ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ТИОКАС ГЕЛЬ
TIOKAS GELUM
Препаратнинг савдо номи: Тиокас гель
Таъсир этувчи моддалар (ХПН): декскетопрофен, тиоколхикозид.
Дори шакли: сиртга қўллаш учун гель.
Таркиби:
фаол моддалар: 1 г гель қуйидагиларни сақлайди:
Декскетопрофен трометоли (12,5 мг декскетопрофенга эквивалент) ва 2,5 мг тиоколхикозид.
ёрдамчи моддалар: карбомер гомополимери, диэтиленгликол моноэтил эфири, макрогол, лаванда эссенцияси, этанол, дистилланган сув.
Таърифи: тиниқ, сариқ рангли, лаванда ҳидли гель.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Сиртга қўллаш учун миорелаксантлар ва ностероид яллиғланишга қарши препаратлар.
АТХ коди: М02АА27, М03ВХ05
Фармакологик хусусиятлари
Декскетопрофен:
Декскетопрофен трометамоли S-(+) -2 – (3-бензоилфенил) пропион кислотасини трометамин тузи ва ностероид яллиғланишга қарши воситасининг фаол энантиомери – кетопрофендан ташкил топган мажмуавий препаратдир.
Ностероид яллиғланишга қарши препаратларининг таъсир механизми простагландинлар синтезини циклооксигеназанинг метаболик йўлини ингибиция қилиш орқали камайтириши билан боғлиқ. Хусусан, арахидон кислотасини простагландинлар PGE1, PGE2 ва PGF2, РГG2, шунингдек простоциклин ва тромбоксанлар PGI2 (ТхА2 ва ТхВ2) ни ҳосил бўлишига олиб келувчи циклик эндопероксидлар PGG2 ВА PGH2 га трансформациясини (айланишини) тормозланиши юз беради. Бундан ташқари, простагландинларни жараёнига билвосита таъсир кўрсатувчи кининлар каби яллиғланишнинг хам таъсир қилиши мумкин, бу тўғридан-тўғри таъсирига қўшимча таъсир сифатида тахмин қилинади.
Кетопрофеннинг анальгетик, яллиғланишга қарши ва иситмани туширувчи таъсири энантиомернинг S конфигурацияси билан боғлиқдир. Циклооксигеназани ингибиция қилиниши ўзгариш бўйича тадқиқотлар R-(-) энантиомер тўлиқ нофаол энантиомер эканлиги, S-(+) эса рацемик дори воситанинг фармакологик фаоллиги учун жавоб беришини кўрсатади. Бу натижалар табиий шароитда ҳам хайвонларда, хам одамлардаги ўтқазилган экспериментал тадқиқотларнинг натижалари тасдиқланади.
Тиоколхикозид:
Тиоколхикозид ўтлоқ заъфаронида (шафран) сақланувчи миорелаксант таъсирга эга бўлган табиий гликозид ярим синетик – колхикозиднинг тиоҳосиласи ҳисобланади.
Тиоколхикозид ГАМК га ва глицинергик рецепторларга танлаб антагонистик таъсир кўрсатади, шу йўл билан рефлектор ревматик ва травматик мушак қисқаришларига ва марказий нерв тизимидаги бўлган спастик ҳолатларга бўлган таъсирини тушунтириш мумкин.
Тиоколхикозид эркин ҳаракатга таъсир қилмайди ва нафас тизими мушаклари билан ўзаро таъсирга киришмайди. У юрак-қон томир тизимига нисбатан ҳеч қандай таъсирга эга эмас.
Фармакинетикаси
Декскетопрофен:
Маҳаллий қўлланганига қарамай, декскетопрофен гели юқори маҳаллий концентрацияга эришишни таъминлайди; плазмада дори воситасининг концентрацияси жуда паст. Гелни маҳаллий қўллаганда қон плазмасига максимал концентрациясига 4 соатдан кейин эришилади. Препарат 24 соатдан кейин организмдан тўлиқ чикарилади.
Синовиал суюқликда терапевтик фаол концентрациялари аниқланган. Синовиал суюқликда Декскетопрофеннинг 2,5% ли декскетопрофен гели билан бир ҳил бўлган терапевтик даражада аниқланади.
Декскетопрофен трометамол қўллангандан кейин, одамда декскетопрофен трометамоли R- (-) энантиомерга ўзгариши юз бермаслигини намойиш этиб, сийдикда фақат S – (+) энантиомери аниқланади.
Тиоколхикозид:
Соғлом кўнгиллиларда ўтқазилган тадқиқотларда крем ёки гельни тавсия қилинган дозада қўллангандан кейин тиоколхикозидни плазмадаги даражаси миқдорий чеклаш даражасидан (LOQ) паст (3 нг/мл) бўлган.
Қўлланилиши
Оғриқ қолдирувчи ва яллиғланишга қарши таъсири туфайли, қуйида келтирилган ҳолатларни маҳаллий даволаш учун:
- ревматоид артрит, остеоартрит, анкилозга олиб келувчи спондилит, люмбалгия, ишалгия каби ўткир ёки сурункали ревматизм;
- бўғимлар, пайлар, боғлам ва мушакларни жарроҳат ёки дегенератив касалликлар натижасида юзага келган оғриқли яллиғланиш ҳолатларида қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Сиртга буюрилади.
Доза пациентнинг эҳтиёжига мувофиқ индивидуал равишда танланиши керак. Оз миқдорда кунига 1-3 марта буюрилади, тез сўрилиши учун ишқаламасдан қўлланади.
Шифокорнинг маслаҳатисиз узлуксиз қўллаш давомийлиги 7 кундан ошмаслиги керак.
