ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ОМЕПРАЗОЛ-LP
OMEPRAZOL-LP
Препаратнинг савдо номи: Омепразол–LP
Таъсир этувчи модда (ХПН): Омепразол
Дори шакли: Капсулалар
Таркиби:
1 капсула қуйидагиларни сақлайди:
Фаол модда: Омепразол – 20 мг.
Ёрдамчи моддалар: маннитол, натрий лаурилсульфати, натрий гидрофосфати (натрий фосфати дигидрати), кальций карбонати, натрий метил парабен, натрий пропил парабен, гидрооксипропилметилцеллюлоза (гипромелоза), метакрил кислотаси ва этилакрилат сополимери (метакрил кислотасининг сополимери L30D), полисорбат 80 (твин 80), тозаланган тальк, титан диоксиди, натрий гидроксиди (натрий гидрооксиди), нейтрал пеллетлар диэтил фталат, тозаланган сув.
Таърифи:
Фармакотерапевтик гуруҳи: Меъда ва ўн икки бармоқ ичак ярасига қарши восита (Н+К+ АТФаза ингибиторлари).
Фармакологик хусусиятлари
Протон насосининг ингибитори, кислота ҳосил бўлишини пасайтиради – меъданинг париетал ҳужайраларида Н+/K+-ATФ-аза фаоллигини тормозлайди ва шу билан HCI секрециясини якуний босқичини блоклайди. Препарат олддори бўлиб, париетал ҳужайраларнинг секретор найчаланининг кислотали муҳитида фаоллашади.
Таъсирловчининг табиатидан қатъий назар меъдада базал ва рағбатлантирилган секрецияни пасайтиради.
20 мг қабул қилинганидан кейин антисекретор фаоллиги биринчи соат давомида, максимум – 2 соат ўтгач юз беради. Максимал секрецияни 50% сусайтирилиши 24 соат давом этади.
Суткада бир марта қабул қилиш кундузги ва тунги меъда секрециясини тез ва самарали сусайишини таъминлайди, 4 кун даволашдан кейин ўзининг максимумига эришади ва қабул қилиш тўхтатилганидан кейин 3-4 кунга келиб йўқолади. 12-бармоқ яра касаллиги бўлган беморларда 20 мг омепразолни қабул қилиш меъда ичидаги рН 3 даражасини 17 соат давомида сақлаб туради.
Фармакокинетикаси
Сўрилиши – юқори. TCmax–0,5-3,5 cоат, биокираолишлиги – 30-40% (жигар етишмовчилигида деярли 100% гача етади; юқори липофилликка эга бўлиб, меъданинг париетал хужайраларига енгил киради, плазма оқсиллари билан боғланиши – 90-95% ни ташкил этади (альбумин ва кислотали альфа1-гликопротеин).
Т1/2– 0,5-1 соат (жигар етишмовчилигида – 3 соат), клиренси минутига 500-600 мл ни ташкил этади. Жигарда CYP2C19 фермент тизими иштирокида фармакологик нофаол 6 метаболитларини (гидроксиомепразол, сульфидли ва сульфонли метаболитлари ва бошқ.) ҳосил бўлиши билан деярли тўлиқ метаболизмга учрайди. CYP2C19 ферментининг ингибитори ҳисобланади. Буйрак (70-80%) орқали ва сафро (20-30%) билан чиқарилади.
Сурункали буйрак етишмовчилигида КК пасайишига пропорционал пасаяди. Кекса пациентларда чиқарилиши пасаяди, биокираолиши ошади.
Қўлланилиши
Меъда ва 12-бармоқ ичак яра касаллиги (шу жумладан қайталанишларини олдини олиш), рефлюкс эзофагит, гиперсекретор ҳолатлар (Золлингер-Эллисон синдроми, меъда-ичак йўллари стресс яралари, полиэндокрин аденоматоз, тизимли мастоцитоз); НЯҚП-гастропатия.
Инфекцияланган меъда ва 12-бармоқ ичак яра касаллиги бўлган беморларда Helicobacter pylori эрадикацияси (мажмуавий даволаш таркибида) да қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Капсулалар одатда эрталаб кўп бўлмаган миқдордаги сув билан бирга ичга қабул қилинади, капсулаларни чайнаш мумкин эмас. Капсулалар овқатдан олдин қабул қилинади.
Яра касаллигини зўрайишида, рефлюкс-эзофагитда ва НЯҚП гастропатияда 20 мг суткада 1 марта. Рефлюкс-эзофагитни кечиши оғир бўлган пациентларда доза суткада 1 марта 40 мг гача оширилади. 12-бармоқ ичак яра касаллигида даволаш курси – 2-3 ҳафта, зарурати бўлганида -4-5 ҳафта; меъда яра касаллиги ва эзофагитда – 4-8 ҳафтани ташкил этади.
Бошқа ярага қарши дори воситаси билан даволашга резистент беморларга суткада 40 мг буюрилади. 12-бармоқ ичак яра касаллигида даволаш курси – 4 ҳафта, меъда яра касаллиги ва рефлюкс-эзофагитда – 8 ҳафтани ташкил этади.
