ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ЗОПЕНТ
ZOPENT
Препаратнинг савдо номи: Зопент
Таъсир этувчи модда (ХПН): пантопразол
Дори шакли: ичакда эрувчан қобиқ билан қопланган таблеткалар
Таркиби:
Ичакда эрувчан қобиқ билан қопланган 1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: 40 мг пантопразол натрий;
ёрдамчи моддалар: маннитол, натрий карбонати, кросповидон, повидон К-90, кальций стеарати;
қобиғи: эудрагид L-30-D-55, натрий гидроксиди, триэтилцитрат, титан диоксиди, тальк, полиэтиленгликоль 6000, темир (II) оксиди, 30% ли симетикон эмульсияси.
Таърифи: узунчоқ шаклли, сариқ рангли қобиқ билан қопланган таблеткалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: меъда ва ўн икки бармоқли ичак ярасига қарши восита (протон помпа ингибиторлари).
АТХ коди: А02ВС02
Фармакологик хусусиятлари
Пантопразол меъда секрециясининг блокатори бўлиб, париетал ҳужайралардан хлорид кислотаси секрециясини якуний босқичини катализловчи фермент, Н+, К+ АТФ-аза протон насосини, ингибирлаши орқали хлорид кислотаси секрециясини камайтиради. Бунда препарат хлорид кислотасини ҳам асосий, ҳам рағбатлантирилган (рағбатлантирувчининг табиатидан қатъий назар) секрециясини ингибирланишига олиб келади. Бир марта қабул қилингандан кейин кислота секрециясини ингибирланиши 24-72 соат давом этади. Препаратни қабул қилиш тўхтатилганида, секретор фаоллик аста-секин ўзининг дастлабки ҳолатига 7 кундан кейин қайтади. Пепсинни секрециясини сусайтирмайди, зардобда гастриннинг даражасини оширади, у одатда препарат билан даволаш тўхтатилгандан кейин 1-2 ҳафта давомида дастлабки кўрсаткичга қайтади. Антибиотикларнинг антихеликобактер самарасини намоён бўлишига ёрдам беради.
Фармакокинетикаси
Ичга қабул қилинганидан кейин пантопразол тез сўрилади. Қон плазмасидаги максимал концентрациясига (Сmах) 40 мг ли биринчи дозасини қабул қилгандан кейин эришилади. Ўртача, 1,0-1,5 мкг/мл га тенг бўлган 20 мг доза учун Сmах 2-2,5 соатдан кейин ва
2,0-3,0 мкг/мл – 40 мг доза учун 2,5 соатдан кейин эришилади. Ушбу кўрсаткич бу препаратни кўп марта қўллагандан кейин доимий бўлиб қолади.
Тақсимланиш ҳажми (Vd) 0,15 л/кг ни, клиренси – соатига 0,1 л/кг ни ташкил қилади. Препаратни ярим чиқарилиш даври (Т1/2) – 1 соат.
Пантопразолни қон плазмаси оқсиллари билан боғланиши 98% ни ташкил этади. Жигарда метаболизмга учрайди. Асосий чиқарилиш йўли – буйраклар орқали (тахминан 80%) пантопрозолнинг метаболитлари кўринишида, оз миқдорда аҳлат билан чиқарилади. Қон плазмасидаги ва сийдикдаги асосий метаболити сульфат билан конъюгацияланувчи десметилпантопразолдир.
Мутлоқ биокираолишлиги – 77%. Уларни овқат билан бир вақтда қабул қилиш “концентрация-вақт” эгри чизиқ остидаги майдон (AUC) ва Сmах га таъсир қилмайди.
Препарат организмда тўпланмайди.