Ножўя таъсирлари
Ножўя реакциялар аъзо тизим гуруҳлари бўйича таснифланган. Тез-тезлиги қуйдагича аниқланади: жуда тез-тез (≥1/10), тез-тез (≥1/100, <1/10), тез-тез эмас (≥1/1000, <1/100), кам ҳолларда (≥1/10000, <1/1000), жуда кам ҳолларда (<1/10000), тез-тезлиги номаълум (мавжуд бўлган маълумотлар асосида аниқлаш мумкин эмас).
Декскетопрофен:
Тез-тез эмас: дерматит (терини қизариши ва яллиғланиши), жумладан терини аллергик реакциялари.
Кам ҳолларда: буллез ёки пуфакчали экзема каби анча оғир реакция ҳолатлари, улар тарқалиши мумкин ёки тарқалган бўлиши мумкин.
Жуда кам ҳолларда: ўта юқори сезувчанлик реакциялари (эшакеми, бронхоспазм).
Тез-тезлиги номаълум: ёруғликга сезувчанлик реакциялари (эритема, яллиғланиш ва айрим ҳолларда енгил везикуляция).
Тиоколхикозид:
Тез-тез эмас: қичишиш, эшакеми, ангионевротик шиш, уйқучанлик, тери аллергик реакциялари, каби анафилактик реакциялар, жумладан ёруғликга сезувчанлик кузатилиши мумкин.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
- Декскетопрофенга, тиоколхикозидга ва препаратнинг бошқа компонентларига юқори сезувчанлик;
- ацетилсалицил кислотасига ёки бошқа НЯКВ га ўта юқори сезувчанлик;
- касаллик тарихида ёруғликка сезувчанликнинг ҳар қандай реакциялари;
- кетопрофенга, тиапрофен кислотасига, фенофибратга ёки УБ-блокаторига ёки парфюмга нисбатан бўлган тери аллергияси билан кечувчи касаллик тарихи;
- ҳомиладорлик ва лактация даври;
- ланж фалажи, мушак гипотонияси;
- қуёш таъсири бўлганда, ҳатто қуёш нури хиралашган бўлса хам, солярийда УБ-нурланиш ҳолларида, даволаш вақтида ва у тўхтатилгандан 2 ҳафтадан кейин, Тиокас гелни очиқ инфекцияланган терига, шиллиқ қаватларга, экземада, акнеда, жинсий аъзолари ва кўз ёки периокуляр соҳалари аъзоларига қўллаш мумкин эмас;
- 15 ёшгача бўлган болаларда қўлланмайди.
Дориларнинг ўзаро таъсирлари
Дориларнинг ўзаро таъсирлари тўғрисида маълумотлар йўқ.
Маҳсус кўрсатмалар
Тутқаноғи бўлган беморларда ёки тиришишларга мойилиги бўлган шаҳсларда тиоколхикозид хуружларни тезлаштириши мумкин.
Воситани ҳар гап қўллангандан кейин қўлларни яҳшилаб ювиш керак.
Терида ҳар қандай реакциялар ривожланганда, шу жумладан Октокрилин сақловчи воситалар билан бирга қўлланганда пайдо бўлган тери реакцияларида даволашни дарҳол тўхтатиш керак.
Тананинг айрим соҳаларига қуёш нурларини тушишидан ҳимоя қилиш учун ва фотосезувчанлик хавфидан сақланиш учун воситани қўллаш даврида ва уни қўллаш тўхтатилгандан кейин 2 ҳафта давомида кийим кийиб юриш тавсия қилинади.
Тери тошмаси пайдо бўлганида дарҳол препарат билан даволашни тўхтатиш керак.
Гель суртилгандан кейин тор кийим кийиш ёки окклюзион (ҳаво ўтқазмайдиган) боғларни қўллаш керак эмас.
Айрим қуёшдан ҳимоя қилувчи воситалар, фенофибрат ва кимёвий структурасида бензофенонни сақлаган бошқа воситалар билан кесишган реакциялар пайдо бўлиши мумкин.
Ҳомиладорлик даврида қўлланиши:
Ҳайвонларда ўтказилаган тадқиқотлар репродуктив токсикликни борлигини намойиш этди. Ҳомиладорлик вақтида Тиокас гелни қўллаш баҳолаш учун клиник маълумотлар етарли эмас. Ҳомилага бўлиши мумкин шикастловчи таъсирлари маълум эмас, шунинг учун Тиокас гелни ҳомиладорликда қўллаш мумкин эмас.
Лактация даврида қўлланиши:
Препаратни лактация даврида қўллаш мумкин эмас чунки у кўкрак сути билан ажралиб чиқади.
Дори воситасини транспорт воситаларини ёки потенциал хавфли механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири.
Маҳаллий қўлланганда оз миқдорда сўрилиши туфайли, ҳеч қандай тизимли таъсирлари кузатилмайди. Кам ҳоллардаги уйқучанлик тўғрисидаги хабарларга қарамай, автотранспортни ҳайдашда ва механизмлар билан ишлашда эҳтиёткорликка риоя қилиш лозим.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Дозани ошириб юборилиш эҳтимоли кам, чунки сиртга қўлланганда декскетопрофеннинг тизимли сўрилиши жуда паст.
Даволаш: гелни тасодифан ютиб юборилганда, симптоматик даволаш ва меъдани ювишни ўтказиш керак. Декскетопрофен трометол организмдан диализ ёрдамида чиқарилиш мумкин.
Чиқарилиш шакли
“Тиокас гель” 30 г ва 50 г тубаларда.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
2 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецептсиз.
