Тебантин

ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ТЕБАНТИН^®

TEBANTIN^®

Препаратнинг савдо номи: Тебантин^®

Таъсир этувчи модда (ХПН): габапентин (gabapentin)

Дори шакли: қаттиқ капсулалар, 300 мг

Таркиби:

Ҳар бир капсула қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: габапентин 300 мг;

ёрдамчи моддалар: лактоза моногидрати, ўтажелатинланган маккажўхори крахмали, тальк, магний стеарати, темир III оксиди бўёвчиси (Е 172), титан диоксиди (Е 171), желатин.

Таърифи: №1 ўлчамли Coni-Snap^® капсулалар, юқори қисми: пушти-жигарранг рангли, пастки қисми: сариқ рангли.

Капсула ичидагиси: оқ ёки деярли оқ кристалл кукун.

Фармакотерапетик гуруҳи: бошқа тутқаноққа қарши препаратлар

АТХ коди: N03AX12.

Фармакологик хусусиятлари

Фармакодинамикаси

Габапентининг аниқ таъсир механизми маълум эмас.

Габапентин тузилиши бўйича ГАМК (гамма-аминомой кислотаси) нейротрансмиттерига ўхшаш, лекин таъсир механизми ГАМК рецепторлари билан ўзаро таъсир этувчи вальпроат, барбитуратлар, бензодиазепинлар, ГАМК-трансфераза ингибиторлари, ГАМК ни қамраб олинишининг ингибиторлари, ГАМК агонистлари ва ГАМК ўтмишдошлари каби бошқа моддаларнинг таъсир механизмидан фарқ қилади. Радиоактив габапентин билан неокротекс ва гиппокампни ўз ичига олган мия тўқимасидаги in vitro тадқиқотларда габапентин ва унинг структур ҳосилаларининг тиришишга қарши ва анальгетик фаоллигига, эҳтимол алоқаси бўлиши мумкин бўлган янги пептид-боғловчи фрагмент аниқланган.

Габапентиннинг боғланиш жойи бўлиб, потенциалга боғлиқ кальций каналларининг альфа₂-дельта суббирлиги хизмат қилади.

Габапентин терапевтик концентрацияда бошқа кенг тарқалган препаратларнинг рецепторлари ёки бош миянинг нейротрансмиттер рецепторлари, шу жумладан ГАМК_А, ГАМК_В, бензодиазепинлар, глутамат, глицин ёки N-метил-D-аспартат рецепторлари билан боғланмайди.

In vitro шароитларда габапентин натрий каналлари билан ўзаро таъсирга кирмаган ва шунинг ҳисобига фентоин ва карбамазепиндан фарқ қилган. In vitro шароитларда айрим тест тизимларда габапентин глутамат-N-метил-D-аспартат (NMDA) нинг самараларини қисман камайтирган. Бу самарага фақат препаратнинг концентрацияси 100 мкмоль дан ортиқ бўлганидагина эришилган, бунга in vivo шароитларда эришиш умуман мумкин эмас.

Габапентин in vitro шароитларда моноамин нейротрансмиттерларни ажралиб чиқишини бироз камайтиради. Габапентинни каламушларга буюрилиши бош миянинг айрим қисмларида ГАМК алмашинувини оширган, худди шундай самара натрий вальпроати учун ҳам таърифланган, лекин бош миянинг бошқа қисмларида. Габапентиннинг ушбу самараларининг тиришишга қарши таъсирига нисбатан аҳамияти ҳали аниқланмаган. Ҳайвонларда габапентин гематоэнцефалик тўсиқ орқали ўтган ва максимал ўзлаштираолиниши мумкин бўлган электрошок таърифида индукцияланган тиришишларни, шунингдек кимёвий консульвантлар, шу жумладан ГАМК синтези ингибиторлари томонидан чақирилган тиришишлар ва генетик омиллар билан боғлиқ тиришишларни олдини олган.

3 ёшдан 12 ёшгача болалардаги парциал тиришишларни ёрдамчи даволашни ўрганиш юзасидан клиник тадқиқотлар шуни кўрсатадики 50% текширилувчиларда даволашга жавоб олиш бўйича габапентиннинг плацебога нисбатан устунлигини сон жиҳатдан кўп, лекин статик аҳамиятсиз фарқни кўрсатган. Даволашга бўлган жавоблар сонини пациентларнинг ёшига қараб (3-5 ёшли ва 6-12 ёшли ёш гуруҳлари), қўшимча post-hoc тахлили, ҳам узлуксиз, ҳам бинар танаффуслар билан ўтказилган даволашда текширилувчи пациентларнинг ёшига уларнинг аҳамиятли таъсири борлигини кўрсатмади. Ушбу ташхиснинг натижалари қуйидаги жадвалда келтирилган:

