ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ТИОЦЕТАМ®
THIOCETAM
Препаратнинг савдо номи: Тиоцетам® (Thiocetam)
Таъсир этувчи моддалар (ХПН): пирацетам, тиазот кислотаси.
Дори шакли: плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар
Таркиби:
1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:
фаол моддалар: 100% моддага қайта ҳисобланганда 400 мг пирацетам, 100% моддага қайта ҳисобланганда 100 мг тиазот кислотаси;
ёрдамчи моддалар: картошка крахмали; маннит; қанд упаси; магний стеарати; повидон; қоплаш учун аралашма “Opadry II Yellow” 33G22623 (гипромелоза; лактоза моногидрати; титан диоксиди (Е 171); полиэтиленгликоль (макрогол) 3000; триацетин; хинолин сариғи (Е 104); FCF (E 110) сариқ шафақи; темир II оксиди (Е 172); индигокармин (Е 132)).
Таърифи: овал шаклли, таблетканинг бир томонида рискаси бўлган, сариқ рангли плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар. Синдирилганда оқ рангли ядроси кўринади.
Фармакотерапевтик гуруҳи: психостимулятор ва ноотроп воситалар.
АТХ коди: N06BX.
Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамикаси
Препарат цереброактив (бош мия фаолиятига таъсир этувчи) воситалар гуруҳига мансуб бўлиб, ишемияга қарши, антиоксидант, мембранани барқарорлаштирувчи ва ноотроп хусусиятларга эгадир.
Препарат миянинг интегратив ва когнитив фаолиятини яхшилайди, ўқиш жараёни самарадорлигини оширади, амнезия белгиларини бартараф қилишга ёрдам беради, қисқа муддатли ва узоқ муддатли хотира кўрсаткичларини яхшилайди.
Препаратнинг фармакологик самараси тиотриазолин ва пирацетамнинг ўзаро потенцияловчи таъсири билан боғлиқ.
Препарат глюкозанинг аэроб ва анаэроб оксидланиш реакцияларда оксидланишини тезлаштириш, биоэнергетик жараёнларни меъёрлаштириш, АТФ нинг даражасини ошириш, мия тўқималарида метаболизмни барқарорлаштириш қобилиятига эга.
Препарат кислороднинг фаол шаклларини ҳосил бўлиш йўлларини тормозлайди, ферментларнинг антиоксидант тизимини, айниқса супероксиддисмутазани қайта фаоллаштиради, ишемияда мия тўқималарда эркин радикалларни ҳосил бўлиши билан кечувчи жараёнларни тормозлайди, фибринолотик тизимни фаоллаштириш ҳисобига қоннинг реологик хусусиятларини яхшилайди, мувофиқ некроз ва ишемия соҳаларни камайтиради.
Фармакокинетикаси
Ичга қўлланганда яхши сўрилади, турли аъзо ва тўқималарга, шу жумладан бош мия тўқималарига киради. Препарат йўлдош тўсиғи орқали ўтади. Препаратнинг ҳар бир компоненти алоҳида метаболизмга учрайди. Пирацетам организмда деярли метаболизмга учрамайди ва сийдик билан чиқарилади. Ярим чиқарилиш даври – 4-8 соат.
Тиазот кислотаси ичга қабул қилингандан кейин тез сўрилади, унинг мутлоқ биокираолишлиги 53% ни ташкил қилади. Қон плазмасидаги максимал концентрациясига 20 мг дозада бир марта қабул қилингандан сўнг 1,6 соатдан кейин эришилади. Ярим чиқарилиш даври тахминан 8 соатни ташкил этади.
Қўлланилиши
Бош мия томирларининг атеросклерози ва илгари мия қон айланишини бузилишлари билан боғлиқ бўлган мияда қон айланишини транзитор ва сурункали бузилишлари. Препарат, шунингдек мияда қон айланишини бузилишларида, бош мия жароҳатлари, интоксикациялар, диабетик энцефалопатиялар билан боғлиқ миядаги алмашинув жараёнларини бузилишларида, шунингдек ишемик ва геморрагик инсультларнинг тикланиш даврида ҳам қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Дозалаш ва даволаш давомийлигини шифокор ҳар бир индивидуал ҳолатда касалликнинг характери ва кечишига қараб, алоҳида белгилайди.
Мияда қон айланишини транзитор ва сурункали бузилишларида ва ишемик ва геморрагик инсультдан кейинги тикланиш даврида 1 таблеткадан суткада 3 марта 25-30 кун давомида.
Тиоцетам® таблеткалари овқатдан 30 минут олдин буюрилади.
Даволаш курси 2-3 ҳафтадан 3-4 ойгачани ташкил қилади.
Диабетик энцефалопатияни даволаш учун 1 таблеткадан кунига 3 марта 45 кун давомида буюрилади.
