининг бузилишлари (трансаминазалар ва ишқорий фосфатазанинг фаоллигини ўткинчи ошиши); кам ҳолларда – гепатит, шу жумладан жигар некрози, стеаторея бўлиши мумкин.

Юрак-қон томир тизими томонидан: якка ҳолларда – артериал гипертония, брадикардия, перикардит, тромбофлебит.

Марказий нерв тизими (МНТ) томонидан: якка ҳолларда – ҳолсизлик, кучли чарчоқлик, бош оғриғи, бош айланиши, атаксия, уйқучанлик, невритлар, парестезиялар, нейропатия.

Сезги аъзолари томонидан: кўришни бузилиши, конъюнктивит, катаракта, кўриш нерви сўрғичининг ўзгаришлари, макуляр ретинит.

Қон яратиш тизими томонидан: алоҳида ҳолларда – тромбоцитопения, агранулоцитоз ва апластик анемия, эозинофилия, лейкопения, лейкоцитоз, улар кўпроқ жигар ва буйраклар функциясини бузилишлари бўлган беморларда бўлиши мумкин.

Аллергик реакциялар: тери тошмаси, гиперемия, қичишиш, васкулит, буллёз дерматит, экзематоид дерматит, макулопапулёз шикастланишлар ва пурпура; жуда кам ҳолларда – Стивенс-Джонсон синдроми, Лайелл синдроми.

Метаболик бузилишлар: подагранинг ўткир хуружлари.

Бошқалар: буйрак етишмовчилиги, уремия, нефрит, миалгия, бронхоспазм, фарингит, ринит, алопеция.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• Аллопуринолга юқори сезувчанлик.
• Подагранинг ўткир хуружи.
• Жигар ва буйраклар функциясининг яққол бузилишлари.
• Симптомсиз гиперурикемияда қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Бир вақтда АЛЛОПУРИНОЛ кумарин антикоагулянтларнинг, шунингдек гипогликемик препаратларнинг таъсирини (айниқса буйраклар функциясини бузилишларида) кучайтиради.

Урикозурик воситалар ва салицилатлар юқори дозаларда АЛЛОПУРИНОЛнинг фаоллигини пасайтиради.

АЛЛОПУРИНОЛни темир препаратлари билан бир вақтда буюриш мумкин эмас.

АЛЛОПУРИНОЛ ва азатиоприн ёки меркаптопурин бир вақтда қўлланганида, бу препаратларнинг организмда тўпланиши кузатилади, чунки АЛЛОПУРИНОЛ томонидан препаратларнинг биотрансформацияси учун зарур бўлган ксантиноксидазанинг фаоллигини ингибиция қилиниши туфайли, уларнинг метаболизми ва чиқарилиши секинлашади.

АЛЛОПУРИНОЛ таъсири остида айрим антибактериал, ўсмага қарши, диабетга қарши препаратларнинг, билвосита антикоагулянтлар, циклоспорин, теофиллин, видарабиннинг самаралари (шу жумладан нохуш самаралари) кучайиши мумкин.

Тиазид диуретиклар, фуросемид, этакрин кислотаси, шунингдек тиофосфамиднинг таъсири остида аллопуринолнинг антигиперурикемик таъсири пасаяди, чунки бу препаратлар қон зардобида сийдик кислотасининг даражасини оширади.

Махсус кўрсатмалар

АЛЛОПУРИНОЛ қон плазмасидаги сийдик кислотаси миқдорининг даражасини назорати остида қўлланади.

Болаларда фақат хавфли ўсмаларда (айниқса лейкозларда), шунингдек айрим ферментатив бузилишларда (Леш-Ниэн синдроми) қўлланади.

АЛЛОПУРИНОЛ жигар ва буйраклар фаолиятининг бузилишларида (иккала ҳолатда ҳам дозани пасайтириш керак), қалқонсимон безининг гипофункциясида эҳтиёткорлик билан қўлланади. АЛЛОПУРИНОЛ билан даволаш курсининг бошланғич даврида жигар фаолиятининг кўрсаткичларини баҳолашни мунтазам ўтказиш керак.

Аллопуринол подагранинг ўткир хуружларини қўзғатиши мумкин, уларда гиперурикемия тўғрилангандан кейин ҳеч бўлмаганда 1 ой давомида ностероид яллиғланишга қарши воситалар ёки колхицин буюрилади.

АЛЛОПУРИНОЛ билан даволаниш даврида истеъмол қилинаётган суюқликнинг суткалик миқдори 2 л дан кам бўлмаслиги керак (диурезнинг назорати остида). Шунингдек, реакция нейтрал ёки кучсиз ишқорий бўлгани яхши, чунки бу уратларнинг преципитацияси ва конкрементларни ҳосил бўлишини олдини олади. Шу мақсадда АЛЛОПУРИНОЛ сийдикни ишқорлаштирувчи воситалар билан бирга буюрилади.

АЛЛОПУРИНОЛни қабул қилиш даврида алкоголни истеъмол қилишга йўл қўймаслик керак.

Фаолияти диққатни юқори жамлашни ва тезкор психомотор реакцияларни талаб қилувчи беморларда эҳтиёткорлик билан қўлланади.

Ҳомиладорлик ва лактация

Ҳомиладорлик даврида АЛЛОПУРИНОЛ фақат ҳаётий кўрсатмалар бўйича буюрилади. Аллопуринолни кўкрак сутига чиқарилиши туфайли, АЛЛОПУРИНОЛ лактация даврида буюрилганида эмизишни тўхтатиш тўғрисидаги масалани ҳал қилиш керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Кўнгил айниши, қусиш ва ич кетиши каби дозани ошириб юборилишининг кўпчилик симптомлари, кўп миқдорда суюқлик истеъмол қилинганида ва мувофиқ диурез кучайганида, аллопуринол ва унинг метаболитларини буйрак орқали чиқарилишини ошиши ҳисобига сусайиши мумкин. Клиник шароитларда диализ ишлатилиши мумкин.

Чиқарилиш шакли

30 таблеткаларни сақловчи картон ўрам (10 таблеткадан 3 блистер).

Сақлаш шароити

Препаратни намлик ва ёруғликдан ҳимояланган жойда, 15⁰С дан 25⁰С гача ҳароратда сақлаш керак.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.