Жигар циррози (Child таснифи бўйича А ва В синфлари) бўлган пациентларда Т1/2 кўрсаткичи, пантопразолни 20 мг дозада қўлланганида 3-6 соатгача ва 40 мг дозада қўлланганида эса 7-9 соатгача ошади. AUC кўрсаткичи (20 мг доза учун) 3-5 марта ва
(40 мг доза учун) 5-7 марта ошади. Сmах соғлом пациентларга нисбатан 1,3 мартага (20 мг доза учун) ва 1,5 мартага (40 мг доза учун) ошади.
Қўлланилиши
Меъда ва 12-бармоқ ичак ярасини, шу жумладан Н2-гистамин рецепторларининг антагонистларига чидамли бўлган, ностероид яллиғланишга қарши воситалари билан даволаш оқибатида чақирган эрозив-ярали шикастланишлар, рефлюкс-эзофагит, Золлингер-Эллисон синдромини даволаш ва олдини олиш учун қўлланади. Меъда ва ўн икки бармоқ ичак яраси бўлган пациентларда Helicobacter pylori ни (антибиотиклар билан мажмуада) бартараф этишда қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Ичга, овқатдан олдин (одатда эрталаб), кўп бўлмаган миқдордаги суюқлик билан ичилади. Меъда ярасини ва рефлюкс-эзофагитни симптоматик даволаш: тавсия этилган дозаси 20-40 мг бўлиб, 2-4 ҳафта давомида ҳар куни қабул қилинади. Бошланғич даволаш курсидан сўнг тўлиқ соғаймаган ва даволашни бошқа турларига чидамли бўлган пациентлар учун препаратнинг дозаси кунига 40 мг гача оширилади ва даволаш яна 4 ҳафтагача давом эттирилади. Даволаш курсининг давомийлиги кўрсатмага кўра тайинланади, лекин у 8 ҳафтадан ошмаслиги керак.
Дуоденал ярада: одатдаги дозаси 2 ҳафта давомида ҳар куни қабул қилинадиган 20-40 мг ҳисобланади. Бошланғич даволаш курсидан кейин тўлиқ соғаймаган пациентлар учун даволаш яна кейинги 4 ҳафтагача узайтирилади. Ярани ёмон битишида бошланғич доза 40 мг бўлиб, 4 ҳафталик даволаш давомийлиги тавсия этилади.
Ярани қайталаниши ва рефлюкс-эзофагитни олдини олиш учун кунига 10-40 мг доза тавсия этилади.
Препарат билан узоқ вақт узлуксиз даволаш тавсия этилмайди.
Золлингер-Эллисон синдромида тавсия этилган бошланғич дозаси 40 мг, ҳар куни қабул қилинади. Дозани шахсий равишда кунига 240 мг гача ошириш мумкин (бундай ҳолда уни 2 марта қабул қилишга бўлинади), даволаш давомийлиги касаллик симптомларининг динамикасига боғлиқ.
Helicobacter pylori га нисбатан бактерицид самарага эришиш учун препарат 40 мг дозада кунига 2 марта, мувофиқ антибиотиклар (амоксициллин, кларитромицин, тетрациклин ва бошқалар) билан турли схемаларда қабул қилинади, улар 7 дан 14 кунгача давом этади. Ярани тўлиқ битиши учун, икки ёқлама ёки уч ёқлама даволашдан кейин антацидлар билан қўшимча даволаш керак бўлиши мумкин.
Ностероид яллиғланишга қарши препаратларни қабул қилиш оқибатида чақирилган яраларда пантопразолнинг тавсия этилган дозаси кунига 20-40 мг ҳисобланади.
Ножўя таъсирлари
Препарат одатда яхши ўзлаштирилади. Айрим ҳолларда (тахминан 1%) қуйидагилар бўлиши мумкин:
Нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, уйқучанлик, уйқусизлик, лоҳаслик ҳисси, парестезиялар, айрим ҳолларда – депрессия ва галлюцинациялар (мойиллиги бўлган пациентларда).
