ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ТОРСИД
(TORSID)
Препаратнинг савдо номи: Торсид
Таъсир этувчи модда (ХПН): торасемид (torasemide)
Дори шакли: таблеткалар
Таркиби1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:
Фаол модда: 100% моддага қайта ҳисоблаганда 5 мг ёки 10 мг торасемид;
Ёрдамчи моддалар: лактоза моногидрати, ўта желатинланган крахмал, сувсиз коллоид кремний диоксиди, магний стеарати.
Таърифи: ясси юзали, риска ва фаскали, оқ ёки деярли оқ рангли таблеткалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: диуретик воситалар (юқори фаол диуретиклар).
АТХ коди: С03С А04.
Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамикаси
Диуретик таъсирнинг асосий механизми Генле халқасининг апикал қисмидаги Na+/2Cl–/K+ котранспортери билан қайтувчан боғланиши билан боғлиқ бўлиб, бунинг оқибатида Генле халқасининг кўтарилувчи қисмида натрий ва хлор ионларининг ренал реабсорбцияси тўлиқ бостирилади, ҳужайра ичидаги суюқликнинг осмотик босими ва сувнинг реабсорбцияси камаяди. 5-100 мг дозалар диапазонида диурезнинг ошиши дозалар логарифмига тўғри пропорционалдир. Диурезни кучайиши, бошқа сийдик ҳайдовчи препаратлар (масалан, тиазидлар) етарли самара кўрсатмаганида, масалан, буйрак фаолияти чекланганида пайдо бўлади. Шишларни бартараф қилади, антигипертензив таъсир кўрсатади, у артерияларнинг мушак қаватининг ҳужайраларида эркин кальцийнинг миқдорини камайиши ҳисобига томирларнинг периферик қаршилигини камайиши ва бузилган электролит мувозанатини нормаллашиши билан боғлиқ. Бунинг оқибатида, организмнинг шахсий прессор моддалари, хусусан катехоламинларга томирларнинг контрактиллиги ва реакцияси пасаяди. Олд ва кейинги юкламаларни камайтириши ҳисобига юракнинг ишлаш шароитини яхшилайди. Перорал қўлланганидан кейин максимал диуретик таъсири 1-3 соат давом этади, диуретик самараси эса, деярли 12 соат давомида сақланиб туради. Торасемиднинг гипотензив таъсири биринчи хафта давомида аста-секин ривожланади ва максимумга узоғи билан 12 ҳафтада етади.
Фармакокинетикаси
Ичга қабул қилинганидан кейин меъда-ичак йўлларидан тез ва деярли тўлиқ сўрилади. Қон плазмасидаги максимал концентрацияси 1-2 соатдан кейин кузатилади. Торасемиднинг плазма оқсиллари билан боғланиши 99% дан ортиқни, М1, М3, М5 метаболитларини эса – мувофиқ 86%, 95% ва 97% ни ташкил қилади. Биокираолишлиги бироз шахсий тебранишлар билан тахминан 80% ни ташкил қилади ва овқат қабул қилишга боғлиқ эмас. Жигарда цитохром Р450 тизими ёрдамида, метаболитларининг (М1, М3 ва М5) ҳосил бўлиши билан метаболизмга учрайди. Асосий метаболити М5 диуретик самара кўрсатмайди, М1 ва М3 таъсир этувчи метаболитлари бирга фармакодинамик таъсирининг тахминан 10% ни намоён қилади. Торасемид ва унинг метаболитларининг соғлом кўнгиллилардаги ярим чиқарилиш даври 3-4 соатни ташкил қилади. Қабул қилинган дозанинг тахминан 83% буйрак найчалари орқали чиқарилади: ўзгармаган ҳолда (24%) ва метаболитлари кўринишида (М1 – 12%; М3 – 3%; М5 – 41%). Умумий клиренси минутига 40 мл ни, ренал клиренси – тахминан минутига 10 мл ни ташкил қилади. Буйрак етишмовчилигида торасемиднинг умумий клиренси ва ярим чиқарилиш даври ўзгармайди, М3 ва М5 нинг ярим чиқарилиш даври эса узаяди. Бироқ фармакодинамик характеристикалари ўзгармай қолади, таъсирининг давомийлигига буйрак етишмовчилигининг оғирлик даражаси таъсир қилмайди. Жигар фаолиятини бузилишлари ёки юрак етишмовчилиги бўлган беморларда, торасемид ва М5 метаболитнинг ярим чиқарилиш даври бироз узаяди, торасемид ва унинг метаболитларини тўпланиши кузатилмайди.