Ножўя таъсирлари
Тиоцетам® препарати қўлланганида қуйидаги ножўя реакциялар кузатилиши мумкин:
марказий ва периферик нерв тизими томонидан: бош оғриғи, умумий ҳолсизлик, уйқусизлик, уйқучанлик, хавотирлик, ички зўриқувчанлик;
меъда-ичак йўллари томонидан: кўнгил айниши, қусиш, оғизни қуриши, диарея;
иммун тизими томонидан: аллергик реакциялар, шу жумладан тошма, қичишиш, эшакеми, кўп терлаш;
вестибуляр тизим томонидан: бош айланиши;
Беморларда препаратнинг алоҳида компонентлари билан боғлиқ бўлган ножўя реакциялар ривожланиши мумкин:
-пирацетам билан боғлиқ:
қон ва лимфа томонидан: геморрагик бузилишилар;
иммун тизими томонидан: ўта юқори сезувчанлик, анафилактоид реакциялар;
руҳий бузилишлар: асабийлик, депрессия, юқори қўзғалувчанлик, хавотрлик, онгни чалкашиши, галлюцинациялар;
нерв тизими томонидан: гиперкинезия, уйқучанлик, атаксия, мувозанатни бузилиши, тутқаноқ хуружлари сонини ошиши, бош оғриғи, уйқусизлик, тремор;
эшитиш аъзолари ва лабиринт томонидан: бош айланиши;
овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: абдоминал оғриқ, қориннинг юқори қисмида оғриқ, диарея, кўнгил айниши, қусиш;
тери ва тери ости тўқималари томонидан: ангионевротик шиш, дерматитлар, тошма, эшакеми, қичишиш;
репродуктив тизим томонидан: жинсий фаолликни ошиши;
қон томирлари томонидан бузилишлар: гиппотензия, тромбофлебит;
умумий бузилишлар ва юбориш жойидаги бузилишлар: астения, юбориш жойида оғриқ, иситма, тана вазнини ошиши;
– тиазот кислотаси билан боғлиқ:
тери ва тери ости клетчаткаси томонидан ўзгаришлар: қичишиш, тери гиперемияси тошмалар, эшакеми, ангионевротик шиш;
иммун тизими томонидан бузилишлар: анафилактик шок;
марказий ва периферик нерв тизими томонидан – бош айланиши, қулоқларни шанғиллаши;
юрак-қон томир тизими томонидан- тахикардия, артериал босимни ошиши;
меъда-ичак йўллари томонидан- диспепсия, шу жумладан оғизни қуриши, қоринни дам бўлиши, кўнгил айниши, қусиш;
нафас тизими томонидан- ҳансираш, бўғилиш (нафас сиқиш) хуружлари.
умумий бузилишлар: иситма, умумий ҳолсизлик.
Препарат сариқ шафақ FCF (E 110) бўёвчисини сақлайди, бу аллергик реакцияларни чақириши мумкин
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Пирацетамга ёки пиролидон ҳосилаларига ва/ёки тиазот кислоатсига, шунингдек препаратнинг бошқа компонентларидан биронтасига юқори сезувчанлик.
Мияда қон айланишини геморрагик турдаги ўткир бузилиши.
Ўткир буйрак етишмовчилиги. Буйрак етишмовчилигининг терминал босқичи.
Гентингтон хореясида қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Тиоцетам® ни кислотали рН муҳитига эга бўлган препаратлар билан буюриш мумкин эмас.
Препаратнинг таркибида пирацетам борлиги туфайли, қуйидаги ўзаро таъсир турлари кузатилиши мумкин:
Тиреоид гормонлар.
Тиреоид гормонлар (Т3+Т4) билан мажмуада қўлланганда кучли жиззакилик, дезориентация ва уйқуни бузилиши юз бериши мумкин.
Аценокумарол.
Қайталанувчи тромбозни оғир кечиши билан хасталанган беморларда пирацетамни юқори дозаларда (суткада 9,6 г) қўлланилиши аценокумаролнинг протромбин вақти қийматини 2,5-3,5 га эришиш учун керак бўлган дозасига таъсир қилмаган, лекин уни бир вақтда қўлланганда тромбоцитлар агрегацияси даражаси, фибриноген, Виллебранд факторларининг даражасини (коагуляцион фаоллик (VIII: С); ристоцетин ко-фактори (VIII: vW: Rco) ва қон плазмаси протеини (VIII: vW: Ag)), қон ва плазмани қовушқоқлигини анча пасайиши аниқланган.
Фармакокинетик ўзаро таъсирлар.
Пирацетамнинг фармакодиенамикасини бошқа препаратларнинг таъсири остида ўзгариш эҳтимоли паст, чунки препаратнинг 90% ўзгармаган ҳолда сийдик билан чиқарилади.