* MITT (у ёки бу препаратнинг хеч бўлмаганда бир дозасини қабул қилган пациентларнинг модификацияланган популяцияси), дастлабки ва икки ёқлама яширин фаза вақтида 28 кун давомида хуружлар кундалигини баҳолаш учун етарли даражада тўлдираоладиган, тадқиқотларга рандомизацияланган ҳамма пациентларни ўз ичига олади.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши

Габапентинни ичга қабул қилгандан сўнг қон плазмасидаги максимал концентрациясига 2-3 соат давомида эришилади. Препаратнинг дозаси оширилганда габапентиннинг (препаратнинг сўрилган қисмини) биокираолишлигини камайиши кузатилади. 300 мг ли капсулалар қабул қилинганда габапентиннинг мутлоқ биокираолишлиги тахминан 60% ни ташкил этади. Овқат, шу жумладан ёғли овқатни қабул қилиш, габапентиннинг фармакокинетикасига клиник аҳамиятли таъсир кўрсатмайди.

Кўп марта юбориш габапентиннинг фармакокинетикасига таъсир этмайди. Клиник тадқиқотлар доирасида препаратнинг плазмадаги концентрацияси 2 мкг/мл дан 20 мкг/мл гача ўзгариб турган бўлсада, ушбу қиймат препаратнинг самарадорлиги ва хавфсизлигини белгиламаган. Фармакокинетик параметрлар 1-жадвалда кўрсатилган.

1-жадвал

Препаратни хар саккиз соатда юборилгандан кейин ўртача (%CV) мувозанатли фармакокинтик параметрларининг хулосаси

Фармакокинетик               300 мг                        400 мг                        800 мг

параметр                              (N=7)                          (N=14)                        (N=14)

                                               Ўрта %  CV             Ўрта % CV              Ўрта % CV

С_max (мкг/мл)                       4,02     (24)                 5,74     (38)                 8,71        (29)

t_max (cоат)                              2,7       (18)                 2,1       (54)                 1,6          (76)

Т1/2 (соат)                            5,2       (12)                 10,8     (89)                 10,6        (41)

AUC (0-8) мкг с/мл             24,8     (24)                 34,5     (34)                 51,4        (27)

Ае% (%)                               НД      НД                  47,2     (25)                 34,4        (37)

С_max = максимал мувозанатли плазмадаги концентрацияси

t_max (cоат) = С_max га эришиш учун кетган вақт

Т1/2 (соат) = элиминацион ярим чиқарилиш даври

AUC (0-8) = препарат юборилгандан кейин 0 соатдан 8 соат оралиғида “концентрация-вақт” фармакокинетик эгри чизиқ остидаги мувозонат майдон

Ае% (%) = препарат юборилгандан кейин 0 дан 8 соат давомида ўзгармаган ҳолда сийдик билан чиқарилган дозанинг фоизи.

НД = маълумотлар йўқ

Тақсимланиши

Габапентин плазма оқсиллари билан боғланмайди. Препаратнинг тақсимланиш ҳажми 57,7 л га тенг. Тутқаноғи бор пациентларда габапентиннинг орқа мия суюқликдаги концентрацияси плазмадаги минимал мувозонат концентрациянинг тахминан 20% ни ташкил этади.

Биотрансформация

Одамда габапентин метаболизми тўғрисида маълумотлар олинмаган. Препарат дори воситаларининг метаболизмида иштирок этувчи жигарнинг оксидловчи ферментларини индукция қилмайди.

Чиқарилиши

Габапентин ўзгармаган ҳолда фақат буйрак орқали чиқарилади. Габапентиннинг ярим чиқарилиш даври дозага боғлиқ эмас ва ўртача 5-7 соатни ташкил этади.

Катта пациентларда ва буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда габапентиннинг плазма клиренси пасайган. Элиминация тезлиги константаси, плазма клиренси, буйрак клиренси креатинин клиренсига тўғри пропорционалдир.

Габапентини гемодиализда плазмадан чиқарилади. Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган ёки гемодиализдаги пациентларда препаратнинг дозасини қайта кўриб чиқиш тавсия этилади (“Қўллаш усули ва дозалари” бўлимига қаранг).

Болаларда габапентиннинг фармакокинтикаси 1 ойликдан 12 ёшгача бўлган 50 нафар соғлом субъектларда баҳоланган. Умуман олганда, дозани тана оғирлиги кг га қараб ҳисобланганда (мг/кг) 5 ёшдан катта болаларда габапентиннинг плазмадаги концентрацияси катталарникидан фарқ қилмаган.