Золлингер-Эллисон синдромида – 60 мг, зарурати бўлганида доза суткада 80-120 мг гача оширилади (бундай ҳолда у 2-3 қабулда буюрилади).
Яра касаллигининг қайталанишларини олдини олиш учун – 10 мг суткада 1 марта буюрилади.
Helicobacter pylori ни эрадикацияси учун “уч ёқлама” даволаш қўлланилади (1 ҳафта давомида: омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г, кларитромицин 500 мг суткада 2 марта; ёки омепразол 20 мг, кларитромицин 250 мг, метронидазол 400 мг суткада 2 мартадан; ёки омепразол 40 мг суткада 1 марта, амоксициллин 500 мг ва метронидазол 400 мг – суткада 3 мартадан) ёки “икки ёқлама” даволаш (2 ҳафта давомида: омепразол 20-40 мг ва амоксициллин 750 мг – суткада 2 мартадан ёки омепразол 40 мг суткада 1 марта ва кларитромицин 500 мг – суткада 3 марта ёки амоксициллин 0,75-1,5 г – суткада 2 марта).
Жигар етишмовчилигида 10-20 мг дан суткада 1 марта буюрилади; буйраклар фаолиятини бузилишида ва кекса ёшли пациентларда дозага тўғрилаш киритиш талаб қилинмайди.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Ўта юқори сезувчанлик, болалар, ҳомиладорлик, лактация даврида қўллаш мумкин эмас.
Эҳтиёткорлик билан: Буйрак ва/ёки жигар етишмовчилиги.
Ножўя таъсирлари
Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: диарея ёки қабзият, қорин оғриғи, кўнгил айниши, қусиш, метероизм; кам ҳолларда – “жигар” ферментларининг фаоллигини ошиши, таъмни бузилиши; алоҳида ҳолларда – оғизни қуриши, стоматит; жигар фаолиятини бузилиши.
Қон яратиш аъзолари томонидан: алоҳида ҳолларда – лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.
Нерв тизими томонидан: оғир даражали ёндош соматик касалликлари бўлган беморларда – бош айланиши, бош оғриғи, қўзғалиш, депрессия, илгари жигарнинг оғир даражали касаллиги бўлган беморларда – энцефалопатия.
Таянч-ҳаракат аппарати томонидан: алоҳида ҳолларда – артралгия, миастения, миалгия.
Тери қопламалари томонидан: кам ҳолларда – тери тошмаси ва/ёки қичишиш, алоҳида ҳолларда – фотосенсибилизация, кўп шаклли экссудатив эритема, алопеция.
Аллергик реакциялар: эшакеми, ангионевротик шиш, иситма, бронхоспазм, интерстициал нефрит ва анафилактик шок.
Бошқалар: кам – гинекомастия, лоҳаслик, кўришни бузилиши, периферик шишлар, кўп терлаш, узоқ муддат даволаш вақтида меъда гландуляр кисталарнинг хосил бўлиши (HCL секрециясини сусайтириши оқибатида, ҳавфсиз, қайтувчан ҳарактерга эга).
Дориларнинг ўзаро таъсири
Ампициллин эфирлари, Fe тузлари, итраконазол ва кетоконазолнинг сўрилишини пасайтириши мумкин (омепразол меъданинг рН оширади).
Цитохром Р450 ингибитори бўлиб, диазепам, билвосита таъсир қилувчи антикоагулянтлар, фенитоиннинг (жигарда цитохром CYP2C19 орқали метаболизмга учрайдиган дори воситаси) концентрациясини ошириши ва чиқарилишини пасайтириши мумкин, бу айрим ҳолларда дори воситасининг дозасини камайтиришни талаб қилиши мумкин.
Омепразолни 20 мг дозада суткада 1 марта узоқ вақт кофеин, теофиллин, пироксикам, диклофенак, напроксен, метопролол, пропроналол, этанол, циклоспорин, лидокаин, хинидин ва эстрадиол билан мажмуада қўллаш, плазмада уларнинг концентрациясини ўзгаришига олиб келмаган.
Бошқа ДВ нинг қон яратиш тизимига сусайтирувчи таъсирини кучайтиради.
Бир вақтда қабул қилинаётган антацидлар билан ўзаро таъсири аниқланмаган.
Махсус кўрсатмалар
Даволашни бошлашдан олдин хавфли жараён борлигини истисно қилиш керак (айниқса меъда ярасида), чунки даволаш, симптомларни ниқоблаши туфайли, тўғри ташҳис қўйилишини кечиктириши мумкин.
Овқат билан бир вақтда қабул қилиш унинг самарадорлигига таъсир қилмайди.
Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан сўнг ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: онгни чалкашиши, кўришни ноаниқлиги, уйқучанлик, оғизни қуриши, бош оғриғи, кўнгил айниши, тахикардия, аритмия.
Даволаш: симптоматик. Гемодиализ етарлича самарали эмас.
Чиқарилиш шакли
Капсулалар 20 мг.
10 капсуладан контур уяли ўрамда.
20, 30 капсулалар ёруғликдан ҳимояланган шиша банкада ёки полимер банкада ёки полимер флаконда.
Ҳар бир банка ёки флакон, 1, 2 ёки 3 контур уяли ўрамлар қўллаш йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланади.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 250С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.