Қўлланилиши
Эссенциал гипертензия. Юрак етишмовчилиги чақирган шишларни қайталанишини ва/ёки суюқлик тўпланишларни даволаш ва олдини олишда қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Катталар.
Кунига 1 марта эрталаб овқатдан кейин, чайнамасдан, оз миқдорда суюқлик билан ичга қабул қилинади. Доза ва даволаш курси давомийлиги кўрсатмалар, даволашнинг самарадорлиги ва ўзлаштираолишини ҳисобга олиб, шахсий равишда белгиланади.
Эссенциал гипертензияда. Одатда Торсиднинг дозаси 2,5 мг ни ташкил қилади. Агар суткада 2,5 мг дозада препарат билан 12 ҳафталик даволашдан кейин артериал босимни нормаллашишига эришилмаса, дозани 5 мг гача ошириш мумкин. Дозанинг кейинги оширилиши мақсадга мувофиқ эмас, чунки бу артериал босимни кейинги пасайишига олиб келмайди.
Шишларда ёки сув тўпланишларида: бошланғич доза суткада 5 мг Торсидни ташкил қилади. Одатда ушбу доза самарани бир маромда ушлаб турувчи доза ҳисобланади. Агар
5 мг суткалик доза етарли бўлмаса, у ҳолда суткада 10 мг торасемид қўлланади. Касалликнинг оғирлигига қараб, дозани суткада 20 мг гача ошириш мумкин.
Жигар етишмовчилигида. Бундай пациентларни даволаш эҳтиёткорлик билан амалга ошириш керак, чунки қон плазмасида торасемиднинг концентрацияси ошиши мумкин.
Кекса ёшдаги пациентлар. Дозани махсус танлаш талаб этилмайди. Кекса ёшдаги ва ёш беморларда даволашни солиштиришга тегишли бўлган адекват текширувлар мавжуд эмас.
Ножўя таъсирлари
Юрак-қон томир тизими томонидан: сув ва электролит мувозанатини бузилишлари (гиповолемия, гипокалиемия, гипонатриемия); метаболик алкалозни кучайиши. Кучли сийдик чиқарилиши натижасидаги суюқлик ва электролитларни аҳамиятли даражада йўқотилишларида артериал гипотензия, онгни чалкашиши, тромбозлар, юрак ритмини бузилиши, стенокардия, ўткир миокард инфаркти, синкопе ривожланиши билан кардиал ва церебрал ишемия кузатилиши мумкин.
Марказий нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, кучли толиқиш, мушакларни тиришиши.
Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: қабзият, анорексия, кўнгил айниши, қусиш, меъдада оғриқ, диарея, жигарнинг айрим ферментларини (хусусан, гамма-глутамилтранспептидаза) ошиши, панкреатит.
Сийдик чиқариш тизими томонидан: сийдик чиқарилишини бузилишлари бўлган пациентларда (масалан, простата безининг гипертрофияси) сийдикни жадал ажралиши, сийдикни тутилишига ва қовуқни ҳаддан ташқари кенгайишига олиб келиши мумкин; қонда креатинин ва мочевинани ошиши.
Моддалар алмашинуви томонидан: қонда сийдик кислотаси, глюкоза, липидлар (триглицеридлар, холестерин) миқдорини ошиши.
Қон тизими томонидан: тромбоцитлар, эритроцитлар, ва/ёки лейкоцитлар сонини камайиши.
Иммун тизими томонидан: аллергик реакциялар, шу жумладан тошмалар, қичишиш, экзантема, фотосезувчанлик, оғир тери реакциялари.