Пропорционаллик/нопропорционаллик

Габапентиннинг биокираолишлиги (препаратнинг сўрилган қисми) доза ошган сари камайиб боради, ва бу препаратнинг фармакокинетикасини, яъни биокираолишлигининг параметрларини (F): Ае%, CL/F, Vd/F пропорционал эмаслигидан далолат беради. Элиминация фармакокинетикаси (F ни ўз ичига олмаган СLr ва T1/2 фармакокинетика параметрлари) эса пропорционал қонуниятига эга. Препаратни бир марта қабул қилгандаги маълумотлардан келиб чиқиб, габапентиннинг плазмадаги мувозонатли концентрациясини олдиндан айтиш мумкин.

Қўлланилиши

Тутқаноқ:

Габапентин катталарда ва 6 ёшдан катта болаларда иккиламчи генерализацияси билан ёки усиз кечувчи парциал тиришишларни даволашда қўшимча препарат сифатида ишлатилади. (“Фармакодинамикаси” бўлимига қаранг).

Габапентин катталарда,12 ёшдан катта болаларда иккиламчи генерализацияси билан ёки усиз кечувчи парциал тиришишларни даволашда монотерапия сифатида ишлатилади.

Нейропатик оғриқ:

Габапентин катталарда периферик нейропатик оғриқ, масалан оғриқли диабетик нейропатия ва постгерпетик невралгияларни даволаш учун қўлланилади.

Қўллаш усули ва дозалар

Ичга қабул қилиш учун буюрилади.

Габапентинни овқат билан ёки алоҳида қабул қилиш мумкин. Препаратни етарли миқдордаги суюқлик (масалан бир стакан сув) билан ичилади. Барча кўрсатмаларда даволашни бошлаш учун 2-жадвалда таърифланган танлаш схемасидан фойдаланилади. Ушбу схема катталар ва 12 ёшдан катта болалар учун тавсия этилади. 12 ёшдан кичик болаларга дозани танлаш юзасидан йўриқнома алоҳида кичик бўлимида келтирилган.

Габапентинни бекор қилиш

Жорий клиник тавсиялар асосида, кўрсатмалардан қатъий назар, габапентинни аста-секин камида 1 ҳафта давомида бекор қилиш тавсия этилган.

Тутқаноқ

Тутқаноқ касаллигида одатда узоқ муддатли даволаш талаб қилинади. Доза шахсий ўзлаштираолиниши ва самарадорлигига, мувофиқ даволовчи шифокор томонидан белгиланади.

Катталар ва ўсмирлар (12 ёшдан катта): тутқаноқда самарали дозалар (клиник тадқиқотларда) суткада 900 мг дан 3600 мг гачани ташкил этади.

Даволаш препаратнинг дозасини 1-жадвалда таърифланганидек титрлаш билан ёки 1 куни 300 мг дан 3 марта дозадан бошланади, сўнгра шахсий ўзлаштираолинишини ва самарадорлигига қараб, хар 2-3 кунда кунига 300 мг дан то максимал доза суткада 3600 мг гача оширилиши мумкин. Баъзи пациентлар учун габапентинни анча секинроқ титрлаш зарур бўлиши мумкин. Суткада 1800 мг дозага эришишнинг энг қисқа муддати – 1 ҳафта, суткада 2400 мг – 2 ҳафта, суткада 3600 мг га эришиш учун – 3 ҳафта етарлидир.

Узоқ муддатли очиқ клиник тадқиқотларда суткада 4800 мг доза пациентлар томонидан яхши ўзлаштирилган. Суткалик доза 3 марта қабул қилишга бўлиниши керак. Тиришишга қарши даволаш танаффуслар бўлиши тиришиш хуружларини юз беришидан сақланиш мақсадида препаратни қабул қилиш орасидаги максимал интервал 12 соатдан ошмаслиги керак.

6 ёш ва ундан катта болалар

Препаратнинг бошланғич дозаси суткада 10-15 мг/кг ни ташкил этиши керак. Самарали доза препаратни титрлаш орқали тахминан 3 кун давомида аниқланиши керак. 6 ёш ва ундан катта болаларда габапентиннинг самарали дозаси суткада 25-35 мг/кг ни ташкил этади. Суткада 50 мг/кг ли доза узоқ муддатли клиник тадқиқотлар доирасида яхши ўзлаштирилганлиги исботланган. Умумий суткалик доза тенг қисмларга бўлиниши керак (суткада 3 марта қабул қилиш); препаратни қабул қилиш орасидаги максимал интервал 12 соатдан ошмаслиги керак.

