ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
АЛЛОПУРИНОЛ
ALLOPURINOL
Препаратнинг савдо номи: Аллопуринол
Таъсир этувчи модда (ХПН): аллопуринол
Дори шакли: таблетка
Таркиби:
1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: аллопуринол – 100,00 мг ёки 300 мг;
ёрдамчи моддалар: микрокристалл целлюлоза, лактоза моногидрати, маккажўхори крахмали, желатин, метилпарабен, пропилпарабен, аэросил, натрий крахмал гликолят, тозаланган тальк, магний стеарат.
Таърифи: икки томони силлиқ, қобиқ билан қопланмаган, оқ рангли думалоқ таблеткалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Подаграга қарши восита.
АТХ коди: M04AA01
Фармакологик хусусиятлари
Гипоурикемик, подаграга қарши таъсирга эга. Сийдик кислота синтезини бузувчи восита. Аллопуринол гипоксантиннинг структуравий аналоги. Гипоксантинни ксантинга ҳамда ксантинни сийдик кислотага ўтишида иштирок этувчи фермент ксантиноксидаза таъсирини бўғиб қўйиб, сийдик кислота синтезини сусайтиради, бу – сийдик кислота ва унинг тузлари миқдори организмнинг суюқ муҳитлари ва сийдикда камайишига олиб келиб, уратлар эришига ёрдам беради, ҳамда уларнинг тўқималар ва буйракларда тўпланишига йўл қўймайди. Аллопуринол қабул қилинганида гипоксантин ва ксантинни сийдик билан чиқиб кетиши ортади.
Қўлланилиши
Гиперурикемия, бирламчи ва иккиламчи подагра, сийдик-тош касаллигининг уратли хиллари, гемабластомалар, шишларни цитостатик ва нур терапияси, псориаз, жароҳат токсикози, нордон сийдикли нефропатия олдини олиш учун кортикостероидлар билан даволашда, хавфли ўсма ва болалардаги туғма пурин алмашинуви бузилишларини даволашда қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалар
Даволаш бошида 100мг/сут бир марта ичилади, кейин дозани аста-секин ошириб борилади. Кунига 300 мг доза қабул қилинганида меъда-ичак йўллари томонидан ножўя таъсири пайдо бўлган ҳолда, дозани бўлиб-бўлиб қабул қилиш мумкин. Ичилади, овқатдан кейин.
Катталарга: 100-200мг/сут, касалликни ўрта оғирлик даражасида – 300-600мг/сут, оғирроқ ҳолатда -700-900мг/сут буюрилади. Овқатдан кейин суткада 2-4 марта қабул қилинади.
Болаларга: 15ёшгача – суткада 10-20мг/кг (максимал доза суткада 400мг). Яққол буйрак етишмовчилигида-100мг суткада ёки 100мг бир кундан ортиқ интервал билан.
Кекса ёшдаги пациентларга энг паст дозалар тавсия этилади.
Ножўя таъсирлари
Юрак-қон томир тизими томонидан: ягона ҳолларда – артериал гипертензия, брадикардия.
Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: диспептик ҳодисалар (шу жумладан кўнгил айниши, қусиш), диарея, қон зардобида трансаминазаларнинг транзитор фаоллиги ошиши; кам – гепатит; ягона ҳолларда – стоматит, жигар фаолияти бузилиши (трансаминаза ва ишқорий фосфатаза фаоллигини ўткинчи ошиши), стеаторея.
Марказий ва периферик нерв тизими томонидан: ягона ҳолларда – қувватсизлик, тез чарчаш, бош оғриғи, бош айланиши, атаксия, уйқучанлик, депрессия, кома, парезлар, парестезия, тиришишлар, невропатия, кўришни бузилиши, катаракта, кўрув нерв сўрғичи ўзгариши, таъм билишни бузилиши.
Қон яратиш тизими томонидан: айрим ҳолларда – тромбоцитопения, агранулоцитоз ва апластик анемия, лейкопения (буйрак функцияси бузилган беморларда эҳтимоли кўпроқ).
Сийдик ажратиш тизими томонидан: кам ҳолларда – интерстициал нефрит; ягона ҳолларда – шиш, уремия, гематурия.
Эндокрин тизими томонидан: ягона ҳолларда – бепуштлик, импотенция, гинекомастия, қандли диабет.