In vitro шароитларда ўтказилган тажрибаларда пирацетам цитохром Р450 нинг CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ва 4А9/11 изоформаларини 142, 426, 1422 мкг/мл концентрацияларда сусайтирмайди. 1422 мкг/мл концентрацияда CYP2А6 ни (21% га) ва 3А4/5 ни (11% га) бироз сусайиши аниқланган. Шунинг учун шу ферментлар томонидан биотрансформацияга учрайдиган препаратлар билан метаболик ўзаро таъсир эҳтимоли кам.
Тутқаноққа қарши дори воситалар.
Пирацетамни суткада 20 мг дозада 4 хафта давомида ва ундан ортиқ қўлланганда тутқаноғи бўлган беморларда қон зардобидаги тутқаноққа қарши препаратларнинг (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натрий вальпроати) концентрацияси даражасининг эгри чизиғи ва максимал концентрациясини ўзгартирмаган.
Алкоголь.
Алкоголь билан бирга қабул қилиш пирацетамнинг қон зардобидаги концентрацияси даражасига таъсир қилмаган ва 1,6 г пирацетам қабул қилинганда алкоголнинг қон зардобидаги концентрацияси ўзгармаган.
Махсус кўрсатмалар
Препаратни нутқни, хотирани, диққатни бузилиши, бош миянинг интеллектуал функциясини пасайиши ва цефалгияларда, шу жумладан нейроциркулятор дистония оқибатида юз берган ўқиш қобилиятини ошириш учун эмоционал сферани бузилишлари билан кечувчи цереброваскуляр етишмовчиликда буюриш мумкин. Тиоцетам® ни мавжуд бўлган юрак патологияси (зўриқиш стенокардияси, миокард инфаркти), жигар патологияси (гепатит, цирроз) ва вирусли инфекциялар фонида юқорида кўрсатилган касалликларни даволаш учун қўллаш мумкин.
Препаратни юрак-томир патологияси билан хасталанган кекса ёшли шахслар эҳтиёткорлик билан қабул қилишлари лозим, чунки юқорида таърифланган ножўя реакциялар бу гуруҳ беморларида кўпроқ аниқланади.
Аллергик реакциялар аллергияга мойиллиги бўлган шахсларда кўпроқ учрайди.
Тромбоцитлар агрегациясига таъсири. Пирацетам тромбоцитлар агрегациясини сусайтиргани туфайли, уни гемостазни бузилиши, қон кетишлари билан кечувчи ҳолатлари (меъда-ичак йўллари яралари) бўлган беморларга, катта жарроҳлик операцияларида (шу жумладан стоматологик аралашувларида), оғир қон кетишлари симптомлари бўлган беморларга ёки анамнезида геморрагик инсульт бўлган беморларга; антикоагулянтларни, тромбоцитар антиагрегантларни, шу жумладан ацетилсалицил кислотасининг паст дозаларини қўллаётган пациентларга эҳтиёткорлик билан буюриш керак. Препарат буйрак орқали чиқарилади, шунинг учун буйрак етишмовчилиги бўлган беморларга ўзига хос эътибор бериш керак.
Кекса ёшдаги пациентлар. Кекса ёшдаги беморларда узоқ муддат даволашда буйрак фаолияти кўрсаткичларини мунтазам назорат қилиб туриш тавсия қилинади, зарурат туғилганида креатинин клиренси текширувлари натижаларига қараб, дозага тузатиш киритилади.
Препарат ёрдамчи модда сифатида буни лактоза сақлайди, буни галактозани ўзлаштира олмаслиги, лактаза танқислиги ёки глюкоза/галактозани сўрилишини бузилиши бўлган пациентлар ҳисобга олишлари лозим.
Тиоцетамнинг 1 таблеткаси 0,007 г қанд упасини сақлайди, буни қандли диабети бўлган пациентлар ҳисобга олишлари керак.
Ҳомиладорлик ёки эмизиш даврида қўлланиши. Қўлламаслик керак.
Болалар. Педиатрия амалиётида қўллаш мумкин эмас.
Автотранспортни бошқаришда ёки бошқа механизмлар билан ишлашда реакция тезлигига таъсир қилиш қобилияти. Препаратни автотранспортни бошқаришда ва юқори диққатни талаб қиладиган механизмлар билан ишлашда, нерв тизими томонидан юз бериши мумкин бўлган ножўя реакцияларини ривожланиш хавфи туфайли, қўллаш тавсия қилинмайди.
Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Терапевтик дозаларда қўлланганида дозани ошириб юборилиши мумкин эмас. Аммо шифокор томонидан буюрилган дозага риоя қилинмаса, препаратнинг ножўя самаралари (қўзғалиш, уйқуни бузилиши, диспептик ҳолатлар) пайдо бўлиши ва кучайиши мумкин. Бундай ҳолларда препаратнинг дозаси камайтирилади ва симптоматик даволаш буюрилади.
Чиқарилиш шакли
10 таблеткадан блистерда, 3 ёки 6 блистердан қутида.
Сақлаш шароити
Оригинал ўрамида, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.