Қон зардобида габапентин даражасини назорат қилишга зарурат йўқ. Бундан ташқари, габапентин бошқа тутқаноққа қарши препаратлар билан мажмуада қўлланилиши мумкин, чунки бунда габапентин ёки бошқа тутақаноққа қарши препаратларнинг плазма концентрацияси ўзгармайди.

Периферик нейропатик оғриқ

Катталар

Даволаш препаратнинг дозасини 1 жадвалда таърифланганидек титрлашдан бошланади. Акс ҳолда бошланғич 900 мг доза уч марта қабул қилишга бўлиниши керак. Сўнгра шахсий ўзлаштираолиниши ва самарадорлигига қараб, доза 2-3 кунда суткада 300 мг дан, максимал суткада 3600 мг гача оширилиши мумкин. Баъзи пациентлар учун габапентинни аста-секин титрлаш керак бўлиши мумкин. Суткада 1800 мг дозага эришишнинг энг қисқа муддати – 1 ҳафта, суткада 2400 мг га – 2 ҳафта, суткада 3600 мг га эришиш учун – 3 ҳафта етарлидир.

Периферик нейропатик оғриқ (масалан, оғриқли диабетик нейропатия ёки постгерпетик невралгия) ни габапентин билан даволаш самарадорлиги ва хавфсизлиги узоқ давом этадиган клиник тадқиқотлар доираси 5 ойдан ортиқ вақт давомида ўрганилмаган. Агар пациентга нейропатик оғриқлар юзасидан габапентин билан узоқроқ (5 ой дан ортиқ) даволаниш талаб қилинса, шифокор, даволанишни давом эттиришдан олдин пациентнинг клиник статусини бахолаш ва қўшимча даволаш зарурлигини аниқлаши керак.

Ҳамма кўрсатмалардаги тавсиялар

Умумий ҳолати оғир ёки кам тана вазни, трансплантациядан кейинги ҳолат каби маълум бир оғирлаштирувчи омиллари бўлган: пациентларда титрлашни қадамли дозани камайтириб ёки дозани ошириш орасидаги интервални узайтириш билан аста-секин ўтказиш керак.

Кекса ёшдаги (65 ёшдан катта) пациентларда қўлланиши

Кекса ёшдаги пациентларга баъзида уларда буйрак етишмовчилиги бўлиши мумкинлиги туфайли, дозани шахсий равишда танлаш талаб этилиши мумкин (2 жадвалга қаранг). Кекса ёшдаги пациентларда кўпинча уйқучанлик, периферик шишлар ва холсизлик кузатилади.

Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда қўлланиши

Яққол буйрак етишмовчилиги бўлган пациентлар ва/ёки гемодиализдаги пациентларга препаратнинг дозасини шахсий танлаш талаб қилинади (3-жадвалга қаранг). Бундай пациентларга габапентиннинг 100 мг ли капсулаларини қўллаш тавсия этилган.

3-жадвал: Буйрак фаолиятини бузилишидаги дозалар:

*Умумий суткалик доза 3 марта қабул қилишга бўлиниши керак. Камайтирилган дозалар буйрак фаолият етишмовчилиги бор пациентларда қўлланилади (креатинин клиренси <79 мл/мин).

**3х100 мг дан кунора қабул қилишга буюрилади.

***креатинин клиренси <15 мл/мин бўлган пациентларда суткалик доза креатинин клиренси кўрсаткичларига қараб пасайтирилиши керак (масалан, креатинин клиренси 7,5 мл/мин бўлган пациентлар, креатинин клиренси 15 мл/мин бўлган пациентлардаги суткалик дозанинг ярмини қабул қилишлари керак.

Гемодиализ қабул қилаётган пациентларда дозалар:

Анурияси бўлган, гемодиализдаги ва илгари ҳеч қачон габапентин олмаган пациентлар учун, препаратнинг тавсия этилган тўйинтириладиган дозаси 300-400 мг ни ташкил этиши керак, сўнгра гемодиализнинг хар 4 соатидан кейин 200-300 мг габапентинни буюриш керак. Гемодиализ бўлмаган кунлари, габапентинни қабул қилиш мумкин эмас.

Гемодиализдаги пациентлар учун габапентиннинг самарани бир маромда сақлаб турувчи дозаси 2-жадвалда келтирилган тавсиялар асосида аниқланади. Гемодиализдаги пациентларга сақлаб турувчи дозага қўшимча сифатида гемодиализнинг ҳар 4 соатидан кейин 200-300 мг препарат қабул қилиш тавсия этилган.