Модда алмашинуви томонидан: ягона ҳолларда – гиперлипидемия.
Аллергик реакциялар: тери тошмаси, гиперемия, қичишиш; айрим ҳолларда – ангиоиммунобласт лимфаденопатия, артралгия, ҳароратни кўтарилиши, эозинофилия, безгак, Стивенс-Джонсон синдроми, Лайелл синдроми.
Дерматологик реакциялар: ягона ҳолларда – фурункулез, алопеция, сочни рангсизланиши.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Препаратга ўта сезувчанлик, яққол буйрак етишмовчилиги, ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Аллопуринол кумарин антикоагулянтлари, аденин арабинозид, шунингдек гипогликемик препаратлар билан бир вақтда қўлланганида уларнинг таъсирини кучайтиради (айниқса буйрак функцияси бузилишларида).
Урикозурик воситалар ва салицилатлар юқори дозаларда қўлланганида аллопуринолни фаоллиги пасаяди.
Аллопуринол ва цитостатиклар бир вақтда қўлланганида алоҳида қўлланганига қараганда миелотоксик таъсири тезроқ намоён бўлади.
Аллопуринол ва азатиоприн ёки меркаптопурин билан бир вақтда қўлланганида азатиоприн ёки меркаптопуринни организмда тўпланиши (кумуляция) кузатилади, чунки дори воситаларини биотрансформацияси учун зарур бўлган ксантиноксидазани фаоллиги аллопуринол томонидан ингибирланиши муносабати билан уларнинг метаболизми ва элиминацияси секинлашади.
Махсус кўрсатмалар
Аллопуринол жигар ва/ёки буйраклар фаолияти бузилишларида (иккала ҳолда ҳам доза пасайтирилиши лозим), қалқонсимон бези гипофункциясида эҳтиёткорлик билан қўлланади.
Аллопуринол билан даволаш бошланғич курси даврида жигар фаолияти кўрсаткичларини систематик тарзда баҳолаш керак.
Аллопуринол билан даволаш даврида истеъмол қилинадиган суюқлик 2 л дан кам бўлмаслиги лозим (диурез назоратида).
Даволашнинг бошида касалликнинг қўзиши мумкин. Профилактикаси учун НЯҚВ ёки колхицин қўллаш мумкин (0,5 мг/сут дан 3 марта). Аллопуринол билан адекват терапия қилинганда буйрак жомида йирик урат тошлари эриши ва сийдик йўлига ўтиши мумкинлигини ҳисобга олиш лозим.
Асимптоматик гиперурикемия аллопуринол қўлланиши учун кўрсатма эмас.
Болаларда аллопуринол фақат хавфли ўсмалар (айниқса лейкозлар)ни, шунингдек баъзи фермент билан боғлиқ бузилишларда (Леш-Нихен синдроми) қўлланади.
Ўсма касалликлари бор пациентларда гиперурикемияни коррекцияси учун аллопуринолни цитостатиклар билан даволашни бошлашдан олдин қўллаш тавсия этилади. Бундай ҳолларда минимал самарали дозани қўллаш керак. Бундан ташқари, сийдик йўлларида ксантин ушланиб қолиш хавфини камайтириш мақсадида, оптимал диурезни тутиб туриш ҳамда сийдикни ишқорийлаштириш чораларини кўриш зарур.
Аллопуринол ва цитостатиклар бир вақтда қўлланганида периферик қон манзарасини тез-тез назорат қилиб туриш керак.
Аллопуринолни қабул қилиш даврида алкоголни истеъмол қилиш мумкин эмас.
Автотранспорт ҳайдаш ва механизмларни бошқариш хусусиятига таъсири
Аллопуринолни диққатни юқори жамлаш ва психомотор реакциялар тезлигини талаб қилувчи фаолият билан шуғулланувчи беморларда эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва ўрамда кўрсатилган яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: кўнгил айниши, қусиш, диарея, бош айланиши, олигурия.
Даволаш: жадаллаштирилган диурез, гемо – ва перитонеал диализ.
Чиқарилиш шакли
10 та таблеткадан контур уяли ўрамда.
Контур уяли ўрамлар №10(1х10), №20(2х10), №30(3х10), №50(5х10) или №100 (10х10) қўллаш йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланади.
Сақлаш шароитлари
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 250С юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.