Бошқалар: умумий ҳолсизлик, оғизни қуриши, парестезиялар, кўришни бузилиши, қулоқда шовқин, эшитиши пасайиши, эшитишни йўқолиши.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Таъсир этувчи моддага, сульфонилмочевинанинг бошқа препаратларига ва ёрдамчи моддаларга юқори сезувчанлик. Анурия билан бирга кечувчи буйрак етишмовчилиги. Жигар комасиёки кома олди ҳолати. Артериал гипотензия. Гиповолемия. Гипонатриемия. Гипокалиемия. Сийдик ажралишини яққол бузилишлари масалан, простата безининг гипертрофияси.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Торсид бошқа антигипертензив дори воситаларининг, хусусан ангиотензинга айлантирувчи фермент ингибиторларининг таъсирини кучайтиради, шунинг учун бундай мувофиқ мажмуавий даволаш, артериал босимини ҳаддан зиёд пасайишига олиб келиши мумкин.
Торсид билан ангишвонагул препаратлари бир вақтда қўлланганида, торасемид чақирган калий танқислиги, иккала препаратнинг ножўя таъсирлари диапазонини кенгайишига олиб келиши мумкин.
Торсид диабетга қарши воситаларнинг таъсирини сусайтиради. Пробенецид ва ностероид яллиғланишга қарши воситалар Торсиднинг диуретик ва гипотензив таъсирини сусайтиради. Салицилатлар билан юқори дозаларда даволашда Торсид марказий нерв тизимига уларнинг токсик таъсирини кучайтириши мумкин. Торсид, айниқса юқори дозаларда, аминогликозид антибиотиклари ва платинанинг ҳосилаларини ото- ва нефротоксик таъсирини кучайтириши мумкин, шунингдек цефалосоринларнинг нефротоксик таъсирини кучайтириши мумкин. Торсид теофиллин ва кураресимон миорелаксантларнинг таъсирини кучайтиради. Сурги воситалари, шунингдек минерало- ва глюкокортикоидлар, Торсид билан боғлиқ калийнинг йўқотилишини кучайтириши мумкин. Торсид ва литий препаратлари бир вақтда қўлланганида, қонда литийнинг концентрациясини ошиши ва шу билан бирга литийнинг таъсирини ва унинг ножўя таъсирларини кучайиши мумкин. Торсид катехоламинларнинг қон томирларни торайтирувчи таъсирини сусайтиради. Холестирамин билан бир вақтда қўлланганида, торасемиднинг сўрилишини пасайиши ва шу билан унинг таъсирини сусайтириши мумкин.
Махсус кўрсатмалар
Торсид билан узоқ вақт даволашда электролитлар мувозанатини (хусусан қон зардобидаги калийни), қон зардобидаги глюкоза, сийдик кислотаси креатинин ва липидлар даражасини, қон манзарасини (эритроцитлар, лейкоцитлар, тромбоцитлар) мунтазам назорат қилиш зарур.
Бемор қонида глюкоза даражасини ошиши, латент ёки манифест қандли диабети билан боғлиқ бўлиши мумкинлигини ҳисобга олиш керак, шунинг учун бундай беморларда қонда қанд миқдорини синчков назоратини ўтказиш керак. Айниқса кекса ёшдаги беморларни даволашни бошида электролитларни йўқотилиши ва қонни қуюлиш симптомларини пайдо бўлишига алоҳида эътибор бериш керак.
Торасемидни клиник тажриба маълумотлари етарли эмаслигини ҳисобга олиб, қуйида санаб ўтилган касалликлар ва ҳолатларда буюриш мумкин эмас: подаграда; аритмияларда, масалан, синоатриал блокадада, II ва III даражали атриовентрикуляр блокада; кислота-ишқор метаболизмининг патологик ўзгаришларида; литий, аминогликозидлар ёки цефалоспорин препаратлари билан ёндош даволашда; қон манзарасини патологик ўзгаришларида, масалан, тромбоцитопения ёки буйрак етишмовчилиги бўлмаган беморларда анемия; нефротоксик воситалар чақирган буйрак фаолиятини бузилишида.
Препарат лактоза сақлайди, шунинг учун лактозани наслий етишмовчилиги, бўлган галактозани ўзлаштираолмаслик ёки глюкоза-галактоза метаболизми бузилиши бўлган беморларга буюриш мумкин эмас.