Ножўя таъсирлари

Тутқаноқ (қўшимча даволаш ёки монотерапия) ва нейропатик оғриқ юзасидан тадқиқотлар вақтида қуйидаги нохуш реакциялар кузатилган (уларнинг тез-тезлигини ҳисобга олган ҳолда келтирилган): жуда тез-тез (>1/10), тез-тез (>1/100-<1/10), тез-тез эмас (>1/1000-<1/100) ва кам ҳолларда (>1/10 000-<1/1000).

Агар турли тадқиқотларда ножўя таъсирларнинг келиб чиқиш тез-тезлиги фарқ қилган бўлса, ҳисоботга энг кўп кузатилган ҳолатлар тўғрисидаги маълумотлар киритилган.

Постмаркетинг тадқиқотларда қайд қилинган қўшимча ножўя таъсирлар “тез-тезлиги номаълум” категорияси рўйхатига киритилган (олинган маълумотлар асосида баҳолаш мумкин эмас).

Ҳар бир гуруҳда тез-тезлиги бўйича нохуш самаралар оғирлик даражасини камайиб бориши тартибида келтирилган.

Инфекцион ва паразитар касалликлар

Жуда тез-тез: вирусли инфекция

Тез-тез: пневмония, респиратор инфекция, сийдик чиқариш йўлларининг инфекцияси, ўрта қулоқ отити.

Қон яратиш тизими ва лимфатик тизим томонидан бузилишлар

Тез-тез: лейкопения

Номаълум: тромбоцитопения

Иммун тизими томонидан бузилишлар

Тез-тез эмас: аллергик реакциялар (масалан, эшакеми).

Модда алмашинуви ва овқатланиш томонидан бузилишлар

Тез-тез: иштаҳани пасайиши, иштаҳани ошиши

Руҳий бузилишлар

Тез-тез: адоват, эс-ҳушни чалкашиши ва эмоционал лабиллик, депрессия, асабийлик, аномал фикрлаш.

Номаълум: галлюцинациялар

Нерв тизими томонидан бузилишлар

Жуда тез-тез: уйқучанлик, бош айланиши, атаксия.

Тез-тез: тиришишлар, гиперкинезлар, дизартрия, хотирани пасайиши, дизартрия, тремор, уйқусизлик, бош оғриғи, сезувчанликни бузилишлари (парестезия, гипестезия), координацияни бузилишлари, нистагм, рефлексларни ошиши, пасайиши ёки йўқолиши.

Тез-тез эмас: гипокинезия

Номаълум: бошқа ҳаракат бузилишлари (шу жумладан хореатетоз, дискинезия, дистония).

Кўриш аъзоси томонидан бузилишлар

Тез-тез: кўришни бузилишлари, амблопия ёки диплопия.

Эшитиш ва мувозанат аъзолари томонидан бузилишлар

Тез-тез: тизимли бош айланиши

Номаълум: қулоқни шанғиллаши

Юрак томонидан бузилишлар

Тез-тез эмас: юракни кучли уришини ҳис этиш

Қон томирлари томонидан бузилишлар

Тез-тез: босимни ошиши, қон томирларни кенгайиши

Нафас тизими, кўкрак қафаси ва кўкс оралиғи аъзолари томонидан бузилишлар

Тез-тез: ҳансираш, бронхит, фарингит, йўтал, ринит

Меъда-ичак йўллари томонидан бузилишлар

Тез-тез: қусиш, кўнгил айниши, тишлар патологияси, гингивит, ич кетиши, қоринда оғриқ, диспепсия, ич қотиши, оғиз ёки ҳалқумни қуриши, қоринни дам бўлиши.

Номаълум: панкреатит

Жигар ва ўт чиқариш йўллари томонидан бузилишлар

Номаълум: гепатит, сариқлик

Тери ва тери ости тўқималари томонидан бузилишлар

Тез-тез: юзни шишиб кетиши, пурпура (кўпинча жароҳатдан кейин кўкариш сифатида таърифланади), тошмалар, қичишиш, акне.

Номаълум: Стивенс-Джонсон синдроми, ангионевротик шиш, кўпшаклли эритема, алопеция.

Скелет мушаклари ва бириктирувчи тўқима томонидан бузилишлар

Тез-тез: артралгия, миалгия, белда оғриқ, мушак қисқаришлари

Номаълум: миоклоник тиришишлар

Буйрак ва сийдик чиқариш йўллари томонидан бузилишлар

Номаълум: ўткир буйрак етишмовчилиги, сийдикни тутиб тураолмаслик

Жинсий аъзолар ва сут бези томонидан бузилишлар

Тез-тез: эректил дисфункция

Номаълум: сут безлари гипертрофияси, гинекомастия

Умумий бузилишлар ва юбориш жойидаги бузилишлар

Жуда тез-тез: толиқиш, иситма

Тез-тез: периферик шишлар, юришни бузилиши, ҳолсизлик, оғриқ, дискомфорт ҳисси, гриппга ўхшаш синдром.