Меъда-ичак йўллари ва жигар томонидан: колит, диарея, қоринда оғриқ, кўнгил айниши, қусиш, метеоризм, таъм сезишни ўзгариши, стоматит, жигар ферментлари фаоллигини билирубиннинг даражасини ошиши ёки ошмаслиги билан кечувчи ошиши, гликозурия, гипербилирубинемия.
Нафас тизими томонидан: ларингит, кам ҳолларда – бронхоспазм, бронхиал астма.
Таянч-ҳаракат аппарати томонидан: артралгия, миалгия, мушакларни кучсизлиги.
Қон яратиш тизими томонидан: айрим холларда – анемия.
Тери реакциялари: тери тошмаси, эшакеми ва/ёки қичишиш, кўп шаклли эритема.
Бошқа реакциялар: айрим ҳолларда – периферик шишлар, кўришни бузилиши, гематурия, импотенция, кучли терлаш, иситмалаш, буйрак оғриқлари.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Препаратга юқори сезувчанлик, невротик турдаги диспепсия, меъда-ичак йўлларини хавфли ўсма касалликлари, буйрак ва жигар фаолиятини яққол бузилишлари, ҳомиладорлик, лактация, 12 ёшгача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсирлари
Препарат диазепам, варфарин ва фенитоинни, шунингдек жигарда цитохром Р450 иштирокида микросомал оксидланиши орқали метаболизмга учрайдиган бошқа дори воситаларини организмдан чиқарилишини секинлаштиради.
Препаратни қабул қилиш фонида меъда ширасининг рН биологик кира олишлигида муҳим омил бўлган айрим дориларни (масалан, кетоконазол, ампициллин ва унинг ҳосилалари, темир тузлари) сўрилиши пасайиши мумкин.
Препаратни антацидлар, метопролол, теофиллин, лидокаин ва хинидин билан бир вақтда қўлланганида дори воситаларининг таъсирини ўзгариши кузатилмаслиги аниқланган.
Махсус кўрсатмалар
Кекса беморлар ва жигар ёки буйраклар фаолиятини бузилишлари бўлган пациентлар учун дозани махсус танлаш талаб этилмайди.
Даволашни бошлашдан аввал меъда ва қизилўнгачда хавфли ўсмани ривожланиш жараёни йўқлигини истисно қилиш керак, чунки препаратни қабул қилиш касалликнинг симптомларни яшириши мумкин, бу тўғри ташхис қўйишни қийинлаштиради ва кечиктиради.
Жигар фаолиятини бузилишлари бўлган пациентларда қўлланганида қонда жигар ферментлари фаоллигини мунтазам назорат қилиш ва у ошганида пантопразолни бекор қилиш керак.
Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши
Пантопразолни ҳомиладорликда қўллаш керак бўлганида она учун кутиладиган фойда ва ҳомила учун бўлган потенциал хавфни қиёслаш керак. Лактация даврида препаратни қабул қилиш зарурати туғилганда эмизишни тўхтатиш тўғрисидаги масалани ҳал қилиш керак, чунки экспериментал тадқиқотларда пантопразолни кўкрак сути билан чиқарилиши аниқланган.
Автотранспорт ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири
Препарат билан даволаниш вақтида транспорт воситаларини бошқариш ва диққатни жамлаш талаб қиладиган механизмлар билан ишлашдан сақланиш лозим.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва уни яроқлилик муддати ўтганидан кейин ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Препаратни бир марта 400 мг гача бўлган дозада қабул қилиш ҳеч қандай ҳавф солувчи симптомларни ривожланишига олиб келмайди. Дозаси бундан ҳам юқорироққа ошириб юборилган ҳолларда, маҳсус антидоти йўқлиги туфайли, меъдани ювиш ва симптоматик даволашни ўтказиш керак. Гемодиализ билан қонни препаратдан тозалаш самарасиз.
Чиқарилиш шакли
10 таблеткадан Ал/ПВХ блистерда.
2 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланади.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 300C дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
2 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.