Ҳомиладаорлик ва эмизиш даврида қўлланиши
Ҳомиладорлик. Торасемидни эмбрионга ва инсон ҳомиласига таъсири ҳақида аниқ маълумотлар йўқ. Ҳайвонларда ўтказилган текширишларда торасемидни репродуктив токсиклиги намойиш қилинган. Торасемид йўлдош тўсиғи орқали ўтади. Юқоридагиларни инобатга олиб, торасемидни ҳомиладорлик даврида фақат ҳаётий кўрсатмалар бўйича ва иложи борича минимал самарали дозада буюриш мумкин. Диуретикларни ҳомиладорлардаги артериал гипертензияни ёки шишлар стандарт даволашда схемада қўллаб бўлмайди, чунки улар йўлдош тўсиғи перфузиясини камайтириш ва ҳомилани ривожланишига токсик таъсирни чақириши қобилиятига эга. Агар торасемидни юрак етишмовчилиги ёки буйрак етишмовчилиги бўлган ҳомиладор аёлларни даволаш учун қўлланилса, бу ҳолда, электролитлар ва гематокритни синчков мониторингини ўтказиш, шунингдек ҳомила ривожланишини кузатиш лозим.
Эмизиш даври. Қўллаш мумкин эмас. Агар торасемидниқўллаш зарурати бўлса, эмизишни тўхтатиш керак.
Болалар. Маълумотлар йўқлиги туфайли препаратни болаларда қўллаш мумкин эмас.
Автотранспортни бошқариш ёки бошқа механизмлар билан ишлашда реакция тезлигига таъсир қилиш қобилияти.
Торасемид хатто мустақил қўлланганида ҳам, беморнинг реакциясига шундай даражада таъсир қилиши мумкинки, бу автотранспортни бошқариш ёки бошқа механизмлар билан ишлаш ёки ҳимоя воситасиз ишларни бажариш қобилиятига аҳамиятли даражада салбий таъсир қилиши мумкин. Бу айниқса даволашни бошида, препарат дозасини ошишида, дори воситасини алмаштиришда ёки мувофиқ даволашни буюришда, шунингдек алкоголни бирга истеъмол қилганда аҳамиятли даражада тааллуқли. Шунинг учун торасемидни қабул қилиш вақтида, автотранспортни бошқаришда ёки бошқа механизмлар билан ишлашда жуда эҳтиёткор бўлиш лозим.
Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани оширилиб юборилиши
Доза ошириб юборилганида суюқлик ва электролитларни йўқотилиши хавфи билан диурезни кучайиши, уйқучанлик, онгни чалкашиши, артериал гипотензия, юрак-қон томир етишмовчилиги ва овқат ҳазм қилиш йўллари томонидан бузилишлар кузатилиши мумкин.
Даволаш. Махсус антидоти номаълум. Одатда дозани камайтириш ва дори воситасини бекор қилиш ва сув ва электролитлар ўрнини мувофиқ тўлдириш натижасида интоксикация симптомлари йўқолади (назорат олиб бориш зарур!). Торасемид қондан гемодиализ ёрдамида чиқарилмайди. Гиповолемия ҳолатида даволаш: суюқликнинг ўрнини тўлдириш. Гипокалиемия ҳолатида даволаш: калий препаратларини буюриш. Юрак-қон томир етишмовчилигини даволаш: беморни ўтирган ҳолатда бўлиши ва зарурати бўлса симптоматик даволаш.
Анафилактик шок (шошилинч ёрдам). Тери реакцияларини (масалан, эшакеми ёки терини қизариши каби), беморни қўзғалган ҳолатида, бош оғриғи, кўп терлаш, кўнгил айниши, цианоз биринчи пайдо бўлганида вена катетеризацияси ўтказиш; беморни горизонтал ҳолатга ўтказиш, ҳавони эркин киришини таъминлаш, кислородни буюриш лозим. Зарурати бўлганида эпинефрин, суюқлик ҳажмини тўлдириш учун эритмалар, глюкокортикоидлар юбориш лозим.
Чиқарилиш шакли
5 мг ли таблеткалар.10 таблеткадан блистерда. 1 ёки 3 блистердан қутида.
10 мг ли таблеткалар.10 таблеткадан блистерда. 1 ёки 3, ёки 9 блистердан қутида.
Сақлаш шароити
25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда, оргинал ўрамда сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.