Тез-тез эмас: тарқалган шишлар.

Номаълум: бекор қилиш реакциялари (асосан ховотир, уйқусизлик, кўнгил айниши, оғриқлар, кучли терлаш), кўкракда оғриқ. Беҳосдан ўлим ҳоллари таърифланган, бироқ габапентинни қабул қилиш билан боғлиқлиги аниқ аниқланмаган.

Лаборатор ва инструментал маълумотлар

Тез-тез: лейкоцитлар сонини камайиши, тана вазнини ошиши.

Тез-тез эмас: жигар фаолияти кўрсаткичлари (АСТ, АЛТ) ва билирубинни ошиши.

Номаълум: қандли диабети бўлган пациентларда қонда глюкоза даражасини ўзгаришлари

Жароҳатлар ва заҳарланишлар

Тез-тез: тасодифий шикастланишлар, синишлар, шилинишлар.

Габапентин билан даволаш фонида ўткир панкреатит ҳолатлари келтирилган. Габапентин билан боғлиқлиги аниқланмаган (“Махсус кўрсатмалар” бўлимига қаралсин).

Гемодиализдаги терминал буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда креатинкиназа даражасини ошиши билан кечувчи миопатия ҳолатлари қайд қилинган.

Нафас йўллари инфекциялари, ўрта қулоқ отити, тиришишлар ва бронхитлар фақат болалар иштироқ этган клиник тадқиқотларда таърифланган. Бундан ташқари, болаларда ўтказилган тадқиқотларда агрессив ҳатти-ҳаракат ва гиперкинезлар етарли кўп ҳолатларда қайд этилган.

Нохуш дори реакциялари ҳолатлари ҳақида хабарлар

Дори препаратини қайд қилингандан кейинги нохуш дори реакциялари ҳақида маълумотларни келтириш катта аҳамиятга эга. Улар дори препаратининг хавфи ва фойда нисбатини назорат қилишга имкон беради. Соғлиқни сақлаш ходимларидан ҳар қандай нохуш дори реакциялари ҳақида миллий ахборот тизимлари орқали хабар беришларини сўраймиз.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Таркиби бўлимида санаб ўтилган фаол субстанция ёки ёрдамчи моддаларга нисбатан юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Тутқаноққа қарши препаратлар: Фармакокинетик тадқиқотлар доирасида габапентин буюрилганидан сўнг, асосий даволаш сифатида қўлланилган фенитоин, карбамазепин, вальпроат кислотаси, фенобарбиталнинг плазмадаги концентрацияларини аҳамиятли даражада ўзгариши аниқланмаган. Айнан шу тадқиқотларда габапентиннинг ҳам фармакокинетикасида ўзгаришлар аниқланмаган.

Перорал контрацептивлар: габапентин ва норэстерон ва/ёки этинилэтрадиол сақлаган перорал контрацептив препаратларни бир вақтда буюриш, ушбу препаратларнинг мувозонати концентрациялари кўрсаткичларига таъсир этмайди.

Антацидлар: Габапентин ва алюминий ёки магний сақлаган антацидларни бир вақтда буюриш, габапентиннинг биокираолишлигини максимум 24% га пасайтиради.

Габапентинни антацидлар қабул қилингандан сўнг камида 2 соатдан кейин қабул қилиш тавсия қилинади.

Циметидин: Циметидин билан бир вақтда қўлланилганда габапентинни буйрак орқали чиқарилишини бир оз камайиши аниқланган, бу самара клиник аҳамиятга эгалиги кўрсатилмайди.

Алкоголь ва МНС га таъсир этувчи бошқа препаратларни нотўғри ишлатилиши: габапентининг МНТ томонидан ножўя таъсирлар (масалан, уйқучаник, атаксия ва бошқалар) кучайиши мумкин.

Морфин: габапентинни (капсула 600 мг) қабул қилишдан 2 соат олдин ажралиб чиқиши назоратланган, 60 мг морфин сақлаган капсулани қабул қилган соғлом кўнгиллиларни (N=12) ўз ичига олган тадқиқотларда габапентиннинг ўртача AUC морфин қабул қилмаганларга қараганда 44% га ортган. Шунинг учун, морфин ва габапентинн бир вақтда қўлланганда МНТ сусайиш симптомлари (масалан уйқучанлик) ни вақтида аниқлаш учун пациентларни синчиклаб кузатиб бориш ва габапентин ва морфиннинг дозасини мувофиқ равишда камайтириш керак.

Пробенцидни қўллаш габапентинни буйрак орқали чиқарилишини бузмайди.

Махсус кўрсатмалар

Габапентинни қўллаш фонида ўткир пакреатит ривожланганда, габапентинни бекор қилиш кўрсатилган (“Ножўя таъсирлари” бўлимига қаранг).

Габапентин қўлланганида реактив тиришиш хуружларини борлигига далилларни йўқлигига қарамай, тутқаноғи бўлган пациентларда тутқаноққа қарши препаратларни кескин бекор қилиш тутқаноқ статусини (хуружини) ривожланишига олиб келиши мумкин (“Қўллаш усули ва дозалари” бўлимига қаранг).

Бошқа тутқаноққа қарши препаратларни қўлланганда бўлгани, габапентин билан монотерапияга ўтиш мақсадида бошқа ёндош қўлланиладиган тутқаноққа қарши препаратларни қўллашни тўхтатишга қаратилган уринишлар кам ҳолатлардагина муваффақиятли бўлган.

Габапентин абсанслар каби бирламчи кенг тарқалган хуружларни даволашда самарали деб ҳисобланмайди ва баъзи пациентларда бундай хуружларнинг жадаллигини кучайтириши мумкин. Шу сабабли габапентинни аралаш тиришиш хуружлари, шу жумладан абсанслари бўлган пациентларда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

65 ёш ва ундан катта ёшдаги пациентларда габапентинни қўллаш бўйича мунтазам тадқиқотлар олиб борилмаган. Нейропатик оғриғи бўлган пациентлар иштирок этган битта икки томонлама яширин тадқиқотларда 65 ёшдан катта пациентларда, ёшроқ пациентларга нисбатан уйқучанлик, периферик шишлар ва ҳолсизлик кўпроқ кузатилган.

Келтирилган бу маълумотлардан ташқари, ушбу ёш гуруҳида ўтказилган клиник тадқиқотлар, ёшроқ пациентлар популяциясида худди шундай нохуш ҳолатлар профилида фарқлар исботи олинмаган.

Габапентинни узоқ вақт (36 ҳафтадан ортиқ) қўлланилишини болалар ва ўсмирларда таълим олиш, интеллект ривожланишга таъсири етарли даражада ўрганилмаган. Шунинг учун узоқ вақт даволаш зарурати тўғрисида қарор қабул қилинганда келиб чиқиши мумкин бўлган хавфни ҳисобига олиш керак.

Лаборатор тестлари

Тест-тизимча ёрдамида сийдикда оқсил миқдорини аниқлайдиган ярим миқдорий тестлар натижалари сохта ижобий бўлиши мумкин. Шунинг учун, зарурат туғилганида бошқа усуллар (биурет усули, турбидиаметрик усул, бўёвчилар билан синамалар) қўллаш орқали қўшимча тахлилларни ўтказиш тавсия этилади.

Жуда кам учрайдиган лактозани ўзлаштираолмаслик. Лаппа лактоза етишмовчилиги, глюкоза-галактоза мальабсорбция каби кам учрайдиган наслий касалликлари бўлган пациентлар препаратни қабул қилмасликлари керак.

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланилиши

Тутқаноқ ва тутқаноққа қарши даволашнинг умумий хавфлари

Тутқаноққа қарши препаратларни қабул қилган оналар наслида туғма патология хавфи 2-3 марта ортган. Кўпчилик ҳолатларда “қуёнлаб”, юрак-қон томир тизими аномалиялари ва нерв найининг нуқсонларини ривожланиши тўғрисида хабар берилган. Мажмуавий тутқаноққа қарши даволаш, монотерапияга қиёсий равишда, ривожланиш нуқсонларининг юқори хавфи билан боғлиқ бўлиши мумкин, шунинг учун максимал равишда кўпроқ монотерапияни қўллаш тавсия қилинган. Тутқаноққа қарши даволашни ўтказиш лозим бўлган барча ҳомиладор аёллар ва туғруқ ёшидаги аёллар, даволанишдан олдин мутахассис билан маслаҳатлашишлари керак. Ҳомиладорлик режалаштиралаётганда тутқаноққа қарши даволашнинг лозимлиги яна бир бор қайта кўриб чиқиш керак. Тутқаноққа қарши препаратларни қабул қилишни тўсатдан тўхтатиш мумкин эмас, чунки у тиришишларни юз беришига ҳамда она ва бола соғлиғига сезиларли зарар етказиши мумкин. Тутқаноғи бўлган аёллар наслида ривожланишни кечикиши кам кузатилади. Ривожланишни кечикиши генетик бузилишлар, социал омиллар, онадаги тутқаноқ касаллиги ёки унинг тутқаноққа қарши препаратлар қабул қилиш оқибати билан боғлиқлигини  дифференциация қилиш мумкин эмас.

Габапентин билан даволаш билан боғлиқ хавфлар

Габапентинни ҳомиладор аёлларда қўллаш бўйича адекват маълумотлар йўқ. Ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотлар препаратда репродуктив токсиклик борлигини кўрсатади. Одам учун потенциал хавф борлиги маълум эмас. Габапентин ҳомиладорлик вақтида ишлатилмаслиги лозим, агар фақат она учун бўлган потенциал фойда ҳомила учун бўлиши мумкин бўлган хавфдан устун бўлсагина қўлланиши мумкин.

Ҳомиладорлик вақтида аёллар томонидан тутқаноқ туфайли қабул қилинган габапентин туғма патологияни ривожланиш хавфини ошириш хусусиятига эгалиги, ҳамда аёлда тутқаноқни борлиги туфайли, шунингдек бошқа тутқаноққа қарши препаратларни қўллаш оқибатида авлодда туғма патологияни ривожланиш хавфини ошириши тўғрисида якдил хулосалар йўқ.

Габапентин кўкрак сути билан ажралиб чиқади. Препаратнинг гўдакларга таъсири ўрганилмаганлиги туфайли, гапабентинни эмизикли аёлларга эҳтиёткорлик билан буюриш керак. Габапентин эмизикли аёлларда қўллаш фақат она учун одатда потенциал хавфдан устун бўлгандагина амалга оширилиши мумкин.

Транспорт воситаларини бошқариш ва механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсири

Габапентин автомобил ва механик воситаларни бошқариш қобилиятига бироз ёки ўртача таъсир этиши мумкин. Габапентин марказий нерв тизимига таъсир кўрсатади ва уйқучанлик, бош айланиши ёки шунга ўхшаш симптомлар чақириши мумкин. Шунинг учун габапентин ҳатто кўрсатмалар бўйича қўлланилганда ҳам, реакция тезлигини камайтириши ва транспорт воситаларини бошқариш ёки хавфли ишлаб чиқаришда ишлаш қобилиятини (айниқса даволаш бошлашида ва препаратнинг дозаси оширилганда, шунингдек бир вақтнинг ўзида алкогол қабул қилинганда) ёмонлаштириши мумкин.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Хатто препаратни суткада 49 г гача дозада қабул қилган ҳолатда ҳам, ҳаёт учун хавфли ўткир токсик реакциялар ривожланиши қайд этилмаган.

Доза ошириб юборилган ҳолларда: бош айланиши, жисмларни иккита кўриш, дизатрия, уйқучанлик, лоҳаслик ва кучсиз ривожланган ич кетиши юз бериши мумкин. Самарани бир маромда сақлаб турувчи даволаш қўлланилганда пациентларнинг ҳолати тўлиқ тикланган. Юқори дозаларда қўлланган габапентинни сўрилишини камайтириш дори воситаларини сўрилиши чеклаши ва дозани ошириб юборилиши оқибатидаги токсик самараларини камайтириши мумкин. Гарчи гемодиализ ёрдамида габапентинни чиқариб юбориш мумкин бўлсада, кам одатда бу талаб этилмайди. Шундай бўлсада, буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда гемодиализни қўллаш мумкин.

Сичқонларда ва каламушларда ўтказилган тадқиқотларда 8000 мг/кг гача дозаси ишлатилганига қарамай, габапентиннинг ўлимга олиб келувчи дозасини аниқлаб бўлмаган. Ҳайвонлардаги ўткир заҳарланиш симптомларига: атаксия, нафас олишнинг қийинлашиши, птоз, фаолликни пасайиши ёки аксинча қўзғалувчанликни ошишини ўз ичига олади.

Габапентиннинг дозаси ошириб юборилиши, айниқса МНТ ни сўндирувчи бошқа препаратларни қабул қилиш билан бирга, комани ривожланишига олиб келиши мумкин.

Чиқарилиш шакли

10 капсула ПВХ/ПВДХ плёнка ва алюмин фольга блистерда. 5 ёки 10 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.

Сақлаш шароити

25^оС дан юқори бўлмаган ҳароратда.

Яроқлилик муддати

5 йил.

Дорихонадан бериш тартиби

Рецепт бўйича.